中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 长叶水麻的三个酚酸类化学成分及其抗肿瘤活性

    刘睿,顾谦群,崔承彬,韩冰,蔡兵,刘红兵,管华诗

    目的阐明民间用于癌症治疗的长叶水麻Debregeasialongifolia(Burm f )Wedd 的化学成分及其抗肿瘤活性。方法用小鼠乳腺癌tsFT2 10细胞的流式细胞术筛选模型 ,确定抗肿瘤活性部位 ;利用大孔树脂HP - 2 0、SephadexLH - 2 0、硅胶等柱色谱和制备HPLC色谱等技术 ,分离精制活性部位的化学成分 ;根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的化学结构 ,用流式细胞术评价其抗肿瘤活性。结果与结论从长叶水麻活性部位分离鉴定了没食子酸 (1)、3,5 二甲氧基没食子酸 4 O β D 吡喃葡萄糖苷 (2 )和 (- ) 表儿茶素 (3)等 3个酚酸类化合物 ,其中 ,化合物 1具有细胞周期G2 /M期抑制活性。化合物 1和 2系首次从长叶水麻中分离得到 ,1为该植物抗肿瘤活性成分的首例报道。

    2004年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 43k]
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  • 3-哌啶甲酸和四氢烟酸的4,4-二芳基-3-丁烯衍生物的三维定量构效关系(比较分子力场分析)研究(英文)

    郑剑斌,闻韧,罗小民,蒋华良

    目的研究 3 哌啶甲酸和四氢烟酸的 4 ,4 二芳基 3 丁烯衍生物结构和对γ 氨基丁酸摄取抑制活性之间的关系。方法使用三维定量构效关系 (3D QSAR)———比较分子场分析 (CoMFA)方法进行构效关系研究。结果交叉验证系数q2和非交叉验证系数r2 分别为 0 72 6和 0 986 ,方差比F为 117 5 6 2 ,标准估计误差 (SEE)为 0 0 6 2。结论这些数值表明所得的CoMFA模型有实际意义 ,并且对 3 哌啶甲酸和四氢烟酸的 4 ,4 二芳基 3 丁烯衍生物抑制活性具有较好的预测能力。

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  • 蛇葡萄根中茋类化合物的鉴定及其抗氧化作用(英文)

    娄红祥,赵艳,任冬梅,范培红,季梅

    目的对蛇葡萄根中的化学成分及其抗氧化活性进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ToyopearlHW 4 0柱色谱、SephadexLH 2 0柱色谱及半制备高效液相分离纯化 ,通过波谱解析及衍生物制备确定结构 ,并进行DPPH自由基捕获、还原、抗糖化试验。结果分离鉴定了 4个 艹氐 类化合物 ,均具有较强的抗氧化、抗糖化能力。结论这些 艹氐 类化合物具有治疗应用前景。

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  • 4-色满酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性

    胡春,肖高铿,于新章,王永永,付守廷,计志忠,刘百里

    目的设计合成一些 4 色满酮Mannich类化合物 ,并且考察其抗炎活性。方法以取代的 4 色满酮为原料 ,经过Mannich反应合成 4 色满酮Mannich碱类化合物 ,并测定了目标化合物的抗炎活性。结果合成了 17种 4 色满酮Mannich碱类化合物 ,并经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证这些化合物的结构 ,药理活性筛选结果表明 :大多数化合物具有显著的抗炎活性。

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  • 3-芳基-2-甲基-1-吡咯并[1,2-a]吡嗪酮类衍生物的合成和抗炎镇痛作用

    王绯,郑红,张守芳

    目的研究 3 芳基 2 甲基 1 吡咯并 [1,2 a]吡嗪酮 (2 )类化合物抗炎镇痛作用的构效关系。方法通过吡咯 2 甲酸甲酯与α 溴代芳基乙酮的烃基化反应 ,制得 1 (2 氧代 2 芳基 )乙基吡咯 2 甲酸甲酯 (4 ) ,4与甲胺反应经过环合直接生成目的化合物 2 ;用小鼠测试了所合成化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论合成了 15个目标化合物 ;小鼠试验表明 ,一些所合成的化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛作用 ,其中化合物 2o的作用活性与阳性对照药布洛芬相似。

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  • 5-羟基-1 H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性

    赵燕芳,洪伟,柴慧芳,董金华,宫平

    目的设计合成 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性。方法经IR、1H NMR和MS确证目标物结构 ,并经体外抗病毒试验进行活性筛选。结果与结论合成了 9个 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ,初步活性试验表明 ,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用 ,其中 ,化合物Ⅷ1、Ⅷ2 、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当。

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  • 异鸟苷掺入的富鸟嘌呤寡核苷酸的合成

    王延龄,潘鹤龄,杨振军,张亮仁,张礼和

    目的改进异鸟苷单体的合成路线 ,合成异鸟苷掺入的富鸟嘌呤的寡核苷酸。方法以 6 O 苄基鸟嘌呤为原料 ,经环氧开环、催化氢化、水解还原制备异鸟苷 ,经多步反应后得到异鸟苷亚磷酰化产物 ,采用固相合成方法合成异鸟苷掺入的富含鸟嘌呤的寡核苷酸。结果与结论经环氧开环能够区域选择性地得到N9取代的单一产物 ,收率提高到 4 0 % ,并成功地合成了异鸟苷掺入的富含嘌呤十六聚寡核苷酸。本合成路线具有区域选择性强、路线简单、易操作、收率高等优点。

