中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

访问量:141166

  • 1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ~3-乙酰胺类化合物的合成及其抗惊厥活性

    胡高云,龚喜,曲建博,陈卓,陈军

    目的寻找具有抗惊厥活性的1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物。方法以邻苯二甲酸酐为原料,先制备酞乙酸,再依次与氯化亚砜、胺反应合成9个(Z)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物;以氯乙酸为起始原料,依次与氯化亚砜、胺、三苯基膦反应制得季磷盐,再与邻苯二甲酸酐经Wittig反应又合成9个(E)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物。所有目标化合物的结构均经IR和1H-NMR确证。采用最大电休克发作实验(MES)对目标化合物进行抗惊厥活性筛选。结果合成了18个未见文献报道的新化合物。5e、5h和5i的抗惊厥活性ED50值分别为155.6、184.6和170.4 mg.kg-1。结论E型异构体较Z型异构体具有较好的抗惊厥活性,其构效关系和药理作用机制值得进一步研究。

    2005年05期 257-261+253页 [查看摘要][在线阅读][下载 70k]
    [下载次数:244 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:1 ] |[阅读次数:284 ]
  • 叔丁基三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究

    何秋琴,刘超美,门秀峰,赵靖霞

    目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(4-烷氧基苯基)哌嗪侧链的引入对抗真菌活性的影响。方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR1、H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果设计合成了10个新化合物。10个目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制活性,其中,有4个化合物对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125 mg.L-1,是氟康唑的4倍以上,与伊曲康唑相当。结论可以通过引入更多的疏水基团设计三唑醇类化合物,立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响。

    2005年05期 262-265+253页 [查看摘要][在线阅读][下载 66k]
    [下载次数:162 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:27 ] |[阅读次数:246 ]
  • 吡里酮类化合物的合成及抗炎镇痛活性研究

    宋宏锐,李继军,王玉玲,张守芳,刘永福,任自跃

    目的寻找高效低毒的具有抗炎镇痛作用的吡里酮类化合物。方法将NO供体的研究与吡里酮类化合物的研究相结合,设计合成NO释放型吡里酮衍生物。其结构经IR1、H-NMR、MS确证。以小鼠耳肿胀法和醋酸扭体法分别测定了目标化合物的抗炎和镇痛活性。结果与结论合成了15个NO释放型吡里酮类化合物,均为未见文献报道的新化合物。部分化合物具有较强的抗炎作用或镇痛作用。

    2005年05期 266-270+253页 [查看摘要][在线阅读][下载 72k]
    [下载次数:134 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:2 ] |[阅读次数:264 ]
  • (R)-(-)-1-(2-萘基)-2-N-甲基氨基乙醇的合成

    柳文敏,宋瑞娟,张生勇

    目的研究拟β-肾上腺素(R)-(-)-1-(2-萘基)-2-N-甲基氨基乙醇(1)的合成方法。方法以β-萘乙烯(2)为原料,通过烯烃的Sharpless不对称双羟化、环化、选择性开环、催化氢化、甲酰化、还原等6步反应制备目标产物。结果与结论设计的合成路线以β-萘乙烯计,6步反应总收率为39.3%,ee值高达97%~99%,合成路线易行。目标产物的结构经质谱、红外光谱1、H-NMR和13C-NMR确证。

    2005年05期 271-273+253页 [查看摘要][在线阅读][下载 53k]
    [下载次数:138 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:261 ]
  • 一种含有双药效团的兰地洛尔类似物的合成及表征

    张隽,王艳,李连冬,许佑君

    目的探讨芳氧基环氧丙烷与胺发生开环、胺解时生成的低极性化合物的结构。方法以兰地洛尔的合成为例,分离得到了该低极性化合物4,其结构经SCI-MS、HR-MS和NMR谱分析确证。结果与结论此化合物系原料1分子伯胺连续两次与2分子芳氧基环氧丙烷反应,生成的含有双药效团的双取代产物,命名为:N-{2-[(4-吗啉基)甲酰氨基]乙基}-3,3′-亚氨基双{3-[4-(2-羟基丙氧基)苯基]丙酸(2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-甲基)酯}。化合物4为未见文献报道的新化合物。该发现对这类药物的合成工艺优化、质量监控等均具有重要意义。

    2005年05期 274-276+254页 [查看摘要][在线阅读][下载 42k]
    [下载次数:171 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:254 ]
  • 吡咯烷类基质金属蛋白酶-2抑制剂的比较分子力场分析

