中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

访问量:141162

  • 1,1-二苯基取代丁烯类化合物的设计合成及其对BK通道的开放活性

    沙宇;程卯生;野野村太郎;大和田智彦;

    目的设计合成新的大流量钙激活钾离子通道开放剂。方法以他莫希芬为先导化合物,采取分子间McMurry偶联反应合成15个新化合物,采用荧光分析法,利用高表达鼠的α和β1亚基的HEK293细胞对目标化合物进行活性筛选。结果与结论目标化合物结构经质谱、高分辨质谱及氢谱确证,与对照药他莫希芬相比,具有类似的大流量钙激活钾离子通道开放活性。

    2006年02期 65-69+90+61页 [查看摘要][在线阅读][下载 79K]
    [下载次数:100 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:235 ]
  • 不对称氨羟化反应合成抗癌药物紫杉醇

    南鹏娟;姜茹;刘雪英;姚志军;孙晓莉;

    目的通过半合成法高收率制得紫杉醇。方法在可回收手性配体的催化作用下,通过不对称氨羟化反应一步合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4′-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-三乙基硅烷巴卡亭-Ⅲ缩合、去保护得到紫杉醇。结果获得了高光学纯度的紫杉醇C13侧链(化学收率41%,光学纯度99%)和紫杉醇(化学收率39%,光学纯度99%)。结论此方法反应步骤少、操作简单,为紫杉醇的半合成开辟了一条新路线。

    2006年02期 70-73+61页 [查看摘要][在线阅读][下载 67K]
    [下载次数:470 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:4 ] |[阅读次数:242 ]
  • 布地奈德产品中杂质A的结构鉴定与合成

    晁建平;夏庆;任津岩;王福军;凌仰之;

    目的鉴定布地奈德产品中含量大于0·1%的杂质A。方法采用闪式柱色谱、HPLC分离得到杂质A,用NMR(1D和2D)及MS测定其化学结构,并设计合成该杂质A以便进一步确证其结构。结果确定了杂质A为16α-丁酰氧基泼尼松龙(1),经HPLC、NMR谱证明合成所得的化合物与分离得到的杂质A完全一致。结论基于所推断的结构,讨论了该杂质A的可能生成途径并改进了合成工艺,从而使其含量小于0·1%。

    2006年02期 74-78+61页 [查看摘要][在线阅读][下载 69K]
    [下载次数:351 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:1 ] |[阅读次数:236 ]
  • 关于评选第九届中国药学会-施维雅青年药物化学奖和专项研究资助项目的通知

    2006年02期 78页 [查看摘要][在线阅读][下载 9K]
    [下载次数:7 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:157 ]
  • N-[2-(4-特戊酰氧基苯磺酰胺基)苯甲酰基]甘氨酸苄酯的合成

    孙晋瑞;国大亮;

    目的合成西维来司钠(sivelestatsodium)的关键中间体N-[2-(4-特戊酰氧基苯磺酰胺基)苯甲酰基]甘氨酸苄酯(1)。方法先以特戊酸、氯化亚砜、对羟基苯磺酸为原料,经酯化、苯磺酸成酰氯得到对位特戊酰氧基苯磺酰氯(4);再以甘氨酸、苄醇、邻硝基苯甲酰氯为原料经酯化、酰氨化、还原得到N-(2-氨基苯甲酰基)甘氨酸苄酯(7);将4和7两中间体缩合得1。结果及结论本方法原料廉价易得,条件温和易控,收率较高,适合工业化生产。

    2006年02期 79-81+111+61页 [查看摘要][在线阅读][下载 57K]
    [下载次数:234 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:1 ] |[阅读次数:231 ]
  • 艾他培南关键中间体的合成

    仲兆金;武燕彬;刘浚;

    目的改进艾他培南关键中间体(2S,4S)-4-乙酰硫-1-对硝基苄氧羰基-2-(3-烯丙氧羰基苯氨甲酰基)吡咯烷的合成工艺。方法以反-4-羟基-L-脯氨酸为原料经氨基、羧基保护;羟基甲磺酰化和乙酰硫化;脱去羧基保护基;与3-氨基苯甲酸烯丙酯缩合得目标物。结果与结论反-4-羟基-L-脯氨酸经6步反应制得目标物,总收率为49·4%,各步反应不需繁琐的柱色谱分离,操作简便,适合工业生产。

    2006年02期 82-84+62页 [查看摘要][在线阅读][下载 44K]
    [下载次数:527 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:8 ] |[阅读次数:244 ]
  • 7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成

    杜丙松;盛春光;孙铁民;

    目的研究7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成方法。方法以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧苄酯为起始原料,采用化学法和酶解法制得目标化合物,总收率分别达到55·6%和58·5%。结果与结论该工艺原料易得,反应条件温和,收率有所提高,具有工业生产价值。

    2006年02期 85-87+62页 [查看摘要][在线阅读][下载 44K]
    [下载次数:467 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:11 ] |[阅读次数:265 ]
  • 抗真菌药兰诺康唑的合成

    李储君;盛建伟;任怡;郭春;

    目的合成兰诺康唑及关键中间体1-(2-氯苯基)-1,2-乙二醇二甲磺酸酯。方法以2-氯扁桃酸为原料,经酯化、硼氢化钠还原、甲磺酰氯酰化得到1-(2-氯苯基)-1,2-乙二醇二甲磺酸酯,再与由1-咪唑基乙腈、二硫化碳和氢氧化钾反应得到的二硫醇盐环合反应得到目标化合物。结果与结论目标化合物的总收率为20·4%,结构经1H-NMR、MS确证,本法反应条件温和,原料来源方便,适于工业化生产。

    2006年02期 88-90+62页 [查看摘要][在线阅读][下载 45K]
    [下载次数:372 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:7 ] |[阅读次数:243 ]
  • 盐酸头孢唑兰的合成

    于韬;张珂良;王晖;赵燕芳;宫平;

    目的合成第四代头孢菌素类抗菌素盐酸头孢唑兰。方法以7-ACA为原料,经保护反应、取代反应得到中间体7-氨基-3-[(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪)甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐(Ⅲ),Ⅲ与苯并噻唑硫醇活性酯(Ⅳ)缩合得到盐酸头孢唑兰。结果与结论总收率为12·9%(以7-ACA计)。

    2006年02期 91-92+62页 [查看摘要][在线阅读][下载 35K]
    [下载次数:673 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:19 ] |[阅读次数:224 ]
  • 海洋真菌96F197抗癌活性成分研究

    宋珊珊;王乃利;高昊;刘宏伟;张庆华;浪越通夫;姚新生;

    目的对海洋真菌代谢产物中抗癌活性成分进行分离和结构鉴定,并对得到的化合物进行体外抗癌活性评价。方法用硅胶、SephedaxHL-20、ODS柱色谱及制备高效液相色谱等方法进行分离,通过化合物的理化性质及各种光谱技术鉴定化合物的结构。采用MTT法测定化合物体外抗癌活性。结果从真菌菌丝体的丙酮提取物中分离得到两个生物碱类化合物和两个甾醇类化合物,分别鉴定为viridicatol(1)、sclerotiamide(2)、22E-5α,6α-环氧麦角甾-8(14),22-二烯-3β,7α-二醇(3)、22E-5α,8α-桥二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(4)。化合物3和4在50μg·mL-1的质量浓度下可以明显地抑制HepG2、人乳腺癌MCF-7细胞和NCI-H460肿瘤细胞的生长。结论化合物3和4有明显的体外抗癌作用。

    2006年02期 93-97+121+63页 [查看摘要][在线阅读][下载 77K]
    [下载次数:499 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:63 ] |[阅读次数:443 ]
  • 海洋真菌97F49的化学成分研究

    张庆华;王乃利;高昊;刘宏伟;宋珊珊;浪越通夫;姚新生;

    目的研究采自菲律宾沿海具有细胞毒活性的海洋真菌97F49的化学成分。方法采用MTT比色法观察海洋真菌97F49对肿瘤细胞的生长抑制作用,其发酵液采用硅胶、SephadexLH-20、ODS柱色谱、RP-HPLC分离纯化,并运用波谱技术分析确定所得化合物的化学结构。结果与结论分离得到6个化合物,分别为:4Z-8-羟基-4-甲基-4-壬烯-3-酮(Ⅰ)、22E-麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(Ⅱ)、22E-5α,8α-桥二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(Ⅲ)、22E-麦角甾-7,22-二烯-3β,5β,6β-三醇(Ⅳ)、阿拉伯醇(Ⅴ)、甘露醇(Ⅵ),其中化合物Ⅰ为新化合物。

    2006年02期 98-101+63页 [查看摘要][在线阅读][下载 54K]
    [下载次数:254 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:6 ] |[阅读次数:243 ]
  • 光叶桑中酚类化合物的分离与鉴定

    戴胜军;于德泉;吕子明;陈若芸;

    目的对光叶桑(MorusmacrouraMiq.)中的酚类化合物进行分离、鉴定。方法以硅胶、SephadexLH-20、RpC18、RpC8色谱柱进行分离纯化,经理化性质、光谱数据鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了7个酚类化合物,分别为moracinM(1)、2-(3,5-dihydroxyphenyl)-5,6-dihydroxybenzofuran(2)、mulberrosideC(3)、oxyresveratrol(氧化白藜芦醇,4)、3′,5′,2,4-tetrahydroxy-4′-(3-methyl-1-butenyl)stilbene(5)、mulberrofuranG(6)、mulberrofuranK(7)。结论化合物1~7为首次从该植物中分离得到,化合物3、5为首次从桑属植物中发现。

    2006年02期 102-105+63页 [查看摘要][在线阅读][下载 64K]
    [下载次数:255 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:13 ] |[阅读次数:274 ]
  • 利拉萘酯的合成工艺改进

    李伟;常选妞;郝二军;何新蕾;

    以2,6-二氯吡啶为起始原料,制得6-甲氧基-2-甲胺基吡啶(3);以5,6,7,8-四氢-2-萘酚为起始原料,制得5,6,7,8-四氢-2-萘氧硫酰氯(4)。3和4在碳酸钾下发生取代反应生成利拉萘酯。目标物的结构经IR、1H-NMR、MS等方法确证,总收率为69%。该合成工艺具有原料易得,操作简便,易于工业化生产等特点。

    2006年02期 106-107+63页 [查看摘要][在线阅读][下载 30K]
    [下载次数:223 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:5 ] |[阅读次数:254 ]
  • 阿立哌唑的合成

    朱航昌;陈国华;张军忍;李强;

    以间氨基苯甲醚为原料,经缩合、傅克酰化、成醚、取代4步制得抗精神病药阿立哌唑,并对原工艺进行改进。目标物的化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证,该合成方法原料易得,操作简便,总收率为45·1%。

    2006年02期 108-109+64页 [查看摘要][在线阅读][下载 34K]
    [下载次数:489 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:4 ] |[阅读次数:235 ]
  • 2-氰基嘧啶的合成工艺改进

    蔡伟兵;陈玉彬;

    以氯化三甲基嘧啶-2-铵为原料,在氯化铵存在下与氰化钾经亲核取代反应合成波生坦的关键中间体———2-氰基嘧啶,并对其工艺进行改进。改进后的工艺操作简单,反应条件温和,收率高于文献报道水平。

    2006年02期 110-111+64页 [查看摘要][在线阅读][下载 31K]
    [下载次数:364 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:2 ] |[阅读次数:278 ]
  • 卡立泊来德的合成工艺改进

    金宁;徐云根;华维一;

    以对异丙基苯甲酸为原料,经过氯磺化、还原、甲基化、胍解得到卡立泊来德,总收率为45·3%。改进后的工艺路线,降低了成本,简化了操作和反应条件。

    2006年02期 112-113+64页 [查看摘要][在线阅读][下载 32K]
    [下载次数:164 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:222 ]
  • 酸敏感离子通道抑制剂的研究进展

    崔琳;杨日芳;郑建全;马润宇;恽榴红;

    酸敏感离子通道(ASICs)是一类由胞外H+激活的阳离子通道。已发现的6个ASICs亚基在触觉、痛觉、酸味觉以及学习记忆中有重要的生理作用,同时,它们参与某些病理反应,可以被神经肽、温度、金属离子以及缺血诱导产生的一些活性物质所调控。基于其病理作用,ASICs抑制剂的研发成为药物化学研究的热点之一。本文综述了近年来对ASICs的结构、生理和病理作用及几类ASICs抑制剂的最新研究进展,并进行了展望。

    2006年02期 114-121+64页 [查看摘要][在线阅读][下载 109K]
    [下载次数:512 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:7 ] |[阅读次数:268 ]
  • 以趋化因子受体为靶点的抗HIV药物研究进展

    郭晓娟;李绍顺;

    趋化因子受体是HIV进入宿主细胞的共受体,特别是CCR5和CXCR4在HIV进入免疫细胞过程中起着重要作用。以趋化因子受体为靶点的新型抗艾滋病药物的设计与开发已成为抗艾滋病领域研究的一个热点课题。本文对近期抗HIV-1趋化因子受体(CCR5和CXCR4)拮抗剂的研究进展进行综述。

    2006年02期 122-128+64页 [查看摘要][在线阅读][下载 98K]
    [下载次数:397 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:3 ] |[阅读次数:272 ]
  • 下载本期数据