- 王鑫;李玉蕾;宫泽辉;顾为;聂爱华;
目的设计并合成新的小分子凋亡抑制蛋白抑制剂。方法运用计算机辅助药物设计模拟靶蛋白与目标分子的结合作用,设计并合成新结构的化合物,以紫杉醇作为阳性对照,进行与多个凋亡抑制蛋白的结合实验和多个细胞系的抗肿瘤细胞增殖抑制活性评价,并比较目标物对癌细胞的抑制率。结果合成两个系列共21个目标化合物,部分化合物表现出对多个凋亡抑制蛋白有强烈的抑制活性(纳摩尔级)和对多种肿瘤细胞的抑制能力,其中,ⅡA-1活性最为突出,对XIAP L-BIR2-BIR3抑制作用的IC50值为77.2 nmol·L-1;对乳腺癌细胞系MDA-MB-231的抑制率为70.9%,相同条件下紫杉醇的抑制率仅为38.5%。结论合成的部分化合物有较好的活性,将为今后此类凋亡抑制蛋白抑制剂的研究奠定基础。
2013年05期 v.23;No.115 341-352页 [查看摘要][在线阅读][下载 483K] [下载次数：235 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 段晓男;虞斌;吴迪;张烨;翟鑫;
目的设计并合成含有不同取代苯环结构的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以ABT-869为先导化合物,利用生物电子等排原理,将其3-氨基-1H-吲唑结构改造为氨基嘧啶环设计新目标化合物;以对硝基苯乙腈为起始原料,经与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMF-DMA)缩合、环合、还原、酰化、成脲共5步反应合成目标化合物;以索拉非尼(sorafenib)为阳性对照药,采用MTT法,测试目标化合物对乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抗增殖活性。结果与结论合成了18个未见报道的双芳基脲类化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确证;6个化合物显示较好的体外活性,其中,化合物5r活性突出,为对照药索拉非尼的1.8倍;并且初步探讨了目标化合物的构效关系。
2013年05期 v.23;No.115 353-357页 [查看摘要][在线阅读][下载 165K] [下载次数：316 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 马文华;唐莉;梁泰刚;班树荣;李青山;
目的合成天然产物4-取代苯并口恶唑酮衍生物并对其抗炎镇痛活性进行初步评价。方法以2-氨基间苯二酚为原料,与三光气缩合制得4-羟基-苯并口恶唑酮;以2-取代苯酚为起始物,经取代、重排、氧化反应得到取代苯磺酰氯,取代磺酰氯与4-羟基-苯并口恶唑酮反应制得4-苯磺酰氧基-苯并口恶唑酮酯类化合物。采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定目标化合物的抗炎及镇痛活性。结果与结论共合成了11个目标化合物,其中10个化合物未见文献报道,目标化合物的结构经ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR谱确证;活性实验结果显示,化合物5g具有一定的抗炎活性,化合物5a、5d、5j具有较好的镇痛活性。
2013年05期 v.23;No.115 358-362页 [查看摘要][在线阅读][下载 159K] [下载次数：208 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 叶文杰;颜金武;谭嘉恒;古练权;黄志纾;
目的合成新型结构的吲哚-色胺酮[6-(1H-吲哚-2-基)吲哚并[2,1-b]喹唑啉-12(5H)-酮]类化合物,并初步考察其代表性化合物3a的抗肿瘤活性。方法以2-吲哚酮为起始原料,经盐酸酸化后在过量三氯氧磷的条件下与相应的取代2-氨基苯甲酸经一锅法合成新的吲哚-色胺酮类化合物。采用MTT法考察化合物3a对不同肿瘤细胞的抑制作用。结果与结论合成了3个未见报道的新化合物,目标化合物的结构经质谱、核磁共振谱确证。活性测试结果表明,化合物3a对A549肿瘤细胞株显示出一定的抑制作用。目标化合物是在色胺酮结构中引入吲哚单元后形成的新骨架结构的化合物,将为进一步研究基于吲哚-色胺酮结构的先导化合物提供一个新的方向。
2013年05期 v.23;No.115 363-367页 [查看摘要][在线阅读][下载 255K] [下载次数：290 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：1 ] - 饶志威;左文果;陈登辉;钟大猷;黄红林;李宗桃;
目的研究脱氢诺龙醋酸酯的合成工艺。方法以雌甾-4-烯-3,17-二酮为起始原料,经醋酸酐酯化、硼氢化钠还原、醋酸酐再酯化、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代、脱溴化氢5步反应合成脱氢诺龙醋酸酯。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、IR谱等确证,总收率由文献报道的51%提高到68.1%。改进后的工艺路线反应条件温和、操作简便、收率高、成本低廉,有利于工业化生产。
2013年05期 v.23;No.115 368-371页 [查看摘要][在线阅读][下载 175K] [下载次数：284 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 马帅;魏玮;贾景雨;曹胜华;
目的合成抗病毒药物富马酸替诺福韦酯并进行工艺改进。方法以亚磷酸二乙酯和多聚甲醛为原料,经缩合、酯化反应制得对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯(4);再以(S)-缩水甘油为起始物,经氢化还原、缩合反应制得(R)-碳酸丙烯酯(7),7与腺嘌呤反应合成(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤(8),8经醚化、水解反应得到替诺福韦(10),再经氯甲基碳酸异丙酯酯化、与富马酸成盐得到目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经MS、1H-NMR谱予以确证,该合成路线的总收率提高到30.4%(文献报道的最高收率为21%)。
2013年05期 v.23;No.115 372-376页 [查看摘要][在线阅读][下载 191K] [下载次数：618 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 左文果;饶志威;陈登辉;钟大猷;李宗桃;
目的改进植物激素拉肖皂苷元(25R)-3β-羟基-6-酮-5α-螺甾烷的制备方法。方法以薯蓣皂素异螺环-5-烯-3β-醇为原料,经过氯铬酸吡啶(PCC)氧化、硼氢化钠还原共两步反应得到目标产物。结果目标化合物的结构经NMR、IR谱确认,其熔点、1H-NMR谱数据与文献报道一致,总收率为67.8%(以薯蓣皂素计)。结论与文献报道的方法相比,改进后的工艺路线更短、后处理更简单、收率更高,有利于工业化生产。
2013年05期 v.23;No.115 377-380页 [查看摘要][在线阅读][下载 187K] [下载次数：246 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 杨叶伟;张萍;王尊元;沈正荣;
目的研究偏头痛治疗药依来曲普坦的合成工艺。方法以5-溴吲哚为原料,经傅克酰化、LiAlH4还原、TBSCl保护、Heck反应及Pd/C还原共5步反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经MS、1H-NMR和13C-NMR谱确证。新合成路线反应条件温和、后处理简单、总收率达64%,适合工业化生产。
2013年05期 v.23;No.115 381-384页 [查看摘要][在线阅读][下载 175K] [下载次数：268 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 陶海燕;米斌;郭国贤;宫平;
目的研究阿哌沙班的合成工艺。方法以环戊酮肟为原料,经重排、双氯取代、缩合、亲核取代3步反应得到关键中间体3-吗啉-4-基-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮(5);再以对甲氧基苯胺为起始原料,经Japp-Klingmann反应得到中间体2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)腙]乙酸乙酯(6);中间体5与中间体6经过1,3-偶极环加成、脱吗啉基、还原、酰胺化、环合、胺解6步反应得到目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。总收率达32.5%(以环戊酮肟计)。与文献报道的工艺相比,该路线原料易得、操作简便、条件温和、收率较高,有利于工业化生产。
2013年05期 v.23;No.115 385-389页 [查看摘要][在线阅读][下载 309K] [下载次数：1291 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 刘金平;焦淑清;杨明波;
目的改进硝酸依柏康唑的合成方法。方法以3,5-二氯溴苄为起始原料经Wittig反应、氢化、水解、环合4步反应得到关键中间体2,4-二氯-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-酮,该中间体经还原、氯代、氮烃化、成盐4步反应合成硝酸依柏康唑。结果与结论目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱确证。与原工艺路线相比,改进后的路线反应步骤短、操作简单、条件温和,易于工业化生产,总收率为26%(以3,5-二氯溴苄计)。
2013年05期 v.23;No.115 390-392页 [查看摘要][在线阅读][下载 129K] [下载次数：136 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 陈欢生;陈宇;袁利;
目的为更好地对美托洛尔的产品质量进行控制,合成美托洛尔有关物质E和J。方法以2-羟基苯乙酸为起始原料,经过羧基还原、酚羟基保护、甲基化、酚羟基脱保护,再依次与环氧氯丙烷、异丙胺反应得到1-异丙胺基-3-[2-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇(E),总收率为49%。以4-(2-甲氧乙基)苯酚为起始原料,与环氧氯丙烷、丙烯醇反应后得到1-烯丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇,再经环氧化、异丙胺化反应制得1-(2-羟基-3-异丙胺基)丙氧基-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇(J),总收率为53%。结果与结论美托洛尔合成中的两个相关物质E、J的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。两种合成路线原料易得、操作简便、条件温和、收率高,可为美托洛尔的质量评价和相关杂质的控制提供帮助。
2013年05期 v.23;No.115 393-396+399页 [查看摘要][在线阅读][下载 216K] [下载次数：274 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 王颖;潘英;邢亚超;汤迎湛;李宁;姜生;
目的对文冠果(Xanthoceras sorbifolia Bunge)种皮乙醇提取物的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从文冠果种皮中分离得到8个已知化合物,分别鉴定为:秦皮素(fraxetin,1)、秦皮苷(fraxin,2)、异嗪皮啶(isofraxidin,3)、原儿茶酸(protocatechuic acid,4)、香草酸(vanillic acid,5)、对甲氧基苯甲酸(4-methoxybenzoic acid,6)、β-谷甾醇(β-sitosterol,7)、胡萝卜苷(daucosterol,8)。结论化合物3~7均为首次从文冠果种皮中分离得到,化合物6为首次从该属植物中分离得到。
2013年05期 v.23;No.115 397-399页 [查看摘要][在线阅读][下载 117K] [下载次数：386 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：0 ]
- 马俊杰;宫平;
<正>2013年3月13日,美国食品药品管理局批准technetium99mTc tilmanocept注射液(商品名为Lymphoseek)在美国上市,Lymphoseek由Navidea生物制药公司开发,是一种针对放射性药物的受体,它能识别并确定众多淋巴结中癌变概率最高者,从而帮助医生对癌症患者进行分期,临床上可用于协助原发性乳腺癌/黑色素瘤患者切除
2013年05期 v.23;No.115 422页 [查看摘要][在线阅读][下载 98K] [下载次数：133 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 韩晓丹;郭春;
<正>钆特酸葡甲胺(gadoterate meglumine)注射液是法国加柏(Guerbet)公司开发的一种以元素钆为基础的造影剂(GBCA),于2013年3月20日获美国FDA批准在美国上市,商品名为Dotarem,该药用于年龄在2岁及以上患者的脑、脊柱和相关组织的磁共振成像(MRI)[1]。钆特酸葡甲胺的中文化学名称:1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N',N″,N-四乙酸葡甲胺钆;英文化学名称:gadolinium 1,4,7,10-tetraazacyclododecan-N,N',N″,N-tetraacetic acid
2013年05期 v.23;No.115 423页 [查看摘要][在线阅读][下载 125K] [下载次数：383 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 杜婷婷;胡春;
<正>由Biogen Idec公司开发的富马酸二甲酯(商品名Tecfidera)于2013年3月27日获得美国FDA批准上市[1],它是一种NF-kappa B(NFKB)的激活抑制剂,该药为胶囊剂,用于治疗多发性硬化症(multiple sclerosis,MS)。富马酸二甲酯的中文化学名称:(E)-2-丁烯二酸二
2013年05期 v.23;No.115 424页 [查看摘要][在线阅读][下载 75K] [下载次数：416 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ]
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<正>经2013年6月26日校长办公会议决定,对我校主办的《沈阳药科大学学报》《中国药物化学杂志》两刊物的版面费收费标准进行调整,版面费由原来的100元/版或200元/版均调整为500元/版,无论
2013年05期 v.23;No.115 367页 [查看摘要][在线阅读][下载 118K] [下载次数：24 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 尤启冬;
<正>科学出版社出版的《药物设计策略》一书是郭宗儒先生继《药物化学总论》和《药物分子设计》著作后的又一本新的力作。前两本著作主要阐述药物化学的基本原理和药物设计的具体方法,本书则从理念和策略上讨论药物分子设计。该书共有10章,内容大致可分为四个部分。第1、2章主要阐述与创新药物研究密切相关的苗头化
2013年05期 v.23;No.115 389页 [查看摘要][在线阅读][下载 170K] [下载次数：28 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正>为推动亚洲药物制剂科学的发展、为全球药学事业的发展做出贡献,沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合创办了《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(AJPS,ISSN 1818-0876)。本刊以理论与实践、新颖性与实用性相结合为宗旨,报道药学研究的新进展、新成果、新动向、新技术及药物在临床
2013年05期 v.23;No.115 425页 [查看摘要][在线阅读][下载 472K] [下载次数：11 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正>《亚洲社会药学》是由沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合主办、香港亚洲医药出版社出版,在国内外公开发行的药学类中英文学术刊物(ISSN:1818-0884),主编为黄泰康教授。本刊主要以世界各地药学研究人员、药师、政府部门工作人员、医药院校等相关教学人员为主要读者,主要刊登内容包括:政治、经济、社会文化、技术、自然等环境因素的变化对药学领域组织、个人及患者行为的影响,以及药学组织的行
2013年05期 v.23;No.115 425页 [查看摘要][在线阅读][下载 472K] [下载次数：14 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合主办、香港亚洲医药出版社出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊--发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门官员为主要读者,报道亚洲传统药物研究的新进展、新成果、新动向、新技术及药物在临床应用与科研实践方面的最新动态和成果,突出科学性、实用性。论文涵盖:传统药物资源学、药材炮制学、生药学、天然药物化学、质量控制、药理
2013年05期 v.23;No.115 425页 [查看摘要][在线阅读][下载 472K] [下载次数：18 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] 下载本期数据