中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 3-芳氧甲基-6-芳基-5,6-二氢-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及抗菌活性

    史海健,王忠义,史好新

    :3 对硝基苯氧甲基 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑与芳醛在酸催化下发生分子内的Mannich反应 ,合成了 9种新的稠杂环化合物。通过元素分析、IR、1H NMR和MS确证了结构 ,并对其机制进行了探讨。生物活性实验结果表明 :部分化合物具有较强的抗菌作用。

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  • 缩胺硫脲类化合物的合成及其抗癌活性研究

    胡惟孝,孙楠,杨忠愚

    合成了 16个新型缩胺硫脲类化合物。先由硫酸二甲酯、水合肼与二硫化碳反应 ,生成肼基二硫代甲酸甲酯 (Ⅱ ) ,产率为 6 0 %。取代芳香酮、醛与Ⅱ反应 ,制备中间体Ⅲ ,收率 :5 1%~91%。Ⅲ与N 取代哌嗪反应制备目标代合物Ⅰ ,收率 :2 7 3 %~ 85 7%。其结构经IR、1H NMR和元素分析等确证。体外抗癌活性测定表明 ,在适当的取代基匹配下 ,此类化合物有一定的抗癌活性。

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  • 有机羧酸氧钒配合物的合成及其抗糖尿病活性

    谢明进,刘伟平,杨懿昆,普绍平,李玲,杨丽川,陈植和

    合成了苯甲酸氧钒 (1)、丙二酸氧钒钠 (2 )、阿司匹林氧钒 (3)、3 ,5 二异丙基水杨酸氧钒(4 )、酒石酸氧钒 (5 )和乙酰丙酮氧钒 (6 ) 6个新型的有机羧酸氧钒配合物 ,其中 3个未见文献报道。运用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振氢谱对所合成配合物的结构进行了初步确证。在实验性动物模型上研究了这些配合物的初步毒性和降血糖作用。结果表明 :酒石酸氧钒和乙酰丙酮氧钒具有活性高、安全性好的优点 ,显示出潜在的应用前景。

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  • 中国药学发展奖简介和推荐

    马剑文

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  • 4(R)-(6-氨基-9-嘌呤基)-2(R)-(羟甲基)四氢呋喃-3(R)-醇的合成

    赵桂森,徐玉文

    为寻找抗免疫缺陷病毒化合物 ,以D 核糖为原料 ,经甲基化、硅烷基化、还原裂解反应制得重要中间体 1 脱氧核糖 (5 ) ,再通过形成环状亚砜化合物 ,与NaN3 发生反应后 ,经过还原、缩合、环合、氨化、脱保护基反应制得异脱氧腺嘌呤核苷 (1) ,各步反应收率均超过 70 %。

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  • 3-碘代甲基头孢菌素重要中间体GIE的合成

    马红梅,王文梅,鲍福刚,张椿年

    报道了由头孢菌素重要活性中间体GCLE制备GIE的有效方法 ,采用HPLC跟踪反应 ,摸索了最佳反应条件 ,操作简单 ,收率高于 95 %。

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  • 计算机辅助药物靶标搜寻在探索中草药有效成分机制方面的应用

    陈宇综,Ung Chong Yung

    应用INVDOCK软件进行计算机搜寻药物靶标。研究结果显示该软件具有实际应用潜力及在普及型计算机上可进行运算的可行性。此方法除用于研究药物或先导化合物的未知医疗靶标及毒副作用靶标外 ,亦可用来研究中草药的作用机理。本研究应用INVDOCK寻找数个中草药有效成分的医疗作用靶标并同已知实验结果进行比较。结果表明INVDOCK可作为探索中草药机理的有效辅助工具。

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  • β-CIT、β-FP-CIT及其前体nor-β-CIT的合成

    唐刚华,唐小兰

    2 β 甲酯基 3 β (4 碘苯基 )降托烷 (nor β CIT)是多巴胺转运蛋白正电子显像剂 [11C] 2 β 甲酯基 3 β (4 碘苯基 )托品烷 ([11C] β CIT)和 [18F] N 3 氟丙基 2 β 甲酯基 3 β (4 碘苯基 )降托烷 ([18F] β FP CIT)的前体。本实验以可卡因为原料 ,经水解、脱水、酯化、格氏化、碘化、脱甲基等步骤合成了nor β CIT ,总产率为 12 9% ,并以nor β CIT为原料合成了 β CIT和 β FP CIT ,为进一步放射化学合成 [11C] β CIT和 [18F] β FP CIT提供了可靠的技术路线。

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  • 全保护α-氨氧基酸的立体选择性合成

    郭锡坤,陈河如

    利用天然存在的 (S) 构型α 氨基酸 ,经四步反应 ,合成了 4种构型翻转的全保护α 氨氧基酸 ,经MS、1H NMR和13C NMR确证其结构。该类化合物将有可能在类肽新药的设计中得到广泛应用。

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  • 4-氨基-β-咔啉衍生物的新合成方法

    林志刚,王浩,蒋为群,闻韧

    报道了一种以Hantzsch反应和分子内Goldberg反应为关键步骤的 β 咔啉类化合物的新合成方法 ,并合成了两个新的 4 氨基 β 咔啉衍生物 ,包括合成反应中的 4个中间体均未见文献报道。

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  • 甜菜碱合成新工艺的研究

    杨官娥,魏文珑

    报道了合成甜菜碱的新工艺。该法通过氢氧化钙和氯乙酸的中和 ,氯乙酸钙的三甲胺化两步反应 ,最后提纯分离制取甜菜碱 ,产品甜菜碱含量达到 (98± 1) %。

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  • 沈阳药科大学研究生教育简介

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  • 卡巴匹林钙的一锅烩合成工艺改进

    梁久来,刘晶,杨淑臣,安胜姬

    用丙酮和热乙醇为溶剂 ,在室温下通入NH3,短时间内可制成卡巴匹林钙。用Rf 值、IR和1H NMR对化合物结构进行表征。对影响反应的诸因素进行了优化。产率由 74 6 %提高到95 4% ,反应时间由 2h缩短至 2 5min。

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  • 依帕司他的合成工艺研究

    李月珍,赖宜生,梁臣艳

    以甘氨酸和二硫化碳为起始原料 ,经加成、取代、环合、缩合四步反应合成了依帕司他。在加成反应中采用相转移催化法 ,使 3 羧甲基绕丹宁收率提高到 85 3% ,合成总收率达到 5 5 8%。该合成工艺操作简便 ,收率较高 ,在加成反应中避免使用有机溶剂。

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  • 氨基吡咯里嗪酮的制备和异构体的结构鉴定

    杨志,张守芳

    对 1,2 二氢 1 吡咯里嗪酮 (1)进行硝化 ,得到其 5 ,6和 7位 3种硝基取代物 (2 )。确证了该3种硝基取代物的结构。经还原 ,制得了相应的 3种氨基 1,2 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物。

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  • (S)-(+)-2-氨基丙醇手性合成方法改进

    李志远,韦丽红,陈治宇

    在醇和表面活性剂存在下 ,利用晶种晶析法将DL 氨基丙酸进行光学拆分制备L 氨基丙酸 ,再经酯化、硼氢化钠还原合成L 氧氟沙星的重要中间体 (S) (+ ) 氨基丙醇。收率为 83 %。

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  • 二(对-硝基苯基)磷酸酯合成工艺的改进

    周顺洪,曾昭钧,李新宇,高占文

    对硝基苯酚和三氯氧磷以乙酸乙酯作溶剂在吡啶的作用下进行反应 ,最后水解得二 (对 硝基苯基 )磷酸酯。改进后的工艺革除了苯和乙腈 ,降低了毒性和成本。

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  • 龙牙楤木根皮中新皂苷的结构鉴定

    宋少江,彭缨,王丽君,徐绥绪

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  • 关于评选第四届SERVIER青年药物化学奖的通知

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  • β_3-肾上腺素受体激动剂的研究进展

    赵国明,肖丽仁,胡远东,薛丽,焦克芳,李松

    β3 肾上腺素受体 (β3AR)主要存在于具有产热功能的棕色和白色脂肪细胞上 ,β3AR激动剂可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗 ,纠正产热不足 ,临床用于治疗糖尿病和肥胖症。文中对 β3AR激动剂的结构类型及部分处于临床研究阶段的药物进行了综述。

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  • 蛋白激酶C的研究进展

    吴洁,倪沛洲,凌霞

    阐述蛋白激酶C的生化性质 ,在肿瘤多药耐药中的作用及近年来研究发现的蛋白激酶C抑制剂。

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  • 关于2001年中国药学会学术年会的征文通知

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