    尹文刚,徐文方,李亚林

    目的通过CoMFA方法来获得吡咯烷类基质金属蛋白酶-2(MMP-2)抑制剂的三维定量构效关系。方法应用FlexX对接方法与构象系统搜索程序来确定MMP-2抑制剂的可能活性构象,并以此活性构象为模板构建28个小分子化合物的三维结构,最后运用CoMFA方法对MMP-2进行定量构效关系研究。结果CoMFA方法建立了定量构效关系模型,交叉验证系数q2=0.803,回归系数r2=0.989,F=293.663,SEE=0.076。结论该模型具有可靠性和可预测性,该模型的建立为吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂的结构优化提供了理论支持。

    2005年05期 277-281+254页 [查看摘要][在线阅读][下载 162k]
    [下载次数:123 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:1 ] |[阅读次数:253 ]
  • 抗抑郁药盐酸托莫西汀的合成工艺改进

    奚倬勋,吴范宏,张俊,俞晓东,吴艳萍

    目的研究盐酸托莫西汀的合成工艺。方法以1-苯丙醇为起始原料,经氯代、溴代、醚化、胺化、拆分、氯化氢成盐6步反应合成盐酸托莫西汀。结果与结论合成盐酸托莫西汀的总收率为16.4%,比文献值提高了5.4%。改进了中间体5和6的合成工艺。

    2005年05期 282-284+254页 [查看摘要][在线阅读][下载 43k]
    [下载次数:508 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:6 ] |[阅读次数:272 ]
  • D-脯氨酰胺的合成新工艺

    王蓓,许文松,栗更新,徐六兴

    目的研究手性中间体D-脯氨酰胺合成的新工艺。方法以L-脯氨酸为起始原料,S-酒石酸为拆分剂,运用不对称转换的方法合成D-脯氨酸。进一步应用手性源技术,经氨基保护、酯化、氨化和脱保护等步骤,不对称合成目标化合物。结果与结论目标化合物收率达到78.4%,光学纯度达到99.3%(以D-脯氨酸计)。新工艺与专利文献相比,具有收率高,光学纯度好的特点,更适合工业化生产。

    2005年05期 285-287+254页 [查看摘要][在线阅读][下载 41k]
    [下载次数:431 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:3 ] |[阅读次数:282 ]
  • 非那雄胺的合成工艺改进

    彭东明,黄可龙,刘艳飞

    目的改进非那雄胺的合成工艺。方法以3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸为起始原料,经酰胺化、氧化切断Δ4-双键、与氨气反应闭环、再经Pd/C催化氢化、DDQ/BSTFA脱去1,2位氢等反应合成非那雄胺。结果与结论非那雄胺的结构经红外、差热分析、X-射线衍射、核磁、质谱确证;该工艺路线不需要使用价格较为昂贵的氧化铂、草酰氯及毒性较大的苯亚硒酸酐及二氧六环等试剂,总收率达30.6%,适合于工业化生产。

    2005年05期 288-290+255页 [查看摘要][在线阅读][下载 43k]
    [下载次数:556 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:11 ] |[阅读次数:315 ]
  • 土贝母化学成分的分离与鉴定

    郑春辉,付红伟,裴月湖

    目的研究中药土贝母的化学成分。方法用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱法进行分离纯化,通过理化性质及光谱数据,结合化学反应确定化合物的结构。结果分离得到7个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ)、胡萝卜苷(Ⅱ)、胡萝卜苷棕榈酸酯(Ⅲ)、β-谷甾醇棕榈酸酯(Ⅳ)、5-羟甲基糠醛(Ⅴ)、麦芽酚(Ⅵ)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(Ⅶ)。结论除化合物Ⅵ外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到。

    2005年05期 291-293+255页 [查看摘要][在线阅读][下载 47k]
    [下载次数:471 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:15 ] |[阅读次数:218 ]
  • 鹅掌藤中三萜类化合物的分离与鉴定

    郭夫江,林绥,李援朝

    目的研究五加科鹅掌柴属植物鹅掌藤(Schefflera arboricola)枝茎的化学成分。方法采用柱色谱分离,通过理化数据和光谱分析确定化合物的结构。结果从鹅掌藤乙酸乙酯提取物中分离得到7个三萜化合物,分别鉴定为羽扇醇(1)、桦木酸(2)、3-epi-betulinic acid(3)、齐墩果酸(4)、3-乙酰齐墩果酸(5)、mesembryan-themoidigenic acid(6)、quinatic acid(7)。结论化合物1、5、6、7为首次从该属植物中分得。

    2005年05期 294-296+255页 [查看摘要][在线阅读][下载 50k]
    [下载次数:519 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:34 ] |[阅读次数:266 ]
  • 桔梗中三萜皂苷的分离与结构鉴定

    付文卫,窦德强,侯文彬,程保辉,刘菲,陈英杰,裴月湖,竹田忠

    目的分离、鉴定桔梗[Platycodon grandiflorum(Jacq.)A.DC.]根中的皂苷类化学成分。方法采用乙醇提取、乙酸乙酯萃取、大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱及高效液相色谱等方法进行分离,得到5个化学成分,通过IR、MS1、H-NMR1、3C-NMR等光谱法分析,鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了5个三萜皂苷类化合物,它们分别为:deapio platycodin D(Ⅰ)、deapio platycodin D3(Ⅱ)、platycoside A(Ⅲ)、platycoside F(Ⅳ)以及3-O-β--Dglucopyranosyl platycodigenin(Ⅴ)。结论化合物Ⅰ~Ⅴ均为已知化合物,化合物Ⅴ是首次从该植物中分得的天然产物,也是首次从桔梗中分离得到的单糖链糖苷。

    2005年05期 297-301+255页 [查看摘要][在线阅读][下载 88k]
    [下载次数:946 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:20 ] |[阅读次数:264 ]
  • 洋紫荆化学成分研究

    赵燕燕,崔承彬,蔡兵,孙启时

    目的研究洋紫荆中的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱及ODS柱色谱分离纯化,根据理化常数和光谱数据进行结构鉴定。结果与结论得到7个化合物,分别鉴定为(-)-表儿茶素(1)、原儿茶酸(2)、原儿茶酸乙酯(3)、没食子酸甲酯(4)、没食子酸乙酯(5)、对羟基苯甲酸(6)、五味子苷(7),其中化合物1、2、3、7是首次从该属植物中分离得到。

    2005年05期 302-304+256页 [查看摘要][在线阅读][下载 48k]
    [下载次数:479 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:54 ] |[阅读次数:351 ]
  • 微紫青霉对莪术醇的定向转化

    张卉,邱峰,曲戈霞,姚新生

    使用微紫青霉对莪术醇(1)进行生物转化,采用硅胶柱色谱法从发酵液的乙酸乙酯萃取层中分离得到转化产物(2),利用理化及各种光谱手段鉴定其结构为15-羟基莪术醇。微紫青霉对莪术醇具有定向转化能力,获得转化产物的收率为24%,该转化产物为未见文献报道的新化合物。利用二维核磁共振等手段对其碳、氢信号进行了全归属。体外试验表明:化合物2对副流感病毒、呼吸道合孢病毒和单纯疱疹病毒I型具有较好的抑制作用。

    2005年05期 305-306+256页 [查看摘要][在线阅读][下载 34k]
    [下载次数:247 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:10 ] |[阅读次数:265 ]
  • 杜茎山属植物三萜皂苷的研究进展

    汪斌,崔承彬,蔡兵,姚志伟

    杜茎山属植物皂苷系该属植物富含的特性成分,其结构特点是以齐墩果烷型五环三萜为苷元基本骨架,苷元上连有各种酰基等多种取代基,且均为3β位单糖链分支四糖苷或五糖苷,具有抗病毒、抗菌、抗突变诱导、灭螺等多种生物活性和较好的潜在开发利用前景。现按化学结构、结构解析与NMR特征、生物活性等内容对杜茎山属植物三萜皂苷的研究进展进行总结。

    2005年05期 307-312+256页 [查看摘要][在线阅读][下载 90k]
    [下载次数:337 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:10 ] |[阅读次数:210 ]
  • 雌激素受体和选择性雌激素受体调节剂的研究进展

    贵春山,沈建华,罗小民,朱维良,沈旭,蒋华良

    雌激素受体属于核受体超家族成员,是一类重要的核转录因子,它在生殖系统、骨组织、心血管和中枢神经系统中发挥着重要的生理作用,是治疗骨质疏松和乳腺癌的重要药物作用靶标。已知的雌激素受体有α和β两种亚型,它们由两个不同的基因编码组成。选择性雌激素受体调节剂是一类在不同的组织细胞中对雌激素受体发挥不同调节作用的化合物,用于治疗绝经后妇女的骨质疏松和乳腺癌等。对近年来有关这两方面的研究情况进行综述。

    2005年05期 313-320+256页 [查看摘要][在线阅读][下载 291k]
    [下载次数:2107 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:34 ] |[阅读次数:547 ]
  • 下载本期数据