- 鲁春华,沈月毛
从云南美登木共生放线菌菌株 1B1的发酵提取物中分离得到了一个新的angucycline抗生素 ,并通过其谱学特征鉴定了化合物 1的化学结构。
2003年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 35k] [下载次数：183 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：0 ] - 郭长彬,郭宗儒
本文对多组分反应的发展进行了回顾 ,简述了其在结构多样性和复杂性的化合物和化合物库合成上的优势 ,以及在新药研究中新先导物的发现和结构优化上的重要应用价值 ,简要介绍了几种重要的多组分反应和探索新多组分反应的方法。
2003年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 82k] [下载次数：945 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：21 ] |[阅读次数：0 ] - 李强,王尊元,马臻,沈正荣
目的合成 5 乙炔基尿嘧啶并进行工艺研究。方法以乙酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯为起始原料 ,缩合得到α 乙氧亚甲基乙酰乙酸乙酯 ,再与尿素环合得到 5 乙酰基尿嘧啶 ,之后通过氯化、水解得到尿嘧啶还原酶抑制剂 5 乙炔基尿嘧啶。结果与结论与文献报道的方法相比 ,该合成路线具有原料价廉易得、反应条件温和等优点。
2003年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 29k] [下载次数：194 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 尹大力,刘倩,李春,王东辉,郭积玉,梁晓天
目的AF 5是正在研究、开发的抗焦虑药 ,本文探讨其合成方法。方法通过 3条合成路线对AF 5进行了合成。结果与结论以 (+)二氢香芹酮为原料 ,建立了一种更具实用性和有效性的合成方法。
2003年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 115k] [下载次数：264 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 王金政,周有骏,蒋庆锋
目的寻找新的抗真菌活性化合物。方法采用Pictet-Spengler法合成四氢异喹啉 ,再通过氮直接烃化法合成目标化合物 ,并对目标化合物进行初步的体外抗真菌活性实验。结果合成了1 8个新的四氢异喹啉衍生物 ,利用红外光谱、核磁共振谱进行了结构确认。结论所合成的 1 8个四氢异喹啉衍生物具有不同程度的抗真菌活性。
2003年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 114k] [下载次数：576 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 王钝,赵燕芳,席荔梅,方林,宫平
目的设计合成 6 溴 5 羟基吲哚 3 羧酸酯类衍生物 ,并对其体外抗呼吸道病毒活性进行初步评价。方法以对苯醌、3 乙氨基 2 丁烯酸乙酯为起始原料 ,经多步反应合成目标化合物 ;并在MDCK和HeLa细胞内 ,采用细胞病变法 ,检测目标化合物对甲 3型流感病毒和呼吸道合胞病毒的抑制作用。结果与结论共制得 1 2个新化合物 ,经1H NMR、MS确证其结构。体外试验表明 ,目标化合物具有不同的抗病毒活性 ,其中Ⅵj 的体外抗病毒作用与阳性对照药金刚烷胺相当。
2003年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 86k] [下载次数：417 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 王伟,朱红星,陈昌柏
目的改进磺前列酮中间体 3 (S) 烯醇化合物的合成工艺。方法以双羟化合物为起始原料经硅醚化、选择性氧化、Wittig Horner反应、水解及立体还原得到 3 (S) 烯醇化合物。 结果制备得到目标化合物 ,总收率 1 1 %。结论改进后的合成方法操作简便、易于掌握、反应条件温和、更加适合工业化生产。
2003年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 28k] [下载次数：85 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 赵春超,王金辉,李文,沙沂,李铣
目的对苦木科臭椿属植物臭椿 (Ailanthusaltissima(Mill.)Swingle)的果实 ,即凤眼草的乙醇提取物进行分离并鉴定。方法经反复纯化制备化合物 ,并根据化合物的理化性质分析、波谱解析、对照品比较及与文献报道对比鉴定化合物的化学结构。结果从质量分数为 95 %的乙醇室温浸提物中得到 6个甾类化合物和 3个萜类化合物 ,根据理化性质和谱学解析分别鉴定为stigmast 4 ene 3 ,6 dione(Ⅰ )、β sitosterol(Ⅱ )、6β hydroxystigmast 4 en 3 one(Ⅲ )、5α ,8α epidioxyergesta 6,2 2 dien 3 β ol(Ⅳ )、stigmast 4 ene 3 β ,6β diol(Ⅴ )、9,1 9 cyclolanost 2 3 (Z) ene 3 β,2 5 diol(Ⅵ )、3 epi ursoloicacid(Ⅶ )、1 2 β,2 0 (S) dihydroxydammar 2 4 en 3 one(Ⅷ )、daucosterol(Ⅸ )。 结论化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ均为从本属首次分离得到。
