中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 二苯甲基哌嗪类化合物的合成及其抗变态反应活性

    王立升,姜红宇,周永红,刘百里,计志忠

    目的设计并合成二苯甲基哌嗪类化合物 ,寻找高活性抗变态反应化合物。方法采用化学合成方法合成所设计的目标化合物 ,并经元素分析、核磁共振氢谱及红外光谱确证其化学结构。采用2 ,4 二硝基氯苯 (DNCB)诱导的小鼠接触性皮炎和组胺致小鼠毛细血管通透性增加两种药理试验模型对部分目标化合物进行了活性测定。结果共合成了 2 1个目标化合物 ,其中 17个化合物未见文献报道。药理实验结果表明 :WLS0 4和WLS11具有较强的抗变态反应活性 ,WLS10 ,WLS11,WLS12 ,WLS17和WLS18具有较强的抗组胺活性。结论随着碳链的增长 ,抗变态反应活性增强 ,这与该设计思想是一致的

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  • 2-(E)-(4-甲基亚苄基)环戊酮曼尼希碱的合成及其抗炎活性研究

    郎福双,徐莉英,董金华,王敏伟,计志忠

    目的合成 2 (E) (4 甲基亚苄基 )环戊酮的曼尼希碱及其类似物并研究目标化合物的抗炎作用。方法以N 环戊烯基吗啉、4 甲基苯甲醛及多种胺类为原料合成目标化合物 ,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成 13个新化合物 ,经IR ,1H NMR和MS确证其结构 ;部分化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀具有较强的抑制作用。结论 2 (E) (4 甲基亚苄基 )环戊酮曼尼希碱类化合物具有较强的抗炎活性

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  • 2-取代苯基-1,2,4-三氮唑[5,1-a]并吡啶类衍生物的合成及其溶黄体活性

    方崇波,胡永洲

    目的研究 2 取代苯基 1,2 ,4 三氮唑 [5 ,1 a]并吡啶类衍生物的合成及其抗早孕活性。方法甲基取代吡啶胺化后 ,通过和取代苯甲腈缩合反应合成目标化合物 ,利用离体培养大鼠黄体细胞试验进行抗早孕活性筛选。结果设计合成了 14个未见文献报道的 2 取代苯基 1,2 ,4 三氮唑[5 ,1 a]并吡啶类衍生物 ,均为新化合物。生物活性实验结果表明 :除化合物 7k以外 ,新合成的化合物都有一定溶黄体细胞的作用 ,其中化合物 7b ,7l的作用更强 ,它们的ED50 分别为 0 5 μg/mL和 1 6 μg/mL。 结论新合成的化合物具有一定的损伤黄体细胞的活性 ,值得进一步研究

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  • 3-(2-烷氧基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺类化合物的合成

    周辛波,高文芳,郑红

    目的设计合成 3 (2 烷氧基 5 甲基苯基 ) 3 苯基丙胺类化合物 ,从中筛选有抗尿失禁作用而无口干等不良反应的活性化合物。方法以肉桂酸和对甲酚为起始原料 ,经环合、甲基化、酰胺化、还原或再经脱甲基化得目标产物。结果共合成 10个新化合物 ,经IR ,1H NMR等确证其结构

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  • 新药阿司匹林镁脲的合成研究

    梁久来,胡冬华,杨淑臣,安胜姬

    目的合成对心血管疾病有治疗作用的新药阿司匹林镁脲。方法以阿司匹林、碱式碳酸镁、尿素为原料合成了卡巴匹林镁。用正交试验法 ,对阿司匹林镁脲的制备工艺进行优化研究。结果总收率可达 70 % ,纯度≥ 99 9%。并通过元素分析、红外吸收光谱 (IR)、核磁共振谱 (1H NMR ,13 C NMR)等确证了阿司匹林镁脲的结构。结论该合成工艺简单 ,产品质量好且成本低

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  • 联苯双酯衍生物的定量构效关系研究

    曾昭钧,岳洪义,闫冬,彭胜国

    目的研究联苯双酯衍生物的降酶活性。方法用CoMFA对联苯双酯的单酯衍生物进行定量构效关系研究。结果与结论建立了化合物活性与分子场特征之间的关系

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  • 益母草化学成分的分离与鉴定

    王金辉,丛悦,李铣,朱洪珍

    从益母草LeonurusjaponicusHoutt 的干燥地上部分的水提取物中 ,经大孔树脂、硅胶柱色谱、制备色谱和HPLC分离得到 2个化合物 ,并根据理化性质分析和波谱解析 (MS ,1H NMR ,13 C NMR ,1H 1HCOSY ,HMQC和HMBC) ,分别鉴定为 2 ,6 二甲基 2E ,7 辛二烯 1,6 二醇 (1)和ajugoside(2 ) ,其中 1为首次从该属植物中分离得到 ,2为首次从该种植物中分离得到

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  • 马蔺子甲素全合成工艺的研究

    陶遵威,解红武,黄佳慰,刘惠芝

    以邻丁香酚为原料 ,经苄基保护酚羟基、臭氧制备醛、缩合、加氢还原并脱苄基保护基、硅烷保护酚羟基、缩合、脱保护基、催化氧化八步反应合成了马蔺子甲素。使反应的成本比原路线有了很大的降低。总收率也有了一定的提高

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  • 天然产物(E)-白黎芦醇的全合成

    卓广澜,沈振陆,姜玄珍

    从价廉易得的 3,5 二羟基苯甲酸为原料 ,通过甲基化、肼化、氧化反应得到中间体 3,5 二甲氧基苯甲醛 ,与对甲氧基苄磷酸酯经Witting Horner缩合反应得到单一反式的 3,4′ ,5 三甲氧基芪 ,最后用BBr3 /CH2 Cl2 脱去甲基保护基 ,合成目标产物 (E) 白黎芦醇 ,总收率为 35 7%。

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  • 抗溃疡药马来酸伊索拉定的合成新方法

    孟繁浩,王立升,赵鑫

    采用新的合成路线制备新型抗溃疡药马来酸伊索拉定 (irsogladinemaleate) ,以对二氯苯为起始原料 ,经乙酰化、溴仿反应、氰化、环合、成盐五步反应制得目标化合物 ,其结构经谱图确证。该法原料价廉易得 ,三废污染少 ,总收率为 31 2 % ,与原文献报道的收率相近

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  • 2,5-二甲氧基-4-丙巯基-β-硝基苯乙烯的合成方法改进

    赵仁宁,董林,朱洪珍

    报道了 2 ,5 二甲氧基 4 丙巯基 β 硝基苯乙烯的合成。以 2 ,5 二甲氧基苯甲醛为起始原料 ,经溴代、丙硫醇取代及与硝基甲烷缩合反应 ,合成了 2 ,5 二甲氧基 4 丙巯基 β 硝基苯乙烯。

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  • 化学防癌化合物sulforamate的合成改进

    卫军,程铁明,李润涛

    参照文献方法经 5步反应合成了化学防癌化合物sulforamate ,总收率为 2 8%。其中N 4 溴丁基邻苯二甲酰亚胺 (1)改用相转移催化法合成 ,收率由文献的 6 5 %提高到 88%。最后一步反应使用丙酮作溶剂 ,在无水磷酸钾存在下进行 ,在不降低收率的情况下 ,大大缩短了反应时间

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  • 金刚乙胺盐酸盐的制备工艺改进

    蔡小华,胡薇,姚祖凤,刘志华

    报道了以金刚烷为起始原料 ,经 1 溴代金刚烷、1 金刚烷甲基酮等中间体 ,再与盐酸羟胺反应 ,然后催化加氢反应 ,制得金刚乙胺盐酸盐 ,总收率为 5 3 6 %。

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  • 高血钙症治疗药唑来膦酸的合成方法改进

    李家明,童元峰,张永

    以咪唑为起始原料 ,与溴乙酸乙酯反应再经水解制得咪唑 1 基乙酸 ,最后与三氯化磷和亚磷酸反应经精制得到唑来膦酸 ,总收率为 2 7 0 %。在合成中使用TEBA替代BBDECl作为相转移催化剂、以咪唑乙酸替代咪唑乙酸盐酸盐进行反应 ,可以方便地得到纯度、收率均较好的产品。

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  • 酪醇合成方法的改进

    郑红,高文芳,冀学时,张守芳

    报道了合成酪醇的新方法 ,以对溴酚为原料经苄基保护、烃化、脱苄基制得酪醇。总收率为 5 4 5 %。

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  • 乌苯美司关键中间体的合成

    崔宏杰,孟昭力,吉爱国,李从发,赵彦伟,曲音波

    在总结文献的基础上 ,设计出一种新的乌苯美司中间体的合成方法。以苯乙醇为起始原料 ,经溴代、硝化、缩合、还原得 3 氨基 2 羟基 4 苯基丁酸。结果表明 :该合成路线原料价廉易得 ,反应条件温和 ,易于工业化生产

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  • 盐酸氯胺酮的拆分

    陈树红,童冬旺,吴月侠,郭剑虹

    以L(+) 酒石酸和D(- ) 酒石酸为拆分剂 ,将氯胺酮拆分为具有光学活性的S(+)和R(- )异构体 ,分别得到了S(+)和R(- )型盐酸氯胺酮单体。

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  • 肽核酸及其类似物的合成方法概述

    张婷,徐萍

    肽核酸 (PNA)作为一种反义核酸类化合物 ,在分子水平的疾病诊治上 ,有其独特的优越性 ,现在日益受到关注。综述了PNA类化合物的基本合成思路和几种主要合成方法 ,另外还介绍了几种PNA类似物比较特殊的合成方法

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  • 黄皮属植物生物碱的研究进展

    闫少羽,崔承彬,姚新生

    对芸香科黄皮属植物生物碱的研究情况进行了综述。归纳介绍了该属植物生物碱的结构类型、提取分离、结构研究、化学合成方法以及生物活性

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  • 《中国药物化学杂志》第四届编委会成立

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  • 《中国药物化学杂志》第四届编委会名单

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