- 姚建文,刘翔
水杨酸与碳酸钠在氯苯中反应得到水杨酸钠 ,然后在三氯化磷存在下与对乙氧基苯胺直接缩合制备乙氧苯柳胺。产品总收率由文献报道的 4 2 6 %提高到 86 7% ,新工艺反应步骤简单 ,生产成本低 ,易于进行工业化生产
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 17k] [下载次数：150 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 张国宏,段亚波,李翼,吴松
目的研究局部麻醉药盐酸阿替卡因的多晶型及吸湿性。方法用熔点测定、差示扫描量热法 (DSC) ,红外吸收光谱法 (IR)及粉末X 衍射法 (PowderX ray)研究了盐酸阿替卡因不同晶型的特征。 结果与结论证明盐酸阿替卡因存在两种不同的晶型 ,晶型Ⅰ和晶型Ⅱ。
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 54k] [下载次数：169 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 蒋丽媛,陈莉,张奕华
以阿司匹林为起始原料 ,在二环己基碳二亚胺 (DCC)和 4 二甲胺基吡啶 (DMAP)存在下 ,与间羟基苯甲醇进行酯化反应 ,生成 (2 乙酰氧基 )苯甲酸 (3 羟甲基 )苯酯 ,再经硝化反应得目标化合物NCX 4 0 16。此法较文献报道的方法操作及后处理简单 ,收率由 6 0 %左右提高到 6 8%。
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 22k] [下载次数：507 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：1 ] - 宋智梅,刘巍巍,杨静,孙元珍
通过改变氧化及还原反应的介质和其他反应条件 ,对舒巴坦的生产工艺进行了改进 ,提高了产品收率
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 18k] [下载次数：378 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 王松青,方林
目的探讨取代苯基羧酸衍生物的合成及抑制血小板聚集作用。方法以苯甲醚为起始原料 ,设计并合成了 11个未见文献报道的目标化合物 ,这些化合物均为取代苯基羧酸衍生物 ,其中 7个化合物具有磺酰胺结构 ,4个具有酰胺结构。结果目标化合物的结构经IR、1H NMR和MS光谱确证。采用Born比浊法对目标化合物抑制血小板聚集作用进行了初步筛选测定。结论多数目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导血小板聚集作用 ,化合物 4f活性最强 ,优于已上市药物picotamide。
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 49k] [下载次数：116 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 赵燕燕,崔承彬,蔡兵,韩冰,孙启时
目的研究洋紫荆中的抗癌活性成分。方法采用色谱法与生物活性追踪相结合分离纯化活性成分。丽丝胺罗丹明B(SRB)法检测化合物对K5 6 2细胞增殖的影响 ,流式细胞仪检测化合物对K5 6 2细胞周期的影响。结果分离得到 4个具有活性的生物碱类化合物 ,用现代谱学方法鉴定为N naphthyl 2 aniline(1)、biocyclomahanimbine(2 )、mahanimbine(3)、girinimbine(4 )。化合物 1～ 3体外具有明显诱导K5 6 2细胞调亡作用。结论 4个生物碱类化合物均为该属中首次分离 ,其中化合物 1的体外抗癌活性为首次报道
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 39k] [下载次数：358 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：32 ] |[阅读次数：0 ] - 王松青,方林
目的探讨取代苯基羧酸衍生物的合成及抑制血小板聚集作用。方法以苯甲醚为起始原料 ,设计并合成了 11个未见文献报道的目标化合物 ,这些化合物均为取代苯基羧酸衍生物 ,其中 7个化合物具有磺酰胺结构 ,4个具有酰胺结构。结果目标化合物的结构经IR、1H NMR和MS光谱确证。采用Born比浊法对目标化合物抑制血小板聚集作用进行了初步筛选测定。结论多数目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导血小板聚集作用 ,化合物 4f活性最强 ,优于已上市药物picotamide。
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 49k] [下载次数：116 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：2 ] - 龚喜,胡高云,曲建博,陈卓,陈军
目的设计合成了 (E) 1(3H) 异苯并呋喃酮 Δ3 乙酰胺类化合物 ,寻找具有抗惊活性的化合物。方法以氯乙酸为起始原料 ,依次与氯化亚砜、胺、三苯膦反应制得季磷盐 ,再与邻苯二甲酸酐经Wittig反应制得目标化合物 ,硅胶柱色谱得纯品。通过最大电休克发作实验 (MES) ,对目标化合物进行抗惊活性筛选。结果合成了 9个新化合物 ,用IR和1H NMR进行结构确证 ,其中 3个化合物有良好的抗惊活性。结论E型异构体具有抗惊活性
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 45k] [下载次数：152 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：2 ] - 王来友,杨得坡,黄世亮
目的合成花椒毒素。方法连苯三酚为原料 ,经甲酯化、傅 克反应、氯甲基化得到 2 氯 2′ 羟基 3′ ,4′ 二甲氧基 5′ 氯甲基苯乙酮。再经环合、硼氢化钠还原得 6 ,7 二甲氧基 5 羟甲基苯并呋喃 ,然后用选择性氧化剂PCC将其结构上的伯醇羟基氧化为醛 ,三氯化铝脱甲基得 6 羟基 7 甲氧基 5 甲酰基苯并呋喃。最后经过Knoevenagel反应 ,脱羧 ,得到花椒毒素 ,并用1H NMR、MS以及IR验证产物结构。结果结构确证为花椒毒素 ,总收率约 9 0 % ,纯度 99%以上。结论该工艺路线合成花椒毒素是有效的、可行的 ,且成本较低
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 47k] [下载次数：549 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 金石,黄金花,徐泽龙,郭云波,文毅
目的设计新的头孢哌酮钠的合成路线。方法头孢哌酮钠的三位合成采用三氟化硼工艺 ,反应中采用绿色环保溶剂碳酸二甲酯 ,使生产成本降低 ,避免了对环境的污染。结果与结论以 7 ACA计 ,经 3步主反应制备得到头孢哌酮钠 ,总收率为 5 5 0 8% ,在合成中间体 7 ACT盐酸盐时 ,使用污染少、易回收的碳酸二甲酯作为反应溶剂 ,符合环保、安全生产要求 ,且未见相关报道。其目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振谱和质谱得以确证
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 35k] [下载次数：1003 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：19 ] |[阅读次数：0 ] - 王道林,李春芳,牛之猛,辛菲
目的合成罗苏伐他汀的关键中间体 4 (4 氟苯基 ) 6 异丙基 2 (N 甲基 N 甲磺酰胺基 )嘧啶 5 羧酸甲酯。方法以异丁酰乙酸甲酯为起始原料 ,经与对氟苯甲醛缩合、S 甲基异硫脲硫酸盐环合、高锰酸钾氧化 ,再经甲胺基、甲磺酰基取代合成目标化合物。结果 5步反应总收率为2 5 0 %。结论改进了合成路线 ,有助于罗苏伐他汀的合成
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 34k] [下载次数：418 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 冯玉玲,孙京国,王丽君,姚国伟
目的深入研究 2′ ,4″ O 二 (三甲基硅 )红霉素A肟 (EMAO)的合成反应。方法通过对反应过程的监测和产品分析 ,考察溶剂、硅烷化试剂、催化剂对反应的影响 ,研究Z、E异构体的反应活性。结果反应可在室温下进行 ,CH3 CN作溶剂最好 ,用量是EMAO的 5～ 6倍 (体积与质量比 ) ;硅烷化试剂HMDS为EMAO的 3倍摩尔质量较好 ;催化剂Py·HCl和NH4Cl分别为EMAO的 0 3～ 0 5倍和 1 2～ 1 5倍摩尔质量较好。产品收率达 95 % ,纯度达 90 %。结论EMAO的 2′、4″位的两个羟基硅烷化反应是分步进行的 ,反应活性E EMAO大于Z EMAO。优化反应后产品收率和纯度较文献均有显著提高
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 45k] [下载次数：147 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：2 ] - 龚喜,胡高云,曲建博,陈卓,陈军
目的设计合成了 (E) 1(3H) 异苯并呋喃酮 Δ3 乙酰胺类化合物 ,寻找具有抗惊活性的化合物。方法以氯乙酸为起始原料 ,依次与氯化亚砜、胺、三苯膦反应制得季磷盐 ,再与邻苯二甲酸酐经Wittig反应制得目标化合物 ,硅胶柱色谱得纯品。通过最大电休克发作实验 (MES) ,对目标化合物进行抗惊活性筛选。结果合成了 9个新化合物 ,用IR和1H NMR进行结构确证 ,其中 3个化合物有良好的抗惊活性。结论E型异构体具有抗惊活性
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 45k] [下载次数：152 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 张国宏,段亚波,李翼,吴松
目的研究局部麻醉药盐酸阿替卡因的多晶型及吸湿性。方法用熔点测定、差示扫描量热法 (DSC) ,红外吸收光谱法 (IR)及粉末X 衍射法 (PowderX ray)研究了盐酸阿替卡因不同晶型的特征。 结果与结论证明盐酸阿替卡因存在两种不同的晶型 ,晶型Ⅰ和晶型Ⅱ。
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 54k] [下载次数：169 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 宋智梅,刘巍巍,杨静,孙元珍
通过改变氧化及还原反应的介质和其他反应条件 ,对舒巴坦的生产工艺进行了改进 ,提高了产品收率
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 18k] [下载次数：378 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 徐广宇,谢毓元
双膦酸盐类化合物是防治骨代谢疾病的重要药物 ,本文对双膦酸盐类药物的临床应用、构效关系、作用机制进行了综述 ,重点介绍了近几年有关其分子作用机制的研究进展
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 67k] [下载次数：401 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：0 ] - 赵海燕,潘莉,冀蕾,程卯生,沈建民
β2 肾上腺素受体 (β2 AR)激动剂是哮喘治疗中的一线药物 ,选择性 β2 AR激动剂由于具有心脏毒副作用低的优点而成为临床应用最广、最有效的支气管扩张剂。对 β2 AR激动剂的研究概况及进展进行综述
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 76k] [下载次数：971 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：29 ] |[阅读次数：0 ] - 蒋丽媛,陈莉,张奕华
以阿司匹林为起始原料 ,在二环己基碳二亚胺 (DCC)和 4 二甲胺基吡啶 (DMAP)存在下 ,与间羟基苯甲醇进行酯化反应 ,生成 (2 乙酰氧基 )苯甲酸 (3 羟甲基 )苯酯 ,再经硝化反应得目标化合物NCX 4 0 16。此法较文献报道的方法操作及后处理简单 ,收率由 6 0 %左右提高到 6 8%。
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 22k] [下载次数：507 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 姚建文,刘翔
水杨酸与碳酸钠在氯苯中反应得到水杨酸钠 ,然后在三氯化磷存在下与对乙氧基苯胺直接缩合制备乙氧苯柳胺。产品总收率由文献报道的 4 2 6 %提高到 86 7% ,新工艺反应步骤简单 ,生产成本低 ,易于进行工业化生产
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双膦酸盐类化合物是防治骨代谢疾病的重要药物 ,本文对双膦酸盐类药物的临床应用、构效关系、作用机制进行了综述 ,重点介绍了近几年有关其分子作用机制的研究进展
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 67k] [下载次数：401 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：0 ] - 赵海燕,潘莉,冀蕾,程卯生,沈建民
β2 肾上腺素受体 (β2 AR)激动剂是哮喘治疗中的一线药物 ,选择性 β2 AR激动剂由于具有心脏毒副作用低的优点而成为临床应用最广、最有效的支气管扩张剂。对 β2 AR激动剂的研究概况及进展进行综述
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 76k] [下载次数：971 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：29 ] |[阅读次数：1 ] - 刘超美,徐帆,梁爽,孙青龑,姜元英
目的设计合成 1 (1H 1,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 烷氧基苯基哌嗪 2 丙醇和 1 (1H 1,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 取代硫醚 2 丙醇化合物 ,并进行体外抗真菌活性测试。方法以间二氟苯为起始原料 ,经多步反应 ,得到中间体环氧化物甲烷磺酸盐 ,再与各种烷氧基苯基哌嗪和取代硫醇开环得到目标化合物 ,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果共合成 12个 (其中 11个为新化合物 )目标化合物 ,经元素分析 ,1H NMR和IR确证结构 ,其中 4个化合物的抗真菌活性强于对照品氟康唑和酮康唑。结论含烷氧苯基哌嗪侧链的三唑醇类化合物具有较强的抗真菌活性
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 58k] [下载次数：194 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 缪宇平,闻韧,董肖椿,林志刚
目的设计合成deaminomartefraginA及其衍生物并测定其自由基清除、单胺氧化酶抑制和抗肿瘤活性。方法以天然的 2 甲基丁醇为原料制备光学活性的 4 甲基己酸 ;以丙二酸二乙酯为原料制备外消旋的 2 甲基丁酸。再以易得的色氨酸为原料 ,与上述 4 甲基己酸、2 甲基丁酸以及不同取代的苯甲酸分别在DCC催化脱水下缩合得到相应的酰胺 ,通过苄位氧化和分子内环合得到deaminomartefraginA及其侧链不同的衍生物。并对其生物合成前体酰胺进行分离纯化研究。 结果合成了deaminomartefraginA及其衍生物 ,包括其生物合成前体在内共合成 14个新化合物 ,其结构经光谱学测定确证 ,并对目标化合物进行了 3种生物活性的筛选。结论初步的体外生物实验结果表明 :deaminomartefraginA(16 )和化合物 17,18具有较强的自由基清除活性 ,其活性与维生素E相当。化合物 6 ,7,11,12 ,14 ,15具有一定的抗肿瘤活性 ,化合物 14 ,15 ,19有一定的单胺氧化酶抑制活性。
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 72k] [下载次数：293 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：5 ] - 王道林,李春芳,牛之猛,辛菲
目的合成罗苏伐他汀的关键中间体 4 (4 氟苯基 ) 6 异丙基 2 (N 甲基 N 甲磺酰胺基 )嘧啶 5 羧酸甲酯。方法以异丁酰乙酸甲酯为起始原料 ,经与对氟苯甲醛缩合、S 甲基异硫脲硫酸盐环合、高锰酸钾氧化 ,再经甲胺基、甲磺酰基取代合成目标化合物。结果 5步反应总收率为2 5 0 %。结论改进了合成路线 ,有助于罗苏伐他汀的合成
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 34k] [下载次数：418 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 冯玉玲,孙京国,王丽君,姚国伟
目的深入研究 2′ ,4″ O 二 (三甲基硅 )红霉素A肟 (EMAO)的合成反应。方法通过对反应过程的监测和产品分析 ,考察溶剂、硅烷化试剂、催化剂对反应的影响 ,研究Z、E异构体的反应活性。结果反应可在室温下进行 ,CH3 CN作溶剂最好 ,用量是EMAO的 5～ 6倍 (体积与质量比 ) ;硅烷化试剂HMDS为EMAO的 3倍摩尔质量较好 ;催化剂Py·HCl和NH4Cl分别为EMAO的 0 3～ 0 5倍和 1 2～ 1 5倍摩尔质量较好。产品收率达 95 % ,纯度达 90 %。结论EMAO的 2′、4″位的两个羟基硅烷化反应是分步进行的 ,反应活性E EMAO大于Z EMAO。优化反应后产品收率和纯度较文献均有显著提高
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 45k] [下载次数：147 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 张城,杨日芳,仲伯华,汪海,恽榴红
目的合成盐酸埃他卡林的氘定位标记化合物 ,确证盐酸埃他卡林的质谱裂解途径。方法由 2 ,3 二甲基 2 丁胺与 (N 2 H7)溴代异丙烷缩合而得到氘标记盐酸埃他卡林 ;测定盐酸埃他卡林、(N 2 H7)盐酸埃他卡林及两者混合物的质谱 (EI)。结果利用核磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析对目标化合物进行了结构确证。通过对比氘标记和非标记的盐酸埃他卡林的质谱图 ,确定了盐酸埃他卡林的质谱裂解途径。结论以稳定同位素标记的药物为内标可方便地确定药物的质谱裂解途径
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 46k] [下载次数：195 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 刘红兵,崔承彬,蔡兵,顾谦群,张冬云,温江妮,管华诗
目的阐明中国民间用于癌症治疗的中草药东京枫杨的抗癌活性成分。方法以细胞凋亡诱导、坏死性细胞毒活性为抗癌指标 ,采用硅胶、SephadexLH 2 0柱色谱、HPLC和流式细胞术 ,跟踪分离活性成分 ,利用理化手段鉴定化学结构 ;用SRB法及流式细胞术评价化合物的抗癌活性。结果从东京枫杨中分离鉴定了 3个具有抗癌活性的三萜类化合物齐墩果酸 (1)、2α ,3β ,2 3 三羟基齐墩果酸 (2 )和乌苏酸 (3) ,并对化合物 1～ 3和白桦酯酸 (4 )的抗癌活性进行了系统评价。化合物1～ 4在 10mg/L浓度下对K5 6 2细胞增殖的的抑制率分别为 4 2 4 %、4 5 2 %、33 7%和 34 3%。流式细胞术检测表明 :化合物 3对tsFT2 10细胞有细胞周期抑制和细胞凋亡诱导作用。结论化合物 1～ 2均为首次从该属植物中分离得到的抗肿瘤活性化合物
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 53k] [下载次数：674 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：60 ] |[阅读次数：0 ] - 王来友,杨得坡,黄世亮
目的合成花椒毒素。方法连苯三酚为原料 ,经甲酯化、傅 克反应、氯甲基化得到 2 氯 2′ 羟基 3′ ,4′ 二甲氧基 5′ 氯甲基苯乙酮。再经环合、硼氢化钠还原得 6 ,7 二甲氧基 5 羟甲基苯并呋喃 ,然后用选择性氧化剂PCC将其结构上的伯醇羟基氧化为醛 ,三氯化铝脱甲基得 6 羟基 7 甲氧基 5 甲酰基苯并呋喃。最后经过Knoevenagel反应 ,脱羧 ,得到花椒毒素 ,并用1H NMR、MS以及IR验证产物结构。结果结构确证为花椒毒素 ,总收率约 9 0 % ,纯度 99%以上。结论该工艺路线合成花椒毒素是有效的、可行的 ,且成本较低
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 47k] [下载次数：549 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 金石,黄金花,徐泽龙,郭云波,文毅
目的设计新的头孢哌酮钠的合成路线。方法头孢哌酮钠的三位合成采用三氟化硼工艺 ,反应中采用绿色环保溶剂碳酸二甲酯 ,使生产成本降低 ,避免了对环境的污染。结果与结论以 7 ACA计 ,经 3步主反应制备得到头孢哌酮钠 ,总收率为 5 5 0 8% ,在合成中间体 7 ACT盐酸盐时 ,使用污染少、易回收的碳酸二甲酯作为反应溶剂 ,符合环保、安全生产要求 ,且未见相关报道。其目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振谱和质谱得以确证
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 35k] [下载次数：1003 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：19 ] |[阅读次数：0 ] - 张城,杨日芳,仲伯华,汪海,恽榴红
目的合成盐酸埃他卡林的氘定位标记化合物 ,确证盐酸埃他卡林的质谱裂解途径。方法由 2 ,3 二甲基 2 丁胺与 (N 2 H7)溴代异丙烷缩合而得到氘标记盐酸埃他卡林 ;测定盐酸埃他卡林、(N 2 H7)盐酸埃他卡林及两者混合物的质谱 (EI)。结果利用核磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析对目标化合物进行了结构确证。通过对比氘标记和非标记的盐酸埃他卡林的质谱图 ,确定了盐酸埃他卡林的质谱裂解途径。结论以稳定同位素标记的药物为内标可方便地确定药物的质谱裂解途径
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目的设计合成 1 (1H 1,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 烷氧基苯基哌嗪 2 丙醇和 1 (1H 1,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 取代硫醚 2 丙醇化合物 ,并进行体外抗真菌活性测试。方法以间二氟苯为起始原料 ,经多步反应 ,得到中间体环氧化物甲烷磺酸盐 ,再与各种烷氧基苯基哌嗪和取代硫醇开环得到目标化合物 ,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果共合成 12个 (其中 11个为新化合物 )目标化合物 ,经元素分析 ,1H NMR和IR确证结构 ,其中 4个化合物的抗真菌活性强于对照品氟康唑和酮康唑。结论含烷氧苯基哌嗪侧链的三唑醇类化合物具有较强的抗真菌活性
2004年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 58k] [下载次数：194 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 缪宇平,闻韧,董肖椿,林志刚
目的设计合成deaminomartefraginA及其衍生物并测定其自由基清除、单胺氧化酶抑制和抗肿瘤活性。方法以天然的 2 甲基丁醇为原料制备光学活性的 4 甲基己酸 ;以丙二酸二乙酯为原料制备外消旋的 2 甲基丁酸。再以易得的色氨酸为原料 ,与上述 4 甲基己酸、2 甲基丁酸以及不同取代的苯甲酸分别在DCC催化脱水下缩合得到相应的酰胺 ,通过苄位氧化和分子内环合得到deaminomartefraginA及其侧链不同的衍生物。并对其生物合成前体酰胺进行分离纯化研究。 结果合成了deaminomartefraginA及其衍生物 ,包括其生物合成前体在内共合成 14个新化合物 ,其结构经光谱学测定确证 ,并对目标化合物进行了 3种生物活性的筛选。结论初步的体外生物实验结果表明 :deaminomartefraginA(16 )和化合物 17,18具有较强的自由基清除活性 ,其活性与维生素E相当。化合物 6 ,7,11,12 ,14 ,15具有一定的抗肿瘤活性 ,化合物 14 ,15 ,19有一定的单胺氧化酶抑制活性。
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目的阐明中国民间用于癌症治疗的中草药东京枫杨的抗癌活性成分。方法以细胞凋亡诱导、坏死性细胞毒活性为抗癌指标 ,采用硅胶、SephadexLH 2 0柱色谱、HPLC和流式细胞术 ,跟踪分离活性成分 ,利用理化手段鉴定化学结构 ;用SRB法及流式细胞术评价化合物的抗癌活性。结果从东京枫杨中分离鉴定了 3个具有抗癌活性的三萜类化合物齐墩果酸 (1)、2α ,3β ,2 3 三羟基齐墩果酸 (2 )和乌苏酸 (3) ,并对化合物 1～ 3和白桦酯酸 (4 )的抗癌活性进行了系统评价。化合物1～ 4在 10mg/L浓度下对K5 6 2细胞增殖的的抑制率分别为 4 2 4 %、4 5 2 %、33 7%和 34 3%。流式细胞术检测表明 :化合物 3对tsFT2 10细胞有细胞周期抑制和细胞凋亡诱导作用。结论化合物 1～ 2均为首次从该属植物中分离得到的抗肿瘤活性化合物
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目的研究洋紫荆中的抗癌活性成分。方法采用色谱法与生物活性追踪相结合分离纯化活性成分。丽丝胺罗丹明B(SRB)法检测化合物对K5 6 2细胞增殖的影响 ,流式细胞仪检测化合物对K5 6 2细胞周期的影响。结果分离得到 4个具有活性的生物碱类化合物 ,用现代谱学方法鉴定为N naphthyl 2 aniline(1)、biocyclomahanimbine(2 )、mahanimbine(3)、girinimbine(4 )。化合物 1～ 3体外具有明显诱导K5 6 2细胞调亡作用。结论 4个生物碱类化合物均为该属中首次分离 ,其中化合物 1的体外抗癌活性为首次报道
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