中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • N-芳磺酰基α-烷基L-氨基酸酯的合成及其神经营养活性

    赵丽琴,舒翠玲,刘洪英,王莉莉,李松

    目的设计合成N 芳磺酰基α 烷基L 氨基酸酯化合物 ,并对其神经营养活性进行初步评价。方法基于先期工作 ,以生物电子等排原理 ,设计合成系列N 芳磺酰基α 烷基L 氨基酸酯化合物 ,并运用体外PC12细胞存活模型和鸡胚背根神经节无血清培养方法 ,观察化合物的神经营养作用。结果共合成 32个目标化合物 ,其结构均经1H NMR和MS确证。结论化合物 3,5 ,10 ,12 ,13,14 ,15 ,2 0 ,2 1和 2 8可明显增强神经生长因子 (NGF)促PC12细胞体外存活活性 ;化合物 12 ,13,15 ,2 0和 2 8同时具有较强的促鸡胚背根神经节突起生长作用 ,其中化合物 12和 15活性突出 ,优于阳性对照化合物GPI - 10 4 6。

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  • 灯盏花苷的全合成研究

    周耘,张卫东,顾正兵,陈志龙,万维勤

    目的对治疗脑中风新天然活性成分灯盏花苷 1 O [3 (4H 吡喃酮 ) ] 6 O 咖啡酰基 β D 吡喃葡萄糖苷 (10 )进行全合成研究。方法由糠醇 (1)合成了苷元 3 羟基 4 吡喃酮 (2 ) ,2与葡萄糖成苷后在无水条件下与经氯甲酸乙酯保护的咖啡酸在低温下对糖的 6位羟基进行选择性酰化 ,再以氨 甲醇溶液脱除咖啡酰上的保护基。结果该化合物的化学结构经红外、氢谱、碳谱、质谱鉴定 ,与天然产物完全一致。结论以该合成方法能较高收率地得到目标化合物

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  • 磷酸二酯酶抑制剂吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮类衍生物的研究

    宫平,赵燕芳,刘兴君,王钝

    目的寻找新型磷酸二酯酶抑制剂 ,设计合成未见文献报道的吡唑并 [4 ,3 d]嘧啶 7 酮类衍生物。方法合成了 8个新的衍生物 ,结构经IR、1H NMR和MS确证 ,并进行离体主动脉条和离体气管螺旋条药理实验。结果目标化合物均具有一定的血管扩张作用和支气管扩张作用 ,其中 ,Ⅸc的血管扩张作用优于对照药维拉帕米 ,Ⅸa的支气管扩张作用强于对照药氨茶碱。结论吡唑并[4 ,3 d]嘧啶 7 酮类衍生物有可能开发成为新型选择性磷酸二酯酶抑制剂

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  • 取代环戊酮曼尼希碱的合成及其抗炎活性

    董金华,郎福双,徐莉英,魏晶,计志忠

    目的对环戊酮曼尼希碱类化合物JC9118进行结构改造 ,设计合成其类似物并初步评价抗炎活性。方法以N 环戊烯基吗啉、对异丁基苯甲醛、对异丁基苯乙酮及多种胺类为原料经Stork反应、Mannich反应和胺交换反应合成目标化合物 ,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果合成 9个新化合物 ,经IR、1H NMR和MS确证其结构 ;其中 5个化合物具有显著的抗炎活性。结论JC9118的芳胺曼尼希碱类似物无抗炎活性 ;羰基α位的取代亚苄基对保持化合物的抗炎活性起重要作用

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  • 二氢吡咯并吡嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用

    庞冀燕,孙光,傅德才,张守芳

    目的研究 3,4 二氢吡咯并 [1,2 a]吡嗪 1 酮 (Ⅱ )类化合物的抗炎镇痛作用构效关系。方法通过 2 吡咯甲酸甲酯与N 氯乙腈的烃基化反应 ,制得N 氰甲基吡咯 2 甲酸甲酯 (Ⅳ ) ,Ⅳ经还原、环合、Friedel Crafts酰基化反应 ,生成 6 芳酰基 2 甲基 3,4 二氢吡咯并 [1,2 a]吡嗪 1 酮类化合物 ;用小鼠测试了所合成化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论合成了 13个目标化合物 ;小鼠试验表明 ,一些所合成的化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛作用 ,其中 ,ZP16 3的作用活性与对照药布洛芬相似

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  • 系列烟酸前体药物的合成

    熊晓云,邹永,刘毅,招明高,钟裕国

    目的寻找活性更强、副作用更小的烟酸前体药物。方法以烟酸为起始原料 ,采用酰氯法 ,通过酯键或酰胺键 ,分别与对乙酰氨基酚、香草醛、磺胺甲唑、L 苯丙氨酸甲酯、盐酸普鲁卡因及诺氟沙星等药物相偶联 ,合成了 6个新目标化合物。结果化合物的结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及其元素分析确证。结论酰氯法是合成烟酸前体药物的一条行之有效的方法

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  • 广东海风藤挥发油化学成分研究

    李晓光,罗焕敏

    用气相色谱 质谱法对广东海风藤药材挥发油进行化学成分分析 ,鉴定出了其中 36个成分 ,并以归一化法测定了各个成分的百分含量。结果表明 :广东习用海风藤药材和药典收载海风藤药材的挥发油化学成分有显著差别

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  • 盐酸曲唑酮的合成

    陈国良,谈冬生,徐莉英,董金华

    以 2 氯吡啶为起始原料 ,经取代、环合、缩合及成盐 4步反应合成盐酸曲唑酮 ,总收率为39%。在缩合反应中 ,以乙醇为溶剂 ,以氢氧化钠代替氢化钠 ,反应条件温和 ,操作简便

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  • 抗糖尿病药物那格列奈的合成

    王钝,梁益衡,宫平,赵燕芳

    以异丙苯为原料 ,经付 克反应、卤仿反应、催化氢化反应得到反 4 异丙基环己烷甲酸 ,在二环己基碳二亚胺作用下 ,与N 羟基邻苯二甲酰亚胺反应得到活性酯 ,与D 苯丙氨酸乙酯发生酰化反应 ,水解后即得到那格列奈B晶型 ,再经过转晶得到那格列奈H晶型 ,反应总收率为 9 8%。

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  • 关于评选第五届SERVIER青年药物化学家奖的通知

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  • 新的前列腺癌治疗剂17-( 5′-异噁唑基 )雄甾-4,16-二烯-3-酮合成方法的改进(英文)

    苗及,凌仰之,雷小平,李洁

    17 (5′ 异唑基 )雄甾 4 ,16 二烯 3 酮 (4,L 39)是最有希望的P4 5 0 17α和 5α 还原酶的双重抑制剂 ,对前列腺癌及前列腺肥大具有潜在的治疗作用。对其合成路线进行改进 ,收率极大提高。首先 ,Claisen缩合物 2用羟胺在乙醇中环和得到纯 5′ 异唑 3a ,用Swern氧化反应直接氧化 3a ,然后在在酸中异构化后得到L 39(4)。或者 ,化合物 2在无水甲酸中与羟胺环和得到 3 甲酯物 (6 ) ,后者以改良奥氏氧化法直接氧化生成 4 烯 3 酮物 (4)。

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  • 关于推荐保罗·杨森药学研究奖候选人员的通知

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  • 7,4′-二氧-(β-羟乙基)葛根素的制备研究

    侯殿杰,王建武,孙建龙

    采用氯代乙醇法和环氧乙烷法合成了 7,4′ 二 氧 (β 羟乙基 )葛根素 ,其中环氧乙烷法是比较简便、实用的方法

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  • 头孢地嗪钠中间体2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸的合成

    傅德才,楼杨通,李忠民

    以 4 氧代戊酸为原料 ,经过溴代、环合、酸析等反应 ,制备了 2 巯基 4 甲基 5 噻唑乙酸。该合成路线工艺简单 ,反应条件温和 ,总产率达到 5 0 %以上

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  • M受体拮抗剂托特罗定的合成研究

    周辛波,高文芳,郑红,张英华

    以肉桂酸和对甲酚为原料 ,经环合、甲基化、氯化、酰胺化、还原、脱甲基、拆分 7步反应合成了托特罗定 ,总收率为 14 4 %。改进了两个重要中间体 6 甲基 4 苯基 3,4 二氢香豆素 (4)及N ,N 二异丙基 3 (2 甲氧基 5 甲基苯基 ) 3 苯基丙胺盐酸盐 (8)的合成工艺

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  • 赤式-2-氨基-1-苯基-1-丙醇合成工艺改进

    蔡小华,胡薇,姚祖凤

    以苯丙酮为起始原料 ,经过羟亚氨基苯丙酮中间体和用Pt Pd/C作催化剂加氢反应合成赤式 2 氨基 1 苯基 丙酮 ,并对其工艺进行了改进 ,降低了成本 ,简化了工艺 ,提高了收率 ,总收率5 5 5 %。

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  • 2-(2-噻吩)乙胺的合成方法改进

    周双生,程俊,贾勇

    以噻吩为原料 ,与甲醛和氯化氢反应制得 2 氯甲基噻吩 ,再经取代和LiAlH4还原得到目标产物 2 (2 噻吩 )乙胺 ,该法合成步骤少 ,反应条件温和 ,总收率可达 70 % ,适合于工业化生产

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  • 丙酮酸脱羧酶及其在手性合成中的应用

    蒋雅红,游松

    主要介绍了酿酒酵母和移动单孢中丙酮酸脱羧酶的结构、性质及其在手性合成中的应用 ,包括反应的机理、底物范围和影响反应的因素

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  • 抗艾滋病药物研究进展

    徐玉文,赵桂森

    艾滋病是由人免疫缺陷病毒感染导致人体防御机能缺陷 ,而易于发生机会性感染和肿瘤的临床综合征。本文按照人免疫缺陷病毒复制周期中的不同环节 ,分别介绍融合抑制剂、逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和整合酶抑制剂的最新研究进展。

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  • 中国药学会诚聘

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