中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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研究论文

  • 2-(E)-亚苄基-5-芳氨基甲基环戊醇类化合物的合成及其抗炎活性研究

    邵太丽;马娟;滕伟;于志瀛;徐莉英;董金华;

    目的设计合成2-(E)-亚苄基-5-芳氨基甲基环戊醇类化合物,并对其抗炎活性进行初步的评价。方法以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Mannich缩合反应、胺交换反应和选择性还原制备目标化合物;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成16个新化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确证。结论初步药理实验结果显示,4个目标化合物具有较强的抗炎活性。

    2008年04期 241-244页 [查看摘要][在线阅读][下载 100K]
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  • 葡萄糖苯丙苷类化合物的合成及其抗肿瘤活性

    张斌;李强;张三奇;

    目的设计合成葡萄糖苯丙苷衍生物,并寻求具有抗肿瘤活性的新化合物。方法四乙酰基溴代葡萄糖与醇经过成苷、脱保护、与苯甲醛缩合3步反应得到目标化合物。以A431(人表皮鳞癌细胞)、A549(人肺腺癌细胞)、7721(人肝癌细胞)3种肿瘤细胞为测试细胞株,采用MTT法评价了目标化合物的抗肿瘤活性。结果与结论合成了19个糖苷衍生物,其结构均经1H-NMR确证。体外抗肿瘤活性实验表明,4,6-O-亚苄基-β-D-吡喃葡萄糖-3-(4-甲氧基苯基)丙苷(1j)显示出较好的抗肿瘤活性。

    2008年04期 245-249页 [查看摘要][在线阅读][下载 132K]
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  • 一组新的N-羟基肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成和初步活性研究

    焦杰;方浩;朱华伟;宿丽;蒋兰;徐文方;

    目的设计合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物并测定其对组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的抑制活性。方法以阿魏酸为原料,经酯化、Williamson反应、皂化、缩合4步反应合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物;用组蛋白去乙酰化酶活性检测试剂盒测定该组化合物体外抑酶活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的N-羟基肉桂酰胺类衍生物,其结构经过1H-NMR、MS、和IR确认。其中化合物5a、5b、5e和5k的体外抑酶活性较强(IC50=2~15μmol.L-1),有可能具有抗肿瘤活性,值得进一步研究。

    2008年04期 250-253页 [查看摘要][在线阅读][下载 155K]
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  • 新型噁唑烷酮-吲哚羧酸酯杂合物的合成及抗菌活性

    翟鑫;房元英;冷雪;马崇雷;曾兰兰;宫平;

    目的设计并合成一类新型的4-哌嗪苯基噁唑烷酮-吲哚羧酸酯杂合物,初步评价其体外抗菌活性。方法以(S)-N-[[3-[3-氟-4-(哌嗪-1-基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷酮基]甲基]乙酰胺为起始原料,经过2步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法,测定目标化合物的体外抗菌活性。结果与结论合成了14个新化合物,其结构经1H-NMR和MS确认,7个化合物显示出不同程度的抗菌活性,化合物3a和4b的活性突出,可进行深入研究。

    2008年04期 254-258页 [查看摘要][在线阅读][下载 159K]
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  • 抗痛风药物febuxostat的合成

    武瑊;王春辉;李松;郑志兵;

    目的合成新型抗痛风药物febuxostat(1)。方法以羟基苯腈为原料,经硫代甲酰化得到对羟基硫代苯甲酰胺(3),3经环合得到2-(4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯(4),4与乌洛托品反应,得到中间体2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯(5),之后再经醚化、氰化、水解得到目标产物(1)。结果与结论中间体及目标化合物的结构经1H-NMR和FAB-MS确证。该合成路线中使用的原料和试剂价廉易得,反应条件温和易控,操作简便。

    2008年04期 259-262页 [查看摘要][在线阅读][下载 200K]
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  • 5′(S)-1,1-亚乙二氧基-5-氧代-(5′-乙基-5′-羟基-2′H,5′H,6′H-6-氧代吡喃)-[3′,4′-f]-Δ~(6(8))-四氢中氮茚的合成研究

    鲍勇;张立鹏;陈芬儿;

    目的合成20(S)-喜树碱类抗肿瘤药物关键中间体5′(S)-1,1-亚乙二氧基-5-氧代-(5′-乙基-5′-羟基-2′H,5′H,6′H-6-氧代吡喃)-[3′,4′-f]-Δ6(8)-四氢中氮茚。方法以1,1-亚乙二氧基-5-氧代-(5′-乙基-2′H,5′H,6′H-6-氧代吡喃)-[3′,4′-f]-Δ6(8)-四氢中氮茚为原料,经碘催化氧化、动力学拆分、碱水解3步得到光学纯目标化合物。结果与结论该合成路线操作简单,总收率15.7%,ee值96%。

    2008年04期 263-267页 [查看摘要][在线阅读][下载 325K]
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  • 佛波酯磷脂酰-L-丝氨酸(PEPS)中间体的合成工艺改进

    杨思泉;叶新山;

    目的改进佛波酯磷脂酰-L-丝氨酸(PEPS)的中间体3-苄基-2-(8-叔丁基二苯基硅氧辛酰基)-1-三苯甲基-sn-甘油(9)和N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸二苯甲酯(11)的合成工艺。方法以D-甘露醇为原料,经丙叉基保护、氧化-还原、苄基保护、脱丙叉保护、选择性保护、酯化、羧基还原、硅烷基保护合成化合物9;以L-丝氨酸为原料,经氨基、羧基保护合成化合物11。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR谱确证,改进后的工艺,缩短了合成路线,简化了柱色谱分离、纯化步骤,具有原料易得,操作简便,成本低廉的优点。

    2008年04期 268-272页 [查看摘要][在线阅读][下载 197K]
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  • 左旋盐酸西替利嗪的合成工艺改进

    王其远;邹志红;

    目的研究左旋盐酸西替利嗪的合成工艺。方法以氯代苯和苯甲酰氯为起始原料,经傅克酰化、还原胺化得到左旋盐酸西替利嗪的关键中间体4-氯双苯胺(4),4再经拆分、成环、缩合制得左旋盐酸西替利嗪。结果与结论目标化合物的结构经红外光谱、元素分析确证,总收率为9.96%。该工艺操作简便,适用于工业化生产。

    2008年04期 273-275页 [查看摘要][在线阅读][下载 135K]
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  • 降血脂药辛伐他汀的合成工艺改进

    张立光;於学良;叶蓓;

    目的改进辛伐他汀的合成工艺。方法以洛伐他汀为起始原料,经水解、内酯环合、羟基保护、酯化、脱保护共5步反应制得辛伐他汀。结果与结论改进了中间体3和目标物1的合成工艺,中间体和目标物的结构均经1H-NMR谱确证,目标物的总收率为76.3%。该工艺路线操作简便,适合工业化生产。

    2008年04期 276-278页 [查看摘要][在线阅读][下载 119K]
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  • 海南粗榧内生真菌S26化学成分研究

    陈苹;吴娇;戴好富;解修超;梅文莉;

    目的对海南粗榧内生真菌S26发酵液的化学成分进行研究。方法用多种柱色谱技术对化合物进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。结果从海南粗榧内生真菌S26的发酵液中分离得到6个化合物,分别鉴定为(-)-5-methylmellein(1)、(-)-3,5-dimethyl-8-methoxy-3,4-dihydroisocoumarin(2)、ergosterolperoxide(3)、(3β,5α,8α,22E,24R)-5,8-epidioxy-ergosta-6,9(11),22-trien-3-ol(4)、22E,24R-ergos-ta-7,22-diene-3β,5α,6β,9α-tetraol(5)、对羟基苯乙醇(6)。结论以上化学成分为从海南粗榧内生真菌中首次分离得到。

    2008年04期 279-283页 [查看摘要][在线阅读][下载 100K]
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  • 骨碎补中的化学成分

    高颖;王新峦;王乃利;姚新生;

    目的研究骨碎补(Drynaria fortunei)大孔吸附树脂柱色谱以体积分数50%乙醇洗脱部分的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定结构。结果与结论从骨碎补大孔吸附树脂柱色谱50%乙醇洗脱部分分离鉴定了7个已知化学成分,分别为:山柰酚7-O-α-L-呋喃阿拉伯糖(1)、紫云英苷(2)、阿福豆苷(3)、北美圣草素(4)、3-乙酰胺基-4-羟基苯甲酸(5)、5-乙氧基-2-羟基苯甲酸乙酯(6)、β-谷甾醇(7)。化合物1~6为首次从该属植物中分离得到。

    2008年04期 284-287页 [查看摘要][在线阅读][下载 106K]
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  • 三七芦头总皂苷酸降解产物中稀有活性苷元的化学研究

    王凯;赵余庆;

    目的研究三七[Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen]芦头总皂苷酸降解产物的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、高效液相色谱、重结晶等方法进行分离纯化,并根据化合物的理化常数和光谱数据进行结构鉴定。结果从三七芦头总皂苷酸降解产物中分离得到7个化合物,分别鉴定为20(S)-人参二醇(PD,Ⅰ)、20(R)-原人参二醇(PPD,Ⅱ)、20(S)-人参三醇(PT,Ⅲ)、20(S)-25-甲氧基-达玛烷-3β,12β,20-三醇[20(S)-25-OCH3-PPD,Ⅳ]、20(R)-原人参三醇(PPT,Ⅴ)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(25-OH-PPD,Ⅵ)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ~Ⅶ均为从三七芦头总皂苷酸降解产物中首次分得。

    2008年04期 288-290+299页 [查看摘要][在线阅读][下载 151K]
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  • 海金沙根的化学成分研究

    朱邻遐;张国刚;王胜超;左甜甜;

    目的研究海金沙根的化学成分。方法采用多种柱色谱技术进行分离纯化,利用理化性质和波谱学分析鉴定化学结构。结果分离鉴定了6个化合物,分别是:木栓酮(friedelin,1)、22-羟基何柏烷(hydroxy-hopane,2)、2α-羟基乌苏酸(2α-hydroxyursolic acid,3)、胡萝卜苷(daucostero1,4)、丁二酸(succinic acid,5)、山奈酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(kaempferol-3-O-α-L-rhamnopyranose-7-O-α-L-rhamnopyra-noside,6)。结论化合物1、2、3、5、6均为首次从海金沙属中分得的已知化合物。

    2008年04期 291-293页 [查看摘要][在线阅读][下载 97K]
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  • 清风藤化学成分的研究(英文)

    寇立群;王晓玲;

    目的研究药用植物清风藤Sinomenium acutum的化学成分。方法清风藤分离除去青藤碱后的苯母液经过反复硅胶柱色谱,以氯仿、氯仿-甲醇、石油醚-丙酮洗脱分离其中残余的其他生物碱类成分,通过波谱分析方法和X-射线衍射分析法确定化合物结构。结果从清风藤除去青藤碱后的母液中分离出4个微量生物碱,分别鉴定为:四氢表小檗碱tetrahydroepiberberine(Ⅰ)、紫堇碱cheilanthifoline(Ⅱ)、8-氧四氢小檗碱8-oxo-canadine(Ⅲ)、8-氧四氢巴马丁8-oxotetrahydropalmatine(Ⅳ)。结论化合物Ⅱ~Ⅳ为首次从该植物中分离得到。

    2008年04期 294-297页 [查看摘要][在线阅读][下载 240K]
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快报

  • 白花蛇舌草中的一个新蒽醌

    于莉;李俊明;姜珍;郭兴杰;

    采用硅胶吸附柱色谱的手段从中药白花蛇舌草中分离得到一个新化合物,根据理化性质和谱学分析的方法确定其结构为2,7-二羟基-3-甲基蒽醌(2,7-dihydroxy-3-methyl anthraquinone)。经Scifinder检索系统检索,确定该化合物是未见文献报道的新化合物。

    2008年04期 298-299页 [查看摘要][在线阅读][下载 70K]
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  • 辽东楤木芽中的两个新糖苷

    马志强;张艳;宋少江;徐绥绪;

    通过硅胶柱色谱和制备HPLC等手段,从辽东楤木芽中分离得到2个新化合物,利用理化性质和光谱方法鉴定其结构分别为1-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl-(E)-3-hexene和1-O-β-D-glu-copyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl-3,7-dimethyl-2(E),6-heptdiene。该化合物为未见文献报道的新化合物,分别命名为刺龙芽糖苷Ⅰ(congmuyaglycosideⅠ,1)和刺龙芽糖苷Ⅱ(congmuyaglycosideⅡ,2)。

    2008年04期 300-301+316页 [查看摘要][在线阅读][下载 83K]
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综述

  • 呋喃[2,3-d]嘧啶核苷的化学合成及抗水痘带状疱疹病毒活性的研究进展

    靳玄烨;肖伟洪;巨勇;肖强;

    呋喃[2,3-d]嘧啶核苷是一类新型的、特异性治疗水痘带状疱疹病毒的核苷前药。该文综述了近年来呋喃[2,3-d]嘧啶核苷衍生物的化学合成及其抗水痘带状疱疹病毒(varicella-zoster virus,VZV)活性研究进展。

    2008年04期 302-309页 [查看摘要][在线阅读][下载 980K]
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  • 核苷类抗病毒前药的研究进展

    冷玲颖;蔡志强;孙铁民;

    一些核苷类抗病毒药物口服给药后,水溶性和口服生物利用度都很差,对这些药物进行修饰,制成其前药的形式,来克服这些不足是非常重要的。该文阐述了近年来核苷类抗病毒前药的设计方法,列举了一些核苷类抗病毒前药并讨论了这些化合物的活性机理。

    2008年04期 310-316页 [查看摘要][在线阅读][下载 325K]
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