中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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研究论文

  • 6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯衍生物的合成及其抗稻瘟霉菌活性

    李林;赵玲玲;董肖椿;郑剑斌;闻韧;

    目的设计合成一系列6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯衍生物,并测试其抗稻瘟霉菌活性。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经O-苄基化、Knoevenagel反应、重排和水解反应得到6-苄氧基吲哚-2-甲酸(6),6与5-氯甲基糠醛反应得到6-苄氧基吲哚-2-甲酸-(5-甲酰基糠醇)酯(1),1分别经过还原、还原胺化和Knoevenagel反应得到相应的目标化合物。体外活性采用稻瘟霉菌筛选模型进行评价。结果与结论合成了13个新化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证,其中化合物1、8e、8f、8g的活性优于阳性对照灰黄霉素(griseofulvin)。

    2007年03期 129-134页 [查看摘要][在线阅读][下载 81K]
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  • 5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

    余建鑫;张万年;姚建忠;盛春泉;吴广;

    目的设计并合成具有抗肿瘤活性的5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物。方法2′,3′-O-二乙酰-5′-脱氧-5-氟胞苷在三氯氧磷存在下与1,2,4-三唑缩合得到1-(2′,3′-O-二乙酰-5′-脱氧-β-D-呋喃核糖)-4-(1,2,4-三唑-1-基)-5-氟嘧啶-2-(1H)-酮(3),后者用不同的亲核基团取代核苷C-4位上的三唑基团,制备一系列含有烷基胺、烷氧基和脒基的5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物。结果合成了15个未见报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR、FAB-MS及元素分析确证。结论抗肿瘤活性测试表明,其中某些化合物的活性与对照药物卡培他滨相当,对肺癌、结肠癌、乳腺癌和肝癌细胞显示出较好的抑制活性。

    2007年03期 135-139页 [查看摘要][在线阅读][下载 65K]
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  • 叔丁基三唑醇类衍生物的合成及其抗真菌活性

    何秋琴;刘超美;李科;曹永兵;董环文;赵荔华;

    目的设计合成具有叔丁基结构的三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性。方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果设计合成了10个新化合物,所有化合物对8种真菌均有一定的抑制活性。结论立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响。

    2007年03期 140-143页 [查看摘要][在线阅读][下载 122K]
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  • 四氢喹啉类化合物的合成及其镇痛活性研究

    刘永福;吴丽颖;刘秀洁;王玉玲;宋宏锐;

    目的寻找具有镇痛活性的新型四氢喹啉类化合物,探讨4-(1H-吡咯-2-基)-1,2,3,4-四氢喹啉类化合物镇痛作用的构效关系。方法以4-(1H-吡咯-2-基)-1,2,3,4-四氢喹啉类化合物为母体,合成系列化合物。用醋酸致小鼠扭体法测定该类化合物的镇痛活性。结果与结论合成了20个新化合物,经1H-NMR和MS确证其结构。镇痛活性试验表明,所合成的部分化合物具有明显的镇痛作用,值得进一步研究。

    2007年03期 144-147页 [查看摘要][在线阅读][下载 52K]
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  • 海洋来源常现青霉菌SHK1-27生产的蒽醌衍生物及其抗肿瘤活性(英文)

    任虹;顾谦群;崔承彬;

    目的阐明海洋来源常现青霉菌(Penicillium flavidorsum)SHK1-27代谢生产的抗肿瘤活性产物。方法用摇床发酵培养生产菌SHK1-27,通过跟踪活性,分离、纯化制备发酵物中的活性产物;根据理化性质并利用波谱技术确定化合物结构;用SRB法评价对K562细胞的抗肿瘤活性。结果从SHK1-27发酵物中分离得到8个蒽醌类化合物,并分别鉴定为nidurufin(1)、averufin(2)、8-O-methylaverufin(3)、6,8-O-dimethylaverufin(4)、versicolorin B(5)、versicolorin A(6)、ver-siconol(7)和averantin(8)。化合物1~8对K562细胞均显示出不同程度的细胞增殖抑制活性,其中,1和8的活性最强,IC50分别为12.6、27.7μmol.L-1;2、5、6和7的活性次之,IC50分别为72.4、91.0、98.7和93.4μmol.L-1;3和4的活性最弱,IC50均大于100μmol.L-1。这些化合物的抗肿瘤活性与化学结构之间呈现出一定的相关性。结论化合物1~8均为首次从常现青霉菌(Penicilliumflavidorsum)代谢产物中分离得到,1、5和6系首次从青霉属真菌产物中得到,7为首次从自然界中得到。首次报道化合物1~8对K562细胞的抗肿瘤活性。

    2007年03期 148-154页 [查看摘要][在线阅读][下载 115K]
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  • 海洋真菌烟曲霉H1-04发酵液中的硫代二酮哌嗪类产物及其抗肿瘤活性

    韩小贤;许晓妍;崔承彬;顾谦群;

    目的研究海洋来源真菌烟曲霉H1-04(Aspergillus fumigatusH1-04)发酵液中的抗肿瘤活性产物。方法采用液液萃取、硅胶柱色谱、制备HPLC等技术,从烟曲霉H1-04的发酵产物中分离纯化活性产物。活性产物的结构经IR、MS、1H-NMR确证。采用SRB法和MTT法测试评价抗肿瘤活性。结果与结论从烟曲霉H1-04发酵物中分离鉴定了4个硫代二酮哌嗪类化合物,分别是胶霉毒素(gliotoxin,1)、bisdethiobis(methylthio)gliotoxin(2)、bis-N-norgliovictin(3)、didehydrobisdethiobis(methylthio)gliotoxin(4)。化合物1在浓度为0.1μmol.L-1时几乎能完全抑制小鼠白血病P388细胞和人肺癌A549细胞的增殖,抑制率分别为100%和99.1%;对小鼠乳腺癌tsFT210细胞也呈现很强的细胞凋亡诱导、细胞周期抑制、坏死性细胞毒等活性。化合物2~4对tsFT210细胞显示出不同程度的抗肿瘤活性。化合物2~4为首次从烟曲霉发酵物中分离得到,并首次报道2~4的抗肿瘤活性。

    2007年03期 155-159+165页 [查看摘要][在线阅读][下载 116K]
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  • 氟苯尼考的合成工艺研究

    吴春丽;王胜强;丁书超;张桥;

    目的研究氟苯尼考的合成工艺。方法以(1R,2R)-3-羟基-2-氨基-3-[4-(甲砜基)苯基]-丙酸乙酯为原料,经过还原、保护、氟化、水解、二氯乙酰化5步反应最后得到氟苯尼考。结果与结论该合成路线简单,原料易得,目标化合物的总收率为78%。

    2007年03期 160-162页 [查看摘要][在线阅读][下载 33K]
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  • (+)-氯吡格雷的合成工艺改进

    梁美好;沈正荣;

    目的改进抗血栓药物氯吡格雷硫酸氢盐的合成工艺。方法以(±)-邻氯苯甘氨酸为原料,经拆分、酯化,得到(+)-邻氯苯甘氨酸甲酯,再与2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯经SN2取代,生成α-2-噻吩乙氨基-2-氯苯基乙酸甲酯,后者在甲醛存在下环合制得(+)-氯吡格雷游离碱,最后与硫酸成盐,经重结晶得目标产物氯吡格雷硫酸氢盐。结果与结论以26.9%的收率合成了目标产物,较大幅度地降低了生产成本,优化了反应条件,简化了后处理过程,适合于工业化生产。

    2007年03期 163-165页 [查看摘要][在线阅读][下载 31K]
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  • 新型安眠药加波沙朵的合成

    荣连招;常东亮;

    目的合成新型安眠药加波沙朵。方法以甘氨酸乙酯盐酸盐、氯化苄和γ-丁内酯为原料,合成N-苄基甘氨酸乙酯和4-溴丁酸乙酯,经环合得到N-苄基-3-氧代-4-甲酸乙酯哌啶盐酸盐,该盐经氢化、基团保护,再与羟胺反应环合得到3-羟基-6-甲酸乙酯-4,5,6,7-四氢异唑[5,4-c]吡啶,最后去保护得到目标产物。结果与结论中间体及产物结构经IR、1H-NMR和13C-NMR确认。

    2007年03期 166-169页 [查看摘要][在线阅读][下载 47K]
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  • 蒺藜果实的化学成分研究

    吕阿丽;张囡;马宏宇;王玎;党权;裴月湖;

    目的研究蒺藜果实中的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段进行分离,根据理化性质及波谱数据鉴定结构。结果与结论从蒺藜果实的乙酸乙酯萃取液中分离得到7个已知成分,分别鉴定为棕榈酸单甘油酯(1)、琥珀酸(2)、香草酸(3)、3-羟基-豆甾-5-烯-7-酮(4)、4-ketopinoresinol(5)、蒺藜酰胺(6)、N-反式咖啡酰基对羟基苯乙胺(7)。化合物1~5为从该植物中首次分离得到。

    2007年03期 170-172页 [查看摘要][在线阅读][下载 36K]
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  • 毛冬青中环烯醚萜苷类化合物的分离与鉴定

    杨鑫;丁怡;张东明;

    目的研究毛冬青的化学成分。方法以溶剂法和色谱法分离化合物,经IR、NMR、MS确证化合物结构。结果与结论分离得到7个已知的环烯醚萜苷类化合物,其结构分别鉴定为oleoacteoside(1)、木犀榄苷-11-甲酯(2)、橄榄苦苷(3)、(R)-β-羟基橄榄苦苷(4)、(8Z)-ligstroside(5)、(8E)-女贞子苷(6)、2′-(3′,4′-二羟基苯基)乙基-(6″-O-木犀榄苷-11-甲酯)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)。7个化合物均为首次从该植物中分离得到。

    2007年03期 173-177页 [查看摘要][在线阅读][下载 71K]
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研究简报

  • 肿瘤坏死因子-α抑制剂doramapimod的合成工艺改进

    周新明;杨军;郑志兵;钟武;肖军海;李松;

    以4-硝基-1-萘酚为起始原料经烷基化、还原、成脲得到新型肿瘤坏死因子-α抑制剂doramapimod,总收率为31.1%。目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和FAB-MS确证。该合成路线原料易得,路线短,成本低廉,操作简单。

    2007年03期 178-179+182页 [查看摘要][在线阅读][下载 32K]
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  • 3-(3-氯-1,2,5-噻二唑-4-基)吡啶的合成工艺改进

    高广涛;吕雯;牛彦;雷小平;

    以3-吡啶甲醛为原料,与氰化钠、一氯化硫反应合成选择性M1受体激动剂占诺美林的关键中间体3-(3-氯-1,2,5-噻二唑-4-基)吡啶,目标化合物的结构经1H-NMR谱确证。改进后的工艺操作简单,反应条件温和,收率由文献报道的40%提高到52%,更适合工业化生产。

    2007年03期 180-182页 [查看摘要][在线阅读][下载 28K]
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综述

  • 喹喔啉酮类化合物的研究进展

    李荀;杨康辉;曲显俊;徐文方;

    喹喔啉酮类(或喹喔啉-2-酮)化合物是一类具有重要应用价值的杂环化合物,具有多种生物活性,可作为抗肿瘤剂、HIV-1逆转录酶抑制剂、N-甲基-D-天(门)冬氨酸受体拮抗剂、抗(真)菌剂、抗凝血剂、降血糖剂等。该文从化合物生物活性的角度对喹喔啉酮类化合物在不同领域中的应用及研究进展进行综述。

    2007年03期 183-187页 [查看摘要][在线阅读][下载 69K]
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  • 新型抗精神病药物的研究进展

    张刚;陈玉彬;

    对近年来新型抗精神病药物按化学结构进行分类,并对部分药物的构效关系、药理活性等进行分析总结。指出新型抗精神病药物的化学结构和作用机制不同于已有的抗精神病药物,具有疗效好、不良反应小等优点,有望为精神分裂症的治疗开创新的局面。

    2007年03期 188-192页 [查看摘要][在线阅读][下载 61K]
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