中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 光叶合欢中生物碱类和邻苯二甲酸二酯类抗癌活性成分

    王元国,崔承彬,韩冰,蔡,裴月湖

    目的阐明光叶合欢的抗癌活性成分。方法以细胞凋亡诱导和细胞周期抑制活性为抗癌指标,采用柱色谱、薄层色谱等分离技术并结合流式细胞术,跟踪分离活性成分,利用谱学方法鉴定化学结构。结果从光叶合欢中分离鉴定了布木柴胺K(1)、(+) - 9 -去甲布木柴胺K(2 )、邻苯二甲酸二丁酯(3)、邻苯二甲酸二(2 乙基 己基)酯(4)和β-谷甾醇(5 )。化合物1~4显著诱导K5 6 2细胞凋亡,在低浓度时还将细胞周期抑制在G0 /G1期。结论化合物2为新化合物,化合物1~5为首次从该植物中分离得到,其中1~4为该植物活性成分的首例报道。

    2005年02期 65-69+61页 [查看摘要][在线阅读][下载 69k]
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  • 咖啡酸衍生物的合成及其抑制HIV整合酶活性

    赵桂森,臧恒昌,王小兵,徐玉文,袁玉梅

    目的合成新型咖啡酸衍生物并测定其抑制HIV 1整合酶活性。方法化学合成一系列N 取代咖啡酰萘磺胺类化合物,采用3 2 P标记法体外测定化合物抑制HIV 1整合酶活性。结果合成了2 0个咖啡酸衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确定。其中化合物Ⅰ2 、Ⅰ3 、Ⅰ4抑制HIV 1整合酶活性高于L 巨菊酸(IC50 =11 8μg·mL-1) ,3个化合物的IC50 分别为(8 .6±4 . 8)、(4. 5±3 .4 )、(7 .9±4 . 9) μg·mL-1。结论N 取代咖啡酰萘磺胺类化合物对HIV 1整合酶有较高抑制活性,值得深入研究。

    2005年02期 70-75+61页 [查看摘要][在线阅读][下载 125k]
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  • 新型噁唑烷酮类化合物的全合成及抗菌活性研究

    郝金恒,翟鑫,袁立,黄亮,王志谦,刘亚婧,宫平

    目的设计合成唑烷酮类化合物,初步评价其体外抗菌活性。方法以间氟苯胺为起始原料,设计合成了10个目标化合物;采用微量液体稀释法,检测目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抑制和杀灭作用。结果与结论所有化合物均未见文献报道,其结构经1H NMR、MS确认。体外试验表明:化合物Ⅱa的体外抗菌活性与利奈唑酮相当,化合物Ⅱb、Ⅱc 和Ⅱd 表现出一定的抗菌活性。

    2005年02期 76-79+84-61页 [查看摘要][在线阅读][下载 74k]
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  • 6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪3酮衍生物的合成及生物活性

    董颖,王礼琛,江振洲,贾晓明

    目的合成6- (4- 氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪3 酮结构的衍生物,探讨其生物活性。方法对6 -(4 -氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪- 3 -酮进行结构修饰,考察此类化合物对心血管系统和肿瘤细胞生长两方面的作用。结果设计并合成了2个系列共8个新化合物,所有新化合物结构均经IR、1H NMR、MS及元素分析确证;8个目标化合物对大鼠离体心房肌收缩频率影响较小,而正性肌力作用明显,其中化合物Ⅰd 和Ⅱa 活性较高;在体外对肿瘤细胞(人肺癌细胞A5 4 9、人低分化胃腺癌细胞BGC 82 3、人原髓细胞白血病细胞HL 6 0和人肝癌细胞SMMC 772 1)的生长具有不同程度的抑制作用,且对HL 6 0的抑制作用具有一定的专一性,化合物Ⅰb 和Ⅱc 对人肺癌细胞A5 4 9的抑制作用较强。结论6 - (4 -氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪 3 酮衍生物除了具有强心作用外,在体外对肿瘤细胞生长还具有抑制作用。

    2005年02期 80-84+62页 [查看摘要][在线阅读][下载 69k]
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  • 羟丙哌嗪衍生物的合成及其镇咳活性

    徐启贵,李勤耕,田睿

    目的寻找具有更强镇咳活性的化合物。方法以苯胺和二乙醇胺为原料,通过环合反应制得苯基哌嗪(2 ) ,2与环氧氯丙烷发生N 烷基化反应,所得产物和胺直接开环制得羟丙哌嗪衍生物;用“序贯法”测试目标化合物对小鼠的镇咳活性。结果与结论合成了15个未见报道的新化合物,并通过核磁共振氢谱、质谱确证结构;小鼠试验表明,所有新化合物均具有显著的镇咳效果,与阳性对照———左羟丙哌嗪(LD)的镇咳活性相当。

    2005年02期 85-88+62页 [查看摘要][在线阅读][下载 75k]
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  • 利奈唑酮合成新工艺

    余德胜,王志谦,熊莺,赵燕芳,宫平

    目的寻找合成利奈唑酮的新工艺。方法以(R) 环氧氯丙烷和间氟苯基异氰酸酯为起始原料,经环化、叠氮化、还原、酰化、溴代、缩合反应得到利奈唑酮。结果与结论成功地合成出利奈唑酮,总收率由文献的11 .3%提高到4 3. 2 % ,而且操作简单,成本低廉。

    2005年02期 89-90+93-62页 [查看摘要][在线阅读][下载 47k]
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  • 4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺的合成工艺改进

    李行舟,代现平,肖军海,李松

    目的改进4 - [4 -(3,4 亚甲二氧基苯基) - 5 (2 - 吡啶基) 1H 咪唑- 2 - 基]苯甲酰胺(SB -4 315 4 2 )的合成工艺。方法关键中间体4 -[4- (3,4 - 亚甲二氧基苯基) - 5 -(2 - 吡啶基) - N 1 -羟基咪唑 -2 -基]苯腈(1)以三氯化肽[Ti(Ⅲ)Cl3 ]还原得到4 -[4 - (3,4 亚甲二氧基苯基) - 5 - (2 -吡啶基) - 1H 咪唑- 2 - 基]苯腈(2 ) ;2在叔丁醇中以氢氧化钾水解将腈基转化为胺酰基得到了SB -4 315 4 2。结果与讨论中间体和终产物经1H- NMR和MS鉴定,均与文献的数据相符。该合成工艺缩短了合成路线、简化了操作、提高了收率和纯度,避免了使用毒性大的亚磷酸三乙酯[P(OEt) 3 ]。

    2005年02期 91-93+62页 [查看摘要][在线阅读][下载 45k]
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  • 10-去乙酰基-7-表紫杉醇转化为紫杉醇的研究(英文)

    匡云艳,须媚,陈芬儿

    目的将天然紫杉烷类物质10 -去乙酰基- 7 -表紫杉醇高效地转化为抗癌药物紫杉醇。方法首先将10 -去乙酰基 7 -表紫杉醇中的2′OH选择性保护、7 -OH乙酰化、去保护3步一锅反应获得7- 表紫杉醇,再在DBU的催化下差向异构化为紫杉醇。结果本方法以10 -去乙酰基 7 -表紫杉醇为起始原料,以4 0 %的总收率制备得到紫杉醇。结论建立了一条将天然紫杉烷类物质以较高的化学选择性以及良好的收率转化为紫杉醇的途径。

    2005年02期 94-96+99-63页 [查看摘要][在线阅读][下载 68k]
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  • 美罗培南三水合物的合成

    赵燕芳,郝金恒,李娟,刘亚婧,杨有斌,宫平

    目的合成碳青霉烯类抗生素美罗培南。方法以羟脯氨酸为起始原料,经5步反应合成得到侧链(2S ,4S) - 二甲氨基甲酰基- 4 - 巯基- 1 -(4 -硝基苯甲氧羰基)吡咯烷(Ⅴ) ,Ⅴ与(1R ,5R ,6S) - 2 - (二苯氧基磷酰氧基) 6 - [(R) - 1 羟乙基] 1 甲基碳青霉 -2 - 烯- 3 -羧酸对硝基苄酯(Ⅵ)经取代、氢化、大孔吸附树脂柱色谱纯化得到美罗培南三水合物,总收率为13 .9% (以羟脯氨酸计)。结果与结论合成了美罗培南三水合物,其结构经质谱、核磁共振氢谱和热重分析确证。

    2005年02期 97-99+63页 [查看摘要][在线阅读][下载 44k]
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  • 罗氏海盘车的化学成分研究

    詹永成,董振敏,刘涛,裴月湖

    目的研究海洋生物罗氏海盘车(AsteriasrollentiasBell)的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段,利用理化和波谱分析方法,对罗氏海盘车中的化合物进行分离鉴定。结果与结论从罗氏海盘车中分离得到7个甾醇类化合物,分别为4 -甲基胆甾- 7- 烯- 3β- 醇-(1)、4 - 甲基胆甾- 7,2 4 - 二烯- 3β- 醇(2 )、胆甾- 7 -烯-3β- 醇(3)、胆甾 7,2 2 - 二烯- 3β醇(4)、2 4 乙基胆甾 -7 烯- 3β- 醇(5 )、麦角甾 -7,2 4 (2 8) -二烯- 3β-醇(6 )、麦角甾- 7,2 2 - 二烯- 3β- 醇(7)。这些化合物均为首次从罗氏海盘车中分离得到。

    2005年02期 100-102+115-63页 [查看摘要][在线阅读][下载 56k]
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  • 密花石豆兰的化学成分研究

    刘岱琳,庞发根,张家欣,王乃利,姚新生

    目的对密花石豆兰(BulbophyllumodoratissimumLindl ) 6 0 % (φ)乙醇提取物中的化学成分进行分离鉴定。方法利用硅胶、ODS及大孔树脂HP 2 0等多种柱色谱方法对密花石豆兰的6 0 % (φ)乙醇提取物进行分离,以反相HPLC进行纯化。根据化合物的理化常数、波谱学特征鉴定化合物的结构。结果从密花石豆兰的6 0 % (φ)乙醇提取物中分离得到了1个木脂素类化合物和5个酚酸类化合物,利用理化常数和波谱学分析鉴定为(+) lyoniresinol 3a O βD glucopyranoside(Ⅰ)、苔色酸乙酯(Ⅱ)、3 甲氧基 4 羟基 桂皮醛(Ⅲ)、4 羟基3,5 二甲氧基 苯甲醛(Ⅳ)、对羟基苯丙酸(Ⅴ)和对羟基苯丙酸甲酯(Ⅵ)。结论这6个化合物均为首次从该属植物中分离得到。

    2005年02期 103-107+63页 [查看摘要][在线阅读][下载 70k]
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  • 桑白皮黄酮化学成分的研究

    张国刚,黎琼红,叶英子博,张洪霞,东雅杰

    目的分离并鉴定桑白皮MorusalbaL 丙酮提取物的化学成分。方法利用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到4个化合物,分别鉴定为2′,4′,5 三羟基 3 (γ,γ,γ羟基 二甲基)丙基 2″,2″二甲基吡喃 5″,6″:6 ,7 黄酮(1,morusigninL)、6 ,4′二甲氧基 5 ,7,3′三羟基异黄酮(2 )、7 甲氧基5 ,4′二羟基二氢黄酮醇(3)、6 甲氧基 5 ,7,4′三羟基异黄酮(4)。结论化合物2、3、4为首次从该植物中分离得到。

    2005年02期 108-112+64页 [查看摘要][在线阅读][下载 75k]
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  • 超声波作用下NaBH_4/ZrCl_4还原9(E)-红霉素肟制备9(S)-红霉胺(英文)

    张为革,包凯,林金光,王虹,张良,张传良,任岩,屈英薇,王乃利,姚新生

    9(S) - 红霉胺是合成地红霉素和CP -5 4 4 372的中间体,此化合物可在超声波的作用下利用NaBH4/ZrCl4于室温下还原9(E) - 红霉素肟制得,收率为6 9% ,其结构经IR、NMR和MS确证。该方法是制备9(S) - 红霉胺的方便、有效的途径。

    2005年02期 113-115+64页 [查看摘要][在线阅读][下载 51k]
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  • 多肽蛋白质类药物聚乙二醇化修饰研究进展

    马金波,郄建坤,刘克良

    综述多肽蛋白质类药物聚乙二醇化修饰的优势、方法、鉴定与检测及局限性等。

    2005年02期 116-120+64页 [查看摘要][在线阅读][下载 66k]
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  • 蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂研究进展

    毛志强,项伟中,俞雁,李绍顺

    对近年来文献报道的小分子蛋白酪氨酸激酶(proteintyrosinekinases,PTKs)抑制剂按其结构类别进行综述。指出PTKs与肿瘤形成、生长过程有密切关系,已成为抗肿瘤研究的一个新靶点。在过去的30多年时间里,人们对大量的天然产物及人工合成化合物进行筛选,得到了许多小分子抑制剂,一些活性强、选择性高的化合物作为抗肿瘤药已进入开发研究的不同阶段,有的正在进行临床研究。

    2005年02期 121-128+64页 [查看摘要][在线阅读][下载 122k]
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