中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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研究论文

  • 随机糖苷化法合成fesogenin的皂苷衍生物

    徐庆春;何春娴;刘洋;程卯生;

    目的为寻找具有生物活性的fesogenin皂苷,设计并合成了一系列fesogenin的皂苷衍生物。方法采用随机糖苷化策略使fesogenin与单糖供体反应,再脱去单糖上的保护基得到目标化合物。结果与结论所合成的23个fesogenin的皂苷衍生物均为新化合物。

    2009年02期 81-84+93页 [查看摘要][在线阅读][下载 337K]
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  • 鬼臼毒素衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性

    赵明;张元;杨再鑫;曹波;郑奕;陈虹;

    目的获得更高活性且具有抗多药耐药活性的抗肿瘤新化合物。方法将4β-氨基-4-脱氧鬼臼毒素与醇类化合物以丁二酸为桥连接合成了7个鬼臼毒素衍生物,其结构经1H-NMR、TOF-MS证实。采用K562和K562/AO2细胞经MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果7个化合物均为新化合物,其中5b、5d的抗肿瘤活性显著高于VP-16,并且5b、5c、5d、5e的抗多药耐药活性显著高于VP-16。结论合成的鬼臼毒素衍生物的抗肿瘤活性与阳性对照药VP-16相比均有所提高。

    2009年02期 85-88页 [查看摘要][在线阅读][下载 239K]
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  • 红景天苷糖碳苷类似物的合成及心肌保护活性研究

    彭涛;王林;韩凤昭;张首国;温晓雪;

    目的设计合成具有心肌保护作用的糖碳苷化合物。方法针对红景天苷可被糖苷水解酶水解的缺点,将其改造为糖碳苷并改变苯环上的取代基进行新药设计,获得红景天苷的糖碳苷类似物。通过体外心肌细胞的缺氧-复氧损伤模型评价其心肌保护活性。结果与结论合成了10个糖碳苷类新化合物。初步药理评价表明,大多数化合物对缺氧-复氧损伤心肌具有明显的保护作用,其中5个化合物的活性强于红景天苷,并呈剂量依赖关系。

    2009年02期 89-93页 [查看摘要][在线阅读][下载 216K]
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  • 苯乙醇胺类化合物的合成及其抗哮喘活性研究

    邢瑞娟;潘莉;温西;葛丹丹;张予阳;程卯生;

    目的设计合成2-胺基-1-苯基乙醇类化合物并研究其抗哮喘活性。方法以取代苯乙酮为原料,经α-溴代、胺解、还原、成盐等反应合成目标化合物,采用离体豚鼠气管条法和β2-肾上腺素受体激动剂钙流筛选模型测定目标化合物的药理活性。结果设计并合成了15个苯乙醇胺类化合物,其中12个化合物是未见文献报道的新化合物,其结构均经过1H-NMR及MS谱确证。结论所合成的化合物初步证明为2β-肾上腺素受体激动剂,具有不同程度的支气管舒张作用,其中化合物1a~1d显示出较好的活性,值得进一步深入研究。

    2009年02期 94-98页 [查看摘要][在线阅读][下载 278K]
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  • 酚性2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷的合成及抗抑郁活性

    韩武建;杨蓉;戴晓畅;

    目的设计合成酚性2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷并研究其抗抑郁活性。方法以N-乙酰氨基葡萄糖为起始原料经多步反应合成目标化合物,化合物结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、高分辨质谱确证;选择经典的抗抑郁动物模型——小鼠悬尾(TST)、强迫小鼠游泳(FST)、利血平拮抗、小鼠5-HTP增强实验等对部分化合物进行抗抑郁活性的筛选。结果与结论设计合成了12个化合物,其中有8个是未见文献报道的新化合物。对合成的5个化合物进行抗抑郁活性筛选,发现有3个表现出明显的抗抑郁活性,有进一步研究开发的价值。

    2009年02期 99-105页 [查看摘要][在线阅读][下载 349K]
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  • 莫达非尼左旋异构体的合成工艺研究

    王珊;叶晓娟;钱珊;吴勇;

    目的合成新型中枢兴奋药物莫达非尼的左旋异构体。方法以二苯甲醇和巯基乙酸为起始原料,经缩合、酯化、氧化、水解,得到(±)-二苯甲基亚硫酰基乙酸,用(S)-(-)-α-甲基苄胺拆分得到(-)-二苯甲基亚硫酰基乙酸,再经酯化、氨解,得到目标化合物。结果目标化合物结构经核磁共振氢谱和质谱确证。结论该合成方法,原料廉价易得,实验操作简单。

    2009年02期 106-108页 [查看摘要][在线阅读][下载 166K]
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  • 吉米沙星关键中间体4-氨甲基吡咯烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐的合成方法改进

    万志龙;柴芸;刘明亮;郭慧元;

    目的合成抗菌药吉米沙星关键中间体4-氨甲基吡咯烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐。方法以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料,依次经加成、Boc保护氨基、Dieckmann环化、NaBH4还原羰基、LiAlH4还原氰基、Boc保护氨甲基、氧化、肟化、脱Boc保护等9步反应制得目标化合物。结果与结论合成的目标化合物经1H-NMR和MS谱确证结构,总收率由25.8%提高至39.6%。该合成工艺省去了文献方法中对中间体4和6的柱色谱分离,不经纯化直接用于下步反应,简化了操作步骤。

    2009年02期 109-111页 [查看摘要][在线阅读][下载 149K]
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  • (2S,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰胺的合成

    张勇;翟鑫;李龙燮;宫平;

    目的合成α-酮基酰胺肽类钙蛋白酶抑制剂的必需结构片段(2S,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰胺。方法以(S)-2-氨基-3-苯丙醇为起始原料,经过苄基保护、Parikh-Doering氧化、氰化水解、酰胺化和脱保护共5步反应合成目标化合物。结果与结论目标化合物和中间体的结构均经1H-NMR和13C-NMR谱确证,该合成路线方法简捷,适于大量制备。

    2009年02期 112-115页 [查看摘要][在线阅读][下载 295K]
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  • 苹果酸舒尼替尼的合成方法改进

    吕凯;杜玉民;赵冬梅;郑志兵;李松;

    目的合成抗肿瘤药苹果酸舒尼替尼。方法以二乙烯酮和乙酰乙酸叔丁基酯为起始原料,经酰胺化、Knorr环合、脱羧、Vilsmeier甲酰化4步反应制得中间体N-[2-(二乙胺基)乙基]-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺,该中间体与5-氟-吲哚-2-酮经羟醛缩合、成盐2步反应制得目标物苹果酸舒尼替尼。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、HR-EI-MS谱确证,总收率为37.9%。

    2009年02期 116-119页 [查看摘要][在线阅读][下载 230K]
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  • 卡培他宾的合成工艺研究

    刘杨;骆伟;孙厉;陶然;郭春;

    目的合成抗肿瘤药卡培他宾。方法以D-核糖为起始原料,通过缩醛保护、对甲苯磺酰化、溴代、氢化脱卤、脱保护和乙酰化共6步反应制得中间体5-去氧-1,2,3-三-O-乙酰基-D-核糖(7),N4-正戊氧羰基-5-氟胞嘧啶与7进行缩合后,再经氨解脱乙酰基得到目标化合物。结果与结论目标化合物的总收率为16.4%(以D-核糖计),其结构经1H-NMR、MS确证。该合成工艺简化了操作,降低了合成成本,适于工业化生产。

    2009年02期 120-122页 [查看摘要][在线阅读][下载 196K]
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  • 沙美特罗的一条新合成路线

    周玓;刘军涛;鲁毅翔;贾娴;黎星术;

    目的研究开发平喘药沙美特罗的新合成路线。方法以对羟基苯甲醛为起始原料经过4步反应得到伯胺5;以苯基丁醇为起始原料,经过3步反应得到脂肪醛8;将5与8经对接、氢化,再经酸性水解去掉保护基得到目标化合物。结果与结论该路线合成成本低廉,总收率18%,适用于大量制备。

    2009年02期 123-125+139页 [查看摘要][在线阅读][下载 205K]
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  • 固相合成胸腺五肽的分离纯化与鉴定

    潘岳峰;韩静;张立军;殷莉梅;张玥;

    目的建立胸腺五肽分离纯化、分析鉴定方法,有效提高胸腺五肽含量。方法将标准Fmoc方法固相合成的胸腺五肽以Sephadex G-25凝胶柱使粗肽脱盐,以循环制备液相色谱仪进行粗肽纯化,以质谱法进行分子质量的鉴定。结果该法得到胸腺五肽的纯度为99.02%,分子质量测定值与理论值相符。结论建立了高效、简便的胸腺五肽分离纯化方法,为工业化生产提供了实验依据。

    2009年02期 126-129页 [查看摘要][在线阅读][下载 236K]
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  • 五柱五桠果的化学成分及其体外抗肿瘤抗缺氧活性

    李霞;李长伟;崔承彬;李明明;范明;

    目的研究五柱五桠果的化学成分及其抗肿瘤抗缺氧活性。方法利用各种色谱技术分离化学成分,根据理化性质与光谱数据鉴定结构,利用MTT法测试抗肿瘤活性。结果从五柱五桠果果实中分离鉴定了白桦酸(1)、白桦醇(2)、羽扇豆醇(3)、谷甾醇(4)、没食子酸(5)、没食子酸乙酯(6)、原儿茶酸(7)、原儿茶酸甲酯(8)。化合物1、2、3、5和6对K562细胞增殖有抑制活性,其中1、2、5的作用较强,IC50分别为31μg.mL-1、29μg.mL-1、23μg.mL-1;3和6次之,在100μg.mL-1浓度下增殖抑制率分别为26.1%和31.3%。化合物5和6在无细胞毒的浓度下对ECV304细胞的缺氧损伤有保护作用。结论化合物1~8系首次从该植物分离得到,其中1、2、3、5和6为该植物生物活性成分的首例报道。

    2009年02期 130-134页 [查看摘要][在线阅读][下载 221K]
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  • 柔毛水杨梅化学成分研究(Ⅱ)

    李建宽;刘宏伟;王乃利;姚新生;李明;

    目的研究柔毛水杨梅(Geum japonicumThunb. var. chinense F.Bolle)的化学成分。方法采用硅胶、ODS柱色谱及反相制备型HPLC等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构。结果与结论从柔毛水杨梅甲醇提取物的乙酸乙酯部分中分离得到4个五环三萜类化合物和1个甾醇。结构分别鉴定为niga-ichigoside F1(1)、glucosyl tormentate(2)、euscaphic acid(3)、tormentic acid(4)和β-sitosterol(5)。化合物1~5为首次从该种植物中分离得到。

    2009年02期 135-139页 [查看摘要][在线阅读][下载 222K]
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  • 昆明杯冠藤中C-21甾类成分的研究

    陈刚;李志锋;张起辉;裴月湖;

    目的研究昆明杯冠藤中C-21甾体类化学成分。方法利用硅胶色谱法,反相ODS以及高效液相色谱法进行分离纯化,通过理化常数及光谱分析鉴定化合物结构。结果从昆明杯冠藤中分离得到了4个C-21甾体类化合物,分别为:告达庭(caudatin,Ⅰ)、加加明(gagamine,Ⅱ)、告达庭-3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖基(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖苷(Ⅲ)、青羊参苷元-3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖基(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖苷(Ⅳ)。结论化合物Ⅲ和Ⅳ中的糖链全部由2,6-双去氧糖组成,且均首次从该植物中分离得到。

    2009年02期 140-143页 [查看摘要][在线阅读][下载 206K]
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  • 珊瑚菌菌体培养物的新天然产物(英文)

    郑永标;林新坚;郑忠辉;鲁春华;

    目的对珊瑚菌(Clavicorona pyxidata)菌体培养物的活性成分进行分离。方法用多种色谱技术对化合物进行分离纯化,并用光谱技术和单晶X射线衍射技术鉴定化合物的结构。结果从中分离到2个化合物:clavicoronol(1)、腺苷(2)。结论化合物1为新化合物,并通过单晶X射线衍射技术确定了2的立体构型。

    2009年02期 144-146页 [查看摘要][在线阅读][下载 132K]
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会讯

综述

  • IDO抑制剂的研究进展

    孔令雷;匡春香;杨青;

    吲哚胺2,3-双加氧化酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)是肝脏以外唯一的催化色氨酸沿犬尿氨酸途径分解代谢的限速酶。IDO可通过降低微环境中色氨酸的浓度而达到抑制病原微生物增殖的作用;IDO与神经系统疾病也密切相关,它能降低5-羟色胺的水平而导致抑郁,也可造成脑中喹啉酸等具有神经毒性的代谢产物的累积;IDO在抑制T细胞免疫和抗肿瘤免疫、诱导母胎免疫耐受和移植物免疫耐受中均发挥重要的代谢性免疫调节作用。IDO已被证实与阿尔茨海默病、白内障、癌症等多种人类重大疾病密切相关,因此IDO抑制剂作为重要的药物受到日益广泛的关注。该文综述近年来IDO抑制剂的研究进展。

    2009年02期 147-154页 [查看摘要][在线阅读][下载 870K]
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