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  • 大环内酯类衍生物的合成及其体外抗菌活性

    冯润良,宫平,方林,洪伟

    目的研究大环内酯类抗生素衍生物的合成及其抗菌活性。方法以红霉素为起始原料 ,经过肟化、重排和胺化反应合成目标化合物 ;测定目标化合物的抗菌活性。结果与结论设计、合成了10个红霉素衍生物 (YAM 1~YAM 10 ) ,所有化合物经质谱和核磁共振碳谱确证均为新化合物。化合物YAM 9的活性与红霉素相同 ,该化合物值得进一步研究。

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  • 阿尔泰金莲花化学成分的研究(Ⅰ)

    宋冬梅,孙启时

    目的研究阿尔泰金莲花的化学成分。方法利用色谱手段分离化学成分 ,用理化常数和波谱技术鉴定结构。结果分离鉴定了 6个化合物 :β 谷甾醇 (1)、藜芦酸 (2 )、琥珀酸 (3)、香草酸 (4 )、柯伊利素 (5 )、荭草苷 (6 )。结论 6个化合物均为首次从该植物中得到 ,其中琥珀酸、香草酸、柯伊利素为该属植物中首次报道。

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  • 呱氨托美丁的合成及活性研究

    熊远珍,周南进

    目的合成呱氨托美丁 ,并验证其活性。方法以托美丁为起始原料 ,在强缩水剂N ,N 羰基二咪唑的作用下 ,先生成酰胺中间产物 ,再成酯合成呱氨托美丁 ;经药理学试验 ,对其抗炎活性、镇痛作用及解热活性进行了初步研究。结果合成了目标化合物 ,药理实验结果表明 :呱氨托美丁作用与托美丁类似 ,比吲哚美辛的解热镇痛作用强。结论所采用的合成路线可行 ,呱氨托美丁具有较强的解热镇痛作用。

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  • 烟酸与一氧化氮供体偶联化合物的合成

    黄胜堂,黄文龙,张惠斌

    目的寻找更有效的抗动脉粥样硬化药物 ,合成烟酸与NO供体基团 3 苯磺酰基 1,2 ,5 二唑 2 氧化物杂化的备选化合物。方法将NO供体单元 3,4 二苯磺酰基 1,2 ,5 二唑 2 氧化物与烟酸经桥连基团通过酯键或酰胺键结合形成目标化合物。结果与结论合成了 9个新的目标化合物 ,其结构经质谱、红外光谱及核磁共振氢谱确证。

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  • 6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-(1′-乙氧羰基)丙基-5-氧代-Δ~(6(8))四氢中氮茚的合成工艺改进

    杨松,张万年,周有骏,姚建忠,余建鑫,盛春泉

    目的改进喜树碱全合成关键中间体的合成工艺。方法以叔丁醇钾代替金属氢化物 ,于THF中制备 6 氰基 1,1 亚乙二氧基 7 乙氧羰基甲基 5 氧代 Δ6(8) 四氢中氮茚 (6 ) ,并以 6于DMF和THF混和溶剂中在冰浴下制备 6 氰基 1,1 亚乙二氧基 7 (1′ 乙氧羰基 )丙基 5 氧代 Δ6(8) 四氢中氮茚 (2 )。结果和结论改进后的工艺降低了反应的危险性 ,并避免了 - 78℃的超低温 ,同时以价廉的溶剂代替较贵的溶剂 ,降低了成本 ,此外 ,制备过程中的两个中间体 (化合物 4、5 )不需纯化 ,简化了工艺。

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  • 2-(5-甲基-2-苯基-4-噁唑)-乙醇的合成

    蔡小华,胡薇

    以丙酰乙酸乙酯为起始原料 ,先溴化得到 4 溴丙酰乙酸乙酯 ,再在甲苯中与苯甲酰胺回流环合得到 2 (5 甲基 2 苯基 4 唑 ) 乙酸乙酯 ,最后经氢化铝锂还原 ,得到目标杂环中间体 2 (5 甲基 2 苯基 4 唑 ) 乙醇。该合成方法反应步骤少 ,原料便宜 ,目标物的总收率为 6 7 3%。

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  • 抗肿瘤药泰克地那林的合成工艺改进

    徐云根,辜正一,华维一

    以 4 乙酰氨基苯甲酸 (2 )为原料 ,与草酰氯反应 ,不经分离 ,直接与 2 硝基苯胺反应得到中间体N (2 硝基苯基 ) 4 乙酰氨基苯甲酰胺 (4 ) ,再经催化氢化得到泰克地那林。以 4 乙酰氨基苯甲酸计 ,总收率为 2 2 2 % ,目标化合物的结构经质谱、红外光谱及核磁共振氢谱确证 ,该合成工艺简单易行。

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  • 萘醌类化合物抗肿瘤活性研究进展

    管鹏健,徐德锋,李绍顺

    萘醌类化合物是一类天然生物活性分子 ,多数具有抗肿瘤作用。随着该类化合物抗肿瘤作用及其机理的深入研究和逐步阐明 ,人们合成了许多萘醌衍生物。根据萘醌母体结构的不同 ,这些化合物可分为萘茜类、1,4 萘醌类和 1,2 萘醌类等。本文综述了近年来此类化合物抗肿瘤作用、作用机理、构效关系等研究的新进展。

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