- 李树春,黄河清,李中军
目的合成新型抗心绞痛药雷诺嗪。方法以邻甲氧基苯酚、环氧氯丙烷、2,6-二甲基苯胺、哌嗪为原料,采用常规的化学合成法。结果通过优化条件以较高的收率合成雷诺嗪二盐酸盐。结论用元素分析、质谱、氢谱、碳谱等鉴定了目标物的结构。优化了反应条件,简化了后处理过程,为进一步工业生产和临床应用打下基础。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 171k] [下载次数：603 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：0 ] - 王华,李云,尤启冬
以(二-4-氟苯基)甲醇为起始原料,经氯化亚砜氯代,再和哌嗪反应得到中间体1-(二-4-氟苯基)甲基哌嗪,最后与2,3,4-三甲氧基苯甲醛经过Leuckart-Wallach反应,得到洛美利嗪,成盐后用无水乙腈重结晶可得到所需晶型的目的物。以(二-4-氟苯基)甲醇计,总收率达到74.7％。改进后的合成路线适合工业化生产。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 111k] [下载次数：436 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 陈爱军,韩召耸,黄心宇
以泼尼松龙为原料,经氧化、酰化、水解成盐、氯甲基化成酯制得氯替泼诺。用氯甲酸乙酯 将17位醇羟基和羧羟基同时酰化;水解时用碳酸钠溶液代替氢氧化钠甲醇溶液,提高反应的选择 性。改进后的工艺副反应少,操作简便,成本降低,总收率45％。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 119k] [下载次数：361 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 王震模,胡昆,张永煜,李绍顺
趋化因子是指具有趋化作用的细胞因子,它的高水平表达容易引起各种自身免疫性疾病的发生。目前,趋化因子受体已经成为药物研究的新靶点。许多研究表明:趋化因子受体拮抗剂对各种与趋化因子相关的疾病具有较好的疗效,有些药物已经进入临床试验中。本文对趋化因子及其受体拮抗剂的研究进展进行综述。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 252k] [下载次数：341 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 潘满根,梁远军,李必海,仲伯华,黄世杰,宫泽辉,刘克良
目的寻找并合成新的具有降血糖活性的高效、安全的苯丙氨酸类化合物。方法以那格列奈为先导化合物,设计并合成22个新的苯丙氨酸类化合物,用IR、1H-NMR、UV和元素分析确定其结构;并在小鼠体内初步评价了这些化合物的降血糖活性。结果合成22个新化合物(1～22),经初步评价,其中4个化合物有降血糖作用。结论化合物3,7,8,14有明显的降血糖活性,其中化合物3的降血糖活性与对照药那格列奈相当,值得进一步的研究。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 231k] [下载次数：142 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 谭载友,肖罗宾,苏权国
目的改善5a-还原酶抑制剂爱普列特的合成方法。方法通过引入一种溴化物关键性中间体,以3β-羟基-5-烯- 孕甾-20-酮为原料,经6步反应合成了爱普列特,总产率为45％。结果通过本路线已合成高纯度公斤级产品。结论该 法可应用于工业规模生产。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 180k] [下载次数：146 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 孟歌,陈芬儿
目的进一步研究6-(1-萘甲基)取代胸腺嘧啶类(HEPT)HIV-1逆转录酶抑制剂的构效关系。方法利用比较分子力场分析方法(CoMFA)对14个新合成的6-(1-萘甲基)取代HEPT类似物进行三维定量构效关系研究;对化合物与HIV-1逆转录酶的非底物结合部分(NNBP)作用情况进行了对接(Dock)研究;并建立了回归方程。结果用模型预测了2个6-(1-萘甲基)取代HEPT类化合物的-logEC50值,结果得以验证。空间立体效应占85.7％,静电立场效应占14.3％。结论对接结果显示:在NNBP中,化合物以蝴蝶双翅形的构象伸展开来,并以芳环与结合腔表面的芳香性氨基酸残基产生疏水性相互作用。6-位引入(1-萘甲基)可显著提高化合物的生物活性,空间效应是影响活性的主要因素,此模型可为进一步的结构优化提供理论指导。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 318k] [下载次数：248 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 高河勇,王丽,徐莉英,董金华
目的设计合成7-甲磺酰胺基-6-苯氧基-4-色满酮衍生物,并研究其抗炎活性。方法以4-氨基-3-硝基苯甲醚、芳香醛等为原料,经多步反应合成目标化合物。以二甲苯致小鼠耳肿胀炎症模型筛选所合成化合物的抗炎活性。结果共合成9个未见CA报道的化合物,经1H-MNR、IR和MS确证其结构,其中有3个化合物在200 mg/kg的剂量下,活性好于10 mg/kg剂量的吲哚美辛(indomethacin),4个化合物的活性略低于10 mg/kg剂量下的吲哚美辛。结论部分7-甲磺酰胺基-6-苯氧基-4-色满酮的3位取代芳基亚甲基类化合物有较强的抗炎活性,活性与芳香环的结构密切相关。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 198k] [下载次数：159 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 雷英杰,赵康
目的5-甲基-7,4’-二羟基异黄酮水溶性衍生物的合成及其抗缺氧活性的比较。方法三氟化硼-乙醚催化的“一锅法”工艺制备母体化合物1,并通过甲基化和磺化反应合成衍生物2～4,常压耐缺氧试验评价其活性。结果化合物3和4水溶性强,且抗缺氧作用等价于母体化合物。结论新合成的水溶性化合物3和4具有明显的抗缺氧活性。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 156k] [下载次数：293 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：22 ] |[阅读次数：0 ] - 林志刚,闻韧,张建革,缪宇平
目的研究1-氨基-γ-咔啉衍生物的合成方法,制备了1(3’-二甲氨基丙胺基γ-咔啉。方法以吡啶为原料经N-氧化、硝化、重排等反应制得关键中间体4-羟基吡啶-2-酮,再经Fischer重排环合、卤代、Cu+催化、N-烃化,共8步反应合成目标化合物。结果与结论以吡啶计算,总收率约5％。目标化合物的结构经核磁、质潜、高分辨质谱等光谱确证。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 184k] [下载次数：393 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 徐文方,田海滨,张震,顾笑梅,袁玉梅
目的化学合成AP-N抑制剂类天然抗癌化合物AHPA-Val甲酯,初步探讨其抗癌作用与免疫学活性的关系。方法以丙烯酸、苯甲醛和缬氨酸甲酯为起始原料,经氯代、硝化、消除、加成、缩合和催化氢化等7步反应合成了AHPA-Val甲酯,用荷S180的昆明系小鼠进行初步抑瘤活性试验和增强免疫功能试验。结果AHPA—Val甲酯的化学结构经IR和1H—NMR波谱解析和元素分析所证实。在20 mg/(kg·d)剂量下,对小鼠S180的抑瘤率为28.3％,免疫学廓清指数与对照组相比有显著性差异(P<0.05)。结论AHPA—Val甲酯的抗癌活性与其对机体的免疫增强作用有关。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 212k] [下载次数：117 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 孙玉,李庆海,汪凌云,沈良骏
目的合成可提高药物吸收度的含烟酸的高分子纳米微球。方法通过DCC法和酰氯法将降血脂药物烟酸以酯键连接到甲基丙烯酸-2-羟基乙酯上得到不饱和的含烟酸的单体(MP)化合物,在此基础上用乳液聚合法制备含烟酸的纳米级高分子微球。结果单体和聚合物的结构均经核磁共振谱确定,微球的粒径及表观形态用透射电子显微镜观测。结论乳液聚合法是合成含烟酸高分子药物微球的一种行之有效的方法。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 357k] [下载次数：313 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 翟富民,尤启冬,朱冰,王华
目的研究1,2,6,7-四甲氧基-9H-咔唑和2,3,6,7-四甲氧基-9H-咔唑的合成方法。方法以4,5-二甲氧基-2-溴硝基苯和4-碘-1,2-二甲氧基苯为原料,经Ullmann反应得2-(3,4-二甲氧基苯基)-4,5-二甲氧基硝基苯(3),再经亚磷酸三乙酯还原环合得1,2,6,7-四甲氧基-9H-咔唑(1)和2,3,6,7-四甲氧基-9H-咔唑(2)。结果以4,5-二甲氧基-2-溴硝基苯和4-碘-1,2-二甲氧基苯为原料,制得3的收率为42％,3经环合制备1和2的收率分别为38％和39％。结论化合物3经亚磷酸三乙酯还原环合时,等量得到1和2。研究发现化合物2还可由Ullmann反应的副产物4,4’,5,5’-四甲氧基,2,2’-二硝基联苯4经亚磷酸三乙酯还原环合制得。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 173k] [下载次数：184 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 陈科,胡艾希,陈声宗,曹高,吴红岩
目的合成抗抑郁药盐酸安非他酮。方法采用氯化铜高选择性氯化3-氯苯丙酮得2-氯-(3-氯苯基)+1-丙酮,再经叔丁胺胺化、盐酸-异丙醇酸化成盐制得盐酸安非他酮。运用IR、1H-NMR、13C-NMR和MS进行结构鉴定。结果合成的盐酸安非他酮总收率为76％(以3-氯苯丙酮计)。结论本法氯代反应选择性高,操作简便,总收率较高。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 163k] [下载次数：509 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 李春杰,谷莹,韩应许,周凯
喜树碱及其衍生物有较强的抗癌活性,作用靶点为拓扑异构酶Ⅰ,构效关系显示喜树碱内酯的E环对其活性影响较大,并确定20位为S型是发挥抗癌作用的重点部位;调整A环和B环尤其是改变9、10、11位基团,可得到水溶性增大、抗癌活性强的衍生物。喜树碱已成为临床评价较高的抗癌药物。至2002年已设计合成15个新化合物,其中3个已上市,12个正处于临床阶段。作者对2002年以前有关喜树碱及其衍生物的合成及构效关系的研究情况进行综述。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 253k] [下载次数：807 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：52 ] |[阅读次数：0 ] - 戴惠芳,梅忠,须媚,陈芬儿
目的探索从云南红豆杉树皮提取物中分离紫杉醇、三尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇3种纯化合物以及7-表-紫杉醇转化成紫杉醇的高效方法。方法用乙酸叔丁酯为单流动相,硅胶为填充柱的正相色谱系统分离。使用碱性氧化铝,在40℃对7-表-紫杉醇进行催化而转化成紫杉醇。结果与结论分离得到紫杉醇、三尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇3个纯化合物.7-表-紫杉醇转化率可达30％。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 166k] [下载次数：615 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 王新杨,黄文龙,吴晓明,张惠斌,周金培
目的寻找和设计新的HMG-CoA还原酶抑制剂。方法采用硼氢化钠-氯化镍法对穿心莲内酯的α,β’-不饱和内酯的双键在甲醇溶液中,-5～5℃下进行选择性还原,并研究了反应条件。结果与讨论通过该选择性还原反应,得到一种占主要成分的12,13-双氢穿心莲内酯和14-脱氧-12,13-双氢穿心莲内酯的副产物,对其反应条件的初步探索表明:低温有助于主要产物的生成。
2003年05期 [查看摘要][在线阅读][下载 169k] [下载次数：437 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 张海龙,田黎,符策瑛,裴月湖
目的研究海洋细菌Bacillus sp.发酵液中的化学成分,研究其成分对稻瘟霉的抑制作用,为从海洋微生物代谢产物中寻找新型抗肿瘤、抗真菌活性物质奠定基础。方法利用各种色谱技术进行分离,根据光谱数据鉴定结构。结果从中分离得到4个成分,分别鉴定为吡咯并[1,2α]哌嗪-3,6-二酮(Ⅰ)、尿素(Ⅱ)、苯乙酸(Ⅲ)、3-甲基-2,5-哌嗪二酮(Ⅳ)。结论化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ对稻瘟霉分生孢子或菌丝体有一定的抑制作用;化合物Ⅰ、Ⅳ为首次从本属菌种发酵液中分离得到。
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