中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 2-(E)-(3,5-二叔丁基-4-羟基亚苄基)环戊酮类化合物的合成及其抗炎活性

    徐莉英,董金华,陈国良,王敏伟,计志忠

    设计合成了 9个未见文献报道的 2 (E) (3 ,5 二叔丁基 4 羟基亚苄基 )环戊酮Mannich碱类化合物 ,初步药理实验结果显示 :其中两个化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀有较强的抑制作用 .

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  • 邻醌鬼臼脂素的合成及其体外抗肿瘤细胞活性

    何勇,马维勇,陈秀华,张椿年

    鬼臼脂素类衍生物体内作用模式之一是经氧化生成醌式中间体而进一步发挥作用 .本文作者设计合成了 4 去氧 4β 酰胺基 3′ ,4′ 邻醌式鬼臼脂素 ,测试了其体外抑制KB细胞和L12 10白血病细胞活性 ,并对结果进行了探讨 .

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  • (E)-4-芳酰氧基苯基丁烯-3-酮-2衍生物的合成及生物活性

    刘鹰翔,马玉卓,江涛,计志忠

    设计合成了 11个 (E) 3 甲氧基 4 芳酰氧基苯基丁烯 3 酮 2衍生物 .其中 10个目标物未见文献报道 .体内药理筛选结果表明 ,部分目标化合物具有不同程度的抗炎活性和抗血小板聚集活性 .

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  • H~+,K~+-ATP酶抑制剂的研究——苯并咪唑衍生物的合成及其药理活性筛选

    何敬为,王庆河,程卯生,潘莉,王敏伟,贾宁花

    根据H+,K+ ATP酶抑制剂的作用机理 ,设计并合成了 9个未见文献报道的苯并咪唑衍生物 ,药理试验显示均有一定活性 .

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  • 水杨酰苯胺类化合物的合成及其抗炎、抗变态反应活性

    唐洪杰,张静,董金华,刘百里

    合成了 12个水杨酰苯胺类化合物及类似物 ,对目标化合物进行了初步的活性筛选 ,发现部分化合物具有一定的抗炎、抗变态反应活性 ,其中N (3 硝基 4 乙氧基苯基 ) 2 羟基苯甲酰胺对2 ,4 二硝基氯苯诱导的小鼠迟发性变态反应的抑制作用与乙氧苯柳胺相近 .

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  • 6-{4-〔4-(取代苯乙酮基)哌嗪基〕苯基}-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

    吴秋业,吴波,倪瑾,张大志,廖洪利,张广明

    根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制 ,以CCI 17810为先导化合物 ,设计合成了 6 〔4 (取代哌嗪基 )苯基〕 5 甲基 4,5 二氢 3(2H)哒嗪酮类化合物 12个 .初步的体外药理试验表明 :大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用 ,其中化合物 (4 )的活性最强 ,比先导化合物CCI 17810大约强一倍 ,化合物 (1) ,(2 ) ,(11)也有较强的活性 .

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  • 苯并二氢吡喃腙衍生物的合成及其初步药理活性

    熊晓云,梅其炳,邹永,甘洪全,招明高,赵德化

    为进一步筛选活性更强、副作用更小的抗绝经后骨质疏松症药物 ,在综合考察雷洛昔芬和异丙氧基异黄酮的基础上 ,设计合成一系列苯并二氢吡喃腙化合物 .化合物的结构均经波谱鉴定 ,并通过研究其对幼年小鼠子宫增重和血碱性磷酸酶活性的影响 ,初步考察化合物的药理活性 .结果表明 ,XY990 2具有较弱的雌激素受体激动作用和一定的雌激素受体拮抗作用 ,并有助于成骨细胞增殖 ,对治疗骨质疏松症是有利的 .

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  • 苯乙醇胺类化合物的合成及其支气管扩张活性

    赵冬梅,郭秋明,程卯生,张雅芳,甘乐霖,王敏伟

    设计合成了 10个未见文献报道的苯乙醇胺类化合物 ,离体豚鼠支气管扩张实验表明 ,其中 5个化合物具有不同程度的解痉活性 .

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  • α-甲氨基-苄基亚膦酸及其酯类化合物的合成

    赵承,田桂杰,林浩,王德心

    利用类似Arbuzov反应及Mannich反应设计合成了 12种α (甲氨基 ) 苄基亚膦酸类化合物和 2种α (甲氨基 ) 苄基亚膦酸酯类化合物 .它们的结构均经MS或1H NMR证明 .其中 12种亚膦酸化合物由取代的苯甲醛、甲胺及亚膦酸为底物 ,以环丁砜为溶剂 ,TsOH为催化剂 ,缩合而成 .此法的优点为易于纯化 .另 2种亚膦酸酯化合物以相应的芳醛、甲胺及亚膦酸二乙酯为底物 ,以无水乙醇为溶剂 ,经Mannich反应缩合而得 .此法操作简便 ,收率高于前者 .

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  • 代代花挥发油化学成分的GC-MS研究

    刘廷礼,邱琴,赵怡

    采用水蒸气蒸馏法从代代花中提取挥发油 .试用不同类型的毛细管柱进行分析 ,找出最佳分析条件 ,用归一化法测定其百分含量 ,用气相色谱 质谱法对代代花挥发油进行化学成分的分析 .共鉴定了 39个成分 ,占挥发油总成分的 86 %以上 .本方法稳定可靠 ,重现性好 ,适用于中药挥发油的化学成分分析 .

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  • 新型铂类抗癌配合物斑蝥酸铂的水合动力学研究

    刘洋,高文桂,谌喜珠,普绍平,何键,刘伟平

    用电导法研究了 3种新型铂类抗癌配合物斑蝥酸铂〔A2 Pt(C8H8O5) :A =NH3,(CH3) 2 CH2 NH2 ,CH3NH2 〕的水合动力学 ,结果表明 ,斑蝥酸铂配合物在水溶液中会发生水合反应 ,该反应近似符合一级反应速率方程 .它们的水合动力学常数分别为 :1 42× 10 -5,5 34× 10 -6,7 11× 10 -6min-1.

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  • 左旋氧氟沙星不对称合成工艺的研究

    李家明,王刚,章兴,周思祥

    以 2 ,3 ,4,5 四氟苯甲酸为原料 ,经酰氯化后与丙二酸二乙酯缩合、部分水解脱羧并与原甲酸三乙酯缩合、S (+ ) 2 氨基丙醇置换、环合、水解后与 4 甲基哌嗪缩合制得左旋氧氟沙星 ,总收率为 39 2 % ,本合成工艺操作简便、收率高、光学纯度好 ,是一条较好的不对称合成左旋氧氟沙星的方法 .

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  • 含(3′→5′)亚甲基缩醛的胸苷二聚体和三聚体的简便合成

    余建鑫,张万年,周有骏,朱驹,吕加国,李科

    胸苷的 3′ O (甲硫甲基 )缩醛 (2 )与N 碘代丁二酰亚胺 (NIS)和二苯基次膦酸反应得到3′ O (二苯磷酰氧 )甲基缩醛 (3c) .在三甲基硅三氟甲磺酸酯 (TMSOTf)的条件下 ,后者与 3′ 位保护的胸苷 (5 )缩合 ,得到 (3′→ 5′)甲缩醛连接的胸苷二聚体 (T^T) (6 ) .同样的 ,3c与 3′ 位保护的二聚体 (T^T) (11)缩合 ,可得到三聚体 (T^T^T) (12 ) .

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  • N-苄氧羰基-S-苯基-L-半胱氨酸的合成

    王建武,赵永华,王彤

    以半胱氨酸为原料经重氮化 ,酰化反应合成了N 苄氧羰基 S 苯基 L 半胱氨酸 .

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  • β_2-肾上腺素能受体激动剂福莫特罗的合成工艺研究

    赵丽琴,赵冬梅,张雅芳,程卯生,沈建民

    设计了一条合成新型 β2 肾上腺素能受体激动剂福莫特罗的新路线 ,该路线较文献路线简捷方便 ,且后处理简单 ,由原料 1 (4 苄氧基 3 硝基苯基 ) 2 溴乙酮出发 ,总收率为 13 4% .适于实验室制备和工业化生产 .

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  • 二芳基碘鎓离子氟硼酸盐的合成

    王庆河,宋红岩,王千里,程卯生,史克新

    合成了 2个二芳基碘离子氟硼酸盐衍生物 :双 (3 异丙基 4 甲氧基苯基 )碘离子氟硼酸盐 (Ⅰ )和双 (4 甲氧基苯基 )碘离子氟硼酸盐 (Ⅱ ) ,并进行了1H NMR测试 ,收率和纯度高于文献水平 .

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  • 邻-苄基酚合成工艺改进

    郑玉林,潘莉,姜翠田,程卯生

    在文献方法的基础上 ,将邻 苄基酚的合成工艺进行了改进 ,改变了催化剂氧化铝的投料配比 ,可重复使用催化剂 15次 ,新工艺更适合工业生产 .

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  • 2,4-噻唑二酮的合成

    王绍杰,张星一,戚英波

    以硫脲和氯乙酸乙酯为原料 ,经环合、中和 ,得到 2 亚胺基 4 噻唑酮 .然后用 2 0 %盐酸水解 ,合成了目标物 2 ,4 噻唑二酮 ,总收率为 6 1% ,该方法未见文献报道 .

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  • 4-羟基咔唑的新合成方法

    黄世亮,于红,孙歆慧,高文芳

    以邻溴硝基苯和邻碘苯甲醚为原料经 3步反应制得 4 羟基咔唑 .总收率为 37 4% .

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  • 溴代甲基环丙烷的合成

    于红,李昕,王玉,高文芳

    报道了溴代甲基环丙烷的合成 .采用溴化二甲基溴代硫 (DMBS)为溴化剂 ,将环丙甲醇制成溴代甲基环丙烷 ,收率达 76 % .

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  • 从辽东楤木根皮中分得的两个新皂苷

    宋少江,李劲鸿,徐绥绪,路金才,服部征雄

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  • 柿叶的化学成分研究(Ⅰ)

    陈光,徐绥绪,沙沂

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  • 内源性睡眠诱导物质油酰胺的研究进展

    郭长彬,宋宏锐

    油酰胺是近几年来发现的内源性睡眠诱导物质 ,具有多种生理活性 ,是新型生物信号分子———长链脂肪酸酰胺家族的代表 .本文对其发现、生理作用、构效关系、睡眠诱导的作用机制、体内分布、生物合成、酰胺水解酶及其抑制剂进行了综述 .

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  • 青霉烯类酶抑制剂的研究进展

    韩红娜,刘浚

    细菌的耐药性迫切需要新的酶抑制剂的出现 .亚甲基青霉烯是一类新的 β 内酰胺酶抑制剂 .本文综述了其构效与抑酶活性的关系 .寻求抑酶活性更高、药理特性好及临床效果更好的青霉烯类的酶抑制剂仍为今后研究的方向 .

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