中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 对甲磺酰基苯丙烯酸异羟肟酸和酰脲衍生物的合成及抗炎活性

    敖桂珍,张奕华,季晖

    目的研究对甲磺酰基苯丙烯酸的异羟肟酸和酰脲衍生物的合成及其抗炎活性。方法将对甲磺酰基苯丙烯酸转化成其异羟肟酸 (Ⅳ )和酰脲衍生物 (Ⅴ ) ,评价Ⅳ和Ⅴ的抗炎活性以及连续经口服给药对大鼠胃肠道的影响。结果合成了 10个新化合物 (Ⅳ1~Ⅳ5和Ⅴ1~Ⅴ5) ,其结构经IR、1H NMR和MS确证。小鼠试验表明 :Ⅳ1、Ⅳ4、Ⅳ5和Ⅴ1、Ⅴ3 、Ⅴ5的抗炎活性与双氯芬酸钠和罗非昔布相当 (P >0 0 5 ) ;大鼠试验显示 :Ⅴ3 和Ⅴ5的抗炎活性与双氯芬酸钠和罗非昔布相当 (P>0 0 5 ) ,Ⅳ4、Ⅴ3 和Ⅴ5的胃肠道损伤显著小于双氯芬酸钠 (P <0 0 1) ,与罗非昔布和CMC Na相当 (P >0 0 5 )。结论对甲磺酰基苯丙烯酸的异羟肟酸和酰脲衍生物抗炎活性较强 ,胃肠道不良反应小 ,值得深入研究。

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  • 噁唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性

    翟鑫,洪伟,熊莺,宫平

    目的设计合成唑烷酮类化合物 ,并对其体外抗菌活性进行初步评价。方法以 3,4 二氟硝基苯为原料 ,经多步反应合成目标化合物 ;采用微量液体稀释法 ,检测目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抑制和杀灭作用。结果与结论合成了 10个新化合物 ,经1H NMR、MS确证其结构。体外试验表明 :化合物 7f的体外抗菌活性与对照药物利奈唑酮相当 ,化合物 7a、8c和8d表现出一定的抗菌活性。

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  • 新型酮内酯赛红霉素的合成研究

    郑忠辉,石和鹏,金洁,刘浚

    目的合成新型酮内酯赛红霉素 (cethromycin ,ABT 773) ,并进行工艺优化。方法以红霉素A为起始原料 ,经肟化、酯化、烃基化、去保护、还原、环氨基甲酸酯化、水解、氧化和脱保护等反应得到目标化合物。结果合成目标化合物 ,总收率为 30 %。结论本工艺简单 ,成本低 ,收率高

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  • N-取代-3-吲哚乙酰胺类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成及生物活性

    吴斌,夏霖,江振洲

    目的设计合成新型吲哚乙酰胺类α1 肾上腺素受体拮抗剂 ,评价其α1 肾上腺素受体拮抗活性。方法结合α1 肾上腺素受体拮抗剂的构效关系和计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计合成了 19个N 取代 3 吲哚乙酰胺类化合物 ,并测定拮抗参数 pA2 值。结果 18个化合物未见文献报道 ,其结构均经1H NMR、IR及ESI MS(HRMS)确证。结论初步生物活性测试表明 :所合成的目标化合物多数具有较好的α1 肾上腺素受体拮抗活性

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  • 卡培他滨类似物的合成及体内抗肿瘤活性

    陈越磊,岑均达

    目的设计合成卡培他滨的类似物 ,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以 5′ DFUR为原料 ,经过羟基保护、胺化、酰化和脱保护等反应制得目标化合物 ;选择其中有代表性的 3个化合物与卡培他滨对比 ,用人结肠癌裸小鼠移植瘤评价其抗肿瘤活性。结果与结论共制得 11个新化合物 ,经过1H NMR、MS确证结构。抗肿瘤活性测试结果显示 :N4 烷氧羰基中烷基的位阻和亲脂性对卡培他滨类似物的活性影响较大 ,且卡培他滨活性最好。

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  • 二环杂环化合物热重排反应的意外副产物7-甲硫基-4-甲基-2H-色烯-2-酮及其抗HBV活性

    周锦,陈瑛,张倩,夏鹏

    目的利用 7 二甲基硫代氨甲酰氧基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (3)高温下的热重排反应制备 7 二甲基氨甲酰基硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (5 )。方法热重排反应。结果除了得到期望的 7 二甲基氨甲酰基硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (5 )产物外 ,还分离得到意外的副产物 7 甲硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (7) ,其结构经波谱确证。对该副产物进行抗 HBV生物活性测定 ,显示出显著的抗HBV活性。结论 7 二甲基硫代氨甲酰氧基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (3)在高温下产生 7 甲硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (7)副产物 ,未见文献报道 ,并对其产生的机制进行探讨。首次报道了 7 甲硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (7)的抗HBV活性

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  • 4-甲基-香豆素及4-甲基喹啉-2(1H)-酮的7位羟基、巯基与炔丙基卤代物的不同反应性

    陈瑛,张倩,夏鹏

    目的合成具有抗HIV活性的三环杂环化合物的关键中间体。方法 7 羟基 4 甲基 香豆素、7 羟基 4 甲基喹啉 2 (1H) 酮、7 巯基 4 甲基 香豆素分别与 3 氯 3 甲基 1 丁炔、3 溴丙炔反应得到相应产物 ,其结构经波谱确证。结果 4 甲基 香豆素的 7位羟基发生正常的双分子亲核取代反应 (SN2 ) ,得到炔丙基醚产物 4、7和 10 ,进一步热环合得到三环杂环化合物 5、8和 11;7 巯基 4 甲基 香豆素、7 巯基 4 甲基喹啉 2 (1H) 酮与 3 氯 3 甲基 1 丁炔反应分别得丙二烯醚双分子亲核取代反应 (SN2′)产物聚集双键硫醚化合物 12和 14 ,且不能进一步热环合成三环杂环。结论 4 甲基 香豆素及 4 甲基喹啉 2 (1H) 酮的 7位羟基、巯基与炔丙基卤代物表现出不同的反应性。

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  • 滑桃树种壳化学成分的鉴定(英文)

    赵沛基,珠娜,沈月毛

    目的研究滑桃树种壳中的化学成分。方法通过理化性质和光谱数据的分析鉴定了 5个化合物的结构。结果与结论从滑桃树 (TrewianudifloraL .)种壳中分离到 5个化合物。分别鉴定为 :2 ,3 二氢 3,6 ,7 三羟基 1 苯丙吡喃 4 酮(1)、α ,2′ ,4 ,4′ tetrahydroxydidrochalaone(2 )、isoliquiritigenin(3)、3,4 二羟基桂皮醛 (4 )和 β 谷甾醇 (5 ) ,其中化合物 1是新化合物。化合物 3具有一定的抗细菌活性

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  • 土茯苓化学成分的分离与鉴定

    袁久志,吴立军,陈英杰,李巍,小池一男,二阶堂保

    目的研究中药土茯苓的化学成分。方法用硅胶、大孔树脂、ODS柱色谱及HPLC方法进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到 5个化合物 ,分别鉴定为正丁基 β D 吡喃果糖苷 (Ⅰ )、正丁基 α D 呋喃果糖苷 (Ⅱ )、正丁基 β D 呋喃果糖苷 (Ⅲ )、5 羟甲基糠醛(Ⅳ )和尼克酰胺 (Ⅴ )。结论化合物Ⅰ~Ⅴ均为首次从该属植物中分离得到。

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  • 洋紫荆中化学成分的分离与鉴定

    赵燕燕,崔承彬,蔡兵,孙启时

    目的研究洋紫荆中的化学成分。方法采用硅胶、聚酰胺、SephedexLH 2 0柱色谱分离纯化 ,理化常数和谱学方法鉴定结构。结果分离得到 7个化合物和 1个混合物 ,鉴定为friedelin(1)、2 4 (R) 9,19 cyclolanost 3 one 2 4 ,2 5 diol(2 )和 2 4 (S) 9,19 cyclolanost 3 one 2 4 ,2 5 diol(3)的混合物、豆甾烷 3 酮 (4 )、豆甾烷 4 烯 3 酮 (5 )、豆甾烷 3β 醇 6 酮 (6 )、豆甾烷 5 烯 3β 醇 7 酮 (7)、β 谷甾醇 (8)、大黄素甲醚 (9)。结论化合物 2和 3的混合物、5、7、9为首次从该属植物中分离得到。

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  • 新型非甾体抗炎药darbufelone mesilate的合成工艺研究

    曲虹琴,赵冬梅,程卯生

    目的合成新型非甾体抗炎药环氧化酶 2和 5 脂氧合酶双重抑制剂darbufelonemesilate。方法以 2 ,6 二叔丁基 4 甲基苯酚为起始原料 ,经 3步反应制得目标化合物 ,其结构经1H NMR谱和MS谱确证。结果对各步反应条件进行了优化 ,总收率达到 5 2 6 % ,较文献收率提高 2 0 %。结论合成路线简便可行 ,适合工业化生产

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  • 加替沙星合成方法的改进

    唐磊,黄山,余潜

    以 1 环丙基 6 ,7,8 三氟 1,4 (2H) 4 氧代喹啉 3 羧酸乙酯为原料 ,经过水解、缩合和甲氧基化制得加替沙星。此法成本低、步骤少、操作简便、条件温和 ,适于工业生产。

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  • 5-溴甲基-2,1,3-苯并噻二唑的合成工艺改进

    郭峰,陈益奇,吉民,华维一

    以 4 甲基 1,2 苯二胺为原料 ,经环合、溴化两步反应合成目标化合物。将其中间体亚硫酰苯胺的合成改在甲苯中进行 ,并采用“一勺烩”法合成 5 甲基 2 ,1,3 苯并噻二唑 ;5 甲基 2 ,1,3 苯并噻二唑的溴化改在低毒性的 1,2 二氯乙烷中进行 ,革除了高毒性的四氯化碳。该法简化了操作过程 ,缩短了反应时间 ,提高了目标物的总收率。

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  • 倍他洛尔的合成工艺改进

    郑红,冀学时,郝锦将,郝松,高文芳

    以对溴苯酚为原料 ,经苄基化、Grignard反应、烃化、脱苄基、烃化、胺化、成盐反应合成倍他洛尔 ,7步反应总收率为 2 1 8%。其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱、元素分析确证。在制备 4 [2 (环丙基甲氧基 )乙基 ] 1 苯甲氧基苯 (4 )中使用了相转移催化剂代替NaH ,收率达到 98%。化合物 4的脱苄反应 ,由加压反应改为常压反应 ,收率为 80 %。

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  • 抗肿瘤药物DNA小沟区结合剂的研究进展

    曾文亮,徐文方,张玲

    多靶点是抗肿瘤药物引起不良反应的主要原因之一 ,开发单一靶点药物是提高药物专属性的一种有效方法。以DNA小沟区为靶点的抗肿瘤药物是近年来研究的热点 ,它们主要是一些小分子化合物。目前已有多种小沟区结合剂处于基础和临床研究阶段 ,对近年来DNA小沟区结合剂的研究情况进行简要阐述。

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  • 神经亲免素配体(NILs)的研究进展

    聂爱华,肖军海,王莉莉,刘洪英,李松

    介绍神经亲免素配体在设计、合成、构效关系以及促神经生长和神经保护研究方面的一些进展。

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