- 刘燊;邵加安;俞永平;
目的设计合成含具备铁离子螯合功能的3-羟基-4-吡啶酮片段的4-芳胺基喹唑啉类衍生物,并评价其体外抑制肿瘤增殖活性。方法 4-芳胺基-6-硝基-7-氟喹唑啉与3-苄氧基吡啶-4-酮脂肪醇发生取代反应,再经过硝基还原得到4-芳胺基-6-氨基-7-(3-苄氧基-4-吡啶酮)烷氧基喹唑啉中间体,该中间体与各种酰氯或者酸缩合后再脱去苄基得到目标化合物1~6;4-芳胺基-6-氨基-7-烷氧基喹唑啉与3-苄氧基吡啶-4-酮-1-乙酸经缩合后脱苄基得到目标化合物7~12。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,测定目标化合物对人表皮癌细胞系A431、人肺腺癌细胞系H1975和人宫颈癌细胞系HeLa的增殖抑制活性。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经~1H-NM R、MS谱确证;初步体外生物活性筛选结果显示,该类化合物具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性,其中化合物1~4、7~10在人表皮癌A431细胞株上的抗增殖活性与阳性对照吉非替尼相当。
2017年01期 v.27;No.135 1-7页 [查看摘要][在线阅读][下载 1487K] [下载次数：350 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王田田;任杨;张天一;未志俞;付洋;朴虎日;
目的设计合成具有抗炎活性的2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍类化合物。方法以6-羟基-3,4-二氢-2-喹啉酮为原料,与氯苄进行亲核取代反应得到中间体6-取代苄氧基-3,4-二氢-2-喹啉酮,该中间体经VilsmeierHaack反应得到2-氯-6-苄氧基-喹啉-3-醛类化合物,最后与氨基胍碳酸盐反应得到目标化合物;采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀实验测定目标化合物的抗炎活性。结果与结论共合成了13个化合物,其中5个是未见报道的新化合物,其结构均经MS、IR、~1H-NMR和~(13)C-NMR谱确证。活性评价结果显示,该系列化合物均具有较好的抗炎活性。其中,化合物5a活性最好,在100 mg·kg~(-1)剂量下,腹腔注射给药时抑制率达到94.01%,优于阳性对照药布洛芬(39.56%)。
2017年01期 v.27;No.135 8-12+45页 [查看摘要][在线阅读][下载 716K] [下载次数：256 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 郭梦笔;李硕;陶江明;郭春;王钝;
目的合成系列硝酸奥莫康唑的类似物并测试其体外抗真菌活性。方法以2-溴丙酰溴和取代苯为起始原料,经Friedel-Crafts酰化、N-烷基化、烯醇化、醚化等反应制得目标化合物。以氟康唑和奥莫康唑为阳性对照药,采用二倍浓度稀释法测试目标化合物对热带假丝酵母菌、白色念株菌、新生隐球菌格特变种、烟曲霉菌、耐氟康唑白色念珠菌100、103、SC5314的体外抗真菌活性。结果与结论合成18个目标化合物,其中17个是未见文献报道的新化合物,其结构经HRMS、~1H-NMR谱确证;活性测试结果表明,多个目标化合物对测试真菌表现出一定的体外抑菌活性。
2017年01期 v.27;No.135 13-18页 [查看摘要][在线阅读][下载 1074K] [下载次数：133 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 江名;苟峄;齐金旭;张展;周祖平;梁士楚;杨峰;
目的合成铜类抗肿瘤金属药物并探讨其作用机制。方法合成了水杨醛氨基硫脲双核铜配合物[(CuⅡ)_2(L)_2(H_2O)(MeOH)](NO_3~-)——2,利用X-ray单晶衍射、元素分析和红外光谱确证其结构。结果与结论该配合物对人肝癌细胞株BEL-7704具有很强的抑制活性,并且能使细胞周期停滞在S期。谷胱甘肽、活性氧、线粒体膜电位和蛋白质印迹实验结果显示该化合物是通过ROS介导的线粒体通路诱导癌细胞凋亡,同时伴随着Bcl-2家族蛋白的表达量的变化。
2017年01期 v.27;No.135 19-28页 [查看摘要][在线阅读][下载 2469K] [下载次数：333 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 何文鹏;许文青;白旭;辛海龙;贾娴;许佑君;
目的对琥珀酸曲格列汀的合成工艺进行系统研究,为其工艺放大奠定基础。方法以6-氯-3-甲基尿嘧啶为起始原料,通过2次亲核取代、氯化氢-甲醇溶液脱Boc,再与琥珀酸成盐制得琥珀酸曲格列汀。针对采用的特定路线,制备了5种主要有关物质的标准品。结果与结论选用(R)-3-Boc-氨基哌啶引入氨基侧链,可位置选择性地合成曲格列汀,4步反应的总收率达43.1%(以6-氯-3-甲基尿嘧啶计),终产物的纯度达到99.5%以上,单个杂质量均控制在0.1%以下。建立了琥珀酸曲格列汀合成所涉及的各步中间体、目标物及其有关物质的HPLC检测方法,并运用此方法进行合成过程控制及产品质量评价。
2017年01期 v.27;No.135 29-34页 [查看摘要][在线阅读][下载 1327K] [下载次数：408 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 李婵;宋少洁;胡煜堃;郭梦笔;苏昕;郭春;
目的合成抗真菌药阿巴康唑并优化其合成工艺。方法以R-乳酸甲酯为起始原料,经酰胺化、羟基保护、格氏反应、亲核取代、Johnson-Corey-Chaykovsky反应、脱保护成盐、脱水环合等7步反应得到关键中间体(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1,2,4-三唑-1-基)-2,3-环氧丁烷(12);以4-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经与甲酰胺环合,得到关键中间体7-氯喹唑啉-4(3H)-酮(14);中间体12和14经亲核反应得到目标化合物阿巴康唑。结果与结论目标化合物的结构经~1H-NMR、HRMS谱确证,总收率为15.7%(以R-乳酸甲酯计),纯度为99.7%。该合成路线操作简便、原料廉价易得、收率较高,为工业化生产奠定了基础。
2017年01期 v.27;No.135 35-39页 [查看摘要][在线阅读][下载 837K] [下载次数：234 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 宗利斌;付蓉;尹卫乐;张淑兰;赵燕芳;
目的合成抗帕金森药甲磺酸沙芬酰胺并优化其合成工艺。方法以间氟氯苄和对羟基苯甲醛为起始原料,经醚化、醛胺缩合、还原、成盐、纯化得到目标化合物甲磺酸沙芬酰胺。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。改进后的工艺操作简单,总收率达到60.36%(以间氟氯苄的摩尔质量计),产物纯度达到99.90%,该合成路线适合工业化生产。
2017年01期 v.27;No.135 40-42页 [查看摘要][在线阅读][下载 490K] [下载次数：594 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 薛昊;耿颖姝;牛磊;王森;
目的改进二氢乳清酸脱氢酶抑制剂特立氟胺的合成工艺。方法以氰乙酸和对三氟甲基苯胺为起始原料,采用一锅法制得中间体2-氰基-N-(4-三氟甲基苯基)乙酰胺,该中间体与乙酰氯反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR、MS谱确证。与文献报道的方法相比,该工艺路线提高了反应收率,降低了反应成本且反应条件温和,适合工业化生产,总收率为69.1%(以对三氟甲基苯胺计)。
2017年01期 v.27;No.135 43-45页 [查看摘要][在线阅读][下载 432K] [下载次数：245 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：1 ] - 邓家荔;张艳芬;关注;张礼和;杨振军;
目的研究靶向肿瘤细胞高表达核仁素的核酸适配体AS1411与靶标作用的结合模式。方法利用CD光谱评价了退火及末端修饰对AS1411平行及反平行G-四链体(G-4)结构的影响,同时利用肿瘤细胞生长抑制实验评价了退火及末端修饰对AS1411抗肿瘤活性的影响,并通过流式细胞术对末端荧光基团缀合AS1411的靶向肿瘤细胞摄取进行了考察。结果推测G-4结构的端基参与靶蛋白的结合,3'-末端缀合对细胞靶向摄取有较明显的影响,说明AS1411的肿瘤细胞摄取与其抗肿瘤活性有一定程度的关联。结论利用等当量AS1411与其3'-末端缀合物退火形成不对称的反平行G-4,可以更好地保持其与肿瘤细胞的靶向结合及生长抑制活性,说明AS1411的端基是其发挥药效的重要区域。该结果可进一步应用于肿瘤的靶向检测和治疗研究。
2017年01期 v.27;No.135 46-51页 [查看摘要][在线阅读][下载 1732K] [下载次数：383 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 白少娟;田玉欣;王炎;陈晓怡;赵怡程;姜蕊;邢丹;折改梅;
目的研究青龙衣(核桃Juglans regia L未成熟果实的外果皮)氯仿部位的化学成分。方法青龙衣甲醇提取物的氯仿萃取部位经大孔树脂初步分离后采用各种柱色谱法进行分离纯化,根据理化性质及1H-NMR、13C-NMR等波谱数据鉴定结构。结果从青龙衣氯仿部位中分离并鉴定了11个化合物,分别是过氧化麦角甾醇(1)、7,22-二烯-3,5,6-三羟基-麦角甾烷(2)、齐墩果酸-28-O-β-D-葡萄糖苷(3)、齐墩果酸(4)、常春藤苷元(5)、核桃素B(6)、丁香酸(7)、大黄酚(8)、4,8-二羟基四氢萘酮(9)、β-谷甾醇(10)、胡萝卜苷(11)。结论化合物1、2、3为首次从该属植物中分离得到,8、9和11是首次从该种植物中分离得到。
2017年01期 v.27;No.135 52-56页 [查看摘要][在线阅读][下载 511K] [下载次数：289 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：1 ]
-
<正>2015年5月18日,中国科协精品期刊工程第四期项目评审会在北京铁道大厦召开,经过初选后进入答辩、评审阶段的科技期刊共有300多种,最终《中国药物化学杂志》成功获得中国科协精品科技期刊TOP 50项目资助(总排名第38位,药学类期刊排名第3位),项目资助周期为3年。《中国药物化学杂志》计划通过评选优秀论文、奖励优秀审稿专家和作者,吸收优质稿源,以及加强审稿和选题组稿等,
2017年01期 v.27;No.135 7页 [查看摘要][在线阅读][下载 324K] [下载次数：9 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正>为了进一步拓展本刊的报道范围、增加信息量、扩大读者群,编辑部决定对本刊的报道范围和报道方向进行调整,例如:近年来增加了药物合成过程中相关杂质的合成、分离、鉴定方面的文章,今后将进一步拓展报道范围,拟增加以下几个方面的文章:(1)手性化合物、手性异构体的合成、分离、鉴定的文章,以及晶型类药物的合成文章;(2)有关原料药生产、合成过程中容易出现的问题、原料药申报过程中
2017年01期 v.27;No.135 34页 [查看摘要][在线阅读][下载 215K] [下载次数：5 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正>2016年11月23日,由中国高校科技期刊研究会举办的"2016年度高校杰出·百佳·优秀科技期刊"评比工作发布遴选结果,《中国药物化学杂志》被评为2016中国高校优秀科技期刊。此次共评选出杰出科技期刊20种、百佳科技期刊104种、优秀科技期刊254种、编辑出版质量优秀科技期刊69种。
2017年01期 v.27;No.135 34页 [查看摘要][在线阅读][下载 215K] [下载次数：7 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正>撰稿要求1.文章题目不宜过长,必要时可加副题名。题目应避免使用非公知公认的缩写词、字符代号。作者署名间以逗号隔开,作者单位写至系部或科室,并注明单位所在地的省、市及邮政编码。2.首页地脚处需注明"收稿日期"、"基金醒目"、"作者简介"项,其中"基金项目"应注明名称及编号
2017年01期 v.27;No.135 89-90页 [查看摘要][在线阅读][下载 1165K] [下载次数：44 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ]