中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 大黄素衍生物的化学合成与抗肿瘤活性

    王兴坡;徐文方;

    目的设计合成一系列大黄素衍生物,以研究其构效关系。方法以天然产物大黄素为原料,通过不同的方法合成一系列大黄素的衍生物,并且通过MTT法测试它们对KLE细胞株的抗肿瘤活性。结果合成了11个大黄素衍生物并通过元素分析、IR1、H-NMR1、3C-NMR和MS确证了它们的结构。活性试验显示某些化合物的活性强于大黄素。结论大黄素类化合物是一类很有希望的肿瘤抑制剂,值得进一步开发研究。

    2005年06期 321-326页 [查看摘要][在线阅读][下载 64K]
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  • 文冠果果柄中的一个新三萜皂苷

    李巍;李铣;

    2005年06期 326页 [查看摘要][在线阅读][下载 9K]
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  • 吡里酮二甲醇酯类化合物的合成及其抗炎镇痛活性

    王克栈;王玉玲;刘婕;宋宏锐;

    目的为探讨吡里酮类化合物抗炎镇痛作用的构效关系,设计合成了吡里酮二甲醇的单酯和二酯类化合物,并进行抗炎及镇痛活性试验。方法采用羟醛缩合反应和酯化反应合成目标化合物,以小鼠耳肿胀法和醋酸扭体法分别测定目标化合物的抗炎和镇痛活性。结果与结论合成得到了10个目标化合物(均未见文献报道),其结构经IR1、H-NMR、MS确定。药理实验表明,目标化合物均具有一定的抗炎或镇痛作用。

    2005年06期 327-331页 [查看摘要][在线阅读][下载 53K]
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  • 吡考他胺类似物的合成及其抑制血小板聚集作用

    刘秀杰;张凤霞;张立光;张晶;李桂珠;王保杰;邵英禄;方林;程卯生;

    目的为寻找新的抗血小板聚集剂,以抗血小板聚集药物吡考他胺(picotamide)为先导化合物,对其结构进行改造,合成新的类似物。方法以苯甲醚为原料,经3步反应制得中间体4-甲氧基-1,3-苯二甲酰氯,经与不同的胺类化合物进行取代反应制得目标化合物。结果与结论共制得10个新化合物,其结构经红外和核磁共振谱确证。药理实验结果表明,化合物PN9和PN10的抗血小板聚集活性很高,明显优于阳性对照药物picotamide。

    2005年06期 332-335页 [查看摘要][在线阅读][下载 39K]
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  • N-酰基-1-苄基四氢异喹啉衍生物的合成和GABA转运蛋白抑制作用

    张建革;闻韧;徐林峰;林国强;郭礼和;

    目的设计合成N-酰基-1-(3,4-二甲氧基)苄基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物,评价其抑制GABA转运蛋白对GABA的摄取作用。方法经核磁共振氢谱、质谱、高分辨质谱和红外光谱确证目标物的结构,并经体外GAT-1竞争抑制性结合试验进行活性筛选。结果与结论合成了4个目标化合物,初步活性试验表明,化合物1c和1d对GAT-1的抑制作用要大于阳性对照药(R)-3-哌啶甲酸,显示较强的GAT-1抑制作用。

    2005年06期 336-339页 [查看摘要][在线阅读][下载 50K]
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  • 新一代氟喹诺酮类抗菌素——巴洛沙星的合成

    王道林;姜莉莉;李春芳;

    目的合成新一代氟喹诺酮类抗菌素———巴洛沙星。方法以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸为起始原料,在硼酸酯的作用下与3-甲胺基哌啶二醋酸盐缩合得到目标产物———巴洛沙星。以3-氨基吡啶为原料,分别通过甲酰化反应、氢化铝锂还原和原甲酸三乙酯缩合、硼氢化钠还原两种方法得到3-甲胺基吡啶,最后经催化氢化得到中间体3-甲胺基哌啶。结果合成巴洛沙星的总收率为60%,两种方法合成3-甲胺基哌啶的总收率分别为16%和32%。结论改进了合成路线,降低了成本,有助于巴洛沙星的合成。

    2005年06期 340-343页 [查看摘要][在线阅读][下载 41K]
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  • 甲磺酸帕珠沙星的合成工艺改进

    刘艳飞;黄可龙;彭东明;徐燕;

    目的改进甲磺酸帕珠沙星的合成工艺。方法以(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经亲核取代、酯水解及选择性脱羧、环合、水解、霍夫曼降解、成盐得甲磺酸帕珠沙星。结果与结论合成甲磺酸帕珠沙星的化学结构经元素分析、IR1、H-NMR、MS得以确证。该工艺路线缩短了反应步骤,总收率达51.6%,适合工业化生产。

    2005年06期 344-346+350页 [查看摘要][在线阅读][下载 44K]
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  • 普卢利沙星的合成

    马淑涛;张建礼;王二兵;王其蕊;

    目的改进氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星的合成工艺。方法以3,4-二氟苯胺为起始原料经过8步反应制得关键中间体(±)6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯(10),化合物10经氢氧化钾水解,然后与4-(1-哌嗪基)甲基-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯(15)反应合成普卢利沙星。结果与结论合成的普卢利沙星的结构经元素分析和1H-NMR确证,总收率为18.6%。

    2005年06期 347-350页 [查看摘要][在线阅读][下载 43K]
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  • N-(顺式-4-异丙基环己基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸和N-(反式-4-异丙基环己基-1-甲酰基)-L-苯丙氨酸的合成

    刘韬;盛春光;张虎山;孙铁民;

    目的合成N-(顺式-4-异丙基环己基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸和N-(反式-4-异丙基环己基-1-甲酰基)-L-苯丙氨酸。方法以(4-异丙基)环己基甲酸为原料,在二环己基碳二亚胺(DCC)作用下,与N-羟基琥珀酰亚胺反应得到(4-异丙基)环己基甲酸琥珀酰亚胺酯(3),柱色谱分离化合物3得到顺式和反式异构体。顺式体与D-苯丙氨酸甲酯发生酰化反应,碱水解后即得到N-(顺式-4-异丙基环己基-1-甲酰)-D-苯丙氨酸;而反式体与L-苯丙氨酸甲酯发生酰化反应,水解后得到N-(反式-4-异丙基环己基-1-甲酰)-L-苯丙氨酸。结果与讨论成功合成了目标化合物,反应总收率分别为39%和31%。

    2005年06期 351-353页 [查看摘要][在线阅读][下载 29K]
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  • 甲磺酸达氟沙星的合成工艺改进

    吴春丽;张秋荣;单丽红;刘艳凯;刘宏民;

    目的研究甲磺酸达氟沙星的合成工艺。方法以反-4-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经N-保护、还原、酰化、环合、脱保护、缩合、成盐7步反应得到甲磺酸达氟沙星。结果与结论该法操作简便,更有利于工业化生产,甲磺酸达氟沙星总收率达50%(以脯氨酸计)。

    2005年06期 354-356页 [查看摘要][在线阅读][下载 34K]
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  • 金钱草的化学成分研究

    王宇杰;孙启时;

    目的研究金钱草的化学成分。方法利用色谱手段分离化学成分,用理化常数和波谱技术鉴定结构。结果分离鉴定了7个化合物:山萘酚(1)、山萘酚3-O--βD-吡喃葡萄糖苷(2)、山萘酚3-O-α-L-鼠李糖-(1→6)--βD-吡喃葡萄糖苷(3)、山萘酚3-O--αL-鼠李糖(1→2)--βD-吡喃葡萄糖苷(4)、槲皮素(5)、β-谷甾醇(6)、胡萝卜苷(7)。结论化合物4为首次从该属植物中分离得到,化合物7为首次从该种植物中分离得到。

    2005年06期 357-359页 [查看摘要][在线阅读][下载 30K]
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  • 布洛芬衍生物的合成及抗炎活性

    赵一玫;夏丹;艾彩萍;项光亚;

    以布洛芬为原料,通过酯化反应得到4种布洛芬衍生物,其结构经IR、1H-NMR、MS和元素分析确证。以布洛芬为阳性对照,采用小鼠耳肿胀法测试其抗炎作用,结果显示所有目标化合物均具有抗炎活性,其中化合物3和4的抗炎活性分别是布洛芬的2倍和3倍。

    2005年06期 360-362+366页 [查看摘要][在线阅读][下载 44K]
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  • 5-氟尿嘧啶-偕二膦酸偶合物的合成及其初步骨靶向性实验

    黄振;张国尧;蒋庆琳;曾建成;吴勇;

    以5-氟尿嘧啶为原料,经加成、缩合、催化氢解等3步反应合成得到一个新的5-氟尿嘧啶-偕二膦酸偶合物,其结构经1H-NMRI、R和MS确证,并采用羟磷灰石晶体吸附实验考察其骨靶向性,结果显示目标物有较好的骨靶向性。

    2005年06期 363-364+368页 [查看摘要][在线阅读][下载 30K]
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  • 微波辐射下氯醒酯的快速合成

    肖立伟;孔洁;张晨芳;郭艳欣;

    在微波辐射下,以对氯苯酚为原料,通过取代酚的醚化、酯化来合成氯醒酯。产物结构由红外光谱及核磁共振氢谱确证。与传统方法相比,本法操作简便、污染小、反应时间大大缩短,收率为85%。

    2005年06期 365-366页 [查看摘要][在线阅读][下载 18K]
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  • 盐酸司来吉兰的合成

    张丽娟;王玉玲;宋宏锐;

    以1-苯基-2-丙胺为原料,经N-甲基化、拆分、N-炔基化、成盐共4步反应合成盐酸司来吉兰,总收率为42.2%。文中设计了盐酸司来吉兰的第一步合成路线,并按此路线合成了中间体3。

    2005年06期 367-368页 [查看摘要][在线阅读][下载 20K]
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  • 盐酸奥兰西丁的合成工艺改进

    丁雁;王尔华;周伟锋;

    以氰亚胺二硫代碳酸二甲酯为原料与氨水及正辛胺经“一勺烩”法得到中间体N1-正辛基-N3-氰胍(2);3,4-二氯氯苄与乌洛托品反应,再经酸水解得到3,4-二氯苄胺盐酸盐(5)。中间体2和5通过加成反应得到盐酸奥兰西丁,结构经IR、MS1、H-NMR以及元素分析确证。该合成方法工艺简单,总收率由36.6%提高到56.2%,易于工业化生产。

    2005年06期 369-370页 [查看摘要][在线阅读][下载 22K]
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  • 板蓝根提取物化学成分研究(Ⅰ)

    彭缨;张立平;宋华;潘卫三;孙毓庆;

    利用反复硅胶柱色谱对板蓝根中的化学成分进行分离纯化,共得到7个化合物,分别鉴定为:腺苷(adenosine,1)、棕榈酸(2)、棕榈酸α,α′-双甘油酯(3)、棕榈酸-单甘油酯(4)、青黛酮(qingdainone,5)、靛玉红(indirubin,6)、β-谷甾醇(7)。其中化合物3、4为首次从该属中分离得到。

    2005年06期 371-372页 [查看摘要][在线阅读][下载 23K]
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  • 酪氨酸激酶Jak3抑制剂的研究进展

    何新华;郑志兵;李松;

    Jak3抑制剂对器官移植以及自身性免疫疾病的治疗有着非常重要的意义。本文根据Jak3抑制剂的化学结构,将其分为WHI系列化合物、CP690550衍生物及其他Jak3抑制剂等3类,并对其作用机制、构效关系及生物活性进行综述,指出提高化合物对Jak3作用的选择性是新的Jak3抑制剂的研究重点和难点。

    2005年06期 373-377页 [查看摘要][在线阅读][下载 61K]
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  • 核酶的化学修饰

    魏霞;何军林;刘克良;

    核酶是一类具有催化核酸水解和连接功能的核酸分子,体外筛选技术的发展大大扩展了它的催化反应谱。进一步的化学修饰,如引入蛋白酶的催化性官能团和靶向结构,对于改善核酶的药学性质及发展临床应用的核酶药物具有指导意义。

    2005年06期 378-384页 [查看摘要][在线阅读][下载 77K]
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  • 中国药物化学杂志2005年第15卷第1期~第6期(总63~68期)总目次

    2005年06期 385-386页 [查看摘要][在线阅读][下载 29K]
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