- 李荣东;翟鑫;于双;杨吉宁;宫平;
目的设计并合成1-苯胺基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物,评价其体外抗肿瘤活性。方法以5-乙酰氧基-6-溴-2-溴甲基-1-环丙基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯为起始原料,经8～9步反应合成目标化合物;采用MTT法,测定了目标化合物对肿瘤细胞株Bel-7402和HT-1080的抑制活性。结果与结论合成了12个新化合物,其结构经1H-NMR和MS确证;多个化合物显示出良好的抗肿瘤活性,化合物10a和10d活性突出,对肿瘤细胞株Bel-7402和HT-1080的抑制活性分别是阳性对照药gefitinib的4倍和5倍,值得进一步研究。
2007年06期 No.80 339-343页 [查看摘要][在线阅读][下载 973K] [下载次数：221 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 李庶心;匡先照;肖文松;张奉学;赵砚瑾;邓晓东;孙小梅;
目的设计合成新型核苷膦酸酯类化合物,并进行体外抗乙肝病毒活性评价。方法以不同取代的硫酚与2-氨基-9-[2-[二(2,2,2-三氟乙氧基)膦酰甲氧基]乙基]-6-氯嘌呤进行烃化反应合成目标化合物,化合物结构经1H-NMR和FAB-MS谱确证。采用HepG2.2215细胞进行体外抗乙肝病毒活性评价。结果与结论设计合成了9个核苷膦酸酯类新化合物,这些化合物均有一定的抗乙肝病毒活性。化合物4a、4b的活性强于拉米夫定、阿德福韦酯。苯环上取代基的类型显著影响核苷膦酸酯类化合物抗乙肝病毒活性。
2007年06期 No.80 344-347页 [查看摘要][在线阅读][下载 104K] [下载次数：320 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 盛荣;申艳红;林肖;罗蕴;范永剑;李静雅;夏海蓉;胡永洲;
目的研究2-苯氧茚酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的三维定量构效关系。方法采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)对结构与活性的关系进行研究。结果CoMFA模型表明立体场和静电场对活性的贡献分别为0.805和0.195;CoMSIA模型阐明疏水场和氢键场对活性也有一定的影响。结论两种3D-QSAR模型都显示出相当高的预测能力,CoMFA和CoMSIA的交叉验证值q2分别为0.881和0.918,通过对两种3D-QSAR模型等势图的分析,可为开展进一步的药物设计和结构优化提供理论指导和依据。
2007年06期 No.80 348-353页 [查看摘要][在线阅读][下载 424K] [下载次数：267 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 刘秀杰;邵英禄;王长青;何鑫;司红强;王绍杰;
目的通过对抗血小板聚集药物picotamide(吡考他胺)分子的1,3-侧链进行结构修饰和改造来合成新的类似物,以期找到活性更强的抗血小板聚集剂。方法以苯甲醚为原料,经3步反应制得中间体4-甲氧基-1,3-苯二甲酰氯,经与不同芳胺类化合物进行亲核取代反应制得目标化合物,用Born比浊法对制得的目标化合物进行体外抗血小板聚集活性的初筛。结果与结论共制得13个目标化合物,其结构经IR、1H-NMR和MS确证。其中9个化合物P2和P5~P12未见文献报道。以picotamide为阳性对照药物,对13个化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛,试验结果表明,化合物P8、P9和P12的抗血小板聚集活性很高,明显优于picotamide。
2007年06期 No.80 354-357+374页 [查看摘要][在线阅读][下载 92K] [下载次数：323 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：0 ] - 姚硕蔚;张睿;徐云根;华维一;文娜;
目的设计合成缩氨基胍类化合物并研究其NHE1抑制活性。方法以4-取代苯乙酮(1)为原料,经溴代得α-溴代物(2),再与2-巯基-5-取代苯并咪(噻)唑(3)反应得到2-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-硫基)-1-(4-取代苯基)乙酮(4),最后与氨基胍缩合得到目标化合物;以血小板肿胀模型进行初步的体外NHE1抑制活性筛选。结果与结论合成了12个新化合物,其结构经IR、1H-NMR及MS确证。初步的药理试验表明,12个目标化合物均有一定的NHE1抑制活性,其中化合物5b和5h的活性明显优于阳性对照药卡立泊来德。
2007年06期 No.80 358-363页 [查看摘要][在线阅读][下载 237K] [下载次数：252 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 班树荣;刘慧芳;李青山;
目的合成2-氨基-5-溴-4-取代嘧啶类化合物。方法溴素在冰醋酸中溴化2-氨基-4-甲基嘧啶,得到2-氨基-5-溴-4-溴甲基嘧啶以及其他不同溴化程度的中间体,再以2-氨基-5-溴-4-溴甲基嘧啶为底物进行衍生得到一系列2-氨基-5-溴-4-取代嘧啶类化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR以及GC-MS确证。合成得到的12个化合物中有9个是未见报道的新化合物。
2007年06期 No.80 364-367页 [查看摘要][在线阅读][下载 135K] [下载次数：256 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 郝明春;殷学治;王辉;徐莉英;董金华;
目的研究抗癌药雷替曲塞的合成。方法以2-噻吩甲醛为起始原料,经硝化、氧化、酯化、还原、氨基保护、N-甲基化、水解、缩合、脱保护、N-烷基化、水解11步反应合成雷替曲塞。结果与结论总收率为12.9%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。
2007年06期 No.80 368-371页 [查看摘要][在线阅读][下载 183K] [下载次数：749 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：23 ] |[阅读次数：0 ] - 袁志法;何彬;茆勇军;魏清;程卯生;王庆河;
目的合成5-HT4受体拮抗剂哌波色罗。方法以吲哚-3-羧酸甲酯为原料,在NBS、三乙胺作用下,与3-氯-1-丙醇反应,再经环合、胺解、成盐等反应,合成哌波色罗。结果与结论实验总收率为43%,其结构经熔点、氢谱、质谱测试确证。该方法合成工艺简单,易操作,收率高,成本低。
2007年06期 No.80 372-374页 [查看摘要][在线阅读][下载 95K] [下载次数：98 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 杨梓剑;刘敏娴;韩福庆;王哲;许佑君;
目的研究盐酸去甲乌药碱的新合成法。方法以盐酸多巴胺为起始原料,经苄基保护后与4-苄氧基苯乙酰氯反应得酰胺,再在三氯氧磷作用下环合,最后经还原和脱保护得目标化合物。结果与结论选用苄基为羟基的保护基团,利用催化氢化脱保护,该法较文献选用的甲基或者亚甲基保护法更为高效、便捷,总收率达48.4%。
2007年06期 No.80 375-376+402页 [查看摘要][在线阅读][下载 113K] [下载次数：487 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 何镭;徐德胜;黄丽荣;许红霞;宫平;
目的合成2-[(吡啶-4-基)甲基氨基]-N-[4-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺(Ⅰ)。方法以邻硝基苯甲酸为起始原料,经氯代、氨解、水合肼还原、缩合、硼氢化钠还原共5步反应合成得到目标化合物Ⅰ。结果与结论经5步反应合成了目标化合物Ⅰ,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。改进后的合成工艺反应条件温和,操作简便,收率可达54.5%。
2007年06期 No.80 377-379页 [查看摘要][在线阅读][下载 128K] [下载次数：301 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 周玉枝;陈欢;乔莉;郝东方;华会明;裴月湖;
目的研究菊科植物红花(Carthamus tinctorius L.)的化学成分。方法利用各种色谱技术进行分离,根据光谱数据鉴定结构。结果与结论从红花中分离得到6个已知成分,分别鉴定为benzyl-O-β-D-glucopyra-noside(1)、丁香脂素(2)、lirioresinol-A(3)、5-羟甲基糠醛(4)、β-谷甾醇(5)、豆甾醇(6)。化合物1~4为首次从该属植物中分离得到。
2007年06期 No.80 380-382页 [查看摘要][在线阅读][下载 102K] [下载次数：1538 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：56 ] |[阅读次数：0 ] - 苏志恒;刘明生;李占林;康胜利;华会明;
目的研究钩枝藤科植物钩枝藤茎、枝的化学成分。方法用体积分数为95%的乙醇加热回流提取,经石油醚、氯仿、乙酸乙酯分步萃取,利用反复硅胶、氧化铝、SephadexLH-20凝胶柱色谱进行分离、纯化,根据理化性质和核磁共振氢谱、碳谱数据对所得化合物进行结构鉴定。结果与结论分离得到7个化合物,经鉴定分别为3,3′-二甲基鞣花酸(1)、(2R,3S)-儿茶素(2)、(2R,3R)-花旗松素(3)、槲皮素(4)、ancistrocladine(5)、β-谷甾醇(6)和胡萝卜苷(7)。化合物1、2、3、6、7为首次从该属植物中分离得到。
2007年06期 No.80 383-385页 [查看摘要][在线阅读][下载 100K] [下载次数：309 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 丁盈;蒋梅香;周应军;宋少江;
目的对桑叶(MorusalbaL.)的活性部位进行化学成分研究。方法用色谱法分离,用波谱法对化合物结构进行鉴定。结果与结论从桑叶活性部位中分出10个化合物,其结构分别为:1-脱氧野尻霉素(1-de-oxynojirimycin,1)、fagomine(2)、1,4-二脱氧-1,4-亚氨基-D-阿拉伯醇(1,4-deoxy-1,4-imino-D-arabinitol,3)、精氨酸醋酸盐(arginineacetate,4)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin3-O-β-D-glucopyranoside,5)、芦丁(rutin,6)、咖啡酸乙酯(caffeicacidethylester,7)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucopy-ranoside,8)、山柰酚-3-O-(6″-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷[kaempferol-3-O-(6″-O-α-L-rhamnosyl)-β-D-glucopyranoside,9]、槲皮素(quercetin,10)。桑叶活性部位化学成分主要为生物碱和黄酮类,其中化合物7为首次从该属植物中分得。
2007年06期 No.80 386-389页 [查看摘要][在线阅读][下载 46K] [下载次数：807 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：46 ] |[阅读次数：0 ] - 金银萍;张国刚;郑洪婷;杜树山;
目的研究丁座草Boschniakia himalaicaHook.f.et Thoms.块茎的化学成分。方法采用柱色谱分离,通过理化性质和光谱分析确定化合物的结构。结果与结论从丁座草块茎的乙醇提取物中,共分离得到7个化合物,鉴定了5个化合物,分别为3β-乙酰熊果酸(3β-acetoxyurs-12-en-28-oic acid,Ⅰ)、3β-乙酰齐墩果酸(3β-acetyloleanolic acid,Ⅱ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅲ)、熊果酸(ursolic acid,Ⅳ)、(+)-松脂素单葡萄糖苷[(+)-pinoresinol monoglucoside,Ⅴ]。化合物Ⅰ为首次从该属植物中分离得到,化合物Ⅱ和Ⅲ为首次从该植物中分离得到。
2007年06期 No.80 390-391页 [查看摘要][在线阅读][下载 24K] [下载次数：251 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ]