- 谢倩;徐梅芹;罗林;张兰;潘骏廷;许林彤;刘晓平;胡春;
目的初步探讨吲哚-3-甲酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性。方法根据已报道的吲哚类化合物的构效关系数据,以具有抗肿瘤细胞增殖活性的N-(3-溴苯基)-6-甲氧基-9H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-4-胺作为先导化合物,利用分子对接技术设计了一系列吲哚-3-甲酰胺类化合物,再经数步化学反应合成得到了目标化合物,并采用MTT法测试了目标化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。结果以乙酰乙酸乙酯作为起始原料,经亲核取代反应、Nenitzescu吲哚合成法、水解反应、缩合反应、Williamson醚合成法得到目标化合物,所有目标化合物结构均经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。其抗肿瘤活性筛选结果表明,部分化合物对EGFR阳性表达的人肺癌细胞株A549、人宫颈癌细胞株HeLa和人结肠癌细胞株SW480具有显著的抑制作用,对EGFR阴性表达人肝癌细胞株HepG2抑制效果不佳,同时大部分目标化合物对人正常肝脏细胞株HL7702没有抑制作用。结论吲哚-3-甲酰胺类化合物具有显著的抗肿瘤细胞增殖活性,且对正常细胞具有较低毒性,有望成为具有全新结构的新型EGFR抑制剂。
2020年09期 v.30;No.161 517-525页 [查看摘要][在线阅读][下载 772K] [下载次数：481 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 孟艳秋;杜良竑;梅宇;
目的合成基于Bcl-xL靶点的新型积雪草酸衍生物,并进行生物活性测试与分子对接研究。方法以积雪草酸为先导化合物,对其A环及C-28位进行修饰,合成10个新型积雪草酸衍生物;采用MTT法,选用人癌细胞SGC7901和A549进行初步的体外抗肿瘤活性研究;对活性好的化合物进行细胞凋亡检测实验,测试其诱导凋亡能力;进行分子对接及Bcl-xL受体活性抑制实验,研究化合物与Bcl-xL受体之间的作用。结果合成了10个未见文献报道的新型积雪草酸衍生物,其结构经过~1H-NMR、~(13)C-NMR和HR-MS确证。所有化合物对A549和SGC7901细胞增殖的抑制作用均优于积雪草酸,其中化合物Ⅰ_5和Ⅰ_6抗肿瘤活性强于阳性对照药吉非替尼;细胞凋亡实验表明Ⅰ_5对A549细胞具有一定程度的诱导凋亡作用;分子对接显示Ⅰ_5与Bcl-xL具有较好的结合能力;在Bcl-xL受体抑制实验中,Ⅰ_5的IC_(50)值为0.17μmol·L~(-1),对Bcl-xL受体具有一定程度的抑制作用。结论化合物Ⅰ_5具有成为新的Bcl-xL抑制剂潜能,值得进一步研究。
2020年09期 v.30;No.161 526-536页 [查看摘要][在线阅读][下载 1292K] [下载次数：311 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 张健;石运涛;佟童;刘丹;赵临襄;
目的改进优化eFT508的合成路线,提高反应收率和产品纯度。方法以市售廉价易得的2,5-二溴-3-甲基吡啶为起始原料,经氰基取代、水解、氧化、贝克曼重排得到吡啶酮类化合物,再经过酯基水解、成酰胺得到中间体5-溴-3-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-2-甲酰胺,中间体经环化、Buchwald-Hartwig偶联、脱去保护基即可得到目标化合物。结果与结论目标化合物的总收率为14.2%(以2,5-二溴-3-甲基吡啶计),优于原研路线(收率3.7%),目标化合物纯度达99.5%,其结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR和ESI-MS谱确证,新合成工艺条件温和、毒性小,为未来工业化生产奠定了基础。
2020年09期 v.30;No.161 537-541页 [查看摘要][在线阅读][下载 454K] [下载次数：224 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 郑丹丹;阮静雅;张颖;燕洁静;王涛;张祎;
目的对蛇床子Cnidium monnieri(L.)Cuss.中的黄酮类成分进行分离鉴定,为蛇床子的药理活性研究奠定基础。方法综合应用多种色谱和波谱法对蛇床子中的黄酮类成分进行分离和结构鉴定。结果从蛇床子70%(体积分数)乙醇提取物中分离鉴定了13个黄酮类成分,分别为山柰酚(1)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、山柰酚-3-O-β-D-半乳糖苷(3)、山柰酚-3-O-葡萄糖基-(1→6)-O-葡萄糖苷(4)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、金丝桃苷(9)、芦丁(10)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(11)、香叶木素(12)、genistein-7-yl-β-D-glucopyranoside(13)。结论化合物2～7和11为首次从蛇床属植物中分离得到,8、9和13为首次从该植物中分离得到。
2020年09期 v.30;No.161 542-548页 [查看摘要][在线阅读][下载 486K] [下载次数：934 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：20 ] |[阅读次数：0 ]
<正>沈阳药科大学期刊编辑部共编辑出版《沈阳药科大学学报》《中国药物化学杂志》《亚洲药物制剂科学》《亚洲传统医药》《亚洲社会药学》《中国药剂学杂志》(网络版)《高等药学教育研究》和《多酚杂志》共8种期刊。
2020年09期 v.30;No.161 512页 [查看摘要][在线阅读][下载 1228K] [下载次数：20 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正>2018年9月7日由沈阳药科大学主办的《沈阳药科大学学报》和《中国药物化学杂志》被正式通知入编《中文核心期刊要目总览》2017年版(第8版)之"药学"类的核心期刊。《中文核心期刊要目总览》由北京大学出版社出版,该书依据文献计量学的原理和方法,经研究人员对相关文献的检索、统计和分析,以及学科专家评审,评选出78个学科的核心期刊,并按照《中国图书馆分类法》的学科体系,列出了各学科的核心期刊表。
2020年09期 v.30;No.161 525页 [查看摘要][在线阅读][下载 180K] [下载次数：31 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正>《中国药物化学杂志》编委、山东大学刘新泳教授主编的《基于靶标的抗艾滋病药物研究》由人民卫生出版社出版。全书共17章,139.1万字,该书是抗艾滋病药物化学领域系统性的著作,中科院陈凯先院士为本书作序推荐。该书依据病毒复制周期,详细介绍了不同靶标的抑制剂研究进展,系统总结了抗HIV-1活性先导化合物发现及优化的药物化学策略,为抗艾滋病药物领域的研究课题提供思路;还特别介绍了基于靶点的HIV-1抑制剂的细胞和生物化学筛选方法,总结了HIV-1抑制剂体内药效学研究方法,为艾滋病新药开发提供了参考。适合于从事艾滋病预防、临床治疗、尤其是艾滋病药物研究人员阅读,也可供高等院校免疫预防、生物、临床、药学等专业的师生阅读。本书含有开放性二维码,微信扫描即可快速阅览大量图片。
2020年09期 v.30;No.161 536页 [查看摘要][在线阅读][下载 210K] [下载次数：57 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正>《中国药物化学杂志》自2019年9月起加入国家新闻出版署出版融合发展(武汉)重点实验室提出的OSID(Open Science Identity)开放科学计划。通过在期刊每篇文章上添加OSID开放科学(资源服务)标识码,可以使论文成果更加立体化展现,增强论文质量,促进传播与交流;使作者获得直接拓展学术人脉的渠道,并为作者与研究同领域课题的学者交流互动提供途径。
2020年09期 v.30;No.161 580页 [查看摘要][在线阅读][下载 63K] [下载次数：13 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences (AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本愛知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学何仲贵教授、日本歧阜药科大学Hirofumi Takeuchi教授和新加坡国立大学Paul WS Heng教授,副主编为沈阳药科大学毛世瑞教授,韩国首尔国立大学Yu-Kyoung Oh教授,浙江大学高建青教授和四川大学黄园教授。
2020年09期 v.30;No.161 583页 [查看摘要][在线阅读][下载 1089K] [下载次数：10 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ]