中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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研究论文

  • Bestatin衍生物的立体选择性合成及活性研究

    牟佳佳;张涛;徐文方;

    目的立体选择性地合成Bestatin衍生物。方法利用普通的硅胶加压柱联合L-氨基酸甲酯盐酸盐作为手性衍生化试剂将具有同一结构式的4个外消旋混合物进行了分离。结果成功地合成并分离了Bestatin衍生物12个,体外抑酶活性表明12a、13a、15a等化合物有较高的抑制氨肽酶N(APN)的活性。结论该实验的方法能立体选择性地合成Bestatin的衍生物,但化合物的绝对构型还有待确定。

    2009年06期 401-406页 [查看摘要][在线阅读][下载 306K]
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  • 不对称亨利反应在(R)-沙美特罗合成中的应用

    刘宝;尹璐;贾娴;黎星术;

    目的使用不对称亨利反应合成沙美特罗。方法以4-苯基丁醇为起始原料合成长链脂肪醛,同时由对羟基苯甲醛出发经3步反应制备前手性苯甲醛,继而通过不对称亨利反应制得手性硝基醇化合物,随后用氢化方法合成(R)-沙美特罗。结果与结论通过不对称亨利反应制得硝基醇化合物,产物的对映选择性较好(60%ee),新路线省去了原文献中制备三级胺和脱苄基两步反应,合成路线未见报道。

    2009年06期 407-411+428页 [查看摘要][在线阅读][下载 377K]
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  • 地尔硫中间体的合成工艺研究

    刘杨;马玉秀;梁振;邢昭彬;郭春;

    目的合成地尔硫的重要中间体d-cis-2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮。方法以对甲氧基苯甲醛为原料,经Darzens缩合、硫烷基化、水解、拆分、环合5步反应得到地尔硫的重要手性中间体。结果与结论目标化合物的总收率为34.0%,该法提高了收率,降低了成本,简化了操作,适于工业化生产。

    2009年06期 412-415页 [查看摘要][在线阅读][下载 250K]
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  • 不对称氢化、氢转移反应制备(R)-邻氯扁桃酸甲酯:(S)-氯吡格雷关键中间体的不对称合成

    尹璐;贾娴;黎星术;

    目的用不对称氢化、氢转移方法制备合成(S)-氯吡格雷的关键中间体——(R)-邻氯扁桃酸甲酯。方法以α-邻氯扁桃酮酸甲酯为起始原料,分别用不对称氢化和氢转移方法制备(R)-邻氯扁桃酸甲酯。结果与结论使用不对称氢化方法制备(R)-邻氯扁桃酸甲酯,对映选择性为64.8%,用氢转移方法,优化催化条件后目标产物的ee值高达92.6%,从而为(S)-氯吡格雷的不对称合成奠定了基础。

    2009年06期 416-419页 [查看摘要][在线阅读][下载 249K]
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综述

  • 生物催化在手性药物制备中的应用

    徐慰倬;秦斌;陈奕南;宋明;游松;

    随着生物催化技术的不断发展,应用于手性药物制备过程中的生物催化也越来越广泛。该文仅就近5年来生物催化在手性药物制备中的应用情况进行综述。

    2009年06期 420-428页 [查看摘要][在线阅读][下载 664K]
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  • 手性拆分技术及其在手性药物合成中的应用新进展

    杨千姣;刘丹;曲蕾;吴族悌;赵临襄;

    手性拆分是获得手性药物的重要途径,该文对经典的结晶法拆分、动力学拆分和色谱分离法拆分等手性拆分方法的新进展进行综述,并介绍膜拆分法、萃取拆分法等新技术在手性药物合成中的应用。

    2009年06期 429-435+462页 [查看摘要][在线阅读][下载 451K]
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  • 手性化合物包结拆分研究进展

    张明;聂爱华;

    包结拆分作为一种重要的化学拆分方法,经常应用在手性化合物的制备中。作者试对其基本理论及其研究进展作一综述。

    2009年06期 436-442页 [查看摘要][在线阅读][下载 667K]
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  • 手性化合物的动态热力学拆分研究进展

    刘家阔;聂爱华;

    动态热力学拆分作为一种化学拆分方法,在手性化合物的制备中正获得逐步的应用。该文试对其基本理论及其在实际中的应用作一综述。

    2009年06期 443-451页 [查看摘要][在线阅读][下载 744K]
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  • 不对称aldol反应及其在天然产物全合成中的应用

    鲁毅翔;周玓;马小双;贾娴;

    不对称aldol反应是天然产物全合成领域中应用最为广泛的反应之一。该文重点介绍近5年来应用于天然产物全合成中的、由手性辅基及手性催化剂介导的不对称aldol反应。

    2009年06期 452-462页 [查看摘要][在线阅读][下载 1344K]
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  • 不对称烷基化反应在药物及生物活性化合物合成中的应用

    史清华;王玉玲;宋宏锐;

    该文从合成光学活性化合物的3种手性诱导方式——手性源诱导的不对称反应、手性助剂诱导的不对称反应及不对称催化反应来介绍近年来不对称烷基化反应在药物及生物活性化合物合成中的应用。

    2009年06期 463-475+497页 [查看摘要][在线阅读][下载 1586K]
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  • 手性二胺配体在不对称催化反应中的应用

    周玓;鲁毅翔;马小双;贾娴;

    手性二胺类配体因其良好的催化活性和对映选择性得到了广泛研究。该文综述了近期手性二胺配体在不对称反应中的应用进展。

    2009年06期 476-485页 [查看摘要][在线阅读][下载 1320K]
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  • 手性药物的规模化制备方法

    张学丽;孙宏斌;

    手性药物的制备对于其研发有着重要的作用。该文综述了现有的大规模合成光学纯药物或关键中间体的方法,举实例说明各方法需要解决的关键问题,并重点讨论了化学催化的不对称合成。

    2009年06期 486-497页 [查看摘要][在线阅读][下载 1095K]
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  • 手性药物的立体选择性药物动力学

    孙璐;杨亚楠;严静;

    人体的手性环境造成了手性药物对映体的立体选择性药物动力学。由于体内生物大分子常常具有不同的立体构型,药物分子空间排列上的微小改变,可导致与生物大分子亲和力的明显差异,对映体之间表现出不同的药物动力学特征。药物动力学的立体选择性表现在手性药物的吸收、分布、代谢和排泄4个过程的差异,该文对影响这些差异的因素进行逐一的分析。

    2009年06期 498-501页 [查看摘要][在线阅读][下载 114K]
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