- 赵芳;肖军海;王应;李松;
目的设计并合成芳酰胺基噻唑类衍生物,测定其体外对CCR4的趋化抑制作用,期望发现结构新颖的CCR4小分子抑制剂。方法以1,3-二氯丙酮和硫脲为起始原料,经5步反应制得目标化合物;采用Boyden小室法研究目标化合物对巨噬细胞源趋化因子(MDC)通过CCR4所介导的趋化HEK293细胞的抑制作用。结果与结论合成了11个未见文献报道的新化合物,其结构均经核磁共振氢谱和质谱确证。生物活性初步评价结果显示,该类化合物对CCR4细胞趋化作用具有一定的抑制作用。
2009年01期 v.19 1-6页 [查看摘要][在线阅读][下载 376K] [下载次数：270 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：479 ] - 王绍杰;晏菊芳;李海娟;周伟峰;牛新文;程卯生;
目的合成甲基喹啉酮乙酸类化合物,并评价其对醛糖还原酶的抑制活性。方法以甲基苯胺为起始原料,经加成、水解、环合、烃化、缩合、水解6步反应得到相应的目标化合物。以依帕司他为阳性对照药,采用大鼠晶状体醛糖还原酶对目标化合物醛糖还原酶抑制活性进行初步评价。结果合成了26个目标化合物,均未见文献报道,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和红外光谱确证;6-甲基系列化合物活性均较好,特别是化合物Ⅵ6(IC50=0.088μmol.L-1)活性最好,与依帕司他相当;8-甲基系列化合物活性较弱,只有化合物Ⅵ15和Ⅵ23活性相对较好,IC50值分别为3.379、3.055μmol.L-1。结论甲基喹啉酮乙酸类化合物作为新型醛糖还原酶抑制剂,其构效关系值得进一步研究。
2009年01期 v.19 7-14页 [查看摘要][在线阅读][下载 391K] [下载次数：382 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：488 ] - 杨康辉;廖一静;麦曦;徐文方;
目的设计合成一系列新型L-异谷氨酰胺类衍生物,并测定其对氨肽酶N(APN)的抑制活性。方法以L-谷氨酸为基本骨架,经与3,4-二氯苯甲酸反应得到关键中间体环状酸酐,再经氨解反应合成目标化合物。采用体外抑酶试验测定化合物抑制氨肽酶N的活性。结果与结论合成了15个未见报道的L-异谷氨酰胺衍生物,其结构经1H-NMR、MS、和IR谱确证。其中化合物Ⅱ4、Ⅱ6显示出较好的抑制氨肽酶N的活性(IC50=20～40μmol.L-1),有进一步研究的价值。
2009年01期 v.19 15-19页 [查看摘要][在线阅读][下载 376K] [下载次数：222 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：459 ] - 黎文海;侯金明;尤启冬;
目的设计合成新型喹啉酮类化合物并研究其对HIV-1逆转录酶的抑制活性。方法以丙二酸二乙酯为原料,经烷基化反应得2-取代丙二酸二乙酯,它再与对氯苯胺或3,4-二氟苯胺缩合,用多聚磷酸环合,最后与卤代烃、取代苯甲酰氯反应得到目标化合物;并对目标化合物进行了初步的体外HIV-1逆转录酶抑制活性筛选。结果与结论合成了24个新化合物,其结构经IR、1H-NMR、MS谱及元素分析确证。初步的药理试验表明,24个目标化合物中有6个化合物具有一定的HIV-1逆转录酶抑制活性。
2009年01期 v.19 20-26页 [查看摘要][在线阅读][下载 483K] [下载次数：351 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：456 ] - 郑其萍;丰艳梅;颜战胜;
目的设计合成阿齐利特类似物,并研究其体外抗心律失常活性。方法以1-氨基海因盐酸盐为原料,与一系列醛进行缩合反应得到关键中间体1-(取代甲叉基)氨基海因(2);2与1,4-二溴丁烷或1,3-二溴丙烷反应生成3,3与一系列仲胺反应,再经成盐得到盐酸阿齐利特衍生物。结果设计合成12个未见文献报道的目标化合物,所有化合物均经1H-NMR、MS谱确证结构。结论目标化合物5b、5h、5i、5j对离体心肌细胞具有Ⅲ类抗心律失常药物延长动作电位时程的特征,其中化合物5h活性最好。
2009年01期 v.19 27-30+38页 [查看摘要][在线阅读][下载 319K] [下载次数：180 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：486 ] - 唐莉;班树荣;林文翰;李青山;
目的设计合成天然产物4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮及4-取代苯并噁唑酮类衍生物,并对其抗炎活性、抗乙肝病毒活性进行初步的评价。方法以2-氨基-间苯二酚为原料,与固体三光气缩合制得4-羟基-苯并噁唑酮,再与溴代糖经过糖苷化反应制得4-取代苯并噁唑酮糖苷类化合物;4-羟基-苯并噁唑酮与酰氯及磺酰氯反应制得4-取代苯并噁唑酮酯类化合物。采用二甲苯致小鼠耳肿胀法测定目标化合物的抗炎活性;采用MTT法测定抗乙肝病毒活性。结果与结论共合成了10个目标化合物,其中9个化合物未见文献报道,其结构经IR、ESI-MS、1H-NMR谱确证;活性测试表明,化合物2d、4a、4b具有较好的抗炎活性,化合物2c具有一定的抗乙肝病毒活性。
2009年01期 v.19 31-35页 [查看摘要][在线阅读][下载 298K] [下载次数：418 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：491 ] - 王伟;翟鑫;王刚;李文韬;宫平;
目的优化酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼的合成工艺。方法以2-氯-6-甲基苯胺为起始原料,经酰胺化、环合、取代、取代共4步反应合成达沙替尼。结果与结论经4步反应合成达沙替尼,其结构经1H-NMR、MS谱确证。改进后的合成工艺反应条件温和、操作简便,总收率为51.5%。
2009年01期 v.19 36-38页 [查看摘要][在线阅读][下载 174K] [下载次数：1800 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：883 ] - 刘昭文;陈国华;曹一帆;
目的改进抗病毒药替比夫定(telbivudine)的合成工艺。方法以L-阿拉伯糖为起始原料,经加成环合、取代、环合异构、保护卤代、脱卤、水解共6步反应合成目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、IR、MS谱确证。改进后的工艺无需柱色谱纯化,成本低廉,操作简便,适合工业化生产,总收率可达32.6%。
2009年01期 v.19 39-41页 [查看摘要][在线阅读][下载 182K] [下载次数：749 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：500 ] - 王庆河;沙宇;王晋芳;富曰;程卯生;
目的改进兰索拉唑的合成工艺。方法以2,3-二甲基吡啶为起始原料,经4步反应合成目标化合物。结果与结论目标物的总收率由文献的12.7%提高到21.2%,其结构经熔点、质谱和1H-NMR谱测试确证。改进后的合成方法较原工艺路线缩短,易于工业化生产。
2009年01期 v.19 42-44页 [查看摘要][在线阅读][下载 242K] [下载次数：1375 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：487 ] - 李志裕;陆平波;莫芬珠;尤启冬;
目的研究平喘药甲磺司特的合成工艺。方法以丙烯酸甲酯为原料,经加成、水解和氯代反应得到3-甲硫基丙酰氯;以对硝基苯酚为原料,经成醚、开环及还原反应制得4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯胺,中间体3-甲硫基丙酰氯与4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯胺的酰化产物经对甲苯磺酸甲酯甲基化,制得目标物甲磺司特。结果与结论目标化合物的结构经核磁共振氢谱、元素分析、红外光谱、质谱等确证。简化后的合成工艺,总收率由文献报道的4.5%提高到9.97%(以对硝基苯酚计),该合成路线操作简单,更适合工业化生产。
2009年01期 v.19 45-47页 [查看摘要][在线阅读][下载 197K] [下载次数：400 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：484 ] - 李长伟;崔承彬;蔡兵;韩冰;李明明;范明;
目的阐明南酸枣[Choerospondias axillaries(Roxb.)Burtt.etHill.]树皮中黄烷类成分及其体外抗肿瘤、抗缺氧、抗菌活性。方法利用各种色谱技术分离化学成分,根据理化性质和波谱数据鉴定结构,利用MTT法测评抗肿瘤及抗缺氧活性,采用纸片法测定抗菌活性。结果从南酸枣树皮中分离鉴定了3个黄烷类化合物:(+)-儿茶素(1)、(+)-儿茶素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)和(+)-儿茶素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)。化合物1、2对K562细胞呈一定的抗肿瘤活性。在100μg.mL-1质量浓度下的抑制率分别为16.0%和27.3%。在ECV304细胞缺氧损伤保护实验中,化合物1在无细胞毒作用的50μg.mL-1质量浓度下呈较强的抗缺氧活性,化合物3未表现出抗肿瘤与抗缺氧活性。化合物1～3在测试浓度下对受试白色念珠菌和金黄色葡萄球菌无抗菌活性。结论化合物1为南酸枣抗缺氧活性成分的首例报道,其抗缺氧活性也属首次报道。化合物2和3为首次从该属植物中分离得到。
2009年01期 v.19 48-51+64页 [查看摘要][在线阅读][下载 192K] [下载次数：511 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：473 ] - 王寒;原忠;
目的研究地榆中的三萜类成分。方法利用聚酰胺、硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱分离纯化,通过理化常数和波谱分析(1H-NMR和13C-NMR)确定结构。结果从体积分数为70%的乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分中分离鉴定了8个三萜类成分,分别为arjunic acid(1)、rosamultic acid(2)、haptadienic acid(3)、1β-羟基蔷薇酸(4)、蔷薇酸(5)、tormentic acid(6)、坡模酸(7)和乌苏酸(8)。结论化合物1、2、3为首次从地榆属植物中分离得到的已知化合物。
2009年01期 v.19 52-54+62页 [查看摘要][在线阅读][下载 209K] [下载次数：605 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：25 ] |[阅读次数：468 ] - 段文娟;姜艳;靳鑫;覃耿垚;邱峰;
目的对中药赤芍(Paeonia albiflora)的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、Pe-TLC、Pe-HPLC等方法进行分离纯化,并通过理化常数和波谱学数据分析鉴定其化学结构。结果分离得到10个已知化合物,分别鉴定为evofolin B(1)、(1S,2S,4R)-trans-2-hydroxy-1,8-cineole-β-D-glucopyr-anoside(2)、(2R,3R)-4-methoxyl-distylin(3)、1,2,3,4,6-五-没食子酰基葡萄糖(4)、儿茶素(5)、苯甲酸(6)、没食子酸(7)、香草酸(8)、没食子酸甲酯(9)、没食子酸乙酯(10)。结论化合物1～3为首次从该属植物中分离得到。
2009年01期 v.19 55-58页 [查看摘要][在线阅读][下载 191K] [下载次数：2602 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：88 ] |[阅读次数：1037 ] - 刘英学;刘中刚;苏兰;杨芮平;郝东方;裴月湖;
目的研究唇形科植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)根的化学成分。方法利用各种色谱技术进行分离,根据波谱数据鉴定结构。结果从黄芩根中分离得到9个已知成分,分别鉴定为汉黄芩素(1)、千层纸素-A(2)、苯乙酸(3)、对羟基苯乙醇葡萄糖苷(4)、4-O-β-D-吡喃葡萄糖基反式苯丙烯酸(5)、4-O-β-D-吡喃葡萄糖基顺式苯丙烯酸(6)、黄芩苷(7)、黄芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄苷(8)、黄芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯(9)。结论化合物3、5、6为首次从该属植物中分离得到。
2009年01期 v.19 59-62页 [查看摘要][在线阅读][下载 192K] [下载次数：2643 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：82 ] |[阅读次数：1145 ]