盐酸布新洛尔的合成

以吲哚为原料 ,经Mannich反应、取代、还原、烃化、成盐等 5步得盐酸布新洛尔。其结构经核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确证。通过反应条件的优化及后处理方法的改进 ,使操作简便 ,条件温和 ,总收率 36 %～ 4 0 %。

吡嘧司特钾的合成

以氰乙酸乙酯为原料 ,与叠氮化钠环合得到四唑 5 乙酸乙酯 ,再与 2 氨基 3 甲基吡啶缩合得到 3 ( 3 甲基 2 吡啶氨基 ) 2 ( 1H 四唑 5 基 )丙烯酸乙酯 ,之后经环合成盐得到吡嘧司特钾 ,总收率 4 8%。

关于中国药学会2004年学术年会征文的通知

益母草化学成分的分离与鉴定Ⅱ

目的分离和鉴定益母草LeonurusjaponicusHoutt 的水提物和醇提物化学成分。 方法利用大孔树脂、硅胶柱色谱和HPLC进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到 4个化合物 ,分别鉴定为丁香酸 (syringicacid ,1)、megastigmane( 2 )、tiliroside( 3)、益母草碱(leonurine ,4 )。结论化合物 1和 2为首次从该属植物中分离得到。

1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮类衍生物的合成及其生物活性

目的设计合成新型非肽类血管紧张素Ⅱ (AⅡ )受体拮抗剂 ,评价其抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应的生物活性。方法以 1,3 二氮杂螺 [4 ,5 /4 ]癸 /壬 1 烯 4 酮为核心 ,运用生物电子等排及拼合原理等药物设计方法 ,设计并合成了 14个螺环的联苯磺酰胺类衍生物 ,测定了它们对AⅡ引起的兔胸主动脉收缩幅度影响的IC50 值。结果所有目标化合物均未见文献报道 ,其结构经过IR、1H NMR及MS确证。结论所设计的化合物均有不同程度的AⅡ受体拮抗活性。

4-苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物的合成及其抗炎活性

目的设计并合成 4 苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物 ,研究其抗炎活性和构效关系。方法以取代苯甲酸为原料合成目标化合物 ,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成 7个化合物 (其中 6个化合物未见CA报道 ) ,经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证其结构 ,部分化合物对二甲苯致耳肿胀具有较强的抑制作用 ,并初步总结了构效关系。结论 4 苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物具有较强的抗炎活性。

谷胱甘肽的耗竭与肿瘤细胞凋亡

细胞凋亡是由一系列基因控制的细胞主动死亡过程 ,凋亡的通路受到抑制是肿瘤产生的重要原因。凋亡机制的最新研究发现细胞内谷胱甘肽 (GSH)的水平与细胞凋亡密切相关 ,通过GSH的耗竭可以启动肿瘤细胞凋亡。本文综述了GSH的耗竭诱导肿瘤细胞凋亡的分子生物学机制、GSH耗竭剂———GSH合成抑制剂与GSH结合剂的研究进展以及GSH耗竭剂作为肿瘤细胞凋亡诱导剂的应用前景

方榄抗癌活性成分的研究——酚酸类细胞周期抑制剂

目的阐明中国民间用于癌症治疗的中草药方榄的抗癌活性成分。方法以细胞周期抑制活性为抗癌指标 ,采用硅胶、SephadexLH - 2 0、ODS等柱色谱和流式细胞术 ,跟踪分离活性成分 ,利用谱学手段鉴定化学结构。结果与结论从方榄茎皮中分离鉴定了 5个具有细胞周期抑制活性的酚酸类化合物 :没食子酸 ( 1)、没食子酸乙酯 ( 2 )、没食子酸甲酯 ( 3)、鞣花酸 ( 4 )和 1,2 ,3,4 ,6 五没食子酰基 β D葡萄糖 ( 5 )。这些化合物抑制tsFT2 10细胞周期的MIC值为 73 5 μmol/L( 1)、15 2 μmol/L( 2 )、16 3μmol/L( 3)、2 0 7μmol/L( 4 )、6 6 μmol/L( 5 ) ,其中 1和 3为新细胞周期抑制剂。化合物 1～ 5均为首次从方榄中得到 ,化合物 2、3、5系首次从该属植物中分离得到

α-取代肉桂酰苯乙胺类化合物的合成及其生物活性

目的设计合成未见文献报道的α 取代肉桂酰苯乙胺类化合物 ,并对其进行生物活性筛选。方法在肉桂酸部分的苯环上 ,分别引入 p Cl、3,4 OCH2 O、p NO2 等取代基 ,而在苯乙胺部分的苯环上 ,对邻位和间位用甲氧基进行取代 ,先后合成了 18个α 取代肉桂酰苯乙胺类化合物 ,结构经元素分析、HREIMS、EI MS、1H NMR、IR确认。结果目标化合物具有明显的免疫及舒张血管的活性。结论该类化合物作为药物先导化合物 ,具有进一步研究的价值。