中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 7-去氮腺苷衍生物的合成及生物活性研究

    张亮仁,张云龙,全漪,张礼和

    目的合成 7 位炔基修饰的 7 去氮腺苷衍生物 ,并对这些化合物的抗肿瘤活性及对细胞周期的影响进行考察。方法在Pd(PPh3) 4和CuI的催化下 ,5 碘 7 去氮腺苷与炔烃反应合成目标化合物 ,用MTT法评价化合物的抗肿瘤活性 ,用流氏细胞术考察化合物对细胞周期的影响。结果与结论合成了 4种 7 去氮腺苷衍生物 ,这些化合物对肿瘤细胞的生长具有中等强度的抑制活性 ,化合物 3a可使HL 60和KB细胞周期阻断在G1 期并使HL 60细胞产生凋亡 ,但对KB细胞不产生凋亡。

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  • 海洋生物碱eudistomin U及其衍生物的研究(Ⅰ)

    董肖椿,闻韧

    目的设计合成eudistominU及其 6位甲氧基取代的衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法以吲哚 3 甲醛和色胺或 5 甲氧基色胺为原料先缩合 ,再通过Pictet Spengler反应环合得到四氢 β 咔啉 ,然后用DDQ脱氢芳构化得到目标化合物。结果合成了eudistominU及其 6位甲氧基取代的衍生物 ,利用核磁共振、质谱进行了结构确认。结论合成了海洋生物碱eudistominU及其 6位甲氧基取代的衍生物 ,初步体外抗肿瘤试验结果表明两者均具有较强的抗肿瘤活性

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  • AHPA衍生物的设计、合成及抗癌活性研究

    马涛,徐文方,王俊丽,袁玉梅

    目的以基质金属蛋白酶AP N为靶点 ,寻找新的抗癌活性化合物。方法以 3 氨基 2 羟基 4 苯基丁酸 亮氨酸 (AHPA Leu)为先导化合物 ,借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计 ,合成了 8个结构全新的AHPA衍生物 ,并对目标化合物进行了体内、体外初步药效学评价。结果与结论初步药效学评价表明 ,所合成的化合物能增强小鼠的免疫功能 ,抑制S1 80 肿瘤生长 ,其中化合物Ⅵ活性最强

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  • 芳构酶抑制剂7α-取代雄甾二酮三维定量构效关系的研究

    何严萍,楚勇,陈芬儿

    目的建立 7α 取代雄甾二酮芳构酶抑制剂的三维定量构效模型 ,为设计高效芳构酶抑制提供理论依据。方法利用比较分子力场分析方法 ,建立了 3 0个 7α 取代雄甾二酮芳构酶抑制剂的三维定量构效模型。结果该模型的交叉验证相关系数R2cv=0 72 1,非交叉验证相关系数R2 =0 994,标准偏差SE =0 0 62 ,F =170 787。用此模型预测了 4个芳构酶抑制剂的活性 ,结果与实验值相符。结论该模型有较高的预测能力 ,可为甾体芳构酶抑制剂的结构优化提供理论指导

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  • 环状二苯基庚烷类化合物的构象分析

    王素娟,裴月湖,华会明

    目的阐述某些环状二苯基庚烷类化合物在1 H NMR谱中异常位移的原因。方法利用分子力场MM 2法计算环状二苯基庚烷类化合物的空间优势构象 ,分析MM 2法与X 射线单晶衍射法的异同 ,根据分析结果寻找某些环状二苯基庚烷类化合物在1 H NMR谱中异常位移的原因。结果阐明了某些环状二苯基庚烷类化合物在1 H NMR谱中异常位移的原因。结论采用MM2法计算alnusdiol的空间构象 ,其C1/C2 C1′/C2′与C1/C6 C1′/C6′的两面角的角度与X 射线单晶衍射的结果基本一致 ,提示用MM 2法计算二苯基庚烷类化合物的空间构象是可行的。在某些二苯醚型二苯基庚烷类化合物中 ,由于醚键的存在 ,使得该类化合物的两个苯环形成的两面角接近于 90° ,碳链上的某些氢可能处于一苯环的正屏蔽区 ,处于苯环正屏蔽区的氢将向高场位移 ,其位移幅度与该氢与苯环中心距离及该氢与苯环中心、苯环平面所形成的二面角有关

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  • 具有抗癌活性的喜树碱类化合物的构效关系研究

    赵军,许旋,罗一帆,刘展眉

    目的探寻喜树碱类似物的电子结构与抗癌活性的关系。方法应用分子力学MM+ 法、量子化学从头算法和AM 1法对 18个喜树碱类似物进行几何优化 ,计算了化合物的电子结构 ,并应用逐步回归方法探寻化合物量子化学指数和抗癌活性的关系。结果 (1)喜树碱类似物的logP与活性参数间呈抛物线关系 ;(2 )分子的logP及 2 0位碳原子电荷是影响化合物抗癌活性的重要因素 ;7位取代基的疏水参数logP2 对分子的logP影响很大 ;(3 )得到较显著的QSAR方程 :pIC50 =3 8 12 3 + 8 0 90 7logP -0 814 2 5 (logP) 2 -682 3 79QC2 0 。结论疏水性对喜树碱类似物的活性影响较大 ;D环及相连的羰基氧O2 3可能是与受体作用的活性中心 ;根据所得的QSAR方程可以较准确地预测喜树碱类似物地活性

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  • 红霉素A肟的新合成方法

    邓志华,梁建华,孙京国,姚国伟,欧育湘

    目的用一种全新的方法合成红霉素A肟 (1)。方法在酸碱缓冲溶液中由红霉素A(3 )与盐酸羟胺缩合生成 1。系统研究了反应体系的 pH值、反应温度以及盐酸羟胺的加入量对反应结果的影响。同时对红霉素A肟化反应机理进行了推导。结果红霉素A 9 肟的收率达 95 %以上 ,产品纯度达 92 %。化合物 1经红外、氢谱、碳谱、质谱鉴定 ,与文献报道相一致。结论该方法有效地抑制了红霉素A的酸性分解 ,与文献方法相比 ,大幅度提高了反应的收率和产品的纯度。

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  • O-酰基-L-丝氨酸衍生物和S-酰基-L-半胱氨酸衍生物的合成研究

    张静,翁玲玲

    目的寻找能将氨基酸侧链的羟基、巯基与二元羧酸连接成酯的方法。方法分别以L 丝氨酸和L 半胱氨酸为起始物 ,采用叔丁氧羰基、苄酯或二苯甲酯形式保护 ,分别与丁二酸单苄酯、草酸单苄酯、丁二酸单叔丁酯缩合成酯 ,合成了 3个未见文献报道的化合物O (4 苄氧丁二酰基 ) N 叔丁氧羰基 L 丝氨酸苄酯 (4 )、O (2 苄氧草酰基 ) N 叔丁氧羰基 L 丝氨酸苄酯 (8)、S (4 叔丁氧丁二酰基 ) N 叔丁氧羰基 L 半胱氨酸二苯甲酯 (12 )。化合物 4经氢解合成未见文献报道的化合物O 丁二酰基 N 叔丁氧羰基 L 丝氨酸 (5 )。化合物 5经酸解得到O 丁二酰基 L 丝氨酸(6)。结果与结论目标化合物的结构经光谱确证。通过这种方法二元羧酸能与氨基酸的羟基、巯基缩合成酯

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  • 酮基布洛芬的合成方法改进

    余红霞,郭峰,陈芬儿

    目的合成酮基布洛芬 ,提高产品纯度。方法以 3 苄基苯乙酮为原料 ,通过Darzens缩合 ,氧化合成目标物。结果与结论以 3 苄基苯乙酮计算 ,总收率约 64 % ,产品纯度为 99 8%。并通过红外吸收光谱 (IR)、质谱 (MS)确证了目标物的结构。该合成工艺简单 ,产品质量好

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  • 5-氯吲哚酮的合成

    赖宜生,张奕华,李月珍

    目的优化 5 氯吲哚酮合成工艺 ,提高其收率。方法以对氯苯胺为起始原料 ,与水合氯醛及盐酸羟胺反应生成对氯异亚硝基乙酰苯胺 ,然后在浓硫酸作用下经环合、水解得到 5 氯靛红 ,再经Wolff Kishner 黄呜龙反应得到 5 氯吲哚酮。结果与结论总收率可达 71%。本法具有原料价廉易得 ,反应条件温和 ,操作简便 ,收率高等优点

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  • 溴甲基环丁烷的合成方法改进

    戴惠芳,刘朝晖,李南,谢斌,陈芬儿

    目的改进溴甲基环丁烷的合成方法。方法以丙二酸二乙酯和 1,3 溴氯丙烷为起始原料 ,经相转移催化关环、水解、脱羧一锅反应制得环丁基甲酸 (2 ) ,进而经还原、对甲苯磺酰化、溴代得高纯度的溴甲基环丁烷 (1)。结果与结论总收率 41%。此法反应条件温和 ,操作简便 ,适合于工业化生产。

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  • 抗组胺新药富马酸依美斯汀的合成

    杨劲松,王立,罗愈,杨远云,王建忠

    目的研究抗组胺新药富马酸依美斯汀的合成。方法以邻苯二胺为起始原料 ,经酸化、缩合、氯代、取代及成盐 6步反应合成富马酸依美斯汀 (8)。结果与结论以总收率 10 %合成了富马酸依美斯汀 ,并改进了重要中间体 1 (2 乙氧乙基 ) 2 氯苯并咪唑 (5 )和依美斯汀 (7)的合成工艺

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  • 丙二胺的拆分及右雷佐生的合成

    王玉玲,宋宏锐,宋爱华

    目的通过对一系列合成方法的研究 ,合成得到右雷佐生。方法以 1,2 丙二胺为原料 ,通过拆分、烷基化、环合等反应 ,完善了合成工艺。结果与结论以左旋酒石酸为拆分剂 ,对消旋 1,2 丙二胺进行拆分 ,得到其右旋异构体 ,在将 1,2 丙二胺双酒石酸盐转变成盐酸盐的过程中 ,对文献方法进行了改进 ,简化了操作 ,合成路线具有实际应用价值。

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  • 连翘中的一个新化合物(Ⅱ)

    刘悦,宋少江,张国刚,马志强,徐绥绪

    采用硅胶吸附柱色谱的手段从中药连翘的果实中分离得到一个化合物 ,利用理化和谱学分析 (NMR、ESI MS、IR)的方法 ,确定其结构为 2 ,3 二羟甲基 4 (3′,4′ 二甲氧基苯基 ) γ 丁内酯(2 ,3 dihydroxymethyl 4 (3′ ,4′ dimethoxyphenyl) γ butyrolactone) ,该化合物未见文献报道 ,为新化合物。

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  • PPARγ激动剂的研究进展

    成峰,沈建华,罗小民,沈竞康,杨一鸣,沈旭,蒋华良,陈凯先

    过氧化物酶体增殖剂活化受体γ(PPARγ)是一个由配体激活的核转录因子 ,属于核激素受体 (nuclearhormonereceptor)超家族。被激动剂激活以后 ,该受体可以促进葡萄糖的利用以及胰岛素的增敏。因此 ,PPARγ激动剂有希望成为一类全新的Ⅱ型糖尿病治疗药物。本文对现有的PPARγ天然和合成的激动剂进行一个综述

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  • 抗氧化剂筛选方法的研究进展

    宋怀恩,闻韧

    本文总结了目前国内外抗氧化剂常用的筛选方法 ,重点介绍了理论方法和体外抗氧化实验的研究进展。

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  • 第五届亚洲药物化学联合会国际药物化学论坛将在日本召开

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  • 2003年后基因组时代新药研发国际学术讨论会(第一轮通知)

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