- 2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 5k] [下载次数：12 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ]
- 刘绍华,杨大成,唐维高,钟裕国
本文报道磺酸钠的1H NMR、13C NMR和HMQC谱测定结果 ,分析了磺酸基键连在愈创C1的位置 ,确证了磺酸钠的化学结构为 3,8 二甲基 5 (1 甲基乙基 ) 1 磺酸钠。关键词 :磺酸钠 ;核磁共振谱 ;愈创
2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 23k] [下载次数：257 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 甘亚,吕丁,刘剑,田敏
本文根据三唑醇类抗真菌化合物构效关系研究的结果提示 ,以氟康唑为先导物 ,设计合成了 1 1个未见文献报道的新三唑醇类化合物 ,经体外抗真菌活性筛选 ,以氟康唑为参照物 ,其中四个化合物表现出良好的抗真菌活性
2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 55k] [下载次数：300 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：19 ] |[阅读次数：0 ] - 沈敬山,严铁马,李卉君,李剑峰,雷厉军,嵇汝运
参照文献报道 ,试验了以 2 丁基 1 ,3 二氮杂螺环〔4 4〕壬 1 烯 4 酮 (2 )为原料经两条不同路线合成伊贝沙坦的工业生产方法。路线一以化合物 2与 4 溴甲基 2′ 氰基联苯 (3)经取代、四氮唑化两步反应合成伊贝沙坦 ,总收率 63% ,路线二以化合物 2与四氮唑环上带保护基的化合物 5经取代、脱保护得伊贝沙坦 ,总收率 85%。所得目标化合物及其中间体的结构经1H NMR、MS确证。
2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 30k] [下载次数：488 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 韦丽红,崔凤侠,赵桂琴,李志远
首次报道在微量非离子表面活性剂存在下 ,以 3%～ 2 0 %的乙醇一次快速结晶药用甘氨酸α 晶体的工艺。探讨了结晶过程甘氨酸初始浓度、乙醇用量、结晶温度对晶体生长的影响。得到了最佳控制参数。产品各项指标均达到或超过美国药典水平。解决了甘氨酸贮运过程的结块问题。α 晶体率达 1 0 0 % ,纯度为 99 9% ,氯含量小于 0 0 0 3%。
2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 30k] [下载次数：177 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：0 ] - 冯宝民,裴月湖,华会明
从瑞香狼毒的根茎中分离得到 4个化合物。通过1H NMR ,13C NMR及EI MS ,ESI MS的数据分析 ,分别鉴定为 1 ,5 二苯基 1 戊酮 (Ⅰ )、1 ,5 二苯基 2 烯 1 戊酮 (Ⅱ )、对羟基桂皮酸正二十二酯 (Ⅲ )、咖啡酸正二十酯 (Ⅳ )。其中化合物Ⅰ和Ⅱ为新天然产物 ,化合物Ⅲ和Ⅳ为首次从该科植物中得到的桂皮酸衍生物与高级脂肪醇形成的酯
2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 26k] [下载次数：425 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：53 ] |[阅读次数：0 ] - 郑志兵,焦克芳,李松
BCL 2蛋白抑制细胞凋亡是肿瘤发生和产生耐药的重要原因之一。本文通过综述BCL 2蛋白的抗凋亡机制、结构与功能、基于bcl 2基因的肿瘤反义治疗研究成果 ,阐明BCL 2蛋白作为抗肿瘤药物作用的新靶点和发展其小分子抑制剂的可行性
2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 50k] [下载次数：347 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：1 ] - 孟大利,李铣
本文综述了近年来对传统中药牛膝的研究情况 ,就其化学成分、药理作用、两者之间的联系及临床应用作以概述
2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 46k] [下载次数：2131 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：120 ] |[阅读次数：0 ] - 梁远军,于文胜,刘克良,赵玉芬,费改顺,汪海
以内皮素 1(endothelin 1,ET 1)羧基末端六肽 (His Leu Asp Ile Ile Trp)为模板 ,应用D型芳香性非天然氨基酸替代六肽结构中His残基进行结构设计 ,利用固相肽合成技术合成新型ET受体肽类拮抗剂 ,得到 12个新六肽化合物。对所得化合物进行拮抗ET 1收缩大鼠胸总动脉的活性研究 ,其中C 1、C 3、C 5、C 7、C 8、C 11等 6个化合物在 10 -9mol/L浓度水平表现出明显的拮抗活性
2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 42k] [下载次数：71 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 聂爱华,恽榴红,丁振凯,汪海
经 7步反应 ,合成了未见文献报道的 2 8个 4 位上以L 构型或D 构型的α 氨基酸取代的苯并吡喃类化合物 ,其中包括 6对已分离开的旋光纯的非对映异构体。离体扩血管活性实验表明 ,化合物 1 7bB、1 8bA的扩血管活性比 pinacidil强 1 0倍或以上 ,化合物 9b、1 5bB、1 6bA的扩血管活性与pinacidil相当 ,有效化合物扩血管活性具有钾通道开放剂的典型药理学特征
2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 144k] [下载次数：75 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 楚勇,吕丁,徐鸣夏,王晓莉
在运用比较分子力场分析法 (CoMFA)对 1 2 2个氮唑类抗真菌化合物进行三维定量关系(3D -QSAR)研究的基础上设计合成了 4个 1 (1H 1 ,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 (3 取代 1H 吲哚 1 基 ) 2 丙醇化合物和 4个 1 (1H 1 ,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 (3 取代苯基 4 (1H) 取代喹啉酮 1 基 ) 2 丙醇化合物。所有目标化合物均未见文献报道 ,结构经1H NMR、IR和MS确证。其体外抑菌实验正在进行中
2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 60k] [下载次数：237 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 邓勇,沈怡,钟裕国,唐维高
他唑巴坦是新颍的 β 内酰胺酶抑制剂 ,以 6 APA为原料 ,经重氮化、溴代等反应制得关键中间体青霉烷酸二苯甲酯 1α 氧化物 (4) ,与 2 巯基苯并噻唑缩合后 ,经氯代得 2 β 氯甲基 2α 甲基 6,6 二氢青霉烷酸二苯甲酯 (6) ,该中间体再经缩合、氧化等步骤得到他唑巴坦酸 ,总收率 1 6 3%。该法原料易得 ,反应条件温和 ,后处理方便 ,适合大量制备他唑巴坦酸
2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 33k] [下载次数：592 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 胡艾希,董先明,曹声春,范国枝,李文生
考察了在不同极性溶剂中以 1 ,3 二溴 5,5 二甲基海因作溴化剂对溴化 6 甲氧基 2 酰基萘反应的影响。 1 ,3 二溴 5,5 二甲基海因作为溴化剂 ,在二氯甲烷、三氯甲烷、二氯乙烷中 ,于一定温度下 ,搅拌反应 ,高选择性溴化 6 甲氧基 2 酰基萘的萘环 ,得到高收率的溴化产物 6 甲氧基 5 溴 2 酰基萘。该化合物是合成非甾体消炎镇痛药萘普生〔(S) (+) 2 (6′ 甲氧基 2′ 萘基 )丙酸〕的关键中间体
2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 33k] [下载次数：724 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：23 ] |[阅读次数：0 ] - 颜文革,徐柏玲,郭宗儒,梁晓天
取代苯酞在三乙胺 /三氯化铝存在下氨解生成取代 2 羟甲基苯甲酰胺 (3)和 1 亚氨基 1 ,3 二氢异苯并呋喃 (4)。苯酞 3 位以环状 /非环状基团取代可能影响反应过程和产物的生成 ,当回流反应时只生成产物 4 ,不生成产物 3,且 4的收率很低。 1 苄亚氨基 3,3 二取代 1 ,3 二氢异苯并呋喃在空气中能缓慢氧化为相应氢过氧化物。氢过氧化物结构用光谱法、化学分析法和单晶X 射线衍射确证 ,并推测了生成氢过氧化物的机理。化合物 7m的1H NMR表明δ 6 34处有一单峰 ,归属为PhCHOOH氢质子 ,HMBC表明δ 92 81处有吸收峰 ,归属为NCH(OOH)Ph碳质子 ,IR表明 84 5cm-1有吸收峰 ,归属为—O—O—吸收
2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 89k] [下载次数：165 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 刘鹰翔,计志忠,牟孝硕,张宝凤
报道了 1 8个 (E) 4 酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中 1 7个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明 ,化合物 3e、3f、3g、3h、3k、4h和 4 j在 0 3μmol·L-1浓度下对小鼠艾氏腹水癌 (EAC)呈现显著抑制作用
2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 55k] [下载次数：79 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - WENXin,LIUXiaolan,SUNMing,MIAOFangming2001年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 25k] [下载次数：21 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ]
- 单慧军,方刚,吴松
报道了治疗溃疡性结肠炎的一种新型氨基水杨酸类药物 巴柳氮钠 (balsalazidedisodiumsaltdihydrate)的合成方法改进 ,工艺优化后产品总收率达 64 6%。
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