- 梁勇;李海娟;陈博;张廷剑;
目的设计合成一系列2-(6-甲基-1-苯甲基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-基)乙酸类化合物,并进行醛糖还原酶抑制活性测试。方法以取代苯胺为起始原料,经N-Michael加成、水解、分子内Friedel-Crafts酰化、N-苄基化、Aldol缩合反应合成了目标化合物(7a～7x),结构经~1H-NMR、MS和IR谱确证。采用依帕司他为阳性对照药,由大鼠眼球晶状体组织中提取醛糖还原酶,以D/L-甘油醛为底物检测目标化合物的醛糖还原酶抑剂活性。结果合成了24个目标化合物,并进行了醛糖还原酶抑制活性测试。结论其中大部分化合物有较高的醛糖还原酶抑制活性,其中,C环为2′,4′-二氯取代时活性明显高于其他取代基。
2020年06期 v.30;No.158 323-329页 [查看摘要][在线阅读][下载 650K] [下载次数：281 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王腾;陈金萍;孟可;付德才;
目的优化厄拉戈利的合成工艺。方法以N-[2-氟-6-(三氟甲基)苯甲基]脲为起始原料,经环缩合、碘代、Suzuki偶联、亲核取代后酸解脱除氨基Boc保护基、溴代丁酸乙酯亲核取代、水解共6步反应合成厄拉戈利。结果与结论目标物的结构经~1H-NMR谱确证,总收率为44.9%(以N-[2-氟-6-(三氟甲基)苯甲基]脲计),纯度达98.0%以上(HPLC法)。该合成方法操作简单,中间体容易分离纯化,目标产品纯度高,适合规模化生产。
2020年06期 v.30;No.158 330-334页 [查看摘要][在线阅读][下载 449K] [下载次数：330 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 张立光;孟楠;郝利娜;胡云凤;董玉香;
目的优化伊马替尼重要中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的合成工艺。方法以(E)-3-(二甲基氨基)-1-(吡啶-3-基)丙-2-烯-1-酮为原料,经环合,氧化,取代和还原反应,最终制得伊马替尼重要中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺。结果与结论目标产物结构经~1H-NMR和MS确证,总收率为70.0%。该工艺原料价廉易得,操作简单,后处理容易,副产物较少。
2020年06期 v.30;No.158 335-339页 [查看摘要][在线阅读][下载 513K] [下载次数：344 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ] - 薛鹏辉;段静诗;丁丽琴;王莉宁;周光飚;邱峰;
目的研究鹅不食草(Centipeda minima(L.) A.Br.et Aschers.)中甾体及酚类化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS、MCI、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱和制备高效液相色谱等分离技术,对鹅不食草乙醇提取物的化学成分进行分离,并通过核磁共振和质谱等波谱技术对化合物结构进行鉴定。结果与结论从鹅不食草的乙醇提取物中分离得到化合物14个,分别鉴定为(22E,24R)-ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one(1)、钝叶甾醇(2)、禾本甾醇(3)、β-谷甾醇(4)、豆甾醇(5)、豆甾-4,22-二烯-3-酮(6)、8,10-dihydroxy-9(2)-methylbutyryloxy-thymol(7)、10-hydroxy-8,9-dioxyisopropylidene-thymol(8)、8-hydroxy-9-isobutyryloxy-10(2)-methylbutyryl-thymol(9)、8-hydroxy-9,10-diisobutyryloxy-thymol(10)、8,10-dihydroxy-9-isobutyryloxy-thymol(11)、9-hydroxy-thymol(12)、8-hydroxy-7,9-diisobutyryloxy-thymol(13)、8-hydroxy-7-(2-methyl-butyryloxy)-9-isobutyryloxy-thymol(14)。化合物13、14为首次从石胡荽属植物中分离得到。化合物1、2、3、6为首次从鹅不食草植物中分离得到。
2020年06期 v.30;No.158 340-346页 [查看摘要][在线阅读][下载 487K] [下载次数：576 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ]