- 顾海东;黄文林;夏杰;左陶;张亮仁;于湘晖;
目的设计合成7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物,并对其抗HIV-1活性进行初步研究。方法以异烟酸、溴乙酸苄酯、丙炔酸乙酯为原料,经取代、Friedel-Crafts反应、1,3-偶极环加成反应、水解、缩合得到目标化合物;采用荧光筛选方法对目标化合物抗HIV-1病毒感染因子(viral infectivity factor,VIF)活性进行评价。结果共合成30个未经文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证;活性结果表明,化合物30、31、36、37等4个化合物抗HIV-1活性与先导化合物相当。结论 7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物作为HIV-1 VIF复合物抑制剂,中氮茚环与取代芳环之间含3～4个原子长度为保持活性所必须,进一步的构效关系值得继续研究。
2012年06期 v.22;No.110 459-468页 [查看摘要][在线阅读][下载 481K] [下载次数：191 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 谭相端;李春刚;钱考胜;于振鹏;王国平;孙海燕;刘全海;
目的设计合成一系列(Z)-4-烷基硫基-5-烷基硫基次甲基-1-芳基-3-羟基吡咯酮类化合物,并测定其体内升高白细胞活性。方法以1,3-二氯丙酮为起始原料,与烷基硫醇发生取代反应,再与相应的芳香氨基化合物反应生成席夫碱,使用草酰氯关环,最后与酰氯衍生物酯化得到目标化合物。以赛格力(G-CSF)为阳性对照药物,考察所合成化合物的升高白细胞活性,活性数据以白细胞数和嗜中性粒细胞百分比为依据,同时以小鼠的状态作为初步判断毒性的依据。结果与结论共合成了18个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。活性测试结果表明,化合物Ⅰ5、Ⅰ16的活性与阳性药相当,具有显著升高白细胞活性。
2012年06期 v.22;No.110 469-475页 [查看摘要][在线阅读][下载 327K] [下载次数：179 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 何黎琴;杨琦;顾宏霞;张奕华;王效山;
目的为进一步提高苦参碱的抗肿瘤活性,基于分子杂合策略,设计合成N-苄基苦参酸一氧化氮杂合体衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步研究。方法将NO供体硝酸酯通过连接基团与N-苄基苦参酸的羧基连接制得NO供体型N-苄基苦参酸衍生物。采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞(HepG2)增殖的体外抑制活性。结果与结论合成了14个结构新颖的N-苄基苦参酸一氧化氮杂合体衍生物,其结构经MS、IR、1H-NMR确证,且目标化合物均具有较苦参碱强的增殖抑制活性。
2012年06期 v.22;No.110 476-482页 [查看摘要][在线阅读][下载 382K] [下载次数：512 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：24 ] |[阅读次数：0 ] - 吴晶;凌菁菁;王旭亮;王晓丽;刘婧超;季晖;张奕华;
目的寻找抗血小板聚集活性比丁苯酞更好的化合物。方法先制备丁苯酞开环产物,再将其与5-单硝酸异山梨醇酯类化合物缩合,获得目标化合物(4a～4f,5a～5f)。采用Born氏比浊法检测目标物对ADP诱导的血小板聚集抑制活性;采用Griess法检测目标物的体外一氧化氮(NO)释放。结果合成了12个未见文献报道的目标化合物,其结构经波谱确证。化合物4e和5e对ADP诱导的血小板聚集抑制活性显著高于丁苯酞,且在体外均能释放适量的NO。结论丁苯酞衍生物4e和5e具有较好的血小板抑制活性,值得进一步研究。
2012年06期 v.22;No.110 483-489页 [查看摘要][在线阅读][下载 381K] [下载次数：431 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 何影;袁野;李莎;王青春;翟鑫;
目的设计合成4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗增殖活性。方法以2-氨基吡啶或2-氨基-4-甲基吡啶为原料,经环合、烃化、还原及酰化共4步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照,采用MTT法,测试目标化合物对乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抗增殖活性。结果与结论合成了16个未见报道的含4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮药效团的双芳基脲类化合物,其结构经1H-NMR和MS确证;8个化合物显示较好的体外活性,其中,化合物4h活性突出,为sorafenib的8.3倍。
2012年06期 v.22;No.110 490-494页 [查看摘要][在线阅读][下载 293K] [下载次数：238 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 朱建强;魏文涛;代奕;赵健;张殿镇;
目的研究抗抑郁药阿戈美拉汀的多晶型现象。方法比较阿戈美拉汀不同晶型的制备方法,采用红外光谱和粉末X-射线衍射法测定不同晶型的特征。结果发现了阿戈美拉汀的一种新晶型(Ⅹ型),并通过红外光谱和粉末Ⅹ-射线衍射法确定其不同于文献报道的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ等6种晶型。结论初步稳定性研究结果表明,阿戈美拉汀Ⅹ晶型具有适合作为药物应用的潜力。
2012年06期 v.22;No.110 495-498页 [查看摘要][在线阅读][下载 320K] [下载次数：579 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 刘志军;陈河如;
目的对丙卡巴肼的合成工艺进行优化。方法以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4;甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5;4与5反应得到抗癌药物丙卡巴肼。结果与结论优化了丙卡巴肼的合成工艺,以5步反应、总收率45.9%、单步收率75%～90%合成目标化合物。所有化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。
2012年06期 v.22;No.110 499-502页 [查看摘要][在线阅读][下载 281K] [下载次数：501 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 黄萍;王胜鹏;高虎;吴松;童元峰;
目的为加强塞来昔布原料药的质量控制,合成了塞来昔布的有关物质。方法以甲基取代的苯乙酮为起始原料,经Claisen缩合,再分别与水合肼和对氨磺酰基苯肼盐酸盐缩合,制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS确证,合成的杂质可以作为塞来昔布原料药质量控制的有关物质对照品。该方法条件温和、原料易得、操作简单。
2012年06期 v.22;No.110 503-506页 [查看摘要][在线阅读][下载 307K] [下载次数：796 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 季丰;李占林;牛生吏;华会明;
目的研究大叶藤黄(Garcinia xanthochymus)茎皮95%(体积分数)乙醇提取物的化学成分。方法利用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及波谱分析鉴定化合物的结构。结果分离得到10个已知化合物,分别鉴定为1,2,5-三羟基口山酮(1)、1,4,5-三羟基口山酮(2)、1,6-二羟基-4,5-二甲氧基口山酮(3)、1,5-二羟基-3-甲氧基口山酮(4)、1,4-二羟基-5-甲氧基-6,6'-二甲基吡喃(2',3':6,7)口山酮(5)、木犀草素(6)、槲皮素(7)、山柰酚(8)、tirucallane-7,24-dien-3-ol(9)、morol-ic acid acetate(10)。结论化合物6、9、10为首次从该植物中分离得到。
2012年06期 v.22;No.110 507-510页 [查看摘要][在线阅读][下载 291K] [下载次数：285 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 曾艳波;梅文莉;张兴;李小娜;戴好富;
目的研究红厚壳(Calophyllum inophyllum Linn.)枝条的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化常数和波谱数据鉴定结构。结果从红厚壳枝条中提取分离得到5个化合物,分别鉴定为:1,2,3-三羟基-5-甲氧基口山酮(1)、3,5-二羟基-1-甲氧基口山酮(2)、1,7-二羟基-3-甲氧基口山酮(3)、3-羟基-4-甲氧基口山酮(4)和12-甲氧基红厚壳素P(5)。结论以上5个化合物均为首次从该种植物中分离得到。采用MTT法对以上化合物进行了体外肿瘤细胞毒活性测试,实验结果表明,化合物1和5均显示了肿瘤细胞毒活性。
2012年06期 v.22;No.110 511-515页 [查看摘要][在线阅读][下载 432K] [下载次数：163 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ]