中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • α-沉香呋喃衍生物的合成及中枢神经系统活性

    刘倩,王东辉,李春,吕岱,王维君,郭积玉

    目的以沉香精油成分α 沉香呋喃为先导化合物 ,寻找具有神经系统作用的新化合物。方法从天然 (- )香芹酮出发 ,经 7步反应设计合成目标化合物 ,并经光谱方法确证结构。用 4种小鼠行为学药理模型对目标物进行了活性测定。结果合成了 12个 4位取代的α 沉香呋喃衍生物 ,其中 10个为新化合物。药理试验结果表明 :部分该类化合物具有抗焦虑作用和轻度的中枢神经抑制作用。结论 4位烷基碳为 4~ 6个时 ,抗焦虑作用和中枢镇静、催眠作用明显 ,其抗焦虑的有效剂量为 0 5~ 2mg/kg ,小于中枢镇静、催眠的有效剂量 5~ 2 0mg/kg。

    2003年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 79k]
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  • 诺氟沙星衍生物的合成及其抗菌活性研究

    叶发青,丁友梅,叶松,袁昕

    目的设计合成具有抗菌活性的诺氟沙星衍生物。方法采用 2 甲基 5 硝基咪唑、诺氟沙星等为原料 ,通过亲核取代反应合成目的物 ;测定目的物的体内抗菌活性。结果合成的 9个化合物的结构经MS、1H NMR和元素分析所确证。结论合成了 9个未见报道的新化合物 ,体内活性测试结果表明 :其中的 3个化合物具有较高的抗菌活性。

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  • 硫色满酮3位Mannich碱衍生物的合成及其抗真菌活性

    齐平,靳颖华,郭春,方林

    目的设计、合成硫色满酮 3位Mannich碱类化合物 ,并对其抗真菌活性进行初步评价。方法以对氟苯硫酚为原料 ,经多步反应合成目标化合物 ,并测定目标化合物的抗真菌活性。结果共合成了 10个未见文献报道的新化合物 ,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证了其结构。其中化合物 3对大部分供试真菌活性强于或相当于对照品克霉唑。结论硫色满酮 3位取代Mannich碱具有较强的抗真菌活性。

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  • 四环素AD环类似物的合成及其趋骨性探讨

    黄文才,林钢,翁玲玲

    目的以四环素AD环为模板 ,设计并合成其类似物 ,检测它们的趋骨性。方法以苯并吡喃 4 酮为核心 ,根据四环素的结构在其 2、3、5、6位进行衍生化 ,用羟基磷灰石吸附实验检测目标物的趋骨性。结果所合成的 6个目标化合物中 ,有 2个化合物的趋骨性好于四环素 ,其余 4个化合物比四环素差。结论四环素A环的三羰基甲烷系统可能是其趋骨活性的主要贡献部分 ,经简化的四环素AD环类似物可以保持趋骨活性 ,甚至优于四环素。

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  • 芳氧基-芳酰基哌嗪取代乙胺丙醇类α,β受体双阻滞剂的合成

    廖新成,屈凌波,王文州,嵇耀武

    目的设计合成具有α、β受体双阻滞作用的系列化合物 ,并进行活性的初步筛选。 方法运用系列化电子等排原理 ,设计合成了系列 1 芳氧基 3 [2 (4 芳酰基哌嗪 )乙氨基 ] 2 丙醇衍生物 ,并经MS、1H NMR、IR确证其结构。结果与结论合成了 15个目标化合物 ,其中 12个为新化合物 ,初步活性测定结果显示 :所合成的化合物均具有α、β受体双阻滞作用。

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  • 抗肿瘤药物阿那曲唑的合成方法改进

    葛泽梅,崔家玲,程铁明,李润涛

    目的改进抗肿瘤药物阿那曲唑的合成工艺。方法以 1,3,5 三甲苯为起始原料 ,经过两步溴化、氰化、甲基化和N 烷基化 5步反应合成阿那曲唑 ,在第二步和最后一步反应中使用相转移催化方法。结果成功地合成阿那曲唑 ,总收率为 2 8%。结论改进后的合成方法反应时间明显缩短 ,操作方法大大简化 ,所有原料均国产化 ,更适合于工业化生产。

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  • 用作GC-MS方法内标的氘标记的4-丁基-α-沉香呋喃的合成(英文)

    李春,尹大力

    目的合成氘标记的 4 丁基 α 沉香呋喃 ,用作在检测小鼠血药浓度的GC MS方法中的内标物。方法用d3 碘甲烷和硼氘化钠在 4 丁基 α 沉香呋喃中分别引入 4个氘原子。结论通过 9步反应合成了d4 4 丁基 α 沉香呋喃 ,标记纯度为 98%。

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  • 6-甲氧基-2-(4-甲氧苯基)苯并[b]噻吩及其异构体的合成研究

    向华,廖清江

    目的合成盐酸雷洛昔芬关键中间体 6 甲氧基 2 (4 甲氧苯基 )苯并 [b]噻吩。方法以 4 甲氧基苯乙酮为原料 ,经溴代、硫醚化先制得α (3 甲氧苯硫基 ) 4 甲氧基苯乙酮 ,再在多聚磷酸(PPA)的催化下 ,经环合及重排制得目标产物。结果与结论从目标产物母液中分离得到 3个异构体 ,它们的化学结构根据高分辨质谱、核磁共振氢谱与红外光谱测试数据确认。改用甲磺酸为催化剂 ,可提高目标产物的收率。

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  • 5-苯硫基吡哩酮及其异构体的合成研究

    孙光,李剑,张守芳

    目的研究 1H 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮类衍生物的构效关系 ,设计合成了 5 苯硫基 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮 (1)。方法以吡咯为原料经Michael加成、苯硫化、分子内Hoesch反应合成目标化合物。结果在生成目标化合物的同时 ,生成了其同分异构体 7 苯硫基 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮(5 )。结论推测其生成机制为中间体 2 苯硫基 1 氰乙基吡咯在酸性下的异构化反应。

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  • 滁菊花中黄酮类化学成分的分离与鉴定

    贾凌云,孙启时,黄顺旺

    目的研究滁菊花的化学成分。方法采用大孔树脂、硅胶、聚酰胺柱色谱分离纯化 ,经理化常数和谱学方法鉴定结构。结果分离鉴定了 8个化合物 ,分别为香叶木素、芹菜素、木犀草素、槲皮素、香叶木素 7 O β D 葡萄糖苷、芹菜素 7 O β D 葡萄糖苷、木犀草素 7 O β D 葡萄糖苷、金合欢素 7 O β D 葡萄糖苷。 结论 8个化合物均为首次从该植物中分离得到。

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  • 制备3-O-去红霉糖红霉素衍生物的新途径(英文)

    张为革,齐平,李春刚,谢寅省,高翔,计志忠

    目的开发一种合成酮基内酯和酰基内酯常用中间体 3 O 去红霉糖衍生物的新方法。方法红霉素 9(E) (O 烷基 ) 肟衍生物与对甲基苯磺酸一水合物在DMF中于室温下反应选择性水解红霉素得到相应的 3 O 去红霉糖衍生物。结果高收率得到 3 O 去红霉糖衍生物并利用MS、13 C NMR、1H NMR和IR确定了其结构。结论该方法是制备 3 O 去红霉糖红霉素衍生物的简捷、有效的新途径。

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  • 盐酸左布诺洛尔的合成工艺改进

    廖新成,武现丽,屈凌波,王文洲

    以 5 羟基 α 萘满酮与R 环氧氯丙烷反应 ,生成中间产物 5 (2 ,3 环氧丙氧基 ) α 萘满酮 ,不经分离 ,直接加入叔丁基胺反应得游离碱 ,盐酸成盐后得到了盐酸左布诺洛尔。该工艺路线可简化反应 ,使产率达到 6 0 % ,光学纯度大于 90 %。

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  • 维生素B_1催化合成1-(3-甲氧基-4-丙氧基-5-硝基苯基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,4-二酮(英文)

    夏晓明,姚志艺,张奕华

    研究以NaCN和维生素B1为催化剂合成MK 2 87的关键中间体 1 (3 甲氧基 4 丙氧基 5 硝基苯基 ) 4 (3,4 ,5 三甲氧基苯基 ) 1,4 二酮 (1)的催化效果。结果表明 :维生素B1较文献报道的催化剂ETB具有反应时间短、成本低廉的优点 ,可代替ETB合成目的化合物。

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  • 固体光气法合成洛莫司汀

    苏军,孟庆伟,赵伟杰,赵德丰

    以固体光气 (三光气 )为起始原料 ,经过在无水甲苯溶液中与环己胺反应生成环己基异氰酸酯 ,再经与氨基乙醇和氯化亚砜的一锅法反应生成 1 (2 氯乙基 ) 3 环己基脲 (氯化物 ) ,最后再亚硝化 ,即得洛莫司汀。原料易得 ,各步反应条件温和 ,操作方便 ,步骤比文献方法 (4步 )减少一步 ,总收率由文献方法的 2 3 7%提高为 4 9 8% ,适于工业规模制备。

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  • 肿瘤多药耐药逆转剂研究进展

    于韬,赵桂森,臧恒昌,牛华英,景永奎

    化疗是治疗肿瘤的主要手段之一 ,多药耐药性的产生是肿瘤化疗中存在的主要问题。开发多药耐药逆转剂 ,逆转现有化疗药物的耐药性将是一种有效的治疗方法。目前已有多种多药耐药逆转剂处于基础和临床试验阶段。本文对近年来多药耐药逆转剂的研究概况做了简要阐述。

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  • D2型多巴胺受体配基的研究进展

    成冲云,姜凤超

    阐述了近几年D2型受体配基的研究状况 ,探讨了部分具有应用前景的化合物的构效关系。特别指出混合受体拮抗剂 (如d2 /d4、d2 / 5HT1A)和部分激动剂可能成为新的非经典抗精神失常药物 ,而兼有抗氧化作用的多巴胺受体激动剂则成为抗帕金森病药物研究的主要方向。

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