中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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研究论文

  • 具有手性吡咯烷侧环的唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性研究

    殷霞;肖国强;侯怀信;鄢明;

    目的设计合成具有手性吡咯烷侧环的唑烷酮类化合物,并考察其体外抗菌活性。方法以手性脯氨酸和34,-二氟硝基苯为原料,通过多步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法检测目标化合物的抗菌活性。结果与结论合成了8个新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。体外活性试验表明:由(R)-脯氨酸衍生的化合物7b对革兰阳性菌[金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌以及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]具有良好的抑制活性,对革兰阴性菌具有较弱的抑制活性。由(S)-脯氨酸衍生的化合物7a的抗菌活性明显低于7b。研究结果表明,吡咯烷侧环的手性因素对抗菌活性具有显著影响。

    2012年03期 177-183页 [查看摘要][在线阅读][下载 225K]
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  • 烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂的设计合成及抗肿瘤细胞增殖活性

    罗飚;洪新福;姚郑林;占文虎;赵砚瑾;李庶心;

    目的寻找新的烟酰胺磷酸核糖转移酶(Nampt)抑制剂,为进一步药物设计提供依据。方法以进入临床研究的APO866为先导化合物,设计合成一系列Nampt抑制剂。以哌嗪为原料,经取代、SN2反应、Gabriel反应、成胍、环合等多步反应得到关键中间体(7a7,b),该中间体再与酰氯衍生物反应,最终合成目标化合物。结果与结论合成了8个全新的Nampt抑制剂,化合物的结构经质谱和核磁共振氢谱确证;初步体外抗肿瘤实验结果表明,其中3个化合物(H1、H5、H7)具有一定的抗肿瘤活性,其活性与阳性对照APO866相当。

    2012年03期 184-190页 [查看摘要][在线阅读][下载 287K]
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  • 4-甲氧基-N,N'-二(卤代苯基)-1,3-苯二甲酰胺类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性

    邓娜;刘秀杰;史成玲;张凤霞;刘连遵;

    目的寻找活性更好的抗血小板聚集药物。方法以苯甲醚为原料,经Blanc反应、氧化和氯代反应制得重要中间体4-甲氧基-1,3-苯二甲酰氯,该中间体与不同的卤代苯胺类化合物反应制得目标化合物4-甲氧基-N,N'-二﹙卤代苯基﹚-1,3-苯二甲酰胺类化合物;以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药,采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论共制得20个目标化合物,其化学结构经IR、1 H-NMR和MS谱确证,其中10个化合物未见文献报道。药理试验初筛结果表明,7个化合物抗血小板聚集活性优于阳性对照药吡考他胺和阿司匹林,其中化合物5l和5q的活性最高。考察了不同卤原子在相同位置和相同卤原子在不同位置上的取代化合物对抗血小板聚集活性的影响规律,初步构效关系研究表明,当侧链苯基的2位或4位进行氟或碘一取代时有利于抗血小板聚集活性的增强;当侧链苯基的26,位和34,位进行二氯代时化合物表现出很高的抗血小板聚集活性。

    2012年03期 191-195页 [查看摘要][在线阅读][下载 168K]
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  • 2,2-二甲基苯并吡喃类衍生物的合成

    戴文;曲宁宁;包雪飞;陈国良;

    目的设计合成一系列苯并吡喃类衍生物。方法以2-甲基-丁-3-炔-2-醇为起始原料,经氯代、William-son成醚、环合、Aldol缩合4步反应得到目标化合物。结果与结论合成了16个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确定。所有目标化合物的抗肿瘤活性测试正在进行中。

    2012年03期 196-200页 [查看摘要][在线阅读][下载 222K]
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  • L-蛋氨酸类似物L-2-氨基-4-叠氮基丁酸的合成

    王岩;张廷剑;王琳;刘慧颖;孟繁浩;

    目的优化L-2-氨基-4-叠氮基丁酸的合成工艺。方法以L-蛋氨酸为起始原料经硫甲基化、水解一锅法制得L-2-氨基-4-羟基丁酸(2),2在浓盐酸中环合得到重要中间体α-氨基-γ-丁内酯盐酸盐(3),3经溴代开环、成酯、叠氮化、水解4步反应得到目标产物。结果与结论以L-蛋氨酸为起始原料,经6步反应合成目标产物,其结构经1H-NMR和IR谱确证。该合成方法原料易得、条件温和、操作简单、易于中试放大。

    2012年03期 201-203页 [查看摘要][在线阅读][下载 133K]
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  • 达比加群酯的合成工艺改进

    朱津津;樊士勇;仲伯华;

    目的改进达比加群酯的合成工艺,提高反应收率并简化操作。方法以4-甲胺基-3-硝基苯甲酸为原料,与3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯缩合后,经催化氢化、酰胺化后闭环、成脒、与氯甲酸正己酯反应得到达比加群酯。结果与结论目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。改进后的合成方法与原工艺相比,环境友好,收率提高了16.4%,总收率为33.75%(以4-甲胺基-3-硝基苯甲酸计)。

    2012年03期 204-208页 [查看摘要][在线阅读][下载 244K]
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  • 2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成工艺改进

    张万科;陈年根;黄剑;钟霞;

    目的改进抗骨质疏松药米诺膦酸的关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的制备方法。方法以2-氧代戊二酸二乙酯为起始原料,经溴代、环合、水解和脱羧4步反应制得目标产物。结果目标化合物的熔点1、H-NMR谱数据与文献报道相符,总收率为40.5%(以2-氧代戊二酸二乙酯计)。结论与文献报道的方法相比,改进后的工艺路线后处理简单,更有利于工业化生产。

    2012年03期 209-211页 [查看摘要][在线阅读][下载 138K]
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  • 一种克拉霉素关键中间体的合成工艺优化

    李坚军;戴佳佳;苏为科;

    目的研究克拉霉素关键中间体——(2'4,″-O-双三甲基硅基)-红霉素A-9-[O-(1-乙氧基-1-甲乙基)]肟的"一锅法"合成工艺。方法以9-(E)-红霉素肟为原料,在内酰胺盐酸盐的催化下,与2-乙氧基丙烯进行醚化反应,再进行硅烷化,即经"一锅法"得到克拉霉素关键中间体。结果与结论目标物的结构经质谱、核磁共振谱确证。该合成路线收率良好(两步总收率为88%)、环境友好,为工业化生产克拉霉素提供了一种新的方法。

    2012年03期 212-215页 [查看摘要][在线阅读][下载 176K]
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  • 氧甲氢龙合成中伴生副产物2-(2-羟基乙氧基)-17β-羟基-2,17α-二甲基-A-失碳-5α-雄甾烷的鉴定与合成

    屈洁;饶志威;左文果;赵徐波;李宗桃;

    目的为改进氧甲氢龙的合成工艺及提高产率提供实验依据。方法通过柱色谱、重结晶等方法分离纯化合成氧甲氢龙过程中发现的副产物,经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、元素分析、X-单晶衍射实验等分析手段确证副产物的化学结构;推测副产物的形成机制并按此机制合成该副产物。结果与结论鉴定副产物为2-(2-羟基乙氧基)-17β-羟基-2,17α-二甲基-A-失碳-5α-雄甾烷,其形成机制可能是格氏试剂形成的甲基负离子在进攻中间体(7)17位的羰基碳的同时,一部分的甲基负离子从甾体平面结构的下方进攻了2位的乙缩酮的碳原子进而生成该副产物。准确分析出副产物的化学结构及形成机制。

    2012年03期 216-219页 [查看摘要][在线阅读][下载 247K]
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  • 沙生蜡菊花降脂活性部位的化学成分(Ⅲ)

    王立波;王健伟;王策;孙世超;徐冰;吴立军;

    目的研究沙生蜡菊花[Helichrysum arenarium(L.)Moench]降脂活性部位的化学成分。方法采用硅胶柱、ODS柱、制备HPLC等多种色谱方法进行分离纯化,依据理化性质、波谱数据分析进行结构鉴定。结果从沙生蜡菊花的降脂活性部位中分离得到了6个已知化合物,分别鉴定为lcariside F2(1)、淫羊藿次苷(icari-side D1,2)、苯乙醇-β-巢菜糖苷(phenethanol-β-vicianoside,3)、苯甲醇-β-巢菜糖苷(benzyl alcohol-β-viciano-side,4)、苯甲酸-β-D-龙胆二糖苷(benzoic acid-β-D-gentiobioside,5)、苯乙醇-β-D-龙胆二糖苷(phenethanol-β-D-gentiobioside,6)。结论化合物1~6均为首次从蜡菊属植物中分离得到。

    2012年03期 220-222+226页 [查看摘要][在线阅读][下载 168K]
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  • 无梗五加果酚酸类化学成分的研究

    肖扬;王立波;金刚;孙锐;胡希;杨春娟;

    目的对五加科五加属植物无梗五加果的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法、ODS柱色谱法以及制备液相色谱法对无梗五加果的化学成分进行分离,根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定其结构。结果分离得到8个已知的酚酸类化合物,分别为对羟基苯乙醇(tyrosol,1)、对羟基苯丙酸(p-hydrocoumaric acid,2)、原儿茶醛(protocatechuic aldehyde,3)、咖啡酸(caffeic acid,4)、4-(3,4-二羟基苯基)-2-丁酮[4-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-butanone,5]、没食子酸(gallic acid,6)、对羟基苯甲酸(4-hydroxy-benzoic acid,7)、邻苯二酚(pyrocatechol8,)。结论化合物5为首次从五加科植物中分离得到,化合物2为首次从五加属植物中分离得到,化合物17、、8为从该植物中首次分离得到。

    2012年03期 223-226页 [查看摘要][在线阅读][下载 149K]
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征稿启事

征文通知

  • 2012年“全国医院药学(药事管理)学术会议”征文通知

    <正>为推动我国医院药学事业的全面发展,中国药学会医院药学专业委员会拟于2012年第三季度在福州主办以药事管理为主题的全国医院药学学术会议,本次会议由《中国医院药学杂志》编辑部承办、南京军区福州总医院协办。现向全国药学各专业人员征文,有关内容如下。1、征文内容

    2012年03期 211页 [查看摘要][在线阅读][下载 89K]
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综述

  • 新型乙肝病毒(HBV)抑制剂的研究进展

    张强强;展鹏;刘新泳;

    乙肝病毒感染是一个非常严重的公众健康问题,虽然已经有6个核苷/核苷酸类药物被批准上市,但是它们易产生耐药性和存在严重的毒副作用。因此,研究和开发安全有效的新型抗乙肝病毒药物日益迫切。该文根据药物的作用方式的不同,对乙肝病毒抑制剂的最新进展进行综述。

    2012年03期 227-235+245页 [查看摘要][在线阅读][下载 474K]
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  • 金属有机类选择性雌激素受体调节剂(SERMs)研究进展

    郑阳钒;周海兵;

    近年来金属有机化学的研究发展迅速,很多金属有机类化合物常常可以产生常规有机化合物所不具有的一些意外的药效作用,因此,在很多药物分子结构中都引入了金属基团。为了提高乳腺癌的治愈率,世界各地的研究小组把一些活性金属基团引入到一些具有潜在抗乳腺癌活性的分子中,形成了一类独特的金属有机类选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulators,SERMs),在研究过程中发现多个系列的金属有机类SERMs在脂溶性、与受体的结合力以及抑制乳腺癌细胞增殖等方面都表现出一定的优势。该文对近年来金属有机类SERMs的研究成果进行综述。

    2012年03期 236-245页 [查看摘要][在线阅读][下载 409K]
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合成路线图解

  • 替诺福韦酯合成路线图解

    陈莉;叶虹;吴莹;张晓丽;

    <正>抗病毒药替诺福韦酯(tenofovir disoproxil,1)化学名为(R)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸二异丙氧羰氧基甲酯(商品名为Viread),分子式C19 H30 N5O10 P,分子量519.44,CAS登记号201341-05-1。Viread是由美国Gilead Sciences公司开发研制的一种强效核苷

    2012年03期 246-248页 [查看摘要][在线阅读][下载 228K]
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  • 利伐沙班合成路线图解

    王海燕;郭飞;宫平;

    <正>利伐沙班(rivaroxaban,1)化学名称为5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺,英文化学名称为5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophene carboxamide,是德国拜耳公

    2012年03期 249-251+256页 [查看摘要][在线阅读][下载 264K]
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新药信息

  • 巨大戟醇甲基丁烯酸酯

    李晓静;赵临襄;

    <正>巨大戟醇甲基丁烯酸酯(ingenol mebutate)是丹麦Leo Pharma公司开发的用于日光性角化症(actinic keratosis,AK)的局部治疗药物,商品名为Picato。该药为凝胶剂,于2012年1月23日获美国FDA批准上市。其中文化学名称:[(1aR,2S,5R,5aS,6S,8aS,9R,10aR)-5,5a-二羟基-4-羟甲基-1,1,7,9-四甲基-11-氧代-1a,2,5,5a,6,9,

    2012年03期 252页 [查看摘要][在线阅读][下载 129K]
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  • 阿西替尼

    赵兴旺;赵临襄;

    <正>阿西替尼(axitinib)是由美国Pfizer公司研发的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。于2012年1月27日获美国FDA批准上市,商品名为Inlyta。该药为片剂,用于治疗对药物没有应答的晚期肾癌(肾细胞癌)。阿西替尼的中文化学名称:N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-

    2012年03期 253页 [查看摘要][在线阅读][下载 118K]
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  • Ivacaftor

    秦铭泽;宫平;

    <正>Ivacaftor是由美国Vertex公司研发的用于治疗罕见型囊性纤维化的药物,于2012年1月31日经美国食品与药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Kalydeco。该药用于治疗一种囊性纤维化跨膜转导调节因子(CFTR)基因G551D突变引起的罕见型囊性纤维化(CF),适合年龄在6岁及以上患者使用。Ivacaftor的中文化学名称:N-(2,4-

    2012年03期 254页 [查看摘要][在线阅读][下载 111K]
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  • Vismodegib

    耿一丁;孙铁民;

    <正>Vismodegib是由瑞士罗氏制药公司驻美国制药厂开发的首个口服的、具有高选择性的Hedgehog信号通路小分子抑制剂,于2012年1月30日经美国食品与药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Erivedge。该药适用于不能手术或放疗的局部晚期皮肤基底细胞癌患者和肿瘤已转

    2012年03期 255-256页 [查看摘要][在线阅读][下载 143K]
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通知

  • 关于推荐2012年中国药学会-赛诺菲青年生物药物奖的通知

    <正>中国药学会-赛诺菲青年生物药物奖是中国药学会与赛诺菲公司2009年共同设立的青年生物药物奖,旨在奖励中国优秀青年生物药物工作者,致力于生物药物新药研究。该奖项面向全国,每年评选一次,每次奖励8名从事生物药物研究的青年学者,奖励金额(含税)为每人20000元人民币,同时颁发

    2012年03期 256页 [查看摘要][在线阅读][下载 86K]
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  • 《Asian journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

    <正>为推动亚洲药物制剂科学的发展、为全球药学事业的发展做出贡献,沈阳药科大学与中国医药技术国际发展委员会联合创办了《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(MPS,ISSN 1818-0876)。

    2012年03期 257页 [查看摘要][在线阅读][下载 896K]
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  • 《Asian journal of Traditional Medicines》刊物简介

    <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学与中国医药技术国际发展委员会联合主办、香港亚洲医药出版社出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。

    2012年03期 257页 [查看摘要][在线阅读][下载 896K]
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  • 《亚洲社会药学》刊物简介

    <正>《亚洲社会药学》是由沈阳药科大学与中国医药技术国际发展委员会联合主办、香港亚洲医药出版社出版,在国内外公开发行的药学类中英文学术刊物(ISSN:1818-0884),主编为黄泰康教授。本刊主要以世界各地药学研究人员、药师、政府部门工作人员、医药院校等相关教学人员为主要读者,主要刊登内容包

    2012年03期 257页 [查看摘要][在线阅读][下载 896K]
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