- 冉崇昭;吴泰志;王国平;谢美华;闵旸;
目的寻找具有Ⅲ/Ⅱ复合作用的新型抗心律失常药物。方法拼合1-苄基-1,2,3,4-四氢异喹啉与具有Ⅲ/Ⅱ复合作用的sotalol结构片段,设计合成1-苄基-2-(4′-甲磺酰基-1-羟基-苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物,通过离体豚鼠心肌标本不应期测定法对所合成的目标化合物进行筛选。结果合成了18个未见文献报道的新化合物(1a-1r)。体外结果表明化合物1d、1e、1i、1j具有较好的延长动作电位时程的作用。结论化合物1d、1e、1i、1j表现出Ⅲ类抗心律失常药物延长动作电位时程的特征,有关Ⅲ/Ⅱ复合作用的药理实验有待进行。
2007年02期 65-71页 [查看摘要][在线阅读][下载 106K] [下载次数：316 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 唐家邓;岑均达;
目的设计合成2′,4″-二乙酰基红霉素-9-O-杂环烷基肟衍生物,并对其体内抗菌活性进行评价。方法以红霉素为原料,经9位羰基肟化、肟羟基烷基化、2′,4″-二羟基乙酰化3步反应制得目标化合物;选取有代表性的8个化合物评价其对小鼠感染所致败血症的治疗作用。结果与结论共制得18个未见文献报道的目标化合物,经MS1、H-NMR确证结构;该类化合物具有较好的抗菌活性,其中化合物9n的活性优于对照药罗红霉素和克拉霉素。
2007年02期 72-77页 [查看摘要][在线阅读][下载 77K] [下载次数：167 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 张丽;徐文方;张杰;
目的设计合成一系列新型吡咯烷衍生物并测定其抑制明胶酶(MMP-2,MMP-9)的活性,研究其构效关系。方法以L-羟脯氨酸为原料,经多步反应合成吡咯烷类衍生物,采用体外抑酶试验测定化合物抑制明胶酶(MMP-2,MMP-9)的活性。结果合成了33个未见文献报道的吡咯烷衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确定。其中化合物A0、A8、A9、A10、B9、C10抑制明胶酶的活性较强。结论吡咯烷类衍生物对明胶酶有较强的抑制活性,有可能抑制肿瘤的发生、发展和转移,值得进一步研究。
2007年02期 78-84页 [查看摘要][在线阅读][下载 85K] [下载次数：106 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 刘洋;刘姣;陈旭曜;郑利刚;程卯生;
目的设计合成两个甲基原薯蓣皂苷的衍生物,分别为3,26-O-二{α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)]-3,6-O-二特戊酰基--βD-吡喃葡萄糖基}-22-甲氧基-25(R)-呋甾-5-烯-3β,26-二醇(1)和3,26-O-二{α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)]--βD-吡喃葡萄糖基}-22-甲氧基-25(R)-呋甾-5-烯-3β,26-二醇(2)。方法以薯蓣皂素为起始原料,采用逐步糖苷化策略,经10步反应制得目标化合物,总收率约为15%。结果与结论合成的两个双三糖链呋甾皂苷均为未见文献报道的新化合物,其结构经ESI-MS和13C-NMR确证,初步生物活性筛选结果表明化合物1具有一定的抗炎活性。
2007年02期 85-88+94页 [查看摘要][在线阅读][下载 256K] [下载次数：283 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 陆学华;潘莉;唐承卓;程卯生;
目的研究利培酮的合成工艺。方法以4-哌啶甲酸为原料,经氨基保护及氯代得到1-乙氧甲酰基-4-哌啶甲酰氯(3),3与1,3-二氟苯经傅-克酰基化、脱氨基保护、肟化、环合、成盐得到6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异唑盐酸盐(7)。7和3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮在碱催化下缩合得到利培酮(1)。结果与结论合成的利培酮经1H-NMR1、3C-NMR、MS确证结构,总收率21.5%。该合成工艺原料价廉易得、操作简便,适合工业化生产。
2007年02期 89-91页 [查看摘要][在线阅读][下载 87K] [下载次数：1153 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 童元峰;郭晓赟;程永浩;吴松;
目的探讨dl-丹参素新的合成工艺。方法以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经过苄基保护、Darzens反应、Lewis酸选择性开环、NaBH4还原、水解、氢化6步反应得到丹参素。结果与结论目标化合物dl-丹参素的结构经1H-NMR确证,总收率为48.4%。
2007年02期 92-94页 [查看摘要][在线阅读][下载 81K] [下载次数：664 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：33 ] |[阅读次数：0 ] - 金鹏飞;林文翰;邓志威;裴月湖;孙春华;胡欣;
目的研究中国南海软珊瑚Sinularia dissecta的化学成分。方法运用色谱方法进行化学成分的分离和纯化,运用现代波谱技术鉴定各化学成分的结构,并用MTT法和SRB法测定部分化学成分对6种肿瘤细胞株的细胞毒活性。结果与结论共分离鉴定了11个化学成分,分别为:(1S,4R,2E,7E,11E)-西松烷-2,7,11-三烯-4-醇(1)(、1S,2E,4E,7E,11E)-西松烷-2,4,7,11-四烯(2)、(1R,3S,4S,7E,11E)-3,4-环氧西松烷-7,11,15-三烯(3)、4α-甲基-麦角甾-24-烯-3β-醇(4)、26-甲基-麦角甾-5-烯-3β-醇(5)、麦角甾-5,24-二烯-3β-醇(6)、胆甾-5-烯-3β-醇(7)、鲨肝醇(8)、对羟基苯甲醛(9)、尿嘧啶(10)、胸腺嘧啶脱氧核苷(11)。化合物1对PC-3MIE8人前列腺癌细胞的IC50为2.54μg.mL-1。所有化合物都是首次从该种软珊瑚中分离得到。通过2D-NMR首次对化合物1和4进行了全归属,并论证了其立体构型。
2007年02期 95-100页 [查看摘要][在线阅读][下载 155K] [下载次数：381 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 王玎;陈刚;乔莉;张囡;吕阿丽;党权;裴月湖;
目的研究中药地梢瓜果实的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果分离得到6个三萜类化合物,分别鉴定为β-香树脂醇乙酸酯(1)、羽扇豆醇乙酸酯(2)、α-香树脂醇正辛烷酸酯(3)、α-香树脂醇(4)、β-香树脂醇(5)、齐墩果酸(6)。结论化合物4、5、6为首次从该植物中分离得到,化合物4、6为首次从该属植物中分离得到。
2007年02期 101-103页 [查看摘要][在线阅读][下载 69K] [下载次数：722 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：48 ] |[阅读次数：0 ] - 干玉娟;曾艳波;梅文莉;戴好富;
目的对真菌大杯香菇(Lentinus giganteus Berk)的化学成分进行研究。方法用多种色谱技术对化合物进行分离纯化,并用光谱技术和理化性质鉴定化合物的结构。结果从大杯香菇乙醇提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为ergosterol peroxide(1)、(3β,5α,8α,22E,24R)-5,8-epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol(2)、stellasterol(3)、glycerol 1-(9Z,12Z-octadecadienoate)-3-nonadecanoate(4)。结论化合物2-4为首次从该属真菌中分离得到,经MTT法进行体外抗肿瘤活性测试,3个化合物对小鼠B16细胞和人肝癌细胞SMMC-7721均无生长抑制活性。
2007年02期 104-107页 [查看摘要][在线阅读][下载 86K] [下载次数：367 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：0 ] - 华威;郭涛;张琳;吴立军;赵庆春;
目的对胡蔓藤中的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20及制备液相色谱进行分离纯化,根据理化性质和光谱分析进行结构鉴定。结果分离鉴定了5个化合物,分别为滨蒿内酯(1)、二(2-乙基己基)邻苯二甲酸酯(2)、3β-羟基-27-(Z)-桂皮酰基-12-烯-28-羧基乌苏酸(3)、3β-羟基-27-(E)-桂皮酰基-12-烯-28-羧基乌苏酸(4)、钩藤酸E(5)。结论化合物1~5为首次从该属植物中分离得到。
2007年02期 108-110页 [查看摘要][在线阅读][下载 86K] [下载次数：271 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 黄小波;丁金昌;吴华悦;田小珍;刘妙昌;
以色氨酸甲酯盐酸盐、三氟乙酸和三苯基膦为原料,在四氯化碳溶剂中用一锅法在β-咔啉母核中引入三氟甲基,并通过酯的氨解反应合成一系列新型含氟β-咔啉类衍生物,其结构经IR、MS1、H-NMR和13C-NMR确证。初步体外活性实验表明,所合成的化合物具有一定的抗肿瘤活性和对单胺氧化酶的抑制活性。
2007年02期 111-113页 [查看摘要][在线阅读][下载 60K] [下载次数：387 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 张玉伟;孙武兴;李铣;李宁;孟大利;2007年02期 114页 [查看摘要][在线阅读][下载 16K] [下载次数：148 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ]
- 张文婷;姜凤超;
作者对聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]的结构亚型和生物学功能做了简要介绍。归纳了近几年PARP抑制剂在神经保护方面的研究成果。并从结构分类的角度探讨了部分具有应用前景的化合物的构效关系。
2007年02期 115-121页 [查看摘要][在线阅读][下载 435K] [下载次数：272 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 赵海燕;刘刚;
在寻找先导化合物的过程中,苯并硫氮杂类化合物占有非常重要的位置。按照结构类型,苯并硫氮杂类主要包括1,3-、1,4-、4,1-和1,5-苯并硫氮杂四大类。它们可以作用于许多不同家族的靶点,显示出了广泛的生物学活性。在苯并硫氮杂类化合物中,1,5-苯并硫氮杂类化合物的生物学活性最为广泛,可以作为钙离子通道拮抗剂、某些蛋白激酶的抑制剂、一些G蛋白偶联受体的拮抗剂以及缓激肽激动剂等。作者对苯并硫氮杂类化合物的研究进展进行了综述。
2007年02期 122-128页 [查看摘要][在线阅读][下载 266K] [下载次数：167 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 2007年02期 129页 [查看摘要][在线阅读][下载 51K] [下载次数：12 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ]
- 2007年02期 130页 [查看摘要][在线阅读][下载 4K] [下载次数：20 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ]
- 2007年02期 131页 [查看摘要][在线阅读][下载 56K] [下载次数：19 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ]
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