- 徐庆春;何春娴;刘洋;程卯生;
目的为寻找具有生物活性的fesogenin皂苷,设计并合成了一系列fesogenin的皂苷衍生物。方法采用随机糖苷化策略使fesogenin与单糖供体反应,再脱去单糖上的保护基得到目标化合物。结果与结论所合成的23个fesogenin的皂苷衍生物均为新化合物。
2009年02期 v.19 81-84+93页 [查看摘要][在线阅读][下载 337K] [下载次数：197 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 赵明;张元;杨再鑫;曹波;郑奕;陈虹;
目的获得更高活性且具有抗多药耐药活性的抗肿瘤新化合物。方法将4β-氨基-4-脱氧鬼臼毒素与醇类化合物以丁二酸为桥连接合成了7个鬼臼毒素衍生物,其结构经1H-NMR、TOF-MS证实。采用K562和K562/AO2细胞经MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果7个化合物均为新化合物,其中5b、5d的抗肿瘤活性显著高于VP-16,并且5b、5c、5d、5e的抗多药耐药活性显著高于VP-16。结论合成的鬼臼毒素衍生物的抗肿瘤活性与阳性对照药VP-16相比均有所提高。
2009年02期 v.19 85-88页 [查看摘要][在线阅读][下载 239K] [下载次数：608 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 彭涛;王林;韩凤昭;张首国;温晓雪;
目的设计合成具有心肌保护作用的糖碳苷化合物。方法针对红景天苷可被糖苷水解酶水解的缺点,将其改造为糖碳苷并改变苯环上的取代基进行新药设计,获得红景天苷的糖碳苷类似物。通过体外心肌细胞的缺氧-复氧损伤模型评价其心肌保护活性。结果与结论合成了10个糖碳苷类新化合物。初步药理评价表明,大多数化合物对缺氧-复氧损伤心肌具有明显的保护作用,其中5个化合物的活性强于红景天苷,并呈剂量依赖关系。
2009年02期 v.19 89-93页 [查看摘要][在线阅读][下载 216K] [下载次数：483 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：0 ] - 邢瑞娟;潘莉;温西;葛丹丹;张予阳;程卯生;
目的设计合成2-胺基-1-苯基乙醇类化合物并研究其抗哮喘活性。方法以取代苯乙酮为原料,经α-溴代、胺解、还原、成盐等反应合成目标化合物,采用离体豚鼠气管条法和β2-肾上腺素受体激动剂钙流筛选模型测定目标化合物的药理活性。结果设计并合成了15个苯乙醇胺类化合物,其中12个化合物是未见文献报道的新化合物,其结构均经过1H-NMR及MS谱确证。结论所合成的化合物初步证明为2β-肾上腺素受体激动剂,具有不同程度的支气管舒张作用,其中化合物1a~1d显示出较好的活性,值得进一步深入研究。
2009年02期 v.19 94-98页 [查看摘要][在线阅读][下载 278K] [下载次数：375 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 韩武建;杨蓉;戴晓畅;
目的设计合成酚性2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷并研究其抗抑郁活性。方法以N-乙酰氨基葡萄糖为起始原料经多步反应合成目标化合物,化合物结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、高分辨质谱确证;选择经典的抗抑郁动物模型——小鼠悬尾(TST)、强迫小鼠游泳(FST)、利血平拮抗、小鼠5-HTP增强实验等对部分化合物进行抗抑郁活性的筛选。结果与结论设计合成了12个化合物,其中有8个是未见文献报道的新化合物。对合成的5个化合物进行抗抑郁活性筛选,发现有3个表现出明显的抗抑郁活性,有进一步研究开发的价值。
2009年02期 v.19 99-105页 [查看摘要][在线阅读][下载 349K] [下载次数：304 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 王珊;叶晓娟;钱珊;吴勇;
目的合成新型中枢兴奋药物莫达非尼的左旋异构体。方法以二苯甲醇和巯基乙酸为起始原料,经缩合、酯化、氧化、水解,得到(±)-二苯甲基亚硫酰基乙酸,用(S)-(-)-α-甲基苄胺拆分得到(-)-二苯甲基亚硫酰基乙酸,再经酯化、氨解,得到目标化合物。结果目标化合物结构经核磁共振氢谱和质谱确证。结论该合成方法,原料廉价易得,实验操作简单。
2009年02期 v.19 106-108页 [查看摘要][在线阅读][下载 166K] [下载次数：414 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 万志龙;柴芸;刘明亮;郭慧元;
目的合成抗菌药吉米沙星关键中间体4-氨甲基吡咯烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐。方法以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料,依次经加成、Boc保护氨基、Dieckmann环化、NaBH4还原羰基、LiAlH4还原氰基、Boc保护氨甲基、氧化、肟化、脱Boc保护等9步反应制得目标化合物。结果与结论合成的目标化合物经1H-NMR和MS谱确证结构,总收率由25.8%提高至39.6%。该合成工艺省去了文献方法中对中间体4和6的柱色谱分离,不经纯化直接用于下步反应,简化了操作步骤。
2009年02期 v.19 109-111页 [查看摘要][在线阅读][下载 149K] [下载次数：375 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 张勇;翟鑫;李龙燮;宫平;
目的合成α-酮基酰胺肽类钙蛋白酶抑制剂的必需结构片段(2S,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰胺。方法以(S)-2-氨基-3-苯丙醇为起始原料,经过苄基保护、Parikh-Doering氧化、氰化水解、酰胺化和脱保护共5步反应合成目标化合物。结果与结论目标化合物和中间体的结构均经1H-NMR和13C-NMR谱确证,该合成路线方法简捷,适于大量制备。
2009年02期 v.19 112-115页 [查看摘要][在线阅读][下载 295K] [下载次数：276 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 吕凯;杜玉民;赵冬梅;郑志兵;李松;
目的合成抗肿瘤药苹果酸舒尼替尼。方法以二乙烯酮和乙酰乙酸叔丁基酯为起始原料,经酰胺化、Knorr环合、脱羧、Vilsmeier甲酰化4步反应制得中间体N-[2-(二乙胺基)乙基]-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺,该中间体与5-氟-吲哚-2-酮经羟醛缩合、成盐2步反应制得目标物苹果酸舒尼替尼。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、HR-EI-MS谱确证,总收率为37.9%。
2009年02期 v.19 116-119页 [查看摘要][在线阅读][下载 230K] [下载次数：1164 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 刘杨;骆伟;孙厉;陶然;郭春;
目的合成抗肿瘤药卡培他宾。方法以D-核糖为起始原料,通过缩醛保护、对甲苯磺酰化、溴代、氢化脱卤、脱保护和乙酰化共6步反应制得中间体5-去氧-1,2,3-三-O-乙酰基-D-核糖(7),N4-正戊氧羰基-5-氟胞嘧啶与7进行缩合后,再经氨解脱乙酰基得到目标化合物。结果与结论目标化合物的总收率为16.4%(以D-核糖计),其结构经1H-NMR、MS确证。该合成工艺简化了操作,降低了合成成本,适于工业化生产。
2009年02期 v.19 120-122页 [查看摘要][在线阅读][下载 196K] [下载次数：472 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 周玓;刘军涛;鲁毅翔;贾娴;黎星术;
目的研究开发平喘药沙美特罗的新合成路线。方法以对羟基苯甲醛为起始原料经过4步反应得到伯胺5;以苯基丁醇为起始原料,经过3步反应得到脂肪醛8;将5与8经对接、氢化,再经酸性水解去掉保护基得到目标化合物。结果与结论该路线合成成本低廉,总收率18%,适用于大量制备。
2009年02期 v.19 123-125+139页 [查看摘要][在线阅读][下载 205K] [下载次数：751 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 潘岳峰;韩静;张立军;殷莉梅;张玥;
目的建立胸腺五肽分离纯化、分析鉴定方法,有效提高胸腺五肽含量。方法将标准Fmoc方法固相合成的胸腺五肽以Sephadex G-25凝胶柱使粗肽脱盐,以循环制备液相色谱仪进行粗肽纯化,以质谱法进行分子质量的鉴定。结果该法得到胸腺五肽的纯度为99.02%,分子质量测定值与理论值相符。结论建立了高效、简便的胸腺五肽分离纯化方法,为工业化生产提供了实验依据。
2009年02期 v.19 126-129页 [查看摘要][在线阅读][下载 236K] [下载次数：561 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：0 ] - 李霞;李长伟;崔承彬;李明明;范明;
目的研究五柱五桠果的化学成分及其抗肿瘤抗缺氧活性。方法利用各种色谱技术分离化学成分,根据理化性质与光谱数据鉴定结构,利用MTT法测试抗肿瘤活性。结果从五柱五桠果果实中分离鉴定了白桦酸(1)、白桦醇(2)、羽扇豆醇(3)、谷甾醇(4)、没食子酸(5)、没食子酸乙酯(6)、原儿茶酸(7)、原儿茶酸甲酯(8)。化合物1、2、3、5和6对K562细胞增殖有抑制活性,其中1、2、5的作用较强,IC50分别为31μg.mL-1、29μg.mL-1、23μg.mL-1;3和6次之,在100μg.mL-1浓度下增殖抑制率分别为26.1%和31.3%。化合物5和6在无细胞毒的浓度下对ECV304细胞的缺氧损伤有保护作用。结论化合物1~8系首次从该植物分离得到,其中1、2、3、5和6为该植物生物活性成分的首例报道。
2009年02期 v.19 130-134页 [查看摘要][在线阅读][下载 221K] [下载次数：257 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 李建宽;刘宏伟;王乃利;姚新生;李明;
目的研究柔毛水杨梅(Geum japonicumThunb. var. chinense F.Bolle)的化学成分。方法采用硅胶、ODS柱色谱及反相制备型HPLC等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构。结果与结论从柔毛水杨梅甲醇提取物的乙酸乙酯部分中分离得到4个五环三萜类化合物和1个甾醇。结构分别鉴定为niga-ichigoside F1(1)、glucosyl tormentate(2)、euscaphic acid(3)、tormentic acid(4)和β-sitosterol(5)。化合物1~5为首次从该种植物中分离得到。
2009年02期 v.19 135-139页 [查看摘要][在线阅读][下载 222K] [下载次数：383 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：0 ] - 陈刚;李志锋;张起辉;裴月湖;
目的研究昆明杯冠藤中C-21甾体类化学成分。方法利用硅胶色谱法,反相ODS以及高效液相色谱法进行分离纯化,通过理化常数及光谱分析鉴定化合物结构。结果从昆明杯冠藤中分离得到了4个C-21甾体类化合物,分别为:告达庭(caudatin,Ⅰ)、加加明(gagamine,Ⅱ)、告达庭-3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖基(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖苷(Ⅲ)、青羊参苷元-3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖基(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖苷(Ⅳ)。结论化合物Ⅲ和Ⅳ中的糖链全部由2,6-双去氧糖组成,且均首次从该植物中分离得到。
2009年02期 v.19 140-143页 [查看摘要][在线阅读][下载 206K] [下载次数：258 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 郑永标;林新坚;郑忠辉;鲁春华;
目的对珊瑚菌(Clavicorona pyxidata)菌体培养物的活性成分进行分离。方法用多种色谱技术对化合物进行分离纯化,并用光谱技术和单晶X射线衍射技术鉴定化合物的结构。结果从中分离到2个化合物:clavicoronol(1)、腺苷(2)。结论化合物1为新化合物,并通过单晶X射线衍射技术确定了2的立体构型。
2009年02期 v.19 144-146页 [查看摘要][在线阅读][下载 132K] [下载次数：241 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ]