中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • “一珠一化合物”组合化学方法筛选抗万古霉素耐药菌活性化合物

    刘刚,范业梅,赵占工,Kit S LAM

    目的寻找新的抗万古霉素耐药菌活性化合物。方法首次采用固相法合成了分别用生物素 (Biotin)和12 5I标记的D Ala D Lactate和D Ala D Ala探针化合物以及 18个结构限定性的多肽和多肽衍生物化学库 ,并建立了“一珠一化合物”组合正交筛选实验方法。结果发现了一个新的体外抑制低水平万古霉素耐药菌的化合物 (Enterococcusfaecalis,ATCC 5 12 99,MIC值为 17 5mg/L)。该化合物对万古霉素敏感菌菌株的抑制活性为MIC 6 2 5mg/L (Staphylococcusaurreus ,ATCC 2 5 92 3)。结论“一珠一化合物”组合正交筛选方法可以用于研究小分子间的相互作用

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  • 2,4-二芳基1,3-二氧戊环化合物的合成和iNOS/PAF双重抑制活性

    夏晓明,张奕华,朱东亚,姚红红,彭司勋

    目的合成既拮抗PAF受体又抑制iNOS活性的化合物 ,期望能获得治疗败血性休克及有关炎症疾病的新型药物。方法以PAF受体拮抗剂 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环为先导物 ,合成其生物电子等排体二氧戊环化合物 ,并在其 2位芳环上引入有iNOS抑制活性的基团 ,测定所得化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果与结论共制备了 2 2个未见文献报道的目标化合物 ,对其中 15个进行iNOS抑制活性测试 ,发现有 3个活性与正在Ⅲ期临床研究的氨基胍相当 ,另有 3个活性强于氨基胍。对上述 6个化合物进行PAF受体抑制活性测定 ,发现 2个活性较强 ,其IC50 分别为 2 2 9× 10 -6mol/L和 2 5 7× 10 -6mol/L。

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  • 多组分缩合反应合成肽核酸类化合物 Ⅰ.肽核酸单体的合成

    张婷,徐萍

    目的对新型反义核酸类化合物肽核酸 (PNA)进行结构改造。探索并利用多组分缩合反应(Ugi反应 )进行PNA类似物单体的合成。 方法改变了一般合成PNA的思路 ,采用Ugi反应进行PNA的合成。结果设计并合成了Ugi反应中的关键组分 :异腈 ,PNA单体。结论所得产物经MS ,IR ,1H NMR及元素分析确证与目标化合物相符。该反应具有步骤简单 ,基团变换灵活的优点

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  • 二氢吡咯并噁嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用

    傅德才,孙光,楼扬通,张守芳

    目的研究 (1H) 3,4 二氢吡咯 [2 ,1 c][1,4 ]嗪 1 酮 (Ⅲ )类化合物抗炎镇痛作用的构效关系。方法通过 2 吡咯甲酸甲酯与 1,2 二溴乙烷N 烃基化反应 ,制得 1 (2 溴乙基 )吡咯 2 甲酸甲酯 (Ⅳ ) ,经过氧化银处理 ,得到Ⅲ ;通过Friedel Crafts酰基化反应 ,合成Ⅲ的 6 酰基衍生物Ⅴ1~Ⅴ8;用小鼠测试了所合成的化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论合成了 8个目标化合物 ;药理实验表明 ,所合成的一些化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛活性 ,其中Ⅴ5活性最强。

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  • 新抗真菌剂三氮唑丙醇类含氮衍生物的合成

    刘滔

    目的设计合成三氮唑丙醇类含氮化合物 ,以寻找较好的抗真菌药物。方法以间二氟苯为原料 ,经 4步反应制得目标化合物。结果共合成 11个化合物 ,经IR和1H NMR确证其结构。结论所合成的 11个化合物中 ,10个化合物均有不同程度的抗真菌活性

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  • 金属卟啉介导抗癌药物研究

    延玺,鲁礼林,吴福丽,朱文祥,张守芳,徐莉英

    目的提高现有抗癌药物的靶向性 ,降低其不良反应。方法采用对于增殖异常的组织具有一定亲和力的卟啉类物质作为先导化合物 ,对甲氨蝶呤进行修饰 ,合成四 对羟基苯卟啉 (ZnⅡ )甲氨蝶呤衍生物 ,并使用红外、紫外、核磁和元素分析等手段对该化合物进行表征。结果发现该化合物在细胞水平上抗EAC的IC50 值为 0 99mg/L。对小鼠体内的抗EAC实验表明在与甲氨蝶呤对照组折合相同剂量的前提下 ,动物死亡率下降了 5 0 % ,但抑瘤率仍可保持在 6 0 %以上。结论可能是由于金属锌卟啉中 ,锌有空的价电子轨道 ,在特定条件下 ,可以接受细胞膜上配体的孤电子对或成键π电子 ,形成轴向配位化学建 ,使得卟啉环易于吸附并穿过细胞膜 ,在卟啉的介导下 ,锌卟啉甲氨蝶啉衍生物产生靶向性分布 ,从而减少了它的不良反应 ,并保留其抗癌活性。

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  • 溴化铜对芳基烷基酮的选择性溴化反应研究

    胡艾希,陈平,杨郑,伍小云,陈科

    研究溴化铜对苯丙酮、间 氯苯丙酮、6 甲氧基 2 丙酰基萘、6 甲氧基 2 乙酰基萘、对 甲氧基苯乙酮和苯乙酮等芳基烷基酮的α 溴化反应。在乙醇或乙酸乙酯 氯仿混合溶剂中 ,溴化铜对芳基丙酮 (苯丙酮、间 氯苯丙酮和 6 甲氧基 2 丙酰基萘 )溴化 ,高收率、高选择性地得到α 溴化产物。芳基乙酮 (6 甲氧基 2 乙酰基萘、对 甲氧基苯乙酮和苯乙酮 )的溴化铜溴化 ,在乙醇中反应 ,选择性得到α 溴化产物

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  • 正交设计法优化氟康唑关键中间体的合成工艺

    盛春泉,陈宜,张万年,宋云龙,季海涛,周有骏,朱驹,吕加国

    本文用正交设计法优化了抗真菌药物合成关键中间体 1 [2 (2 ,4 二氟苯基 ) 2 ,3 环氧丙基 ] 1H 1,2 ,4 三唑甲烷磺酸盐的合成工艺 ,收率达 6 2 34%。整个工艺不仅大大提高了收率 ,并且具有原料价廉易得、反应条件温和、后处理操作简便等优点

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  • 3β-O-叔丁基二苯基硅基-26-乙酰氧基胆甾-5(6)-烯-16,22-二酮的合成研究

    王千里,程卯生,田泉,刘永祥,邓明,杨震,姚新生

    3β O 叔丁基二苯基硅基 2 6 乙酰氧基胆甾 5 (6 ) 烯 16 ,2 2 二酮是合成呋甾皂苷的关键中间体。参照文献方法 ,以价廉易得的薯蓣皂素为起始原料 ,经 3步反应得到目标化合物 ,总收率为5 2 %。

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  • 盐酸头孢吡肟的合成

    宫平,赵燕芳,冯润良,张占涛

    以 7 ACA为原料 ,经“一勺烩”得到关键中间体 7 氨基 3 [(1 甲基 1 吡咯烷 )甲基 ]头孢 3 烯 4 羧酸盐酸盐 (Ⅶ ) ,Ⅶ与苯并噻唑硫醇活性酯 (Ⅷ )缩合得到第四代头孢菌素类抗生素盐酸头孢吡肟 ,总收率为 2 4 7%。

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  • 5-溴异苯并呋喃-1(3H)-酮合成方法改进

    余红霞,郭峰

    以邻苯二甲酰亚胺为起始原料 ,经硝化、还原、溴代等步骤 ,合成 5 溴异苯并呋喃 1(3H) 酮 ,总收率为 4 0 % (以邻苯二甲酰亚胺计 ) ,纯度达 99 6 %。

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  • 盐酸瑞芬太尼的合成

    毕小玲,尤启冬,李玉艳,陈晓君

    以 1 苄基 4 哌啶酮为起始原料 ,经Strecker反应、水解、酯化、丙酰化、脱苄基、Micheal加成及成盐反应合成了新型麻醉性镇痛药盐酸瑞芬太尼 ,总收率 7 5 %。

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  • 咪唑羧酸合成路线的改进及乙哌羧酸的合成

    李清寒,李子成,陈淑华,蒋宁,穆根来

    本文报道了咪唑羧酸合成工艺的改进 ,咪唑和氯代羧酸酯在碱 (K2 CO3 )、催化剂 (KI)的作用下 ,以丙酮作溶剂进行反应 ,生成咪唑羧酸酯 ,然后水解得咪唑羧酸。采用改进后的方法 ,后处理简单 ,产率得到提高 ,易工业化生产。用该方法合成了 5个化合物 ,其中 2个为新化合物 ,其结构均经质谱、核磁确证

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  • 一种改进的氮杂噢哢合成法

    王新兵,陈学敏,边晓丽,张虎山,贺浪冲

    为了考察噢类化合物的构效关系。用氯乙酰巴比妥酸在无水乙酸钠存在下环合后再与不同的芳香醛缩合合成噢类化合物。以嘧啶环替换噢中的A环 ,合成了一系列氮杂噢类化合物。所得产物的结构经MS ,UV ,1H NMR及元素分析确证与目标物相符。

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  • 红霉素化学修饰研究的新进展

    刘长一,张为革

    近期的红霉素化学修饰研究导致了新型酮基内酯类抗生素和新的动能内酯类消化道动力药物的发现 ,前者具有抗大环内酯耐药菌活性 ,而后者放大了红霉素的消化道运动促进作用。本文针对酮基内酯和动能内酯研究的新进展做一简单综述

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  • 中国药物化学杂志2002年第12卷第1期~第6期(总45~50期)总目次

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