- 王绍杰;郑洪伟;张茂;景永奎;
目的设计合成3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物,并评价其抗肿瘤活性。方法以取代苯乙酮为原料,首先与碳酸二乙酯经Claisen缩合得到相应的取代β-酮酸酯,再与取代水杨醛经Knoevenagel缩合,同时环合得到目标化合物。采用人急性早幼粒白血病细胞HL-60及人乳腺癌细胞T47D对部分目标化合物的抗肿瘤活性进行初步评价。结果合成了18个目标化合物,其中13个未见文献报道,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和红外光谱确证。化合物Ⅲ15对人乳腺癌细胞T47D的抑制活性较强,IC50值为38μmol·L-1;化合物Ⅲ1、Ⅲ2、Ⅲ15对人急性早幼粒白血病细胞HL-60的抑制活性较好,IC50值分别为37、36、16μmol·L-1。结论3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物作为新型肿瘤抑制剂,其构效关系值得进一步研究。
2009年05期 v.19 321-325页 [查看摘要][在线阅读][下载 212K] [下载次数：485 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 刘洋;许建华;李娜;张南文;许娇红;
目的合成3,5-二亚苄基哌啶-4-酮类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以芳香醛、4-哌啶酮为原料,通过Claisen-Schmidt缩合制备目标化合物。采用MTT法测试目标化合物对人慢性粒细胞白血病急变细胞株K562增殖的抑制活性,考察部分化合物对多种肿瘤细胞株的抑制活性。结果与结论合成了7个未见报道的3,5-二亚苄基哌啶-4-酮类化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确证;5个目标化合物的体外抗肿瘤活性明显强于姜黄素。
2009年05期 v.19 326-329页 [查看摘要][在线阅读][下载 186K] [下载次数：256 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 张良;沈杞容;樊爱雪;陈羽;徐威;张为革;宋宏锐;
目的设计合成3-取代苯甲酰基-4H-色烯-4-酮类化合物,并测定其体外抗快速增殖分枝杆菌活性。方法以焦性没食子酸和取代苯甲酸为原料,经Friedel-Crafts酰基化、Baker-Venkataraman重排等反应合成目标化合物,初步测定了目标化合物的抗快速增殖分枝杆菌活性。结果共合成8个3-取代苯甲酰基-4H-色烯-4-酮类化合物,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证。化合物2a、2e呈现边缘抗快速增殖分枝杆菌活性。结论在具有抗快速增殖分枝杆菌活性的天然产物(S)-3-(4-甲氧苄基)-7,8-亚甲二氧基二氢高异黄酮的2,3-位引入双键、7,8-位更换为甲氧基以及9位以羰基替代亚甲基均会导致抗快速增殖分枝杆菌活性的大幅降低。
2009年05期 v.19 330-333页 [查看摘要][在线阅读][下载 222K] [下载次数：213 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 战付旭;赵桂龙;王玉丽;徐为人;汤立达;王建武;
目的合成一类新型的以噻唑环为母体的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,并测试它们在治疗糖尿病方面的活性。方法通过Hantzsch噻唑合成反应制备各种2-氨基噻唑,用氯乙酰氯和三乙胺进行氯乙酰化,乙酰化产物经芳基甲胺处理得到相应的仲胺,仲胺在干燥的乙醚中用氯化氢乙醚溶液处理即可得到目标化合物。利用小鼠体内葡萄糖耐受量法测定目标化合物在治疗糖尿病方面的活性。结果合成了20个结构新颖的化合物,其结构经过1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证。结论活性测试结果显示,有3个化合物具有明显的降血糖作用,其中化合物6l的活性与阳性对照药格列齐特和格列喹酮相当,另外两化合物6d、6n的降血糖作用比阳性对照药强,显示出在治疗糖尿病方面的价值。
2009年05期 v.19 334-339页 [查看摘要][在线阅读][下载 488K] [下载次数：388 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 刘晓平;于小凤;洪秀云;郅慧;黄二芳;胡春;
目的设计合成一系列黄酮衍生物,并考察其抗炎活性。方法采用Baker-Venkataraman反应合成单羟基取代的黄酮,进而经Williamson反应合成黄酮衍生物;以布洛芬为阳性对照药,采用巴豆油致小鼠耳肿胀实验对5个目标化合物(1a、1c、1d、2a、2c)的抗炎活性进行了评价。结果与结论以2′,5′-二羟基苯乙酮或2′,4′-二羟基苯乙酮为原料,合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经核磁共振氢谱、高分辨质谱及红外光谱确证。初步的药理筛选结果表明,化合物6-[2-(4-吗啉基)乙氧基]黄酮(1a)和2′-氟-7-(2-二甲氨基甲酰甲氧基)黄酮(2c)具有潜在的抗炎活性。
2009年05期 v.19 340-344页 [查看摘要][在线阅读][下载 212K] [下载次数：705 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 王健;沙宇;赵冬梅;李丰;程卯生;
目的分析PAK4(p21-活化激酶4)与抑制剂的相互作用模式,指导PAK4抑制剂的开发。方法基于PAK4的晶体结构及抑制剂的结构,利用分子对接和分子力场分析方法,探讨PAK4与抑制剂的相互作用模式。结果与结论确定了PAK4与抑制剂的作用模式,可以指导抑制剂的设计,用于开发抗肿瘤药物。
2009年05期 v.19 345-348页 [查看摘要][在线阅读][下载 295K] [下载次数：415 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 朱菁萍;章平荣;
目的合成3个重要的药物中间体。方法以乳酸乙酯、卤代烷为起始原料,通过烷基化、格氏化、还原、胺解、成盐5步反应得到目标化合物。结果与结论合成目标化合物2-甲氧基-3-戊胺盐酸盐(1)、2-乙氧基-3-戊胺盐酸盐(2)和2-乙氧基-N-甲基-3-戊胺盐酸盐(3),收率分别为18.1%、18.8%、14.3%。目标化合物的结构经MS和1H-NMR谱确证。
2009年05期 v.19 349-351页 [查看摘要][在线阅读][下载 136K] [下载次数：148 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 朱星研;王岩岩;邸岩;姜芳;许佑君;
目的合成盐酸阿呋唑嗪并优化其工艺。方法以藜芦酸为原料,其甲酯经混酸硝化后,在Lewis酸氯化铵溶液存在下经Fe粉还原,再依次经尿素环合、三氯氧磷氯代和氨水氨解,得到关键中间体2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(6)。化合物6与3-甲氨基丙腈缩合,经Raney Ni-H2催化还原得N-甲基-N-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-1,3-丙二胺(8),8与2-四氢呋喃甲酸缩合后再与盐酸成盐,制得目标物盐酸阿呋唑嗪。结果与结论目标化合物的结构经MS、1H-NMR谱确证。该工艺路线操作简单,总收率由文献的7.8%提高到25.9%。
2009年05期 v.19 352-355页 [查看摘要][在线阅读][下载 260K] [下载次数：410 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 李鹏;李春香;李想;
目的改进多烯紫杉醇的合成工艺,寻找一条适合于工业生产的切实可行的合成路线。方法以顺式肉桂酸乙酯为起始原料,经不对称环氧化、叠氮开环、氢化等反应制备唑烷羧酸型侧链;将该侧链与选择性保护的母核结构—10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ连接,经酯化、脱保护基反应合成多烯紫杉醇。结果目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS、IR、元素分析确证,合成C13位手性侧链的收率为66%,酯化及脱保护反应的收率为60%。结论新工艺路线采用低成本原料,简单可行,适合于工业化生产。
2009年05期 v.19 356-360页 [查看摘要][在线阅读][下载 324K] [下载次数：1035 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 娄媛媛;李剑峰;韦亚兵;
目的合成天然产物千金藤啶碱(SPD)。方法以3-羟基-4-苄氧基苯乙酸为原料,经内酯化、甲基化得到7-苄氧基-8-甲氧基苯并二氢异吡喃-3-酮(3),化合物3与3-甲氧基-4-苄氧基苯乙胺缩合得酰胺衍生物N-(4-苄氧基-3-甲氧基苯乙基)-2-(4-苄氧基-2-羟甲基-3-甲氧基苯基)乙酰胺(5),5经Bischler-Napieralski环合、硼氢化钠还原得2,10-二苄氧基-3,9-二甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪(6),6经Raney-Ni催化氢化脱苄基得到千金藤啶碱。结果与结论该合成路线较短,操作简单,反应条件温和,成本较低,且在保证收率的前提下避免了高危险性的重氮甲烷的使用,目标化合物SPD及中间体的结构经核磁共振氢谱和质谱确证。
2009年05期 v.19 361-363+367页 [查看摘要][在线阅读][下载 199K] [下载次数：282 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 孙琳;李占林;韩国华;华会明;
目的研究蔓性千斤拔(Moghania philippinensis)根的95%(体积分数)乙醇提取物的化学成分。方法利用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及波谱分析鉴定化合物的结构。结果分离得到9个已知化合物,分别鉴定为flemichapparin C(1)、白桦脂酸(2)、medicagol(3)、osajin(4)、对甲氧基苯丙酸(5)、6,8-di-(3,3-dimethylallyl)genistein(6)、4-羟基邻茴香醛(7)、6,8-diprenylorobol(8)、β-谷甾醇(9)。结论化合物2、5、7为首次从该属植物中分离得到,化合物1、3、4首次从该植物中分离得到。
2009年05期 v.19 364-367页 [查看摘要][在线阅读][下载 179K] [下载次数：503 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：25 ] |[阅读次数：0 ] - 刘丽娟;周小平;王广树;陈滴;杨晓虹;
目的研究分蘖葱头中的非挥发性成分。方法用硅胶和凝胶柱色谱进行分离,根据理化性质和波谱特征鉴定结构。结果从分蘖葱头的乙酸乙酯和正丁醇萃取部分中分离得到两个含氮化合物,分别鉴定为N-反式-对羟基苯乙基香豆酰胺(Ⅰ)和1,6-己内酰胺(Ⅱ)。结论化合物Ⅰ和Ⅱ均为首次从分蘖葱头中分离得到的单体,其中化合物Ⅱ为首次从植物中分离得到。
2009年05期 v.19 368-370页 [查看摘要][在线阅读][下载 113K] [下载次数：220 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 董琳;刘明生;王金辉;
目的研究裸花紫珠(Callicarpa nudiflora Hook.EtArn.)叶的脂溶性化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和大孔树脂HPD-100柱色谱分离化合物,通过理化性质和波谱分析确定化合物的结构。结果从裸花紫珠叶的水提取物中分离得到8个已知化合物,分别鉴定为:5,4′-二羟基-3,7,3′-三甲氧基黄酮(1)、5-羟基-3,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(2)、木犀草素(3)、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、七叶內酯(5)、乌苏-12-烯-3β-醇(6)、熊果酸(7)、β-谷甾醇(8)。结论化合物5、6为首次从紫珠属植物中分离得到;化合物1～3、8为首次从该植物中分离得到;香豆素类化合物为首次从紫珠属植物中分得的化合物类型。
2009年05期 v.19 371-374页 [查看摘要][在线阅读][下载 203K] [下载次数：670 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：43 ] |[阅读次数：0 ] - 郑丹;姜怡;娄恺;陈云;徐丽华;韩力;
目的研究一株耐碱链霉菌(Streptomyces pleomorphus sp. nov.)发酵液乙酸乙酯提取物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱方法进行分离纯化,利用波谱分析法结合理化性质确定化合物结构。结果从S.pleomorphus sp. nov.发酵液的乙酸乙酯萃取物中分离得到9个已知化合物,分别鉴定为路易斯安那碱A(1)、路易斯安那碱B(2)、4′,7-二羟基异黄酮(3)、4′,7-二羟基-6-甲氧基异黄酮(4)、4′,5,7-三羟基异黄酮(5)、14-甲基十五烷酸(6)、(E)-3-甲硫基-丙烯酸(7)、4-羟基苯乙醇(8)、β-谷甾醇(9)。结论9个化合物均为首次从S.pleomorphus sp. nov.代谢产物中分离得到。
2009年05期 v.19 375-378页 [查看摘要][在线阅读][下载 198K] [下载次数：258 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：0 ] - 汤建国;刘悍;周忠玉;刘吉开;
目的研究诺丽(Morinda citrifolia)青果的化学成分。方法利用硅胶、RP-18、Sephadex LH-20等柱色谱手段进行分离,根据理化性质和波谱分析鉴定化合物的结构。结果与结论从其乙醇提取物的乙酸乙酯部分和正丁醇部分中分离得到5个环烯醚萜类化合物,分别鉴定为4-epi-dunnisinin(1)、车叶草苷(2)、borreriage-nin(3)、去乙酰车叶草苷(4)和车叶草酸(5)。其中,化合物1为新化合物。
2009年05期 v.19 379-381+399页 [查看摘要][在线阅读][下载 195K] [下载次数：407 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：1 ]