中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 求索无止境——记中国药学发展奖药物化学奖获得者谢晶曦教授

    2001年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 13k]
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  • 2-(1-羟基)乙基二氢卟吩f及其醚衍生物的合成和肿瘤光生物活性

    姚建忠,刘建飞,张万年,章玲,周有骏,吕加国,朱驹,王小燕

    以蚕沙叶绿素稳定降解产物二氢卟吩f(2 )为关键中间体 ,设计合成了 2 (1 羟基 )乙基二氢卟吩f(3a)及其醚类衍生物 3b~ 3d、4b~ 4d ,其中 ,3a、3c、3d、4c、4d为新化合物 ,用UV、IR、1H NMR和FAB -MS确证了它们的结构。同时测定了目标物 3a、4b~ 4d对小鼠肉瘤 180移植瘤的光动力治疗作用 ,结果显示 :2 (1 羟基 )乙基二氢卟吩f醚衍生物 4b~ 4d对小鼠肉瘤 180移植瘤的光动力治疗效果均优于参比药物血卟啉衍生物 (HpD) ,且随醚链增长而增强 ,而 3a却无效 ,这将对进一步的构效关系研究具有重要的意义

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  • 卡铂的空间结构类似物丙二酸银 (Ⅰ)的合成及其抗肿瘤活性(英文)

    陈琪,戚穗坚,朱海亮,彭文烈,徐安龙

    合成了三种与卡铂空间结构类似的丙二酸银 (Ⅰ)的化合物 :〔Ag2 (CH2 (CO2 ) 2 )〕n(1) ,〔Ag2 { (CH2 ) 4C(CO2 ) 2 ) }〕n(2 )和〔Ag2 {CH3CHCH2 C(CO2 ) 2 }〕n(3) ,并评价了它们对几种人类肿瘤细胞株的体外细胞毒性。所合成的化合物对实验用的几种肿瘤细胞株有强烈的毒性作用 ,而对正常人肝细胞的毒性作用则较弱 ,与肿瘤细胞株对比差异显著 (P <0 0 5 )。虽然其作用机理还不清楚 ,但参照对铂类抗肿瘤药物的研究 ,本实验结果提示银的化合物也可能成为有希望的抗癌药物先导物

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  • 鬼臼脂素C-环不同结构类型对抗肿瘤活性的影响

    何勇,马维勇,陈秀华,张椿年

    合成了鬼臼脂素C环 4 位羟基不同取向、C环芳构化、C环反式和非反式稠合、C环 2 ,3 不饱和、C环 3 位引入溴原子等不同结构类型的化合物 ,并测试了其体外抑制KB细胞和L12 10白血病细胞活性。C环结构类型不同 ,对细胞毒活性影响也不同

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  • 硝基精氨酸赖氨酸三肽合成及其对一氧化氮合酶的抑制作用

    杨军珂,吴赛珠,周可祥,彭师奇,孟素荣,吴宗贵,阮云军,董凤英

    液相合成法合成了由左旋精氨酸、左旋赖氨酸组成的硝基精氨酸 赖氨酸三肽HCl·Arg(NO2 ) Lys(OCH3) Arg(NO2 )·HCl,并研究其对原生型一氧化氮合酶 (cNOS)和诱生型一氧化氮合酶 (iNOS)的抑制程度。培养大鼠腹腔巨噬细胞实验结果显示 :目标化合物 (10 -4 mol/L)可显著抑制巨噬细胞产生一氧化氮 (NO) (P <0 0 1) ,较NG 硝基 左旋精氨酸 (L NNA)作用增强 (P <0 0 1) ;且可显著减少巨噬细胞内环磷酸鸟苷 (cGMP)水平 (P <0 0 1) ,较L NNA作用增强 (P <0 0 5 )。大鼠离体主动脉抑制实验结果显示 :与L NNA相比 ,目标化合物 (1 5× 10 -4 mol/L)对cNOS的抑制程度减小 (P <0 0 5 )。活性实验结果表明 :目标化合物抑制大鼠腹腔巨噬细胞内iN OS活性显著强于L NNA ,而抑制大鼠血管壁cNOS活性却弱于L NNA。

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  • 芳基酰类化合物抗癌活性的模式识别研究

    许旋,罗一帆

    应用CNDO/ 2量化方法计算了 35个芳基酰类化合物的电子结构指数 ,结合模式识别方法探讨了该类化合物的电子结构对治疗患L12 10肿瘤小鼠药效的影响 ,得到了由化合物电子结构指数CQS ,ELUMO,SHEP和疏水参数л构成的非线性映射活性分类图。结果表明 ,药物的抗癌活性是通过抑制核苷酸还原酶发挥作用的 ,但化合物在体内到达受体的过程和难易程度对药效的影响较大

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  • 大环钴配合物与氨基酸类物质轴向配位快速反应动力学研究

    延玺,王国清,朱文祥,刘向荣,朱守荣,林华宽,朱志昂,陈荣悌

    模拟维生素B12 合成了水溶性的高氯酸双氯 (5 ,7,7,12 ,14,14 六甲基 1,4,8,11 四氮杂环十四烷 )钴 (Ⅲ )配合物 ,用停流分光光度计对甘氨酸等 5种氨基酸与该配合物的轴向快速反应动力学性质进行了研究 ,探讨了它们的反应机制 ,对实验数据进行了拟合处理 ,得到预平衡步的平衡常数K和速控步的速率常数k ,并算出了预平衡步的△rH0 m,△rS0m 以及速控步的△ ≠rHm,△ ≠rSm。在实验的基础上 ,提出了维生素B12 治疗肝脏疾病的可能原因

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  • 假轮枝链霉菌Streptomyces pseudoverticillus生产的Elaiophylin类新细胞周期抑制剂及细胞凋亡诱导剂Ⅲ .化学结构及NMR研究(英文)

    崔承彬,王浩,韩冰,宋幼新

    通过波谱及X 线晶体结构分析 ,将从假轮枝链霉菌Streptomycespseudoverticillus发酵物中分得的 3个elaio phylin类化合物分别鉴定为elaiophylin(1)、11 O monomethylelaiophylin(2 )和efomycinG(3) ,并利用 2DNMR技术对化合物 1~ 3的1H及13C NMR进行了详细解析 ,为今后该类新化合物的结构研究提供了有用的、详尽的NMR研究数据

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  • HCMV蛋白酶抑制剂的研究(Ⅰ)拟肽类抑制剂的设计及其液相组合构建块前体的合成

    徐萍,林文卫

    根据HCMV蛋白酶晶体结构和拟肽类抑制剂与酶复合物的晶体结构数据 ,设计了拟肽类HCMV蛋白酶抑制剂化合物库Ⅰ ,并拟采取液相组合方式 ,通过两步策略 ,首先由四种构建块分子 :羧酸、胺、醛或酮和异腈 ,经Ugi四组分缩合反应生成Ⅱ ,然后氧化来合成化学库。介绍其中最重要的构建块异腈Ⅲ的前体Ⅳ的合成。首先将酒石酸二乙酯由相应胺进行酰胺化产生酒石酸二酰胺Ⅴ。酒石酸二酰胺用过碘酸氧化裂解产生乙醛酸酰胺Ⅵ ,然后不经分离 ,直接在KF 氧化铝的催化下完成硝基乙烷的加成。由此生成的 2 羟基 3 硝基丁酰胺Ⅶ可经Zn +NH4 Cl或Zn +NH4 Cl+催化量 10 %Pd C还原为 2 羟基 3 氨基丁酰胺Ⅷ ,再经过氨基的甲酰化生成 2 羟基 3 甲酰胺基丁酰胺Ⅳ。但是在甲酸乙酯存在下 ,用H2 /Pd C对Ⅶ的硝基进行还原 ,得到的Ⅷ中的氨基可当即被甲酰化 ,使由Ⅶ到Ⅳ的两步反应一步完成

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  • 3取代吲哚衍生物的合成(Ⅰ)

    楚勇,吕丁,徐鸣夏

    基于吲哚衍生物和氮杂环衍生物的抗真菌活性 ,设计合成了含有噻二唑、三氮唑、二唑等氮杂环及其相应开链硫脲结构的吲哚衍生物和吲哚希夫碱化合物共 18个 ,除化合物 2、3和 16外其余目标物未见报道 ,其结构经1H NMR、IR和MS确证 ,体外抑菌实验正在进行

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  • 高铁(Ⅲ)卟啉化合物脱铁反应研究

    陈志龙,陈静蓉,温凤宏,孙结,万维勤

    对具有不同周边基团的高铁 (Ⅲ )卟啉化合物进行了脱铁反应研究 ,发现适合于周边无不稳定基团的卟啉化合物的脱铁试剂为含饱和溴化氢的冰醋酸溶液或铁粉的甲酸溶液 ,周边含醛基的卟啉化合物可在硫酸亚铁 盐酸的冰醋酸溶液中反应 ,而 3 ,8位含醚键和烯键的化合物用含硫酸亚铁 氯化氢的氯仿 甲醇溶液中反应

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  • 中枢性降压药莫索尼定的合成工艺

    武引文,梅和珊,张忠敏,吕新英,颜廷仁

    以乙脒盐酸盐为原料 ,经环合硝化、氯化、还原、加成脱水、醇解成盐合成了中枢性降压药莫索尼定 ,总产率为 2 4 8%。在氯化反应中 ,以三氯氧磷为氯化剂 ,产率为 92 8%。在还原反应中 ,以铁粉为还原剂 ,完成反应后进行水蒸气蒸馏 ,产率为 87 7%。

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  • 青霉烷酸对甲氧基苄酯-1α-亚砜的合成方法改进

    宋丹青,高丽梅,张致平

    以 6 APA为起始原料 ,经溴化得 6 ,6 二溴青霉烷酸 ,用 11%~ 13 %的过氧乙酸氧化 ,所得的氧化产物 3以固体形式直接从溶液中析出 ,3以对甲氧基溴苄进行羧基保护 ,经还原合成了 β 内酰胺酶抑制剂他唑巴坦的关键中间体青霉烷酸对甲氧基苄酯 1α 亚砜 1。本方法操作简便 ,价格低廉 ,实施安全 ,适宜于规模生产

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  • 抗癌药HCFU和CHCFU制备方法的改进

    魏荣宝,杨天艳

    以 5 氟尿嘧啶 (5 FU)、正己基异氰酸酯和环己基异氰酸酯为原料 ,在N ,N 二甲氨基吡啶(DMAP)的催化下 ,通过N 脲化反应制成 1 己基氨基甲酰基 5 氟尿嘧啶 (HCFU)及 1 环己基氨基甲酰基 5 氟尿嘧啶 (CHCFU )。用元素分析、IR及1H NMR对结构进行表征。对影响反应的诸因素进行了讨论。与文献方法相比 ,产率分别由 72 1%和 6 6 7%提高到 93 2 %和 89 8% ,反应时间也分别缩短了 3h和 1h。

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  • 齿叶黄杞化学成分研究(Ⅰ)

    刘宏伟,姚新生

    从齿叶黄杞 (EngelhardtiaserrataBl.)茎皮中分离得到 4个化合物 ,经过理化性质和波谱分析鉴定为 :没食子酸 (1)、phlorizin(2 )、(- )儿茶素 (3)、β 谷甾醇 (4 ) ,4个化合物均为从该种植物中首次分离

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  • 有机介质中的酶促氨解反应

    杜伟,宗敏华,郭勇

    酶促氨解反应是 2 0世纪 90年代中期发现的一种新型反应 ,在脂肪酸酰胺的合成、手性药物 (手性酸及手性醇等 )的拆分中显示出巨大的应用潜力 ,是除立体选择性水解、酯化、转酯反应之外的另一具有较大开发应用前景的酶促新型反应

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  • 手性异构体拆分方法的研究进展

    尹国,刘振华,曾姗姗,朱国洪

    综述了近年来各种色谱分离方法在手性分离中的应用及进展。其中包括气相色谱法、液相色谱法、超临界色谱法、毛细管电泳和分子烙印法

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