中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

访问量:141172

  • 3-取代吲哚酮类化合物的合成及抗肿瘤活性

    闵真立,姜凤超,张奇

    目的设计合成具有抗肿瘤活性的3-取代吲哚-2-酮类化合物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以吲哚酮和苯甲醛衍生物在微波辐射条件下进行缩合反应制得目标化合物,用人肝癌HepG2细胞进行抗肿瘤活性检测。结果合成了8个化合物,其中6个未见报道。其结构均经1HNMR、IR及ESIMS确证。结论初步抗肿瘤活性测试结果显示化合物Ⅱe、Ⅱg有较强的活性(IC50值分别为1.4μmol·L-1和1.2μmol·L-1,小于阳性对照药5Fu)。微波辐射技术用于3取代吲哚酮的合成,能大幅度缩短反应时间,提高收率。

    2005年03期 129-132页 [查看摘要][在线阅读][下载 44k]
    [下载次数:669 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:16 ] |[阅读次数:271 ]
  • 孕酮受体拮抗剂米非司酮衍生物的合成及抗早孕作用

    李飞,陈连植

    目的寻找单一的孕酮受体拮抗剂。方法对米非司酮的C11、C13、C17取代基进行修饰,以3,3乙撑二氧5(10),9(11)雌甾二烯17酮为原料,经环氧化、格氏加成、加成、还原、水解等反应,设计并合成了未见文献报道的7个目标化合物,经红外、核磁共振氢谱及高分辨质谱确证其结构。并对目标化合物的活性进行了初步的体内、体外试验。结果目标化合物的抗早孕作用类似或低于米非司酮,其中,化合物9d拮抗孕酮受体能力与米非司酮相似,但抗糖皮质激素受体作用小于米非司酮。结论C11位引入较大的取代基能够保持米非司酮的抗孕酮受体活性,C17位引入极性取代基可以降低其抗糖皮质激素受体活性。

    2005年03期 133-137页 [查看摘要][在线阅读][下载 60k]
    [下载次数:237 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:1 ] |[阅读次数:227 ]
  • 南酸枣的芳香族化合物及其体外抗肿瘤活性

    李长伟,崔承彬,蔡兵,韩冰,窦德强,陈英杰

    目的阐明南酸枣的抗肿瘤活性成分。方法通过活性跟踪分离确定活性组分,利用各种色谱技术分离活性组分中的化学成分。根据理化性质和光谱数据鉴定结构,利用SRB法和流式细胞术评价单体化合物的抗肿瘤活性。结果从南酸枣树皮中分离鉴定了5个化合物,分别为乔松素(1)、柚皮素(2)、白杨素(3)、邻苯二甲酸二丁酯(4)和反式阿魏酸十四酯(5)。SRB法测试结果:化合物1~5在10μmol·L-1浓度下对HCT15细胞增殖的抑制率分别为21.5%(1)、37.3%(2)、33.1%(3)、20.1%(4)和17.0%(5),而在相同浓度下对HeLa细胞的抑制率分别为30.0%(1)、22.1%(2)、22.4%(3)、30.4%(4)和26.4%(5)。流式细胞术测试结果:化合物1和2对tsFT210细胞有较弱的G2M期抑制作用,化合物4在高浓度时表现坏死性细胞毒活性,而在低浓度时则具有G0G1期抑制活性。结论化合物1和3~5为首次从该属植物中分得,化合物1~5系首次报道的该植物中具有抗癌活性的5个成分。

    2005年03期 138-141+147页 [查看摘要][在线阅读][下载 61k]
    [下载次数:365 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:26 ] |[阅读次数:260 ]
  • 小根蒜甾体皂苷类成分的分离鉴定及抗癌活性

    陈海峰,王乃利,姚新生

    目的对小根蒜中甾体皂苷类成分进行分离和结构鉴定,并对得到的化合物进行体外抗癌活性评价。方法使用大孔吸附树脂、硅胶、ODS柱色谱及制备高效液相色谱等方法,通过化合物的理化性质及各种光谱技术鉴定化合物的结构。采用MTT法测定化合物体外抗癌活性。结果从小根蒜60%(φ)乙醇提取物中分离得到8个甾体皂苷类化合物,分别鉴定为薤白皂苷B(1)、薤白皂苷C(2)、薤白皂苷E(3)、(22S)胆甾-5-烯-1-β,3-β-,16β,22羟基1氧-α-L-鼠李吡喃糖基16-氧-β-D-葡萄吡喃糖苷(4)、(25R)26氧βD葡萄吡喃糖基22羟基呋甾5(6)烯3β,26二醇3氧βD葡萄吡喃糖基(1→2)[βD葡萄吡喃糖基(1→3)]-β-D-葡萄吡喃糖基(1→4)-β-D-半乳吡喃糖苷(5)、薤白皂苷F(6)、薤白皂苷G(7)、(25R)26氧-β-D-葡萄吡喃糖基22羟基-5-β-呋甾-3β,26-二醇-3-氧-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)-β-D-半乳吡喃糖苷(8)。化合物2、5、8在25μg·mL-1的质量浓度下可以明显地抑制SF268和NCIH460肿瘤细胞的生长。结论化合物8为从本属植物中首次分离得到,化合物4、5为首次从中药小根蒜中分离得到,化合物2、5、8有明显的体外抗癌作用。

    2005年03期 142-147页 [查看摘要][在线阅读][下载 78k]
    [下载次数:885 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:37 ] |[阅读次数:274 ]
  • 酰基内酯类红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性

    张占涛,卢鹏,吴彩玲,宋艳玲,宫平

    目的研究大环内酯类酰内酯(acylide)衍生物的合成并评价其体外抗菌活性。方法以克拉霉素为起始原料,经4步反应合成目标化合物;采用对倍稀释法测定目标物的抗菌活性。结果与结论合成了9个酰内酯衍生物,均未见文献报道,并经质谱和核磁共振碳谱确证。抗菌活性实验显示:化合物XNZ1的活性较好。

    2005年03期 148-151页 [查看摘要][在线阅读][下载 52k]
    [下载次数:166 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:2 ] |[阅读次数:230 ]
  • 克拉霉素合成中的肟醚异构化现象研究

    梁建华,姚国伟

    目的改进克拉霉素合成工艺。方法通过研究红霉素A肟的醚化反应来改进工艺,提高收率。结果红霉素A肟存在E和Z两种异构体的热力学平衡,该平衡可由酸、碱控制;在肟羟基的酸催化醚化反应中,其热力学平衡体系被醚化反应的动力学所竞争,使原先Z肟异构化成E肟的方向发生了逆转。研究发现不同比例的E、Z红霉素肟的混合物(>7.3∶1,EZ)会生成具有相同EZ比例的醚化产物,该比例仅由醚化反应条件所决定,主要是溶剂和温度。结论红霉素肟的E异构体衍生物比相应的Z异构体有较高的6OH区域选择性,可通过改变醚化反应条件减少Z异构体的含量来提高克拉霉素的产率。

    2005年03期 152-156页 [查看摘要][在线阅读][下载 65k]
    [下载次数:383 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:5 ] |[阅读次数:283 ]
  • 红葱抗稻瘟霉活性成分研究

    徐金钟,邱峰,曲戈霞,王乃利,姚新生

    目的阐明红葱抗稻瘟霉活性的物质基础。方法利用稻瘟霉筛选体系对红葱的60%(φ)乙醇提取物及其氯仿、正丁醇和水的萃取部分进行活性筛选,并对活性部位的化学成分进行分离鉴定。结果与结论从活性部位中分离得到10个化合物,通过理化性质和波谱数据鉴定它们的结构分别为:异红葱甲素(1)、异红葱乙素(2)、红葱乙素(3)、β-谷甾醇(4)、8-羟基-3,4-二甲氧基-1甲-基蒽醌-2-羧酸甲酯(5)、4羟基红葱乙素(6)、hongconin(7)、4,8二羟基3甲氧基1甲基蒽醌2羧酸甲酯(8)、dihydroeleutherinol(9)、1,3,6-三羟基-8-甲基蒽醌(10)。其中,9和10为首次从该属植物中分得。化合物2、3、5、6、7、9、10具有较好的诱导稻瘟霉菌丝变形的活性,它们的最小变形浓度(minimummorphologicaldeformationconcentrate,MMDC)分别为30、30、170、130、55、60、150μmol·L-1。用MTT法测定10个化合物的抗肿瘤活性,发现化合物2、3、5、6、7、9有较强的抑制人类红白血病细胞株K562细胞生长的活性,它们的IC50值分别为33、49、266、35、174、154μmol·L-1。

    2005年03期 157-161页 [查看摘要][在线阅读][下载 66k]
    [下载次数:350 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:23 ] |[阅读次数:212 ]
  • 怀牛膝成分的分离与鉴定

    祈乃喜,贾淑萍,郝志芳,李建新

    目的进一步研究怀牛膝(AchyranthesbidentataBl.)的化学成分。方法反复利用正相和反相硅胶色谱进行分离和纯化,通过理化及波谱分析鉴定化合物结构。结果从正丁醇可溶部分中分离得到6个化合物,分别鉴定为齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(oleanolicacid-3-O-β-Dglucuronopyranoside,1)、竹节参苷Ⅳa(chikusetsusaponinⅣa,2)、竹节参苷Ⅳa甲酯(chikusetsusaponinⅣamethylester,3)、竹节参苷Ⅳa丁酯(chikusetsusaponinⅣabutylester,4)、28去葡萄糖牛膝皂苷D甲酯(28deglucosylachyranthosideDmethylester,5)和牛膝甾酮(inokosterone,6)。结论化合物1~5为首次从该植物中分离得到。

    2005年03期 162-166页 [查看摘要][在线阅读][下载 58k]
    [下载次数:704 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:35 ] |[阅读次数:242 ]
  • 新型抗糖尿病药GW409544的合成工艺改进

    周辛波,林翠芳,李松

    目的改进新型抗糖尿病药物GW409544的合成工艺。方法以丙酰乙酸甲酯和L酪氨酸为起始原料,经酯化、胺基保护、溴代、环合、还原、成醚、脱保护、水解、缩合成盐9步反应合成GW409544钙盐(1)。结果与结论合成GW409544钙盐,总产率为9.3%,其结构经核磁(1HNMR)和质谱(MS)确证。改进了中间体2(5-甲基-2-苯基-1,3-噁唑-4-基)乙酸甲酯(7)、(2S)-2-叔丁氧羰基胺基-3-{4-[2-(5-甲基-2-苯基-1,3-噁唑-4-基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯(9)的合成工艺。

    2005年03期 167-169页 [查看摘要][在线阅读][下载 36k]
    [下载次数:186 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:3 ] |[阅读次数:255 ]
  • 美仑孕酮醋酸酯的合成新工艺

    寻国良,廖清江

    目的合成美仑孕酮醋酸酯。方法以双烯醇酮醋酸酯为原料经过环合、热解、环氧化、开环氧环、破环氧环、水解、氧化、Mannich反应、消除、转位等9步反应合成美仑孕酮醋酸酯。结果与结论目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证其化学结构。

    2005年03期 170-172页 [查看摘要][在线阅读][下载 35k]
    [下载次数:289 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:1 ] |[阅读次数:291 ]
  • 抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺改进

    余建鑫,张万年,姚建忠,宋云龙,盛春泉

    目的改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺。方法经酰化保护的D-核糖与硅醚化的5-氟胞嘧啶反应,生成中间产物2′,3′,5′O-三苯甲酰-5-氟胞苷(4),后者经皂化、形成酮缩、碘化、氢解及水解等反应合成了5-氟脱氧胞苷,最后与正戊基氯甲酸酯反应生成卡培他滨。结果以D-核糖为起始原料经8步反应合成卡培他滨。结论改进后的合成方法工艺简便、条件温和、原料易得,总收率由文献方法的12%提高为22%,适于工业制备。

    2005年03期 173-175+187页 [查看摘要][在线阅读][下载 43k]
    [下载次数:1505 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:26 ] |[阅读次数:516 ]
  • 云南美登木共生放线菌菌株3C产生的苯丙素类化合物(英文)

    鲁春华,沈月毛

    从云南美登木共生放线菌菌株3C的发酵提取物中分离得到两个苯丙素类化合物1和2。通过谱学特征鉴定了化合物的结构,其中,化合物2为新化合物。通过乙酰化反应得到了相应的乙酰化产物,并通过纸片扩散法测定了所有化合物的抗细菌活性。

    2005年03期 176-177+179页 [查看摘要][在线阅读][下载 36k]
    [下载次数:164 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:7 ] |[阅读次数:249 ]
  • 麻叶千里光中两个新单萜苷化合物

    吴斌,李文,林文辉,高慧媛,吴立军,金哲史

    从麻叶千里光(SeneciocannabifoliusLess.)抗菌活性成分中分离得到两个新单萜苷化合物,通过理化性质和谱学分析,鉴定它们的结构为1-(2-hydroxy-2,6,6-trimethyl-4-β-Dglucosyloxycyclohexylidene)butane-2,3-dione(麻叶千里光苷D,cannabisideD)和6hydroxy3(3-O-β-Dglucopyranosylbut1enyl)-2,4,4-trimethyl-cyclohex-2-enone(麻叶千里光苷E,cannabisideE)。

    2005年03期 178-179页 [查看摘要][在线阅读][下载 23k]
    [下载次数:324 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:12 ] |[阅读次数:244 ]
  • 治疗尿失禁的合成药物

    张海燕,陈桂英

    2005年03期 180-181页 [查看摘要][在线阅读][下载 21k]
    [下载次数:173 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:6 ] |[阅读次数:225 ]
  • 喜树碱类抗肿瘤药物耐药机制的研究进展

    陈晟,李玉艳,尤启冬

    以近年来国外有关喜树碱类药物耐药机制的研究成果为依据,总结喜树碱类药物耐药作用常见的3大类机制,并从构效关系的角度进行了初步的探讨。为喜树碱类药物的临床应用与合理药物设计提供一定的参考。

    2005年03期 182-187页 [查看摘要][在线阅读][下载 59k]
    [下载次数:691 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:6 ] |[阅读次数:276 ]
  • 药物耐药性外排泵抑制剂的研究进展

    王二兵,马淑涛

    外排泵抑制剂可以抑制耐药细菌和肿瘤细胞对进入胞体内药物的外排作用,提高对药物的敏感性。它在改善药物的药动学特性等方面也有广泛的作用。研制开发外排泵抑制剂,逆转现有药物的耐药性将是改善药物疗效的一种有效的治疗方法。简要阐述近年来外排泵抑制剂的研究进展。

    2005年03期 188-192页 [查看摘要][在线阅读][下载 63k]
    [下载次数:462 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:13 ] |[阅读次数:275 ]
  • 下载本期数据