- 张万轩
报道以肌苷、Me3SiCl、KCN等为原料制备 2 β D 呋喃核糖 4 硒唑羧酰氨 (1)的方法 .以肌苷为原料 ,制备 1 O 乙酰基 2 ,3 ,5 三 O 苯甲酰基 β D 呋喃核糖 (5 ) .在NaI催化下 ,Me3SiCl与KCN作用得到含Me3SiCN的混合物 ,其液相部分在SnCl4 催化下直接与 (5 )反应得到 1 氰基 2 ,3 ,5 三 O 苯甲酰基 β D 呋喃核糖 (4 ) .氰糖 (4 )在乙醇中依次用现制的H2 Se及溴代丙酮酸乙酯处理 ,得到 2 (2 ,3,5 三 O 苯甲酰基 β D 呋喃核糖 ) 4 硒唑羧酸乙酯 (3) .硒唑 (3)经NaOMe脱保护及氨化后得到化合物 (1) .腹腔注射 (1) ,对小鼠EAC及L12 10有明显的抑制作用 ,(1)表现出较高的抗肿瘤活性
2000年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 44k] [下载次数：230 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 季小慎,金涛,苗奕,刘延,刘真业,张华峰
合成了化合物 2 氯 5 (5 ,6 二氢 2 甲基 1,4 氧硫杂环己二烯 3 甲酰氨基 )苯甲酸异丙酯(UC 84) ,并以其为先导物合成了 11个未见报道的衍生物 ,活性筛选表明该类化合物有明显的抗单纯疱疹病毒 (HSV)和乙肝病毒 (HBV)活性
2000年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 34k] [下载次数：58 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 罗一帆,许旋
应用CNDO/ 2量子化学方法计算 2 8个苯胺衍生物分子的电子结构 ,探讨了药物分子的电子结构对肝细胞毒性三项指标的关系 .结果得到了三个反映苯胺衍生物对肝细胞毒性的定量构效关系 (QSAR )的回归方程 :pTC50 =5 417+ 0 6 79EHOMO;pSDH =- 5 389- 1 35 3SQR -0 346EHOMO;pLDH =- 6 0 94- 1 5 5 6SQR - 0 30 6EHOMO.根据所得的QSAR方程可预测化合物对肝细胞毒性的三个指标
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采用高氯酸双氯 (5 ,7,7,12 ,14,14 六甲基 1,4,8,11 四氮杂环十四烷 )钴 (Ⅲ ) ,模拟维生素B12 的性质 ,用光谱的方法研究了它与五种氨基酸轴向配位取代反应的热力学性质 ,探讨了氨基酸类物质的空间位阻对轴向配位取代反应的影响 ,对实验数据进行了拟合处理 ,得到了轴配取代反应的热力学平衡常数 ,并利用温度系数法测定了反应体系的热力学函数ΔrH0 m 和ΔrS0 m.在实验的基础上首次提出了维生素B12 可能具有转运小分子氨基酸到肝脏 ,供其合成肝内蛋白的功能 ,如果这一过程受阻 ,将会使肝脏的功能难以正常发挥
2000年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 28k] [下载次数：55 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 张惠斌,爱起利,黄文龙
为寻找活性更高、降压作用更理想的钾通道开放剂 ,合成了 10个苯并吡喃酯类衍生物及3个中间体 ,并对它们进行了体外低钾诱导的血管收缩抑制试验 .结果表明 :化合物浓度为 1×10 -4 mol/L时对低钾 (2 0mmol/L)引起的血管收缩有不同程度的抑制作用 ,化合物 (Ⅰ )和 (Ⅱa)的活性较好 ,抑制率分别为 86 .4%和 79.3 %
2000年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 45k] [下载次数：174 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 宋少江,徐绥绪,路金才,封锡志,服部征雄2000年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 36k] [下载次数：180 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ]
- 相婷,吴立军,郑璐,吴斌,门田重利,赫敏
从西南忍冬花蕾 (LonicerabourneiHemsl)中分离得到两个新的三萜皂苷 ,分别命名为西南忍冬皂苷A、西南忍冬皂苷B .其结构是 3 O β D 吡喃葡萄糖基 2 3 羟基 羽扇豆烷 2 0 (2 9) 烯 2 8 酸 2 8 O β D 吡喃葡萄糖酯、3 O β D 吡喃葡萄糖基 2 3 羟基 羽扇豆烷 2 0 (2 9) 烯 2 8 酸 2 8 O 〔β D 吡喃葡萄糖基 (1→ 6 ) β D 吡喃葡萄糖〕酯
2000年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 10k] [下载次数：144 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 孙昌俊,李洪祥,戚聿新,李爱霞,周峰岩
采用 2 取代 5 氟 3H 4 嘧啶酮与芳酰氯在丙酮中于三乙胺存在下反应 ,合成了 17个 2 取代 3 芳酰基 5 氟 4 嘧啶酮类化合物 .目标化合物的结构经IR、1H NMR、元素分析或MS确定 ,初步生物活性测定显示 ,部分化合物具有一定的抗肿瘤活性
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合成了 7个季膦盐类化合物 ,其中 4个未见文献报道 .对合成的目标化合物进行了癌细胞杀伤实验及受体结合模型实验 .初步抗癌活性测试表明 :部分化合物对BEL(人肝癌 )、HCT 8(结肠癌 )和KB(口腔癌 )细胞有不同程度的抑制活性 ,其中油溶性的化合物 (Ⅲ )对 3种癌细胞有显著的抑制作用 ,而引入了水溶性基团的磺基膦化物 (Ⅳ )～ (Ⅶ )均无明显活性
2000年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 38k] [下载次数：270 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：0 ] - 周金培,张惠斌,黄文龙
以他克林为先导物 ,设计合成了 14个未见文献报道的新化合物 ,其中目的物 8个 .初步药理试验结果表明 ,所合成的目的物中 (3b)、(3f)和 (3h)活性较好 ,显示 9 位氨基、巯基和羧基取代物均有神经细胞保护作用 .由于化合物 (3f)为他克林的苯并类似物 ,显示苯并他克林可提高他克林的神经细胞保护作用
2000年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 54k] [下载次数：267 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：19 ] |[阅读次数：0 ] - 周耘,万维勤,张卫东,王德安
设计合成了 8个芒柄花素 (7 羟基 4′ 甲氧基异黄酮 )衍生物 ,其中 7个为新化合物 ,并进行了体外初步抗骨质疏松活性实验 ,结果显示这些化合物对体外培养的兔骨髓成骨细胞的生长有较好的促进作用
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合成了 12个γ 联苯双酯衍生物 ,其中 8个为新化合物 ,并用1H NMR和MS进行结构鉴定 ,初步药理结果表明 :这些化合物具有保护肝脏和降GPT的作用
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采用均匀设计法和计算机仿真技术优化四乙酰核糖的合成工艺 .优化后醋酐用量可减少一半 ,反应时间缩短 ,并节约了电能
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对基因治疗新药核酶的结构、作用机制、临床和基础应用进行综述及展望
2000年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 68k] [下载次数：206 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 刘耘,宗敏华,杜伟
非天然有机化合物的生物合成是当今的研究热点之一 .对利用生物细胞、酶对有机硅化合物进行生物合成与转化的主要研究结果进行综述
2000年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 43k] [下载次数：150 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 张振学,姚新生
从天然产物化学的角度概括了国内外近 40年的有关药用植物缬草的研究工作 ,展示了传统药用缬草的发展前景
2000年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 53k] [下载次数：722 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：62 ] |[阅读次数：0 ] - 程荣春,傅忠君
列举了文献推荐的试验次数N =5～ 2 1的 77个单一水平试验计划 ,其中有 14个存在列共线 .对此现象 ,避开数学论证 ,用比较直观和可验证的方法研讨了回归分析无惟一确定解问题 .建议慎重使用有列共线的试验计划
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改进了桔梗皂苷D的提取、分离及鉴定方法 .首次利用大孔树脂脱糖脱色及薄层硅胶作色谱系介质 ,并首次利用电喷雾质谱对目标化合物进行跟踪分析 ,使高纯度的目标化合物的分离和鉴定工作得以简化
2000年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 40k] [下载次数：419 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：34 ] |[阅读次数：0 ] - 杨健,罗顺德,蔡鸿生,陶勇
报道了莲心碱醚类衍生物的合成方法 ,该法以草酸酯作为烷基化试剂较传统烷基化试剂更安全 ,操作简单 ,并能选择性地将莲心碱酚羟基烷基化 ,收率高 ,易制备 ,是一种制备莲心碱二甲醚和莲心碱二乙醚的可行方法
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- 王绍杰,吴秀静,胡玉柱,李惠琴
以乙酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯为起始原料 ,经缩合得到相应的乙氧亚甲基衍生物 ,然后与盐酸羟胺环合形成 5 甲基异唑 4 甲酸乙酯 ,再通过水解、氯化得到酰氯 ,最后与 4 三氟甲基苯胺反应得到来氟米特 ,总收率为 32 .2 %
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在总结文献方法的基础上 ,设计出一种新的合成方法 :利用环戊烷 1,1 二乙酸与碳酸铵反应合成抗焦虑药———丁螺环酮的中间体 8 氮杂螺〔4,5〕癸烷 7,9 二酮 ,本方法收率高 ,工艺简单 ,适于工业化生产
2000年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 17k] [下载次数：168 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 王绍杰,冯玉波,刘仁涌,梁勇
以三甲氢醌二乙酸酯为原料 ,合成了 3 ,4,6 三甲基 2 ,5 二羟基苯乙酮 .并证实文献报道的三甲氢醌和三氟化硼 乙酸反应生成 3 ,4,6 三甲基 1 羟基 5 乙酰氧基苯乙酮为一Fries重排过程 .
2000年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 23k] [下载次数：252 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 雷光清,刘晓珍,穆报春,何小伟
以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料 ,经溴化、肼解、碱性条件下分解成醛并同时亚胺基化 ,最后还原等五步反应 ,得到目标化合物氨溴索 ,总收率为 35 .7% .实验结果表明 :该路线具有原料价廉易得 ,反应条件温和 ,产物易纯化 ,收率高等优点 ,适合工业化生产
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应用手性试剂R (- ) 磷酸一氢 1,1′ 联 2 ,2′ 萘酯〔R (- ) BNP〕拆分 (± ) 维拉帕米〔(± ) Ver〕 ,制备了S (- ) 盐酸维拉帕米〔S (- ) Ver·HCl〕 .分离S (- ) Ver·R (- ) BNP后的结晶母液用S (+ ) BNP处理 ,同时得到了R (+ ) 盐酸维拉帕米〔R (+ ) Ver·HCl〕
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从国产玫瑰红景天 (RhodiolaroseaL .)的干燥根茎中 ,提取出两个苷类化合物 ,分别鉴定为红景天苷 (salidroside)和 β (E) 肉桂醇基 O (6′ O L 吡喃型阿拉伯糖基 ) D 吡喃葡萄糖苷 (rosa vidine) .为该种红景天的深入开发研究提供了化学信息
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