- 杜宏涛;刘爽;徐慧丽;马蒙;姜新雨;
目的设计合成乙酰胆碱酯酶(AChE)双位点抑制剂。方法以天然活性化合物脱氧鸭嘴花酮碱为先导化合物,根据AChE的晶体结构特征,设计合成了22个脱氧鸭嘴花酮碱二聚体,通过~1H-NMR、~(13)C-NMR和HRMS谱对目标化合物结构进行了确证,并测试了化合物对AChE和Aβ_(1-42)聚集的抑制活性。结果与结论合成的22个二聚体化合物均未见文献报道,其中19个化合物对AChE的抑制活性明显优于脱氧鸭嘴花酮碱,10个化合物对AChE的抑制活性优于阳性对照他克林,2个化合物对Aβ_(1-42)聚集的抑制活性优于阳性对照姜黄素,特别是化合物9b,对AChE(IC_(50)=8.2 nmol·L~(-1))和Aβ_(1-42)(IC_(50)=12.7μmol·L~(-1))聚集的抑制活性分别强于阳性对照多奈哌齐(IC_(50)=17.4 nmol·L~(-1))和姜黄素(IC_(50)=14.4μmol·L~(-1)),具有深入研究价值。
2020年08期 v.30;No.160 453-463页 [查看摘要][在线阅读][下载 1171K] [下载次数：240 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 王亮;何雨佳;贾建华;牛梦达;彭志平;
目的设计合成聚乙二醇(PEG)链修饰的Al~(18)F标记的芳基苯并噻唑衍生物,作为靶向β-淀粉样蛋白(Aβ)的脑淀粉样血管病(CAA)显像剂,并对其活性及生物性质进行初步评价。方法以2-(4-(二甲氨基)苯基)苯并噻唑-5-酚为起始原料,经过Williamson反应、溴代反应、偶联反应、螯合反应制得Al~(19)F-PEG-9和Al~(19)F-PEG-10;在水溶液中,通过"一锅两步"的螯合反应制得放射性产物Al~(18)F-PEG-9和Al~(18)F-PEG-10;放射配基体外竞争结合试验测试目标化合物对Aβ_(1-42)聚集体的亲和力;动物分布实验测试目标化合物的体内药代动力学性质。结果成功制备了PEG链修饰的Al~(18/19)F标记的芳基苯并噻唑衍生物Al~(18/19)F-PEG-9和Al~(18/19)F-PEG-10,稳定氟化合物的结构经~1H-NMR和MS谱确证,放射性氟化合物的结构经HPLC确证;体外活性测试结果表明,目标化合物对Aβ_(1-42)聚集体具有中等亲和活性[K_i值分别为(75.3±31.5) nmol·L~(-1)和(82.4±19.8) nmol·L~(-1)];初步体内动力学分布结果显示,该类显像剂具有合适的初始脑摄取值(brain_(2 min)=0.17、0.24%ID/g)和快速的血浆清除率(plasma clearance,CL)(blood_(2 min/60 min)=36、61),而且与同类显像剂相比,肝脏摄取有一定降低,清除速率加快。结论 PEG链的修饰有效改善了显像剂的体内性质,Al~(18)F-PEG-9和Al~(18)F-PEG-10具有成为用于CAA诊断的Aβ显像剂的潜力。
2020年08期 v.30;No.160 464-472页 [查看摘要][在线阅读][下载 1036K] [下载次数：126 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 倪杰;钟武;
目的设计一类具有潜在抗肿瘤活性的芳香二羧酸类化合物ADA-1和ADA-2的合成路线,并对其中的关键步骤进行工艺优化。方法以5-氨基间二苯甲酸和罗丹宁为原料,经Paal-Knorr吡咯合成、Vilsmeier-Haack反应、亲核取代反应以及Knoevenagel缩合等五步反应得到目标产物。结果合成中间体2的过程中,以1,4-二氧六环作为溶剂,避免了蒙脱土K10的使用,大大提高了反应收率,简化了操作步骤。中间体4和片段B可不经纯化直接用于下一步反应。目标产物采用碱溶酸沉和重结晶的方法进行提纯,避免了柱色谱的使用。结论优化后的路线总收率由14.9%提高至55.5%(以5-氨基间二苯甲酸计),目标产物纯度大于99%。
2020年08期 v.30;No.160 473-476+486页 [查看摘要][在线阅读][下载 465K] [下载次数：109 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 陈毅平;
目的改进α-细辛脑的合成工艺,提高反应收率,优化产品质量和纯度。方法以1,2,4-三甲氧基苯为原料,经Friedel-Crafts酰基化、还原和脱水反应制备α-细辛脑。结果与结论目标化合物结构经IR、MS、NMR谱确证,总收率由61%提高至85.2%,纯度大于99.9%。优化后的合成方法原料易得、所用催化剂价格低廉、溶剂绿色无污染、操作简便,适合工业化生产。
2020年08期 v.30;No.160 477-480页 [查看摘要][在线阅读][下载 335K] [下载次数：356 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 李孟;张志广;石静亚;张靖柯;吕锦锦;郑晓珂;冯卫生;
