- 陈再新,马维勇,陈秀华,张椿年
为考察 4′ 去甲鬼臼毒素C4位上联结碳原子对活性的影响 ,作者设计并合成C4位 β构型的硫酯取代的衍生物 18个 .这类化合物在体外的抑制L12 10细胞和KB细胞的药理实验中显示出一定的抗肿瘤活性 ,但均弱于etoposide
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设计合成了 11个含有Schiff碱双键的酚取代双膦酸酯类化合物 .对小鼠白血病细胞P388、人肺腺癌细胞A 5 49的体外抗癌活性实验表明 :目标分子中酚羟基的位置对化合物的活性有着重要影响 ,当酚羟基位于Schiff碱双键的邻位时 ,其活性明显高于其他化合物
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选择超短时作用型镇静催眠药zolpidem作为先导化合物 ,设计合成了 8个 2 芳基 α 烷氧基咪唑〔1,2 α〕并吡啶 3 乙酰胺类目标物 ,所有化合物均未见文献报道 .药理初筛结果表明 :目标化合物对小鼠有镇静作用 ,但作用强度较弱
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设计合成了 7个未见文献报道的苯并咪唑类衍生物 ,经质谱、核磁共振氢谱和元素分析确定了结构 .初步药理筛选实验表明 :化合物 (3)和 (5 )抑制胃酸分泌作用较强
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为了寻找新的骨质疏松防治药 ,作者以偕二膦酸酯为趋骨性载体 ,与A失碳甾体化合物偶联 ,合成了 4个目标物 .对TM 1和TM 2进行了体外骨细胞培养实验 ,证实有一定的促骨形成作用
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报道 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂西布曲明 (sibutramine)合成方法的改进
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甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐是水溶性较好的广谱抗菌药物 ,采用“一勺烩”工艺合成该化合物 ,总收率为 5 0 .6 % .此方法具有反应步骤少、操作简化、节约溶剂等特点 ,有利于工业化生产
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以乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酸酐等为起始原料经缩合、环化等五步反应合成了新型免疫调节抑制剂———抗类风湿性关节炎新药来氟米特 .经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱等确证了结构 .中间体 5 甲基异唑 4 羧酸的收率为 5 0 % ,合成总收率为 2 4%
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对 7 甲氧基 苯并二氢 γ 吡喃酮的合成进行了工艺改进 ,采用间苯二酚为起始原料 ,经单甲基化、加成、水解、环合等步骤 ,得到较文献纯度高、收率高的产物 ,且成本较低
2000年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 18k] [下载次数：160 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 叶发青,李伍林2000年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 22k] [下载次数：246 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ]
- 翟建国,闫冬,程卯生
介绍了抑酸药物H+ /K+ ATP酶抑制剂的研究情况和发展方向 ,并对已经报道的H+ /K+ ATP酶抑制剂的作用机理进行了比较
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人们一直认为反式构型铂配合物无抗癌活性 .但是 ,近来研究发现 ,一些反式构型的铂配合物显示了良好的抗癌活性 .本文综述了这些配合物的结构、活性以及抗癌机理
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- 卢健,倪沛洲,周建明,唐伟方,傅继华,夏霖
设计并合成了 11个α1受体拮抗剂DDPH模拟代谢物 (Ⅰ1)～ (Ⅰ11) .目的物以相应的醚酮 (Ⅶ1)～ (Ⅶ3 ) ,(Ⅷ )和取代苯乙胺 (Ⅲ1)～ (Ⅲ3 )经缩合、还原及成盐制得 .化合物 (Ⅶ1) ,(Ⅶ2 )是以 2 ,6 二甲苯氧丙酮经硝化、还原、重氮化、水解制得 .化合物 (Ⅷ )以 2 甲苯酚为原料 ,经羟甲基化并与溴丙酮缩合制得 .目的物及重要中间体的结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证 .目的物的急性降压试验表明 :部分目的物有不同程度的降压活性 ,其中 (Ⅰ5)尤为明显
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格列美脲是新一代磺酰脲类降糖药 ,具有高效、长效、副作用小等优点 .以乙酰乙酸乙酯为原料 ,先制得关键中间体 3 乙基 4 甲基 3 吡咯啉 2 酮 (Ⅳ ) ,然后与 β 苯乙基异氰酸酯 (Ⅴ )缩合 ,再经磺化、氨解等反应制得格列美脲 ,总收率为 13.39% .该合成路线具有原料易得、反应条件温和、后处理方便、三废少等优点 ,适合工业规模制备格列美脲
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首次报道了一种简易 ,便于工业生产的分离精制果糖二磷酸钙 (Ca2 FDP)的新方法 .本法主要改进之处是发酵液先采用调节 pH生成沉淀步骤除去大量杂质 ,Ca2 FDP粗品又经酸碱沉淀步骤除去剩余杂质 ;由以上二个缓和简便的固液分离操作 ,能除去难分离的己糖磷酸酯、磷酸盐、多糖等杂质 .由本法获得的Ca2 FDP不仅在FDP含量、杂质限量等主要质量控制指标上达到药用标准 ,而且为制备FDP类新衍生物提供了有效手段
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以基团为基准并借助电负性修正分子距边矢量 (VMDE) ,对N ,N 二甲基 2 溴苯乙胺类衍生物的结构进行表征 ,然后用多元线性回归技术 (MLR)建立新分子距边矢量与其生物活性的相关关系 ,结果表明 :新分子距边矢量与生物活性之间有良好的线性关系 ,复相关系数高达R =0 96 75 ,均方根误差RMS =0 140 ,解释方差EV =0 96 19,统计量F =87 8,优于文献使用常规取代基参数获得的结果 :R =0 917,S =0 2 38,F =5 0 1.为检查模型的稳定性和预测能力 ,还作了随机抽样检验和交互校验 ,结果优良
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以人和鲑鱼降钙素为先导物 ,根据多肽类药物设计原理 ,借助多肽蛋白质计算机分析软件辅助设计了一种新的人降钙素类似物 ,简称新型降钙素 .计算机分析结果表明 :该新型降钙素等电点提高 (pI 8.7) ,C 末端亲水性增加 ,抗原表位分析图谱与人降钙素的相同 .利用基因工程法制备新型降钙素 ,并经Westernblotting分析表明它与人降钙素分子的抗原性相似
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以原卟啉Ⅸ二甲酯为起始原料 ,合成并分离得到 3 (1 羟乙基 ) 8 乙烯基次卟啉Ⅸ (Ⅱ1)和 3 乙烯基 8 (1 羟乙基 )次卟啉Ⅸ (Ⅱ2 )二个异构体 ,两者分别经酰化后与醇 (酚 )进行烷氧裂解反应合成了 8个全新的卟啉衍生物 .在D2 O中对NADPH光氧化作用的敏化效应实验表明 :所有目标化合物均具有较强的光敏活性 ,明显高于参比药物HpD .这类化合物为研究开发光敏剂新药提供了思路
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以邻苯二胺、乳酸、芳香胺为原料合成了 5种未见文献报道的苯并咪唑Schiff碱类化合物(3a～ 3e) .所有化合物均经元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱确证 .抑菌活性测试表明它们具有比较好的抑菌能力
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以水飞蓟宾为原料合成 2 ,3 脱氢水飞蓟宾 ,收率达 80 % .对水飞蓟宾和 2 ,3 脱氢水飞蓟宾进行了抗氧化药理实验 ,水飞蓟宾的抗脂质过氧化活性强于 2 ,3 脱氢水飞蓟宾
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以苯甲酸为起始原料 ,经溴化、Friedel crafts反应、Grignard反应制得 3 乙酰基二苯酮 (5 ) ,再经Darzens反应制得酮基布洛芬
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以水杨酸甲酯为起始原料 ,经氯代、硝化等 8步反应合成 5 HT3 受体拮抗剂阿扎西隆 ,以化合物 (2 )计总收率为 45 % (文献〔6〕收率为 34 % ) ,其结构经IR ,1H NMR和MS确证
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