中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 四环素BCD环类似物的合成及其趋骨性探讨

    黄文才,翁玲玲,郑虎

    目的以四环素BCD环为模板 ,设计并合成其类似物 ,检测它们的趋骨性。方法以α 苯甲酰基取代的四氢萘酮、苯并吡喃 4 酮或蒽醌为母核 ,根据四环素BCD环中可能与其趋骨性有关的结构 ,合成其简化类似物 ,用羟基磷灰石吸附实验检测各目标物的趋骨性。结果部分所合成的化合物具有优于四环素的趋骨性。结论四环素CD环中酚羟基 酮结构可能是该类化合物趋骨活性的贡献部分 ,它们保持在一个平面内的构象是其具有较高趋骨性的必备条件。

    2004年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 70k]
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  • 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-[(4-取代)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

    梁爽,刘超美,金永生,何秋琴

    目的研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法设计合成了 13个三唑醇类新化合物 ;选择 8种真菌为实验菌株 ,进行体外抑菌活性测试。结果目标化合物对 8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性 ,其中有 8个化合物对白色念珠菌的MIC80 值小于或等于 0 12 5 μg/mL ,是氟康唑活性的 4倍以上 ,与酮康唑活性相当。 结论脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响。

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  • 1,4-双[(5-芳基-1,3,4-噁-二唑-2-)亚甲基]哌嗪的合成及其抗菌活性

    胡国强,许秋菊,张忠泉,陈百泉,许启泰,黄文龙,张惠斌

    目的研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性。方法将 2 芳基 5 氯甲基 1,3,4 二唑(1a~ 1n)与哌嗪缩合得相应的双取代哌嗪目标化合物 (2a~ 2n)。用试管稀释法 ,研究目标化合物的体外抑菌活性。结果合成了 14个新化合物 ,其结构经MS、IR、1H NMR和元素分析确证。多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性。结论双二唑杂环取代的哌嗪化合物有可能成为新型结构的抗菌药物。

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  • 几种苯丙素苷的合成及抗肿瘤活性

    张三奇,顾宜,唐荔,遇苏宁

    目的合成单糖苯丙素苷和糖苷衍生物 ,探讨其抗肿瘤活性。方法以苯乙醇为苷元合成单糖苯丙素苷衍生物 ,采用MTT法测定抗肿瘤活性。结果共合成了 9个新化合物 ,其结构经NMR和MS确证。苯丙素苷 3,5 ,8,9和糖苷 6 ,10 ,11在浓度为 10 -7~ 10 -5mol/L时体外抗肿瘤活性较弱。当浓度大于 10 -5mol/L时 ,糖苷 10和 11则有明显的体外抗肿瘤活性。结论单糖苯丙素苷抗肿瘤活性较弱 ;糖苷抗肿瘤活性与苷元的结构有关。

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  • 2,5-二芳基-1,3-氧硫戊环化合物的合成及iNOS/PAF双重抑制活性的研究

    章国燕,张奕华,奚涛,彭司勋

    目的寻找既能抑制iNOS又能拮抗PAF受体的化合物。方法以具有PAF受体拮抗活性的 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环为先导物 ,合成其生物电子等排体氧硫戊环化合物 ,并在其 2位芳环上引入具有iNOS抑制活性的基团 ,测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果合成了 2 5个未见文献报道的目标物 ,其中 9个化合物 (Ⅰ2 ~Ⅰ7、Ⅰ10 、Ⅱ5、Ⅱ6)的iNOS抑制活性强于正在Ⅲ期临床的iNOS抑制剂氨基胍。PAF受体拮抗活性测试表明 ,Ⅰ4活性高于阳性对照药ZH 2 ,Ⅰ5活性与ZH 2相当 ,Ⅰ2 、Ⅰ6、Ⅰ8、Ⅰ10 和Ⅱ5、Ⅱ6活性稍低于ZH 2。结论Ⅰ4、Ⅰ5具有较高的iNOS/PAF双重抑制活性 ,值得进一步研究。

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  • 白藜芦醇的化学合成研究

    王世盛,赵伟杰,刘志广,王夏青

    目的研究白藜芦醇的化学合成。方法以 3,5 二羟基苯甲醇为起始原料 ,经甲基化、溴代、Arbuzov重排、Wittig Horner缩合、脱甲基 5步反应合成白藜芦醇 (5 )。 结果与结论以总收率 2 1%合成了白藜芦醇。该合成路线反应步骤少、操作简便、生成反式目标产物的选择性高。

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  • (4S)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸的合成

    姚建忠,张万年,余建鑫,杨松,宋云龙,盛春泉

    目的合成用于caspofungin类似物全合成的关键中间体——— (4S) 1 芴甲氧羰基 4 叠氮基 L 脯氨酸。方法以 (4R) 1 叔丁氧羰基 4 羟基 L 脯氨酸乙酯 (2 )为原料 ,经羟基甲磺酰化、叠氮基取代、酯水解、氨基脱叔丁氧羰基保护及 9 芴甲氧羰基再保护合成了关键氨基酸中间体 (4S) 1 芴甲氧羰基 4 叠氮基 L 脯氨酸 ,通过质谱 (MS)和氢谱 (1H NMR)确证其结构。结果该工艺反应条件温和、操作简便、收率高 ,总收率达 6 2 3%。

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  • 抗组胺药非索非那定盐酸盐的合成

    吕彬华,杨雪艳,吴范宏

    目的研究抗组胺药非索非那定盐酸盐 (fexofenadinehydrochloride)的合成。 方法以 2 甲基 2 苯基丙酸为起始原料 ,通过氯化、胺化、傅 克酰基化、缩合、还原、水解及成盐 7步反应 ,合成得到非索非那定盐酸盐 (1)。结果与结论以总产率为 38 1%合成得到非索非那定盐酸盐 ,其结构经核磁 (1H NMR)和质谱 (MS)确证。本法具有原料价廉易得、反应条件温和、操作简便等优点。适合于工业化生产。

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  • 抗抑郁新药马来酸氟伏沙明的合成

    于冰,吴范宏

    目的研究抗抑郁新药马来酸氟伏沙明的合成。方法以苯甲酸乙酯为起始原料 ,经取代、氨解、水解、成盐 4步反应合成马来酸氟伏沙明 (8)。结果与结论以苯甲酸乙酯为起始原料 ,合成了马来酸氟伏沙明 ,总收率为 5 1%。改进了中间体 2 溴乙基邻苯二甲酰亚胺 (4)的合成工艺。

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  • 分蘖葱头中甾体皂苷成分的分离与鉴定

    周小平,王广树,杨晓虹,田丁丁

    目的研究分蘖葱头中甾体皂苷类化学成分。方法利用葡聚糖凝胶及硅胶柱色谱等方法进行分离纯化 ,通过理化常数测定及光谱分析鉴定了 4个化合物的结构。结果从分蘖葱头中分离得到 4个甾体皂苷类化合物 ,确定其结构分别为 (2 5S) 鲁斯可苷元 1 O α L 吡喃鼠李糖基 (1→2 ) α L 吡喃阿拉伯糖苷 (Ⅰ )、(2 5R) 鲁斯可苷元 1 O α L 吡喃鼠李糖基 (1→ 2 ) α L 吡喃阿拉伯糖苷 (Ⅱ )、(2 5R) 鲁斯可苷元 1 O α L 吡喃鼠李糖基 (1→ 2 ) β D 吡喃半乳糖苷 (Ⅲ )、(2 5S) 鲁斯可苷元 1 O α L 吡喃鼠李糖基 (1→ 2 ) β D 吡喃半乳糖苷 (Ⅳ )。 结论化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ均首次从该植物中分得。

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  • 6-氰基-1-羟基-7-甲基-5-氧-3,5-二氢中氮茚-2-羧酸甲酯的合成工艺改进

    杨松,张万年,周有骏,姚建忠,季海涛

    目的改进喜树碱全合成关键中间体 6 氰基 1 羟基 7 甲基 5 氧 3,5 二氢中氮茚 2 羧酸甲酯 (4)的合成工艺。方法通过控制滴速与反应时间 ,提高了乙酰丙酮酸乙酯的产率 ,并由该化合物以“一锅煮”的方法制备了化合物 4。结果总收率由 31%提高到 4 2 5 %。结论新工艺简化了操作、提高了收率、缩短了反应时间、减少了试剂的用量。

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  • 盐酸阿替卡因的简便合成方法

    段亚波,张国宏,李翼,方刚,伍丽萍,崔建梅,吴松

    目的合成盐酸阿替卡因 ,寻找操作方便、反应路线短且成本低的工艺路线。方法以巯基乙酸甲酯和 2 甲基丙烯腈为起始原料 ,经环合、氧化、重排、酰化、氨化共 5步反应合成盐酸阿替卡因 ,其中环合、氧化、重排 3步反应采用一勺烩的工艺。结果成功地合成了盐酸阿替卡因 ,总收率为 17%。结论改进后的合成路线与文献报道的合成路线相比 ,反应步骤简化。

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  • 氯醒酯的合成工艺改进

    张忠敏,张利敏,修荣,张二巧,杜秀芳

    以对氯苯酚为原料 ,采用相转移催化法 ,通过取代酚的醚化、酯化 ,合成氯醒酯。本法操作简便、成本较低 ,制备所得对氯苯氧乙酸和氯醒酯收率分别为 95 1%和 70 2 % ,适用于工业生产。

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  • 药物发现中的定向多样性合成

    聂爱华,肖军海,李松

    本文介绍了定向多样性合成的概念、在药物发现中的作用及实现分子复杂性和多样性的方法。

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  • 生物活性环肽研究进展

    蒋志龙,郄建坤,刘克良

    本文综述了一些天然环肽的发现及全合成工作 ,同时介绍了近几年来出现的环肽合成新方法。

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