中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • N-甲酰羟胺类肽去甲酰酶抑制剂的合成及抗菌活性

    方刚;段亚波;伍丽萍;吴晓峰;程永浩;吴松;

    目的设计合成N-甲酰羟胺类肽去甲酰酶抑制剂,初步评价其体外抗菌活性。方法以丙二酸二乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物;采用对倍稀释法,测定目标化合物对金葡菌、表葡菌以及耐甲氧西林金葡菌、表葡菌的抑菌活性。结果与结论合成了14个未见文献报道的目标化合物,其结构经1H-NMR、MS确证。体外试验表明:目标化合物均表现出一定的抗菌活性。

    2006年05期 259-263页 [查看摘要][在线阅读][下载 593K]
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  • 5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成及其体外抗病毒活性

    柴慧芳;张珂良;张维娜;张思思;许竞雄;宫平;

    目的设计合成5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性。方法经1H-NMR和MS确证目标化合物结构,并经体外抗病毒试验测定其抗病毒活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物。初步活性试验表明,11个目标化合物均具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物Ⅹ9的体外抗病毒作用与阳性对照药物金刚烷胺相当。

    2006年05期 264-269页 [查看摘要][在线阅读][下载 632K]
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  • 芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性

    李建其;黄丽瑛;董文心;翁志洁;金华;倪湘莲;张绍静;黄朝峰;顾丰华;

    目的研究芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性。方法哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应制备芳烷酮哌嗪化合物,再经钠硼氢还原制得芳烷醇哌嗪类目标化合物。通过体外实验测定目标化合物对单胺递质再摄取的抑制活性,并通过小鼠强迫游泳实验和小鼠尾悬挂实验对化合物Ⅲ2进行体内抗抑郁活性研究。结果合成32个未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1H-NMR谱确证。目标化合物Ⅱ5、Ⅲ2、Ⅲ3、Ⅲ5和Ⅲ15对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)的再摄取均具有较高的抑制活性,其中,化合物Ⅲ2的作用最佳。体内研究结果也显示化合物Ⅲ2在小鼠体内具有很好的抗抑郁活性。结论化合物Ⅲ2显示出很好的体内外抗抑郁活性,具有深入开发的价值。

    2006年05期 270-276页 [查看摘要][在线阅读][下载 500K]
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  • β-榄香烯芳杂环衍生物的合成及体外抗癌活性研究

    徐莉英;陶淑娟;张兴中;王宪明;王敏伟;董金华;

    目的设计合成β-榄香烯芳杂环衍生物,并进行体外抗癌活性筛选。方法以β-榄香烯为起始原料,经烯丙位的氯代反应,合成β-榄香烯氯代物,再通过亲核取代反应在β-榄香烯母体上引入含氮芳杂环合成目标化合物。采用SRB法测定目标化合物对癌细胞增殖的抑制作用。结果共合成9个未见报道的β-榄香烯类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。所有化合物对3种人癌细胞HL-60、HeLa、SGC-7901的IC50值均远低于β-榄香烯。结论在β-榄香烯结构中引入含氮芳杂环,可改善化合物的水溶性,显著提高体外抗癌活性。

    2006年05期 277-280页 [查看摘要][在线阅读][下载 576K]
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  • 2,6-双烷氨基甲基-4-取代芳杂环氧基苯酚的合成及其抗疟活性

    宣伟东;卞俊;钟景星;

    目的合成新型杂环氨酚类抗疟药并对其活性进行研究。方法以4,7-二氯喹啉和2-甲氧基-7,10-二氯苯并[b]-1,5-萘啶为原料分别与对苯二酚单钾盐缩合得到4-取代芳氧基苯酚,再与多聚甲醛、仲胺在乙醇中发生曼尼希反应得到双曼尼希碱侧链取代的目标化合物。采用Peter′s四天抑制实验法进行两类化合物对伯氏疟原虫(Plasmodium berghei)K173株小鼠体内抗疟活性实验。结果与结论共合成了8个未见文献报道的杂环氨酚类化合物,目标化合物的结构经IR、1H-NMR光谱分析确证。初步抗疟实验表明,化合物Ⅰb,Ⅰd具有良好的抗疟活性。

    2006年05期 281-283+295页 [查看摘要][在线阅读][下载 115K]
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  • 四氢苯并咪唑类衍生物的合成及其环氧合酶-2抑制活性

    李美英;刘河;仲伯华;

    目的寻找新型不良反应小的环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂。方法结合典型COX-2选择性抑制剂基本结构特征,设计并合成一系列新型四氢苯并咪唑类化合物。采用化学发光法测试化合物对环氧合酶-2的抑制活性。结果与结论设计并合成了13个新型四氢苯并咪唑类化合物,其结构经元素分析、1H-NMR、13C-NMR和MS确证,所有化合物均未见文献报道。部分化合物对环氧合酶-2的抑制活性结果表明,化合物1、3、6对COX-2有一定的抑制作用。

    2006年05期 284-288页 [查看摘要][在线阅读][下载 147K]
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  • PPARδ激动剂GW501516的合成研究

    李连冬;张彬;张隽;杨新杰;许佑君;

    目的研究PPARδ激动剂GW501516的合成方法。方法以4-三氟甲基苯硫酰胺为原料制得关键中间体氯甲基噻唑,再经“一勺烩”操作的Williamson反应,依次进行硫醚化与酚的醚化、水解共5步反应制得GW501516。结果与结论合成GW501516的总收率为64.9%,其结构经1H-NMR和13C-NMR确证。“一勺烩”操作中以K2CO3代替昂贵的Cs2CO3,降低了成本,简化了其他后处理操作。

    2006年05期 289-291页 [查看摘要][在线阅读][下载 101K]
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  • 抗癌药物多烯紫杉醇的合成

    景临林;金瑛;张生勇;孙晓莉;

    目的建立一种简便、经济的合成多烯紫杉醇的方法。方法以反式-肉桂酸乙酯为原料,经不对称双羟化、环氧化、重氮化及氢化4步反应得到多烯紫杉醇手性C13侧链,再与保护的10-去乙酰巴卡亭Ⅲ对接、去保护得到多烯紫杉醇。结果多烯紫杉醇手性C13侧链的4步反应总收率为76%,光学产率为99%,对接及去保护3步反应总收率为64%。结论在多烯紫杉醇手性C13侧链的合成过程中,对价格昂贵的金鸡纳生物碱衍生物配体进行了回收和再利用,大大降低了反应成本。同时还优化了反应过程,避免了柱色谱分离,有利于多烯紫杉醇的工业化生产。

    2006年05期 292-295页 [查看摘要][在线阅读][下载 163K]
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  • 香豆素类基本骨架化合物的微波辐射辅助合成

    陈河如;陈向明;陈桂英;梁艳华;叶文才;

    目的合成香豆素基本骨架化合物。方法在微波辐射和氨基磺酸的催化作用下经Pechmann反应得到相应产物,其结构经IR、1H-NMR波谱确证。结果与结论合成了8个苯并吡喃酮类化合物,反应收率74%~95%。微波辐射辅助可以缩短反应时间,提高反应效率,减少溶剂的使用。实验结果显示,氨基磺酸是Pechmann反应的良好固体酸催化剂。

    2006年05期 296-299页 [查看摘要][在线阅读][下载 209K]
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  • 利阿唑的合成工艺改进

    任金红;沙宇;赵冬梅;程卯生;

    目的研究5-[(3-氯代苯基)-1H-咪唑-1-甲基]-1H-苯并咪唑(利阿唑)的合成工艺。方法以苯甲醚为起始原料,经傅克酰基化、硝化、取代、还原、环合等7步反应得到目标化合物利阿唑。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。改进后的工艺,操作简单,成本低廉,总收率由文献的13%提高到28%,更适合工业化生产。

    2006年05期 300-302+308页 [查看摘要][在线阅读][下载 110K]
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  • 黑紫藜芦化学成分研究

    周剑侠;康露;沈征武;

    目的研究黑紫藜芦(Veratrum japonicumLoes.f.)的化学成分。方法利用酸碱处理及硅胶柱色谱进行系统分离,通过理化性质和波谱数据鉴定结构;利用黄鸣龙反应还原主要成分介藜芦碱。结果分离并鉴定了其中5个化合物,分别是正二十八烷醇(1)、β-谷甾醇(2)、表红介藜芦碱(3)、胡萝卜苷(4)、介藜芦碱(5);还原介藜芦碱得到抗肿瘤活性物质环巴胺。结论化合物1~4均为首次从该植物中分离得到;首次利用黄鸣龙反应还原介藜芦碱,并得到一个副产物3-表环巴胺。

    2006年05期 303-305页 [查看摘要][在线阅读][下载 65K]
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  • 百蕊草生物碱成分的分离与鉴定

    王峥;李绍顺;

    目的研究百蕊草中的生物碱成分。方法应用多种色谱手段进行分离纯化,通过IR、MS、HR-MS、NMR、2D-NMR技术鉴定化合物结构。结果从百蕊草总生物碱部位分离得到3个化合物,分别鉴定为N-甲基金雀花碱(1)、白金雀儿碱(2)和槐果碱(3)。结论化合物N-甲基金雀花碱、白金雀儿碱、槐果碱均为首次从该植物中分离得到。

    2006年05期 306-308页 [查看摘要][在线阅读][下载 57K]
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  • 落花生枝叶化学成分的研究(Ⅱ)

    付红伟;郑春辉;曹家庆;华会明;裴月湖;

    目的研究豆科植物落花生(Arachis hypogaeaL.)枝叶的化学成分。方法利用各种色谱技术进行分离,根据光谱数据鉴定结构。结果从落花生的枝叶中分离得到7个已知成分,分别鉴定为原儿茶酸(Ⅰ)、对羟基苯甲酸(Ⅱ)、对甲氧基苯甲酸(Ⅲ)、对羟基桂皮酸(Ⅳ)、对甲氧基桂皮酸(Ⅴ)、异香草酸(Ⅵ)、异阿魏酸(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ~Ⅶ均首次从该植物中得到。

    2006年05期 309-310页 [查看摘要][在线阅读][下载 21K]
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  • 活性维生素D_3类药物研究概况

    俞银芳;刘兆鹏;

    活性维生素D3除了具有调节钙磷代谢的功能外,还是一种细胞循环调节剂,影响细胞的增殖、分化和凋亡。活性维生素D3配体,通过与维生素D受体结合,在体内发挥多种多样的生理学功能,临床上可用来治疗炎症、皮肤病、骨质疏松、癌症和免疫疾病等。为了减少钙血症等不良反应,并使活性维生素D3的各种生理学作用相分离,到目前为止已经合成出3 000余个活性维生素D3衍生物。该文对活性维生素D3的临床应用、构效关系及其研究最新进展进行综述。

    2006年05期 311-315页 [查看摘要][在线阅读][下载 149K]
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  • 组蛋白去乙酰酶抑制剂的研究进展

    王欣;刘丹;吕金玲;俞伟设;许野;赵临襄;

    组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase,HAT)和组蛋白去乙酰酶(histone deacetylase,HDAC)通过对组蛋白氮端氨基酸残基进行乙酰化或去乙酰化,调节组蛋白的乙酰化水平,调控基因表达,该过程与癌症的发生具有密切的关系。组蛋白去乙酰酶抑制剂通过增加细胞内组蛋白的乙酰化程度,提高p21等基因的表达水平等途径,抑制肿瘤细胞的增殖,诱导细胞分化和(或)凋亡。该文对HDAC抑制剂的研究进展进行系统的综述。

    2006年05期 316-322页 [查看摘要][在线阅读][下载 368K]
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