- 康建磊;郑志兵;王莉莉;王晓奎;李松;
目的以C75为先导化合物,设计、合成γ-丁内酯类衍生物,并研究其脂肪酸合成酶(fatty acid syn-thase,FAS)的抑制活性,以期发现新颖的FAS抑制剂。方法以衣康酸酐为起始原料,经酯化、烃代、缩合/环合、水解4步反应合成目标化合物,采用体外方法初步筛选其FAS的抑制作用。结果与结论合成了11个目标化合物,其结构经核磁和质谱确证;初步活性评价结果显示,含饱和烷烃侧链的化合物具有较好的FAS抑制活性,随侧链烷基的延长,其抑酶活性有增强的趋势。
2010年02期 v.20 81-83+95页 [查看摘要][在线阅读][下载 207K] [下载次数：395 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 刘丹;寇丽影;崔婷秀;宋丹丹;高源;李晓静;赵临襄;
目的对18β-甘草次酸2位、3位、11位和29位进行结构修饰,增强其抑制白血病细胞生长和诱导细胞凋亡活性。方法以18β-甘草次酸为起始原料,经氧化、酯化、缩合、脱氢等反应得到目标化合物;以台盼蓝排斥试验和AO-EB双荧光染色法检测目标化合物对HL-60细胞的生长抑制活性及诱导细胞凋亡活性。结果与结论合成了14个18β-甘草次酸类化合物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱及质谱确证。体外活性测定结果表明,合成的化合物表现出不同程度的细胞生长抑制活性,其中A环结构改造后的化合物Ⅶ和Ⅸ活性较强,且呈现时间和剂量依赖性。
2010年02期 v.20 84-89页 [查看摘要][在线阅读][下载 316K] [下载次数：463 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 陆艳玲;左松;师少宇;李新超;张元;吕晶晶;陈虹;
目的设计并合成新型鬼臼毒素类衍生物。方法5-甲氧基吲哚与氯代物或酰氯反应得到一位氮取代的5-甲氧基吲哚;其与草酰氯反应,再以4-氨基4-脱氧表鬼臼毒素为原料,经缩合反应得到目标化合物。体外活性采用Hela细胞筛选模型进行评价。结果与结论合成了7个新化合物,其中化合物7a、7b的活性优于阳性对照依托泊苷(etoposide)。
2010年02期 v.20 90-95页 [查看摘要][在线阅读][下载 354K] [下载次数：518 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 田静;班树荣;方莲花;杜冠华;李青山;
目的合成N-芳甲酰基-N′-取代嘧啶基硫脲类化合物,并初步测试其对血管平滑肌细胞增殖的抑制活性。方法以2-氨基-5-溴-4-取代嘧啶与芳甲酰基异硫氰酸酯反应,得到一系列N-芳甲酰基-N′-取代嘧啶基硫脲类化合物;采用MTT法测定目标化合物对血清诱导的血管平滑肌细胞增殖的抑制活性。结果与结论合成的10个目标化合物,均未见文献报道,所有目标化合物结构经1H-NMR及MS确证;活性测试结果表明,化合物6b、6 c、6 g、6 j具有一定的血管平滑肌细胞增殖抑制活性。
2010年02期 v.20 96-98+115页 [查看摘要][在线阅读][下载 158K] [下载次数：200 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 陈云华;周旭荣;白骅;
目的研究抗肿瘤药物舒尼替尼的新合成路线。方法以4-氟-2-碘苯胺(3)为原料,经氯乙酰化、膦酰化、Horner-Emmons-Wittig反应得N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[(E)-2-(4-氟-2-碘代-苯胺基甲酰基)-乙烯基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺(6);6在醋酸钯和三乙胺的作用下,通过分子内5-exo型环合反应得舒尼替尼。结果与结论新中间体及舒尼替尼结构经核磁共振谱和质谱确证,合成路线未见报道。
2010年02期 v.20 99-101页 [查看摘要][在线阅读][下载 150K] [下载次数：1118 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 张扬;蔡志强;孙铁民;张春玲;
目的合成抗老年痴呆药卡巴拉汀。方法以间甲氧基苯乙酮为起始原料,经还原、氯代、胺化、脱甲基化、手性拆分5步反应制得关键中间体(S)-3-[1-(二甲氨基)乙基]苯酚(7);以乙胺为原料,经3步反应制得另一中间体N-乙基-N-甲基氨基甲酰氯(11);化合物7和11经缩合得到目标化合物卡巴拉汀。结果与结论目标化合物的总收率为12.9%(以间甲氧基苯乙酮计),其结构经M S、1H-NMR谱确证。改进后的合成工艺简化了操作,降低了合成成本,适于工业化生产。
2010年02期 v.20 102-105页 [查看摘要][在线阅读][下载 175K] [下载次数：952 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 叶晓娟;吴勇;廖守主;钱珊;
目的改进伊伐布雷定的合成工艺。方法以3,4-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经溴代、缩合、还原、脱羧、环合、氢化、拆分、水解、氯甲酸乙酯保护、还原得到(1S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷(11),将11与苯并氮杂部分(12)进行偶合,得到目标化合物伊伐布雷定。结果与结论目标化合物结构经1H-NMR谱和质谱确证。通过改进合成目标化合物的反应试剂和后处理方法等,使反应操作简单,易于纯化,适合于工业化生产,总产率由7.8%提高到12.9%。
2010年02期 v.20 106-109页 [查看摘要][在线阅读][下载 232K] [下载次数：939 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 张娜;胡荻;杨静玉;蔡旭东;殷军;吴春福;
目的研究北五味子Schisandra chinensis(Turcz.)Baill.叶的化学成分及化合物五味子醇甲对脂多糖(LPS)诱导的小胶质细胞激活时所分泌的促炎性因子的影响。方法用色谱法分离并通过波谱分析对化合物的结构进行鉴定;采用LPS诱导的小胶质细胞活化模型,以Griess法检测化合物对LPS激活小胶质细胞的抑制作用;以MTT法检测化合物对小胶质细胞细胞成活率的影响。结果从北五味子叶中分离鉴定了8个化合物:β-谷甾醇(1)、五味子醇乙(2)、五味子乙素(3)、五味子丙素(4)、五味子酯乙(5)、五味子醇甲(6)、(-)-戈米辛M1(7)及(-)-戈米辛L1(8)。五味子醇甲可显著抑制激活的N9小胶质细胞的NO释放。结论首次系统分离并鉴定北五味子叶的化学成分,其中五味子醇甲能明显抑制小胶质细胞的活化。
2010年02期 v.20 110-115页 [查看摘要][在线阅读][下载 284K] [下载次数：973 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：0 ] - 付文卫;谭昌恒;孟祥雪;陆露璐;蒋山好;朱大元;
目的研究美味猕猴桃(A.deliciosa)根中的化学成分。方法采用柱色谱分离,通过理化常数和光谱分析确定化合物的结构。结果从醋酸乙酯部分分离得到7个化合物,经鉴定分别为芦荟大黄素(1)、11-O-乙酰基芦荟大黄素(2)、芦荟大黄素11-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(3)、槲皮素(4)、槲皮素3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、表儿茶素(6)和儿茶素(7)。结论化合物1~3和5为首次从该属植物中分离得到,所有化合物均首次从该植物中分离得到。
2010年02期 v.20 116-118+124页 [查看摘要][在线阅读][下载 176K] [下载次数：518 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 王艺纯;张春玲;黄婷;曹云峰;刘志惠;韩娜;殷军;
目的研究百合科植物观音草全草的化学成分。方法采用反复硅胶柱、SephadexLH-20凝胶柱、ODS柱色谱及反相制备型HPLC等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构。结果与结论分离得到14个化合物,经鉴定分别为羽扇豆醇(1)、芦丁(2)、3-羟基齐墩果烯(3)、阿魏酸(4)、白桦脂酸甲酯(5)、薯蓣皂苷元(6)、槲皮素(7)、β-谷甾醇(8)、1,8-dihydroxy-3,4,5-trimethoxyxanthone(9),1-hydroxy-3,7,8-trimethoxyxanthone(10),胡萝卜苷(11)、甲基原薯蓣皂苷(12)、二十六烷酸(13)、豆甾醇(14)。其中化合物1、2、3、4、5、7、9、10、12、13、14是首次从该种植物中分离得到的。
2010年02期 v.20 119-124页 [查看摘要][在线阅读][下载 335K] [下载次数：704 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：22 ] |[阅读次数：0 ] - 于莹;王世盛;丁凤娟;朱靖博;赵伟杰;
目的研究云南獐牙菜(Swertia yunnanensis Burk.)全草的化学成分。方法用各种柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱解析鉴定其化学结构。结果从云南獐牙菜的甲醇提取物中得到9个化合物,分别鉴定为:齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅰ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅱ)、豆甾醇(stigmasterol,Ⅲ)、雏菊叶龙胆酮(bellidifolin,Ⅳ)、去甲基雏菊叶龙胆酮(demethylbellidifolin,Ⅴ)、龙胆黄素(gentisin,Ⅵ)、当药醇苷(swertian-olin,Ⅶ)、2′-间羟基苯甲酰獐牙菜苷(deacetylcentapicrin,Ⅷ)、维太菊苷(vittadinoside,Ⅸ)。结论化合物Ⅰ~Ⅸ均为首次从该植物中分离得到。
2010年02期 v.20 125-128页 [查看摘要][在线阅读][下载 220K] [下载次数：525 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 闵鹏;赵庆春;高云佳;史国兵;颜鸣;
目的研究常山胡柚(Citrus changshan-huyou Y.B.Chang)的化学成分。方法采用硅胶柱色谱和ODS柱色谱进行分离,以Sephadex LH-20色谱及制备液相色谱进行纯化,根据理化性质和波谱学数据分析鉴定结构。结果分离鉴定了8个已知化合物,分别是圣草次苷(1)、新北美圣草苷(2)、柚皮芸香苷(3)、新橙皮苷(4)、柠檬苦素(5)、胡萝卜苷(6)、β-谷甾醇(7)、蔗糖(8)。结论化合物1~4均为首次从该植物中分离得到。
2010年02期 v.20 129-132页 [查看摘要][在线阅读][下载 265K] [下载次数：514 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：25 ] |[阅读次数：0 ]