- 余建鑫;张万年;李科;姚建忠;章玲;
目的为寻找具有较好反义活性的药物,设计并合成脱氧胞苷5-甲基-N4-烷基修饰的寡核苷酸。方法以胸苷为起始原料,合成了一系列N4-烷基取代的5-甲基-5′-O-(4,4′-二甲氧三苯甲基)-2′-脱氧胞苷-3′-O-(2-氰乙基-N,N-二异丙基)氨基亚磷酸酯,并把它们掺入到寡核苷酸中。结果与结论共合成了4条5-甲基-N4-烷基修饰的寡核苷酸,考察了它们的杂交性质,测定了它们与互补DNA的解链温度Tm值。脱氧胞苷的5-位甲基取代物能够增加寡核苷酸双链的稳定性,而N4-位的修饰则使双链稳定性下降。
2007年04期 199-203页 [查看摘要][在线阅读][下载 163K] [下载次数：97 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 何秋琴;刘超美;李科;曹永兵;赵荔华;唐文雅;
目的设计合成含氧取代的叔丁基三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性。方法以一氯频那酮为起始原料经多步反应合成目标化合物,化合物结构经1H-NMR谱、IR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性。结果与结论合成了12个新化合物。所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用。可以将现有的三唑醇类抗真菌药物结构中的2,4-二氟苯基替换成其他疏水性基团来设计抗真菌化合物。
2007年04期 204-208页 [查看摘要][在线阅读][下载 188K] [下载次数：135 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 蔡灵芝;徐建明;胡宏岗;宋琰;孙亮;俞世冲;吴秋业;
目的研究引入仲胺类基团对6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法设计合成未见报道的目标化合物13个,用1H-NMR、IR、MS确证结构,参考Born方法进行体外药理实验。结果与结论所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物6b、6g的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。仲胺类基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。
2007年04期 209-212+220页 [查看摘要][在线阅读][下载 154K] [下载次数：202 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 郝北辰;张奕华;赖宜生;袁胜涛;张陆勇;
目的设计合成NO供体型维甲酸类化合物,以期获得对乳腺癌肿瘤细胞的增殖有较好抑制作用的化合物。方法将N-(4-羟基苯基)维甲酰胺(4-HPR)与NO供体呋咱氮-氧化物缩合,合成具有NO释放和诱导乳腺癌细胞凋亡作用的NO供体型维甲酸类化合物;测试目标物体外对乳腺癌肿瘤细胞的增殖抑制作用。结果与结论合成了7个新化合物,其结构经IR、MS和1H-NMR确证。目标物均具有不同程度的抑制肿瘤细胞增殖作用,其中化合物5a、5b、5f、5g对肿瘤细胞的增殖抑制作用较强,值得进一步研究。
2007年04期 213-216+237页 [查看摘要][在线阅读][下载 123K] [下载次数：318 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 刘少琼;陆振荣;臧中林;李言杰;许新华;
目的合成O-(1-芳硒基-3-铵基)异丙基-O-2-(N3-替加氟)乙基硫代磷酯,并测定其活性。方法六乙基亚磷酰三胺依次与羟乙基替加氟、1-芳硒基甘油及硫反应,得到环甘油硫代磷替加氟缀合物,分别通过三乙胺及三甲胺对其进行亲核开环,得到目标产物。结果与结论得到12个新化合物,其结构经过1H-NMR、31P-NMR及元素分析确证。目标化合物对膀胱癌细胞PGA1、胃癌细胞BGC-823有一定的抑制作用。
2007年04期 217-220页 [查看摘要][在线阅读][下载 85K] [下载次数：88 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 李兰婷;李燕;王永华;张述伟;
目的建立血脑屏障通透性的定量预测模型,并确定药物通过血脑屏障的主要影响因素。方法选择190个化合物作为数据集,采用主成分分析和多元线性回归分析相结合的方法,使用10个分子结构参数建立数学模型。结果与结论所得模型统计结果良好(R2:0.642,SEE:0.496),应用于检验集时结果也比较令人满意(R2:0.642,SEP:0.495),模型表现出一定的可靠性和预测性。同时确定了对血脑屏障通透性影响较大的分子参数,这些参数及所建模型有助于指导进一步的新药筛选和开发。
2007年04期 221-228页 [查看摘要][在线阅读][下载 483K] [下载次数：369 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 王克栈;胡友财;
目的合成乏氧显像剂FMISO的前体1-(2-硝基-1-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇(NITTP)。方法以甘油为原料,通过酯化、羟基保护以及亲核取代反应合成目标化合物。结果与结论目标化合物的总收率为29%,结构经1H-NMR、13C-NMR、MS确证,本法生产成本低,收率较高。
2007年04期 229-231页 [查看摘要][在线阅读][下载 69K] [下载次数：191 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 韩小贤;许晓妍;崔承彬;顾谦群;
目的研究海洋真菌烟曲霉H1-04(Aspergillus fumigatus H1-04)生产的抗肿瘤活性产物。方法以生物活性为导向,利用液液萃取、硅胶柱色谱、制备HPLC等技术分离纯化活性化合物;根据理化常数及波谱数据鉴定化学结构;采用SRB法和MTT法测试评价抗肿瘤活性。结果与结论从烟曲霉H1-04发酵物中分得7个化合物,分别鉴定为fumiquinazoline J(1)、fumiquinazoline F(2)、fumiquinazoline G(3)、fumiquinazoline C(4)、fumiquinazoline A(5)、tryptoquivaline J(6)和pseurotin A(7)。化合物1~7对小鼠乳腺癌tsFT210细胞均呈一定的细胞增殖抑制活性,1、4和7对人肝癌BEL-7402、人肺癌A549、人白血病HL60和小鼠白血病P388细胞也有不同程度的抑制活性。化合物1为首次从自然界分离获得,其抗肿瘤活性也属首次报道,化合物6为首次从海洋来源微生物产物中分离得到。
2007年04期 232-237页 [查看摘要][在线阅读][下载 239K] [下载次数：859 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：45 ] |[阅读次数：0 ] - 曾永篪;梁键谋;曲戈霞;邱峰;
目的研究姜黄中的化学成分。方法利用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱及反相高效液相色谱等多种分离方法对姜黄的体积分数80%乙醇提取物进行分离鉴定。结果与结论分离得到6个倍半萜类化合物,通过理化性质和波谱数据鉴定它们的结构分别为:turmeronol A(1)、turmeronol B(2)、bisabolone(3)、8-hydroxyl-ar-turmerone(4)、bisabolone-9-one(5),(6S)-2-methyl-6-[(1R,5S)-(4-methene-5-hydroxyl-2-cyclohexen)-2-hepten-4-one](6)。其中,化合物6为新的天然产物,化合物5为首次从该属植物中分离得到。同时,利用DEPF-135、HSQC、HMBC等核磁技术对化合物3的化学位移进行了准确归属,对文献中报道的数据归属进行了更正。
2007年04期 238-241+262页 [查看摘要][在线阅读][下载 97K] [下载次数：873 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 杨磊;高昊;王乃利;姚新生;
目的研究野木瓜(Stauntonia chinensis DC.)的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,通过化合物的理化性质、波谱分析及化学反应鉴定其化学结构。结果与结论分离得到5个酚性成分,结构分别鉴定为:苏式-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1,2,3-丙三醇(1)、赤式-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1,2,3-丙三醇(2)、4-羟基-2-甲氧基苯基-β-D-葡萄糖苷(3)、4-羟基-2,6-二甲氧基苯基-β-D-葡萄糖苷(4)、2-(4-羟基苯基)-乙基-(6-O-咖啡酰基)-β-D-葡萄糖苷(5)。化合物1~5均为从该属植物首次分离。
2007年04期 242-245页 [查看摘要][在线阅读][下载 95K] [下载次数：421 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：0 ]