甜菜碱合成新工艺的研究

报道了合成甜菜碱的新工艺。该法通过氢氧化钙和氯乙酸的中和 ,氯乙酸钙的三甲胺化两步反应 ,最后提纯分离制取甜菜碱 ,产品甜菜碱含量达到 (98± 1) %。

卡巴匹林钙的一锅烩合成工艺改进

用丙酮和热乙醇为溶剂 ,在室温下通入NH3,短时间内可制成卡巴匹林钙。用Rf 值、IR和1H NMR对化合物结构进行表征。对影响反应的诸因素进行了优化。产率由 74 6 %提高到95 4% ,反应时间由 2h缩短至 2 5min。

二(对-硝基苯基)磷酸酯合成工艺的改进

对硝基苯酚和三氯氧磷以乙酸乙酯作溶剂在吡啶的作用下进行反应 ,最后水解得二 (对 硝基苯基 )磷酸酯。改进后的工艺革除了苯和乙腈 ,降低了毒性和成本。

3-碘代甲基头孢菌素重要中间体GIE的合成

报道了由头孢菌素重要活性中间体GCLE制备GIE的有效方法 ,采用HPLC跟踪反应 ,摸索了最佳反应条件 ,操作简单 ,收率高于 95 %。

卡巴匹林钙的一锅烩合成工艺改进

用丙酮和热乙醇为溶剂 ,在室温下通入NH3,短时间内可制成卡巴匹林钙。用Rf 值、IR和1H NMR对化合物结构进行表征。对影响反应的诸因素进行了优化。产率由 74 6 %提高到95 4% ,反应时间由 2h缩短至 2 5min。

氨基吡咯里嗪酮的制备和异构体的结构鉴定

对 1,2 二氢 1 吡咯里嗪酮 (1)进行硝化 ,得到其 5 ,6和 7位 3种硝基取代物 (2 )。确证了该3种硝基取代物的结构。经还原 ,制得了相应的 3种氨基 1,2 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物。

β_3-肾上腺素受体激动剂的研究进展

β3 肾上腺素受体 (β3AR)主要存在于具有产热功能的棕色和白色脂肪细胞上 ,β3AR激动剂可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗 ,纠正产热不足 ,临床用于治疗糖尿病和肥胖症。文中对 β3AR激动剂的结构类型及部分处于临床研究阶段的药物进行了综述。

3-芳氧甲基-6-芳基-5,6-二氢-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及抗菌活性

:3 对硝基苯氧甲基 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑与芳醛在酸催化下发生分子内的Mannich反应 ,合成了 9种新的稠杂环化合物。通过元素分析、IR、1H NMR和MS确证了结构 ,并对其机制进行了探讨。生物活性实验结果表明 :部分化合物具有较强的抗菌作用。

中国药学发展奖简介和推荐

有机羧酸氧钒配合物的合成及其抗糖尿病活性

合成了苯甲酸氧钒 (1)、丙二酸氧钒钠 (2 )、阿司匹林氧钒 (3)、3 ,5 二异丙基水杨酸氧钒(4 )、酒石酸氧钒 (5 )和乙酰丙酮氧钒 (6 ) 6个新型的有机羧酸氧钒配合物 ,其中 3个未见文献报道。运用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振氢谱对所合成配合物的结构进行了初步确证。在实验性动物模型上研究了这些配合物的初步毒性和降血糖作用。结果表明 :酒石酸氧钒和乙酰丙酮氧钒具有活性高、安全性好的优点 ,显示出潜在的应用前景。

有机羧酸氧钒配合物的合成及其抗糖尿病活性

合成了苯甲酸氧钒 (1)、丙二酸氧钒钠 (2 )、阿司匹林氧钒 (3)、3 ,5 二异丙基水杨酸氧钒(4 )、酒石酸氧钒 (5 )和乙酰丙酮氧钒 (6 ) 6个新型的有机羧酸氧钒配合物 ,其中 3个未见文献报道。运用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振氢谱对所合成配合物的结构进行了初步确证。在实验性动物模型上研究了这些配合物的初步毒性和降血糖作用。结果表明 :酒石酸氧钒和乙酰丙酮氧钒具有活性高、安全性好的优点 ,显示出潜在的应用前景。

依帕司他的合成工艺研究

以甘氨酸和二硫化碳为起始原料 ,经加成、取代、环合、缩合四步反应合成了依帕司他。在加成反应中采用相转移催化法 ,使 3 羧甲基绕丹宁收率提高到 85 3% ,合成总收率达到 5 5 8%。该合成工艺操作简便 ,收率较高 ,在加成反应中避免使用有机溶剂。

龙牙楤木根皮中新皂苷的结构鉴定

β_3-肾上腺素受体激动剂的研究进展

β3 肾上腺素受体 (β3AR)主要存在于具有产热功能的棕色和白色脂肪细胞上 ,β3AR激动剂可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗 ,纠正产热不足 ,临床用于治疗糖尿病和肥胖症。文中对 β3AR激动剂的结构类型及部分处于临床研究阶段的药物进行了综述。

中国药学发展奖简介和推荐

4-氨基-β-咔啉衍生物的新合成方法

报道了一种以Hantzsch反应和分子内Goldberg反应为关键步骤的 β 咔啉类化合物的新合成方法 ,并合成了两个新的 4 氨基 β 咔啉衍生物 ,包括合成反应中的 4个中间体均未见文献报道。

沈阳药科大学研究生教育简介

蛋白激酶C的研究进展

阐述蛋白激酶C的生化性质 ,在肿瘤多药耐药中的作用及近年来研究发现的蛋白激酶C抑制剂。

β-CIT、β-FP-CIT及其前体nor-β-CIT的合成

2 β 甲酯基 3 β (4 碘苯基 )降托烷 (nor β CIT)是多巴胺转运蛋白正电子显像剂 [11C] 2 β 甲酯基 3 β (4 碘苯基 )托品烷 ([11C] β CIT)和 [18F] N 3 氟丙基 2 β 甲酯基 3 β (4 碘苯基 )降托烷 ([18F] β FP CIT)的前体。本实验以可卡因为原料 ,经水解、脱水、酯化、格氏化、碘化、脱甲基等步骤合成了nor β CIT ,总产率为 12 9% ,并以nor β CIT为原料合成了 β CIT和 β FP CIT ,为进一步放射化学合成 [11C] β CIT和 [18F] β FP CIT提供了可靠的技术路线。

β-CIT、β-FP-CIT及其前体nor-β-CIT的合成

2 β 甲酯基 3 β (4 碘苯基 )降托烷 (nor β CIT)是多巴胺转运蛋白正电子显像剂 [11C] 2 β 甲酯基 3 β (4 碘苯基 )托品烷 ([11C] β CIT)和 [18F] N 3 氟丙基 2 β 甲酯基 3 β (4 碘苯基 )降托烷 ([18F] β FP CIT)的前体。本实验以可卡因为原料 ,经水解、脱水、酯化、格氏化、碘化、脱甲基等步骤合成了nor β CIT ,总产率为 12 9% ,并以nor β CIT为原料合成了 β CIT和 β FP CIT ,为进一步放射化学合成 [11C] β CIT和 [18F] β FP CIT提供了可靠的技术路线。

3-碘代甲基头孢菌素重要中间体GIE的合成

报道了由头孢菌素重要活性中间体GCLE制备GIE的有效方法 ,采用HPLC跟踪反应 ,摸索了最佳反应条件 ,操作简单 ,收率高于 95 %。

(S)-(+)-2-氨基丙醇手性合成方法改进

在醇和表面活性剂存在下 ,利用晶种晶析法将DL 氨基丙酸进行光学拆分制备L 氨基丙酸 ,再经酯化、硼氢化钠还原合成L 氧氟沙星的重要中间体 (S) (+ ) 氨基丙醇。收率为 83 %。