目的研究光皮木瓜Chaenomeles sinensis(Thouin) Koehne的化学成分。方法采用Diaion HP-20、Toyopearl HW-40、MCI gel CHP-20、ODS、硅胶等柱填料并结合半制备液相等柱色谱技术对光皮木瓜提取物的化学成分进行分离,经波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从光皮木瓜中分离得到7个已知化合物,分别鉴定为mussaendoside X(1)、stroside A(2)、(7R,8S)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 4-O-β-D-glucopyranoside(3)、(+)-lyoniresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside(4)、(-)-lyoniresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside(5)、lyonire-sinol(6)、rel-(7R,8S)-3,3′,5-trimethoxy-4′,7-epoxy-8,5′-neolignan-4,9,9′-triol-9-β-D-glucopyranoside(7),其中化合物1和2为酚苷类化合物,化合物3～7为木脂素类化合物。结论化合物1～7均为首次从该植物中分离得到。
2020年08期 v.30;No.160 481-486页 [查看摘要][在线阅读][下载 509K] [下载次数：563 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 温静;梁伟;王欣晨;李彤彤;刘萍;白鑫宇;李文兰;阎新佳;
目的对金花茶(Camellia nitidissima Chi)的化学成分及其抗炎、抗氧化活性进行研究。方法通过聚酰胺、硅胶、ODS和pre-HPLC等色谱方法对金花茶叶的体积分数95%的乙醇提取物进行分离纯化,通过理化性质和波谱学手段鉴定化合物的结构;考察金花茶叶的不同萃取部位对脂多糖刺激的小鼠单核巨噬细胞(RAW 264.7)NO释放量的影响;采用DPPH法检测金花茶不同部位的抗氧化活性。结果从金花茶叶中分离得到7个化合物,分别鉴定为泽兰酸(1)、槲皮素(2)、正三十三烷(3)、β-香树脂醇(4)、邻苯二甲酸二丁酯(5)、1,6-己内酰胺(6)和芦丁(7)。金花茶叶的不同萃取部位均可以明显抑制RAW 264.7细胞NO的释放,同时均有一定程度的抗氧化活性;金花茶植物不同部位的抗氧化效果顺序为花蕾>花蕊>花瓣>叶子。结论化合物1和3为首次从山茶属植物中分离得到,化合物4～6为首次从金花茶中分离得到;金花茶具有显著抗炎及抗氧化作用,该研究为金花茶作为功能食品的开发提供技术参考和理论依据。
2020年08期 v.30;No.160 487-492页 [查看摘要][在线阅读][下载 578K] [下载次数：1141 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ]
- 郑阳;赵冬梅;
<正>Trifarotene是由Galerma公司开发的维甲酸受体(RAR)γ激动剂,于2019年10月4日经美国FDA批准上市,用于治疗9岁及以上患者的寻常痤疮,其商品名为Aklief,通过外敷给药~([1])。2014年,该化合物被指定为孤儿药,用于治疗先天性鱼鳞病。2020年,该化合物又被欧盟指定为治疗常染色体隐性遗传性先天性鱼鳞病。目前Mayne制药公司正在对其进行Ⅱ期临床试验,用于治疗
2020年08期 v.30;No.160 512页 [查看摘要][在线阅读][下载 232K] [下载次数：199 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ] - 赵冬雪;王钝;
<正>Afamelanotide是由澳大利亚制药公司Clinuvel开发的黑色素皮质素受体1(MC1-R)激动剂,于2019年10月8日经美国FDA批准上市,商品名为Scenesse,其制剂为控释皮下植入剂,主要用于治疗具有红细胞生成性原卟啉病病史的成年患者的光敏性疾病~([1])。Afamelanotide是含有13个氨基酸的合成肽,中文化学名称:乙酰基-L-丝氨酰-L-酪氨酰-L-丝氨酰-L-正亮氨
2020年08期 v.30;No.160 513页 [查看摘要][在线阅读][下载 281K] [下载次数：88 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 万杰;关奇;
<正>头孢地尔(cefiderocol)是由日本盐野义(Shionogi)公司开发的新型抗菌药,商品名为Fetroja,于2019年11月14日经美国FDA批准上市,用于治疗革兰阴性菌引起的复杂尿路感染(c UTI)~([1])。头孢地尔的中文化学名称:(6R,7R)-7-(((2Z)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-(((2-羧基丙烷-2-基)氧基)亚氨基)乙酰基)氨基)-3-((1-(2-((2-氯-3,4-二羟基苯甲
2020年08期 v.30;No.160 514页 [查看摘要][在线阅读][下载 291K] [下载次数：562 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 唐虹;孟祥军;
<正>泽布替尼(zanubrutinib)是由我国百济神州公司自主研发的小分子布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,于2019年11月14日经美国FDA加速批准上市,用于治疗至少接受过一次治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)~([1]),其商品名为Brukinsa。泽布替尼是第一个获得美国FDA"突破性疗法"通行证的中国药物。泽布替尼的中文化学名称:(S)-7-(1-丙烯酰哌啶-4-基)-2-(4-苯氧基苯基)-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]嘧
2020年08期 v.30;No.160 515页 [查看摘要][在线阅读][下载 257K] [下载次数：1631 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 曹红雪;赵临襄;
<正>Cenobamate是由韩国SK Biopharmaceuticals公司研发的钠离子通道阻断剂,于2019年11月21日经美国FDA批准上市,用于治疗成人部分性发作癫痫,其商品名为Xcopri。目前,癫痫发作仍不受控制,该药物的问世给癫痫患者带来了新的希望~([1])。Cenobamate的中文化学名称:[(1R)-1-(2-氯苯基)-2-(四唑-2-基)乙基]氨基甲酸酯;英文化学名称:[(1R)-
2020年08期 v.30;No.160 516页 [查看摘要][在线阅读][下载 166K] [下载次数：211 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ]
<正>沈阳药科大学期刊编辑部共编辑出版《沈阳药科大学学报》《中国药物化学杂志》《亚洲药物制剂科学》《亚洲传统医药》《亚洲社会药学》《中国药剂学杂志》(网络版)《高等药学教育研究》和《多酚杂志》共8种期刊。
2020年08期 v.30;No.160 448页 [查看摘要][在线阅读][下载 712K] [下载次数：15 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正>2018年9月7日由沈阳药科大学主办的《沈阳药科大学学报》和《中国药物化学杂志》被正式通知入编《中文核心期刊要目总览》2017年版(第8版)之"药学"类的核心期刊。《中文核心期刊要目总览》由北京大学出版社出版,该书依据文献计量学的原理和方法,经研究人员对相关文献的检索、统计和分析,以及学科专家评审,评选出78个学科的核心期刊,并按照《中国图书馆分类法》的学科体系,列出了各学科的核心期刊表。
2020年08期 v.30;No.160 463页 [查看摘要][在线阅读][下载 210K] [下载次数：8 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正>《中国药物化学杂志》创刊于1990年,由沈阳药科大学和中国药学会共同主办,是国内唯一专门报道药物化学领域科研成果的专业性学术期刊,于2018年入选《中国核心期刊要目总览》。为满足学科发展需要,进一步加快科研成果传播速度和报道时效,促进学术交流,缩短报道周期、增大信息量,《中国药物化学杂志》自2020年1月开始,由双月刊变更为月刊,同时为保证刊物学术质量及编校质量,将页码由80页变更为64页。
2020年08期 v.30;No.160 501页 [查看摘要][在线阅读][下载 61K] [下载次数：5 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences (AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本愛知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学何仲贵教授、日本歧阜药科大学Hirofumi Takeuchi教授和新加坡国立大学Paul WS Heng教授,副主编为沈阳药科大学毛世瑞教授,韩国首尔国立大学
2020年08期 v.30;No.160 517页 [查看摘要][在线阅读][下载 685K] [下载次数：13 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] 下载本期数据