中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮类衍生物的合成及其生物活性

    徐进宜,李能刚,吴晓明,华维一,张静,王秋娟

    目的设计合成新型非肽类血管紧张素Ⅱ (AⅡ )受体拮抗剂 ,评价其抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应的生物活性。方法以 1,3 二氮杂螺 [4 ,5 /4 ]癸 /壬 1 烯 4 酮为核心 ,运用生物电子等排及拼合原理等药物设计方法 ,设计并合成了 14个螺环的联苯磺酰胺类衍生物 ,测定了它们对AⅡ引起的兔胸主动脉收缩幅度影响的IC50 值。结果所有目标化合物均未见文献报道 ,其结构经过IR、1H NMR及MS确证。结论所设计的化合物均有不同程度的AⅡ受体拮抗活性。

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  • C-3取代喹诺酮衍生物抗肿瘤活性的二维定量构效关系

    林克江,尤启冬,刘智华

    目的研究 3位取代喹诺酮衍生物抗肿瘤活性的定量构效关系。方法采用Hansch方法经计算机模拟与统计分析 ,获得定量构效关系方程。结果 3位取代基的生成热、最大负电荷、特殊极性、logP和零阶价分子连接性指数与活性有良好的线性关系 ,并提出 3位取代基的一些设计原则。结论获得较好的定量构效关系方程 ,并发现喹诺酮的抗菌与抗肿瘤作用机制存在差异

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  • 方榄抗癌活性成分的研究——酚酸类细胞周期抑制剂

    杜玉虹,崔承彬,李文欣,蔡兵,韩冰,姚新生

    目的阐明中国民间用于癌症治疗的中草药方榄的抗癌活性成分。方法以细胞周期抑制活性为抗癌指标 ,采用硅胶、SephadexLH - 2 0、ODS等柱色谱和流式细胞术 ,跟踪分离活性成分 ,利用谱学手段鉴定化学结构。结果与结论从方榄茎皮中分离鉴定了 5个具有细胞周期抑制活性的酚酸类化合物 :没食子酸 ( 1)、没食子酸乙酯 ( 2 )、没食子酸甲酯 ( 3)、鞣花酸 ( 4 )和 1,2 ,3,4 ,6 五没食子酰基 β D葡萄糖 ( 5 )。这些化合物抑制tsFT2 10细胞周期的MIC值为 73 5 μmol/L( 1)、15 2 μmol/L( 2 )、16 3μmol/L( 3)、2 0 7μmol/L( 4 )、6 6 μmol/L( 5 ) ,其中 1和 3为新细胞周期抑制剂。化合物 1~ 5均为首次从方榄中得到 ,化合物 2、3、5系首次从该属植物中分离得到

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  • 知母菝葜皂苷元3-位糖基化衍生物的合成

    狄维,王林,彭涛,王升启

    目的为寻找活性更好的抗老年痴呆的知母螺旋甾烷型皂苷 ,设计并合成了一系列知母菝葜皂苷元 3 位糖基化衍生物。方法使知母中提取的菝葜皂苷元 3位羟基与活化的保护单糖反应 ,再脱去单糖保护得到目标化合物 ,用核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证其结构。结果与结论所合成的 7个 (A6~G6)知母螺旋甾烷型皂苷衍生物中 ,除半乳糖基知母螺旋甾烷型皂苷衍生物外 ,其它 6个化合物为新化合物

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  • α-取代肉桂酰苯乙胺类化合物的合成及其生物活性

    韩小兵,冯慧瑾,陈国荣,李援朝

    目的设计合成未见文献报道的α 取代肉桂酰苯乙胺类化合物 ,并对其进行生物活性筛选。方法在肉桂酸部分的苯环上 ,分别引入 p Cl、3,4 OCH2 O、p NO2 等取代基 ,而在苯乙胺部分的苯环上 ,对邻位和间位用甲氧基进行取代 ,先后合成了 18个α 取代肉桂酰苯乙胺类化合物 ,结构经元素分析、HREIMS、EI MS、1H NMR、IR确认。结果目标化合物具有明显的免疫及舒张血管的活性。结论该类化合物作为药物先导化合物 ,具有进一步研究的价值。

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  • 5-芳基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物的合成及抗炎镇痛作用

    于红,王绯 ,栾洋,李剑,张守芳

    目的研究 5 芳基 1,2 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物的抗炎镇痛作用构效关系 ,寻找高效低毒、具有抗炎镇痛活性的新型吡咯里嗪酮衍生物。方法以吡咯里嗪酮为母体 ,设计并合成了 5 芳基 1,2 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物。用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定了该类化合物的抗炎及镇痛活性。结果用两条路线合成了 10个目标化合物 ,经1H NMR和MS确证其结构。小鼠试验表明 ,一些所合成的化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛作用。结论化合物Ⅲ1及Ⅲ5的抗炎活性优于对照药布洛芬 ;化合物Ⅲ5的镇痛活性优于对照药布洛芬 ;其中化合物Ⅲ5的抗炎及镇痛活性均强于对照药布洛芬 ,值得进一步研究。

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  • 4-苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物的合成及其抗炎活性

    楼永军,邓海霞,董金华,计志忠

    目的设计并合成 4 苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物 ,研究其抗炎活性和构效关系。方法以取代苯甲酸为原料合成目标化合物 ,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成 7个化合物 (其中 6个化合物未见CA报道 ) ,经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证其结构 ,部分化合物对二甲苯致耳肿胀具有较强的抑制作用 ,并初步总结了构效关系。结论 4 苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物具有较强的抗炎活性。

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  • N-去甲基十二元环红霉素衍生物的直接合成(英文)

    张为革,王虹,任岩,金龙,包凯,林金光,姚新生

    目的开发一种用于合成具有抗炎活性红霉素衍生物的中间体———N 去甲基十二元环红霉素衍生物的直接方法。方法 8,9 脱水红霉素 6 ,9 半缩酮与碘在碱性溶剂中反应得到相应的N 去甲基十二元环红霉素衍生物。结果以6 6 %的收率得到N 去甲基十二元环红霉素衍生物并利用质谱、核磁共振碳谱和红外光谱确定了其结构。结论该方法是制备N 去甲基十二元环红霉素衍生物的方便、有效的新途径

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  • 4′- 脂肪胺基烷基取代槲皮素衍生物的合成

    孙铁民,孙长山,戴光渊,张宏久

    目的探索制备新槲皮素的抗肿瘤化合物。方法以槲皮素为起始原料 ,在碱性条件下与卤代脂肪胺反应 ,制备目标化合物。结果对槲皮素 4′ 羟基进行结构改造 ,合成 8个 4′ 脂肪胺基烷基取代槲皮素衍生物 ,均未见文献报道。结论目标化合物的结构经核磁共振氢谱、紫外光谱分析确证。对该类化合物的抗癌活性研究仍在进行中。

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  • 益母草化学成分的分离与鉴定Ⅱ

    丛悦,王金辉,郭洪仁,李铣

    目的分离和鉴定益母草LeonurusjaponicusHoutt 的水提物和醇提物化学成分。 方法利用大孔树脂、硅胶柱色谱和HPLC进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到 4个化合物 ,分别鉴定为丁香酸 (syringicacid ,1)、megastigmane( 2 )、tiliroside( 3)、益母草碱(leonurine ,4 )。结论化合物 1和 2为首次从该属植物中分离得到。

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  • 盐酸布新洛尔的合成

    邱飞,王礼琛,董颖

    以吲哚为原料 ,经Mannich反应、取代、还原、烃化、成盐等 5步得盐酸布新洛尔。其结构经核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确证。通过反应条件的优化及后处理方法的改进 ,使操作简便 ,条件温和 ,总收率 36 %~ 4 0 %。

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  • 盐酸异波巴胺的合成和工艺改进

    王礼琛,陈焕民,黄哲

    以 3,4 二甲氧基苯乙胺为原料 ,经N 苄基化、N 甲基化、脱甲基、酯化、脱苄及成盐反应合成盐酸异波巴胺 ,并采用“一锅烩”法合成重要中间体N 苄基 N 甲基 3,4 二甲氧基苯乙胺氢溴酸盐。合成实验中以价格便宜的Ni代替昂贵的Pd/C作催化剂或者采用NaBH4作还原剂 ,脱甲基反应中 ,由加压反应改为常压反应 ,操作简便 ,成本低 ,该工艺适合于工业化生产。产物的结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱和元素分析确证。

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  • 吡嘧司特钾的合成

    向红琳,胡高云,谭转云,陈卓

    以氰乙酸乙酯为原料 ,与叠氮化钠环合得到四唑 5 乙酸乙酯 ,再与 2 氨基 3 甲基吡啶缩合得到 3 ( 3 甲基 2 吡啶氨基 ) 2 ( 1H 四唑 5 基 )丙烯酸乙酯 ,之后经环合成盐得到吡嘧司特钾 ,总收率 4 8%。

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  • 谷胱甘肽的耗竭与肿瘤细胞凋亡

    王静丽,赵临襄,景永奎

    细胞凋亡是由一系列基因控制的细胞主动死亡过程 ,凋亡的通路受到抑制是肿瘤产生的重要原因。凋亡机制的最新研究发现细胞内谷胱甘肽 (GSH)的水平与细胞凋亡密切相关 ,通过GSH的耗竭可以启动肿瘤细胞凋亡。本文综述了GSH的耗竭诱导肿瘤细胞凋亡的分子生物学机制、GSH耗竭剂———GSH合成抑制剂与GSH结合剂的研究进展以及GSH耗竭剂作为肿瘤细胞凋亡诱导剂的应用前景

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  • 抗抑郁药物构效关系研究进展

    徐娟,王林

    抗抑郁药物的发展始于 2 0世纪 5 0年代的异烟肼 ,属单胺氧化酶抑制剂 (MAOI) ,但因易于引起肝脏损害等严重毒副反应而被逐渐淘汰。随后又发展了三环及四环类抗抑郁药物。作用于血清素受体的一系列新药物的发现 ,揭开了抗抑郁药物研究的新篇章 ,其代表药物氟西汀 (flu oxetine)已成为全球 10种最为畅销的药物之一 ,具有安全性较高、副作用较小的特点。本文从结构与活性关系的角度分析近年来 5大类抗抑郁药物的构效关系

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  • 中国药物化学杂志2003年第13卷第1期~第6期(总51~56期)总目次

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  • 关于中国药学会2004年学术年会征文的通知

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