2003年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 53k] [下载次数：353 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：26 ] |[阅读次数：0 ] - 李国玉,王金辉,李铣,李宁
目的分离、鉴定苦马豆 (SphaerophysasalsulaDC )果皮乙醇提取物中的化学成分。 方法利用硅胶柱色谱、制备薄层色谱进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到 4个化合物 ,分别鉴定为 :大豆素二甲醚 (4′,7 二甲氧基异黄酮 ,Ⅰ )、(-) 紫檀素 [(-) (6aR ,1 1aR) 3 甲氧基 8,9 亚甲二氧基紫檀烷 ,Ⅱ ]、(-) 1 0 甲氧基美迪紫檀素 [(-) (6aR ,1 1aR) 3 羟基 9,1 0 二甲氧基紫檀烷 ,Ⅲ ]、毛蕊异黄酮 (3′,7 二羟基 4′ 甲氧基异黄酮 ,Ⅳ )。化合物Ⅱ、Ⅲ为首次从该属植物中分得。
2003年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 51k] [下载次数：362 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：0 ] - 齐平,靳颖华,郭春,方林
目的设计合成 3 溴 4 硫色 (满 )酮类化合物 ,并对其抗真菌活性进行初步评价。方法以取代硫色 (满 )酮为原料 ,经溴化、氧化等反应制得目标化合物 ,化合物的体外抗真菌活性测定采用二倍浓度稀释法。结果共合成了 9个未见文献报道的新化合物 ,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构。其中化合物Ⅴb 的活性好于或相当于对照药。结论硫色 (满 )酮 3 位溴取代后具有较强的抗真菌活性。
2003年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 43k] [下载次数：220 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 马红梅,阎泉香,鲍福刚
目的研究头孢他啶 7β位三苯甲基侧链酸 (Z) 2 [(1 叔丁氧基羰基 1 甲乙氧 )亚氨基 ] 2 (2 三苯甲氨基噻唑 4 基 )乙酸的合成路线。方法以 (Z) 2 酮肟 2 (2 氨基噻唑 4 基 )乙酸乙酯为原料 ,经过氨基保护、醚化、选择性水解等反应 ,合成头孢他啶 7β位三苯甲基侧链酸 (Z) 2 [(1 叔丁氧基羰基 1 甲乙氧 )亚氨基 ] 2 (2 三苯甲氨基噻唑 4 基 )乙酸。结果和结论合成了头孢他啶7β位三苯甲基侧链酸 (Z) 2 [(1 叔丁氧基羰基 1 甲乙氧 )亚氨基 ] 2 (2 三苯甲氨基噻唑 4 基 )乙酸 ,核磁共振氢谱确证了目标化合物及各个中间体的结构。
2003年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 31k] [下载次数：320 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 孙凯,李铣
采用硅胶吸附柱色谱的手段 ,从南葶苈子中分离得到一个化合物 ,利用理化和谱学 (NMR ,ESI MS)分析的方法 ,确定其结构为槲皮素 7 O β D 吡喃葡萄糖基 (1→ 6) β D 吡喃葡萄糖苷(quercetin 7 O β D glucopyranosyl(1→ 6) β D glucopyranoside) ,该化合物的结构未见文献报道 ,为新化合物。
2003年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 16k] [下载次数：213 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：0 ] - 刘倩,吴松,梁晓天
合成碳青霉烯类抗生素的关键中间体主要有两类 ,本文针对这两类关键中间体的合成新进展作一简单综述。
2003年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 127k] [下载次数：387 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：0 ] - 王文浩,张欣,徐萍
目的探索盐酸曲美他嗪的新合成方法。方法以 1 ,2 ,3 三甲氧基苯为原料 ,经氯甲基化生成 2 ,3 ,4 三甲氧基氯苄 (Ⅰ ) ,再与水合哌嗪缩合、成盐制得 1 (2 ,3 ,4 三甲氧基苄基 )哌嗪二盐酸盐(Ⅱ ) ,即盐酸曲美他嗪。结果设计并完成了盐酸曲美他嗪的合成。结论此法成本低、路线短、操作简便、条件温和 ,适于工业生产。
2003年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 38k] [下载次数：559 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：0 ] - 许忻,张奕华,王未东
目的改进 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 氧化物 3 )甲氧基苯甲酯的合成工艺。方法以桂醇为原料 ,经环合、氯化、醚化及酯化 4步反应合成 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 氧化物 3 )甲氧基苯甲酯。环合反应中 ,改用乙酸为溶剂 ;醚化反应中以乙腈代替N ,N 二甲基甲酰胺作溶剂 ;酯化反应中 ,二环己基碳化二亚胺改以滴加的方式投料。结果与结论总收率提高到 48%。本法具有反应条件温和、后处理简单、收率高等优点。
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