- 邵太丽;马娟;滕伟;于志瀛;徐莉英;董金华;
目的设计合成2-(E)-亚苄基-5-芳氨基甲基环戊醇类化合物,并对其抗炎活性进行初步的评价。方法以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Mannich缩合反应、胺交换反应和选择性还原制备目标化合物;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成16个新化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确证。结论初步药理实验结果显示,4个目标化合物具有较强的抗炎活性。
2008年04期 241-244页 [查看摘要][在线阅读][下载 100K] [下载次数：126 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 张斌;李强;张三奇;
目的设计合成葡萄糖苯丙苷衍生物,并寻求具有抗肿瘤活性的新化合物。方法四乙酰基溴代葡萄糖与醇经过成苷、脱保护、与苯甲醛缩合3步反应得到目标化合物。以A431(人表皮鳞癌细胞)、A549(人肺腺癌细胞)、7721(人肝癌细胞)3种肿瘤细胞为测试细胞株,采用MTT法评价了目标化合物的抗肿瘤活性。结果与结论合成了19个糖苷衍生物,其结构均经1H-NMR确证。体外抗肿瘤活性实验表明,4,6-O-亚苄基-β-D-吡喃葡萄糖-3-(4-甲氧基苯基)丙苷(1j)显示出较好的抗肿瘤活性。
2008年04期 245-249页 [查看摘要][在线阅读][下载 132K] [下载次数：210 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 焦杰;方浩;朱华伟;宿丽;蒋兰;徐文方;
目的设计合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物并测定其对组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的抑制活性。方法以阿魏酸为原料,经酯化、Williamson反应、皂化、缩合4步反应合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物;用组蛋白去乙酰化酶活性检测试剂盒测定该组化合物体外抑酶活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的N-羟基肉桂酰胺类衍生物,其结构经过1H-NMR、MS、和IR确认。其中化合物5a、5b、5e和5k的体外抑酶活性较强(IC50=2~15μmol.L-1),有可能具有抗肿瘤活性,值得进一步研究。
2008年04期 250-253页 [查看摘要][在线阅读][下载 155K] [下载次数：355 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 翟鑫;房元英;冷雪;马崇雷;曾兰兰;宫平;
目的设计并合成一类新型的4-哌嗪苯基噁唑烷酮-吲哚羧酸酯杂合物,初步评价其体外抗菌活性。方法以(S)-N-[[3-[3-氟-4-(哌嗪-1-基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷酮基]甲基]乙酰胺为起始原料,经过2步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法,测定目标化合物的体外抗菌活性。结果与结论合成了14个新化合物,其结构经1H-NMR和MS确认,7个化合物显示出不同程度的抗菌活性,化合物3a和4b的活性突出,可进行深入研究。
2008年04期 254-258页 [查看摘要][在线阅读][下载 159K] [下载次数：228 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 武瑊;王春辉;李松;郑志兵;
目的合成新型抗痛风药物febuxostat(1)。方法以羟基苯腈为原料,经硫代甲酰化得到对羟基硫代苯甲酰胺(3),3经环合得到2-(4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯(4),4与乌洛托品反应,得到中间体2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯(5),之后再经醚化、氰化、水解得到目标产物(1)。结果与结论中间体及目标化合物的结构经1H-NMR和FAB-MS确证。该合成路线中使用的原料和试剂价廉易得,反应条件温和易控,操作简便。
2008年04期 259-262页 [查看摘要][在线阅读][下载 200K] [下载次数：852 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：1 ] - 鲍勇;张立鹏;陈芬儿;
目的合成20(S)-喜树碱类抗肿瘤药物关键中间体5′(S)-1,1-亚乙二氧基-5-氧代-(5′-乙基-5′-羟基-2′H,5′H,6′H-6-氧代吡喃)-[3′,4′-f]-Δ6(8)-四氢中氮茚。方法以1,1-亚乙二氧基-5-氧代-(5′-乙基-2′H,5′H,6′H-6-氧代吡喃)-[3′,4′-f]-Δ6(8)-四氢中氮茚为原料,经碘催化氧化、动力学拆分、碱水解3步得到光学纯目标化合物。结果与结论该合成路线操作简单,总收率15.7%,ee值96%。
2008年04期 263-267页 [查看摘要][在线阅读][下载 325K] [下载次数：212 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 杨思泉;叶新山;
目的改进佛波酯磷脂酰-L-丝氨酸(PEPS)的中间体3-苄基-2-(8-叔丁基二苯基硅氧辛酰基)-1-三苯甲基-sn-甘油(9)和N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸二苯甲酯(11)的合成工艺。方法以D-甘露醇为原料,经丙叉基保护、氧化-还原、苄基保护、脱丙叉保护、选择性保护、酯化、羧基还原、硅烷基保护合成化合物9;以L-丝氨酸为原料,经氨基、羧基保护合成化合物11。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR谱确证,改进后的工艺,缩短了合成路线,简化了柱色谱分离、纯化步骤,具有原料易得,操作简便,成本低廉的优点。
2008年04期 268-272页 [查看摘要][在线阅读][下载 197K] [下载次数：240 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王其远;邹志红;
目的研究左旋盐酸西替利嗪的合成工艺。方法以氯代苯和苯甲酰氯为起始原料,经傅克酰化、还原胺化得到左旋盐酸西替利嗪的关键中间体4-氯双苯胺(4),4再经拆分、成环、缩合制得左旋盐酸西替利嗪。结果与结论目标化合物的结构经红外光谱、元素分析确证,总收率为9.96%。该工艺操作简便,适用于工业化生产。
2008年04期 273-275页 [查看摘要][在线阅读][下载 135K] [下载次数：878 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 张立光;於学良;叶蓓;
目的改进辛伐他汀的合成工艺。方法以洛伐他汀为起始原料,经水解、内酯环合、羟基保护、酯化、脱保护共5步反应制得辛伐他汀。结果与结论改进了中间体3和目标物1的合成工艺,中间体和目标物的结构均经1H-NMR谱确证,目标物的总收率为76.3%。该工艺路线操作简便,适合工业化生产。
2008年04期 276-278页 [查看摘要][在线阅读][下载 119K] [下载次数：1011 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 陈苹;吴娇;戴好富;解修超;梅文莉;
目的对海南粗榧内生真菌S26发酵液的化学成分进行研究。方法用多种柱色谱技术对化合物进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。结果从海南粗榧内生真菌S26的发酵液中分离得到6个化合物,分别鉴定为(-)-5-methylmellein(1)、(-)-3,5-dimethyl-8-methoxy-3,4-dihydroisocoumarin(2)、ergosterolperoxide(3)、(3β,5α,8α,22E,24R)-5,8-epidioxy-ergosta-6,9(11),22-trien-3-ol(4)、22E,24R-ergos-ta-7,22-diene-3β,5α,6β,9α-tetraol(5)、对羟基苯乙醇(6)。结论以上化学成分为从海南粗榧内生真菌中首次分离得到。
2008年04期 279-283页 [查看摘要][在线阅读][下载 100K] [下载次数：388 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：21 ] |[阅读次数：0 ] - 高颖;王新峦;王乃利;姚新生;
目的研究骨碎补(Drynaria fortunei)大孔吸附树脂柱色谱以体积分数50%乙醇洗脱部分的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定结构。结果与结论从骨碎补大孔吸附树脂柱色谱50%乙醇洗脱部分分离鉴定了7个已知化学成分,分别为:山柰酚7-O-α-L-呋喃阿拉伯糖(1)、紫云英苷(2)、阿福豆苷(3)、北美圣草素(4)、3-乙酰胺基-4-羟基苯甲酸(5)、5-乙氧基-2-羟基苯甲酸乙酯(6)、β-谷甾醇(7)。化合物1~6为首次从该属植物中分离得到。
2008年04期 284-287页 [查看摘要][在线阅读][下载 106K] [下载次数：1026 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：46 ] |[阅读次数：0 ] - 王凯;赵余庆;
目的研究三七[Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen]芦头总皂苷酸降解产物的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、高效液相色谱、重结晶等方法进行分离纯化,并根据化合物的理化常数和光谱数据进行结构鉴定。结果从三七芦头总皂苷酸降解产物中分离得到7个化合物,分别鉴定为20(S)-人参二醇(PD,Ⅰ)、20(R)-原人参二醇(PPD,Ⅱ)、20(S)-人参三醇(PT,Ⅲ)、20(S)-25-甲氧基-达玛烷-3β,12β,20-三醇[20(S)-25-OCH3-PPD,Ⅳ]、20(R)-原人参三醇(PPT,Ⅴ)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(25-OH-PPD,Ⅵ)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ~Ⅶ均为从三七芦头总皂苷酸降解产物中首次分得。
2008年04期 288-290+299页 [查看摘要][在线阅读][下载 151K] [下载次数：455 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 朱邻遐;张国刚;王胜超;左甜甜;
目的研究海金沙根的化学成分。方法采用多种柱色谱技术进行分离纯化,利用理化性质和波谱学分析鉴定化学结构。结果分离鉴定了6个化合物,分别是:木栓酮(friedelin,1)、22-羟基何柏烷(hydroxy-hopane,2)、2α-羟基乌苏酸(2α-hydroxyursolic acid,3)、胡萝卜苷(daucostero1,4)、丁二酸(succinic acid,5)、山奈酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(kaempferol-3-O-α-L-rhamnopyranose-7-O-α-L-rhamnopyra-noside,6)。结论化合物1、2、3、5、6均为首次从海金沙属中分得的已知化合物。
2008年04期 291-293页 [查看摘要][在线阅读][下载 97K] [下载次数：514 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：28 ] |[阅读次数：0 ] - 寇立群;王晓玲;
目的研究药用植物清风藤Sinomenium acutum的化学成分。方法清风藤分离除去青藤碱后的苯母液经过反复硅胶柱色谱,以氯仿、氯仿-甲醇、石油醚-丙酮洗脱分离其中残余的其他生物碱类成分,通过波谱分析方法和X-射线衍射分析法确定化合物结构。结果从清风藤除去青藤碱后的母液中分离出4个微量生物碱,分别鉴定为:四氢表小檗碱tetrahydroepiberberine(Ⅰ)、紫堇碱cheilanthifoline(Ⅱ)、8-氧四氢小檗碱8-oxo-canadine(Ⅲ)、8-氧四氢巴马丁8-oxotetrahydropalmatine(Ⅳ)。结论化合物Ⅱ~Ⅳ为首次从该植物中分离得到。
2008年04期 294-297页 [查看摘要][在线阅读][下载 240K] [下载次数：382 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ]