中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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研究论文

  • 肉桂酰天冬氨酸类氨肽酶N抑制剂的合成和初步活性研究

    刘英姿;杨康辉;徐文方;

    目的以氨肽酶N(APN/CD13)为药物作用靶点,设计合成一系列新型的肉桂酰天冬氨酸类衍生物,并对其进行抑制活性评价。方法以肉桂酸和L-天冬氨酸甲酯为基本原料经缩合、水解、酸化、环合反应得到关键中间体环状酸酐,再经氨解反应合成了一系列新型的肉桂酰天冬氨酸类衍生物;采用体外抑酶试验测定化合物对氨肽酶N的抑制活性。结果与结论合成了24个未见文献报道的肉桂酰天冬氨酸类衍生物,其结构经过1H-NMR、MS谱确证。其中化合物6d、6g、6k、6 l显示出较好的抑制氨肽酶N活性(IC50=12~28μm ol.L-1),有进一步研究的价值。

    2009年04期 241-246页 [查看摘要][在线阅读][下载 358K]
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  • β-榄香烯胺类衍生物的合成及抗癌活性研究

    徐莉英;王宪明;于志瀛;董金华;

    目的合成β-榄香烯胺类衍生物,并对其体外抗癌活性进行初步的评价。方法β-榄香烯经氯代、胺化制备目标化合物。以SRB法测试目标化合物对HL-60、HeLa、SGC-7901细胞的增殖抑制活性。结果与结论合成了12个新化合物,其结构经IR、MS和1H-NMR确证。初步药理结果显示大部分目标化合物的体外抗癌活性明显强于β-榄香烯。

    2009年04期 247-250+260页 [查看摘要][在线阅读][下载 993K]
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  • 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与生物活性

    刘斯婕;杨柳;刘晓光;金辄;温志昌;林煌权;胡春;

    目的寻找作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的具有新化学结构类型的化合物。方法采用分子对接的方法寻找新型的乙酰胆碱酯酶抑制剂,设计并合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。通过Erlenmeyer-Pl chl反应及缩合反应生成目标化合物6-芳甲基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,其结构经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。采用Ellman方法进行体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试。结果合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试结果显示所有目标化合物均具有抑制乙酰胆碱酯酶活性,8个目标化合物在10μmo.lL-1浓度水平抑制活性均超过了50%。结论7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物是潜在的乙酰胆碱酯酶抑制剂,是一类具有新骨架结构的AChE抑制剂。

    2009年04期 251-256页 [查看摘要][在线阅读][下载 378K]
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  • 新型免疫抑制剂2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐(FTY720)的合成

    陈耀;王晓奎;胡春;李松;

    目的合成新型免疫抑制剂2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐(FTY720)。方法以氯化苄和溴代正庚烷为起始原料,经W urtz偶联、氯乙酰化、缩合、羰基还原、酯基还原、去乙酰化和成盐反应得到目标化合物FTY720,总收率为22.5%。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR1、3C-NMR和MS确证。中间体的1H-NMR谱和熔点与文献值相符。该合成路线成本低廉,步骤较短,操作简单。

    2009年04期 257-260页 [查看摘要][在线阅读][下载 219K]
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  • 米力农的合成工艺改进

    陈双伟;杨建国;金庆平;刘丹;赵临襄;

    目的研究强心药物米力农的合成工艺。方法以4-甲基吡啶为起始原料,经乙酰化、缩合及环化3步反应制得目标化合物米力农。结果与结论目标化合物的结构经IR和1H-NMR谱数据确证。改进后的工艺,操作简便,原料和试剂价廉易得,总收率为52.9%,适合工业化生产。

    2009年04期 261-262+267页 [查看摘要][在线阅读][下载 141K]
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  • 磷酸奥司米韦的合成研究

    林琳;王者江;毛东东;许佑君;

    目的研究磷酸奥司米韦的合成方法。方法以莽草酸为起始原料,通过酯化、缩酮保护、甲磺酰化、缩酮交换、还原,闭环反应得关键中间体(3R,4S,5S)-4,5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯甲酸乙酯(2);化合物2在氯化镁催化下和叔丁胺反应,经甲磺酰化、闭环得氮丙啶中间体,再经开环、乙酰化、脱叔丁基、脱烯丙基、成磷酸盐共13步反应得抗病毒药磷酸奥司米韦。结果与结论合成的磷酸奥司米韦经1H-NMR和M S谱确证结构,总收率为29.5%。

    2009年04期 263-267页 [查看摘要][在线阅读][下载 311K]
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  • 抗白血病药他米巴罗汀的合成工艺改进

    肖健;罗兰;何舒澜;

    目的改进抗白血病药他米巴罗汀的合成工艺。方法以2,5-二甲基-2,5-己二醇为起始原料,经傅克反应、水解、酰化、水解4步反应制得目标化合物他米巴罗汀。结果与结论目标化合物的结构经IR1、H-NMR、ESI-MS谱及元素分析确证,总收率为38.8%,该合成路线反应步骤短,操作简便,成本低廉,有利于工业化生产。

    2009年04期 268-269页 [查看摘要][在线阅读][下载 110K]
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  • 硫酸头孢匹罗工艺改进

    管海英;郑玉林;陈玉双;胡旭华;

    目的对硫酸头孢匹罗的合成工艺进行改进。方法以7-氨基头孢烷酸为起始原料,以六甲基二硅胺烷作为硅烷基化试剂,采用新的除杂技术,经三位取代反应、七位酰化反应和一步成盐,最终得到硫酸头孢匹罗。结果与结论目标产物的结构经元素分析、IR、1H-NMR、13C-NMR谱数据确证。改进后的工艺,操作简单,生产成本低廉,总收率提高了10%,更适合工业化生产。

    2009年04期 270-272页 [查看摘要][在线阅读][下载 209K]
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  • 马蓝叶化学成分研究

    刘远;欧阳富;于海洋;李玲;王乃利;姚新生;

    目的研究马蓝[Baphicacanthus cusia(Nees)Bremek.]叶的化学成分。方法利用多种色谱方法进行成分分离,根据理化性质和波谱学分析对化合物进行结构鉴定。结果从马蓝叶的乙醇提取物中分离得到5个生物碱类化合物:靛玉红(1)、色胺酮(2)、1H-吲哚-3-羧酸(3)、4(3H)-喹唑酮(4)、2-氨基苯甲酸(5);两个黄酮类化合物:5,7,4′-三羟基-6-甲氧基黄酮(6)、5,7,4′-三羟基-6-甲氧基黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7);两个单萜类成分:(-)-loliolide(8)、(+)-isololiolide(9)。结论化合物5、7、8、9为首次从马蓝属植物中分离得到,其中化合物8、9为首次在马蓝属中分离得到的单萜类成分。

    2009年04期 273-275+283页 [查看摘要][在线阅读][下载 148K]
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  • 怀菊花化学成分的研究

    谢媛媛;袁丹;田慧芳;王启隆;

    目的研究菊科植物怀菊花(Chrysanthemum morifoliumRamat.‘huaiju’cv.nov.)的化学成分。方法采用各种色谱技术进行分离,根据波谱数据鉴定结构。结果从怀菊花中分离得到10个黄酮类化合物,分别鉴定为木犀草素(1)、芹菜素(2)、金合欢素(3)、香叶木素(4)、香叶木素7-O-β-D-葡萄糖苷(5)、木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、金合欢素7-O-β-D-葡萄糖苷(7)、金合欢素7-O-(6″-O-乙酰基)-β-D-葡萄糖苷(8)、蒙花苷(9)、芹菜素7-O-β-D-葡萄糖苷(10)。结论该研究首次对怀菊花化学成分进行系统研究,化合物1~10均为首次从该植物中分离得到。

    2009年04期 276-279页 [查看摘要][在线阅读][下载 175K]
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  • 大青根化学成分的研究(Ⅱ)

    赵庆春;李艳;蔡海敏;郭涛;吴立军;

    目的研究大青根的化学成分。方法采用硅胶柱色谱和ODS柱色谱进行分离,以Sephadex LH-20及制备液相色谱进行纯化,根据理化性质和波谱学数据分析鉴定结构。结果分离鉴定了6个已知化合物,分别是类叶升麻苷(1)、darendoside B(2)、丁香树脂酚葡萄糖苷(3)、连翘苷(4)、4-羟基-2,6-二甲氧基苯基--βD-葡萄糖苷(5)、腺苷(6)。结论化合物1~6均为首次从该属植物中分离得到。

    2009年04期 280-283页 [查看摘要][在线阅读][下载 250K]
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  • 粉葛花黄酮类化学成分研究

    常欣;袁园;谢媛媛;胡久丽;袁丹;

    目的研究豆科葛属植物粉葛(Pueraria thom soniiBenth.)干燥花的化学成分。方法采用各种色谱技术进行分离,依据光谱数据鉴定化合物结构。结果从粉葛花中分离得到9个异黄酮和2个黄酮类成分,分别鉴定为4,′7-二甲基鸢尾黄素(1)、鸢尾甲黄素A(2)、尼泊尔鸢尾异黄酮(3)、染料木素(4)、irilin D(5)、7-甲基鸢尾黄素(6)、鸢尾黄素(7)、鸢尾苷(8)、葛花苷(9)、木犀草素(10)、芹菜素(11)。结论化合物2、5、6为首次从该属植物中分离得到。化合物1、3、4、7~11为首次从粉葛花中分离得到。

    2009年04期 284-287页 [查看摘要][在线阅读][下载 228K]
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  • 蓬子菜的化学成分

    邵建华;张玉伟;王金辉;李铣;赵春超;

    目的对茜草科拉拉藤属植物蓬子菜(Galium verumL.)全草的乙醇提取物进行分离鉴定。方法经反复纯化制备化合物,并通过化合物的理化性质分析、波谱解析、对照品比较及与文献报道对比鉴定化合物的化学结构。结果分离得到7个化合物,根据理化性质和波谱学解析分别鉴定为东莨菪素(1)、阿魏酸(2)、对羟基苯丙酸(3)、香豆酸三十二烷酯(4)、正三十二烷醇(5)、β-谷甾醇(6)和胡萝卜苷(7)。结论化合物1~5为从本属中首次分离得到。

    2009年04期 288-289页 [查看摘要][在线阅读][下载 63K]
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简报

  • 新型CD4抑制剂J2的合成及其活性评价

    何新华;谢云德;肖鹤;张涵;王晓奎;李松;

    以1-氯-2,4-二硝基苯为原料,经与甲胺反应,再氢化还原,在DCC存在条件下与3-吲哚丙烯酸缩合得到CD4抑制剂J2,总收率39.4%;通过混合淋巴细胞试验、细胞黏附试验和小鼠肾移植试验评价其免疫抑制活性,结果显示J2能够阻断MHC-Ⅱ与CD4分子的结合,是一个具有较强活性的免疫抑制剂。

    2009年04期 290-292+320页 [查看摘要][在线阅读][下载 154K]
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  • 基于细胞凋亡机制的抗肿瘤药物研究进展

    马小根;顾为;林汉森;聂爱华;

    基于细胞凋亡机制的抗肿瘤药物的研究是发现新型抗肿瘤药物的重要策略。该机制中与肿瘤发生和发展相关的有死亡受体、Bc l-2家族、IAP家族、MDM2蛋白等,该文对近年来以这些蛋白和受体为靶标的抗肿瘤药物研究进展进行综述。

    2009年04期 293-307页 [查看摘要][在线阅读][下载 1691K]
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  • 氟取代在天然产物结构修饰中的最新进展

    祝令建;缪震元;张万年;雷宁;

    对天然产物的分子结构进行合理的修饰是增强天然产物的生物活性和类药性的有效方法,氟原子的引入能够赋予有机分子独特而有利的生理化学性质,从而改变其药理学性质。该文介绍几种有代表性的氟取代的天然产物及其药用价值。

    2009年04期 308-314页 [查看摘要][在线阅读][下载 873K]
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