- 杜灵枝;周晓敏;罗阳;潘莎;甘莹;张亚宏;齐建国;王建红;
目的设计合成1-取代-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢喹喔啉类衍生物,并进行体外抗肿瘤活性及细胞周期阻滞测试。方法以4-氨基-3-硝基苯酚为原料,经羟基甲基化、氨基苄基保护以及成环反应得到Boc保护的6-甲氧基喹喔啉中间体8,该中间体通过光气偶联反应、脱Boc保护得到目标化合物10a～10i。采用MTT法测试目标化合物对HeLa(宫颈癌细胞)、HT-29(结肠癌细胞)的体外抗增殖活性,采用流式细胞术测试目标化合物10h对HeLa细胞的生长周期阻滞作用。结果与结论设计、合成了9个未见文献报道的目标化合物,其结构均经~1H-NMR、~(13)C-NMR、HR-MS谱确证。目标化合物均表现出显著的肿瘤细胞生长抑制活性,其中化合物10h对肿瘤细胞的IC_(50)值达到微摩尔级,优于阳性对照药物阿霉素,同时10h能够使HeLa细胞的生长阻滞在G2/M期,具有进一步开发为新型抗肿瘤药物的潜力。
2020年11期 v.30;No.163 649-657页 [查看摘要][在线阅读][下载 1383K] [下载次数：255 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 翟玉萱;赵怡;项荣武;翟菲;曾娅;梁建坤;
目的通过加权网络药理学方法探索小柴胡汤抗肝癌的作用机制。方法利用TCMSP数据库和文献挖掘相结合的方法收集小柴胡汤的有效活性成分;利用PubChem数据库进行靶点预测并利用"肘点法"筛选优化得到药物靶点集,利用OMIM、Gene Cards、DisGeNET、TTD数据库获取肝癌的疾病靶点集,利用GEO数据库获取肝癌的差异表达基因集;利用STRING数据库构建靶点蛋白互作(PPI)网络并进行GO富集分析和KEGG通路分析;提出了构建化合物-靶点-通路加权网络的方法并进行加权分析,获取加权后的关键靶点和通路;利用Cytoscape构建活性成分-靶点-通路网络图。结果筛选得到182个有效成分,1241个药物靶点,896个疾病靶点,1569个差异表达基因,最终筛选出907个肝癌靶点。GO功能分析主要与蛋白质激酶活性、催化活性、药物结合等调控有关;KEGG通路主要涉及癌症信号通路、MAPK信号通路、PI3K-Akt信号通路等。结论小柴胡汤抗肝癌的关键靶点为GAPDH、TP53、ESR1、AKT1、MAPK1等,通过干预癌症信号通路、MAPK信号通路、PI3K-Akt信号通路等发挥抗肝癌作用,体现了中药多成分、多靶点、多通路协同作用机制的特点。
2020年11期 v.30;No.163 658-668页 [查看摘要][在线阅读][下载 8265K] [下载次数：879 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：0 ] - 徐桂丽;朱天全;宋霜;李建其;周爱南;张庆伟;
目的建立高效液相色谱-示差折光(HPLC-RID)法,测定丁苯那嗪原料药的关键中间体及其异构体的含量。方法采用Welch Ultimate XB-C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以庚烷磺酸钠水溶液(5 mmol·L~(-1),含体积分数0.1%的三乙胺,磷酸调pH至3.0)-甲醇(体积比5.5∶4.5)为流动相,等梯度洗脱,流速1 mL·min~(-1),柱温30℃,检测器温度30℃进行测定。结果与结论中间体主峰与异构体杂质峰达到基线分离;方法学验证结果表明,异构体杂质在0.04～1.2 mg·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=0.990),进样精密度RSD为1.28%;方法回收率为95%～102%,重复性RSD为1.35%。本文首次采用HPLC-RID方法对合成丁苯那嗪的关键中间体及其异构体杂质进行测定,该方法灵敏度高、选择性强、重复性好。
2020年11期 v.30;No.163 669-674页 [查看摘要][在线阅读][下载 958K] [下载次数：133 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 吴莉华;杨亚华;刘宏业;张美慧;董金华;
目的改进帕比司他的合成工艺。方法以对苯二甲醛为起始原料,经还原、Knoevenagel-Doebner缩合、酯化、氯代反应合成关键中间体(E)-3-[4-(氯甲基)苯基]丙烯酸甲酯;以苯肼和5-氯-2-戊酮为原料制备中间体2-甲基色胺;两个中间体经亲核取代、氨解反应合成帕比司他。结果与结论目标物帕比司他的结构经MS和~1H-NMR谱确证,纯度为99.51%(HPLC面积归一化法),总收率为32.5%。该路线操作简便,适合工业化生产。
2020年11期 v.30;No.163 675-679页 [查看摘要][在线阅读][下载 571K] [下载次数：353 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 赵琳;王丽华;向康林;李伟;戴胜军;
目的研究连翘(Forsythia suspensa Thunb vahl)抗炎活性部位中的化学成分进行。方法综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及高效制备色谱等方法对连翘中的化合物进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据对其化学结构进行鉴定。结果从连翘体积分数95%乙醇提取物的氯仿部位分离得到7个木脂素、5个半日花烷型二萜和2个其他类化合物,分别鉴定为:连翘脂素(1),松酯醇(2),表松脂酚(3),松脂素单甲醚(4),表桉叶明(5),异落叶松脂醇(6),3,3′-二甲氧基4,4′,9-三羟基-7,9′-环氧木脂素-7′-酮(7),19-hydroxy-ent-labda-8(17),13E-dien-15-oic acid(8),ent-labda-8(17),13Z-dien-15,19-dioic acid(9),ent-labda-8(17),13E-dien-15,19-dioic acid(10),3β-hydroxy-8(17),13E-labdadien-15-oic acid(11),enantio-labda-8(20),13E-dien-15,18-dioic acid(12),麦珠子酸(13),白桦脂酸(14)。结论化合物5、9、10为首次从连翘中发现,也均为首次从连翘属植物中发现。
2020年11期 v.30;No.163 680-686页 [查看摘要][在线阅读][下载 1189K] [下载次数：536 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 林炳锋;陈林;王琦;李志峰;冯育林;钟国跃;杨世林;
目的研究万寿竹(Disporum cantoniense)乙醇提取物的化学成分。方法利用大孔树脂、硅胶、凝胶、高效液相等多种色谱技术对万寿竹乙醇提取物进行分离,依据所分离单体化合物的理化性质与波谱数据鉴定其结构。结果从万寿竹乙醇提取物中分离得到22个化合物,分别鉴定为N~6-(2-hydroxybenzyl)adenosine(1),chrysoeriol 7-O-β-D-apiofuranosyl(1→2)-β-D-glucopyranoside(2),2′-β-D-glucopyranosyloxybenzyl-6-α-L-rhamnopyranosyloxy-2-hydroxy-3-methoxybenzoate(3),berberine(4),dihydroxyisoechinulin A(5),icariin(6),torachrysone-8-O-β-D-glucoside(7),朝藿定C(8),霉酚酸(9),大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),(2S)-2,3-dihydroxypropyl-1,6,8-tridihydroxy-3-methyl-9,10-dioxoanthracene-2-carboxylate(11),川陈皮素(12),7,8-dehydro-2-hydroxy-calamenene-14-ol(13),邻苯二甲酸二丁酯(14),2-methylsuccinamide(15),adenine(16),原儿茶酸(17),(1′R,3′R,5′R,8′S)-epi-dihydrophaseic acid β-D-glucoside(18),(3S,5S)-diacetoxy-1,7-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)heptane(19),对羟基苯甲酸(20),核黄素(21),4′-dihydrophaseic acid(22)。结论化合物1～2、4～13、15、17～22为首次从万寿竹属中分离得到。
2020年11期 v.30;No.163 687-695页 [查看摘要][在线阅读][下载 1272K] [下载次数：429 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ]
- 李泽飞;宫平;
<正>Golodirsen 是由 Sarepta Therapeutics 公司研发的一种磷酰二胺吗啉代寡聚体(PMO)亚类反义寡核苷酸,于 2019 年 12 月 12 日经美国 FDA 批准上市,其商品名为 Vyondys 53。FDA 在审批 golodirsen 时采用了快速审批及优先评审程序,并授予其孤儿药地位。Golodirsen 通过靶向抗肌萎缩蛋白(dystrophin)而发挥作用,用于已确诊为发生外显子 53 跳跃基因突变患
2020年11期 v.30;No.163 709页 [查看摘要][在线阅读][下载 1028K] [下载次数：109 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 徐向伟;刘丹;
<正>Brilliant blue G ophthalmic solution (TissueBlue)由Dutch Ophthalmic公司研发,于2019年12月20日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,主要用于对眼部内界膜(ILM)进行选择性染色,从而在眼部手术中发挥作用。TissueBlue是BBG(一种染料)的无菌溶液,每毫升TissueBlue中含有0.25 mg BBG,40 mg聚乙二醇和缓冲氯化钠溶液(8.20 mg氯化钠、3.10 mg磷酸二氢钠十二水合物、0.30 mg磷酸二氢钠一水合物、注射用水),溶液的pH值范围为7.3～7.6。眼部内界膜是眼内的透明膜,当视力受损时,可能需要手术将其切除[1]。
2020年11期 v.30;No.163 710页 [查看摘要][在线阅读][下载 370K] [下载次数：61 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 胡红雨;胡春;
<正>莱博雷生(lemborexant)由日本卫材公司研发,于2019年12月20日经美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Dayvigo,用于治疗成人睡眠起始和/或睡眠维持困难的失眠症[1]。该药为片剂,每片含5 mg或10 mg莱博雷生。
2020年11期 v.30;No.163 711页 [查看摘要][在线阅读][下载 269K] [下载次数：500 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 孙蒙蒙;张大帅;
<正>卢美哌隆(lumateperone tosilate)是由美国细胞内治疗公司(ITCI,Intra-Cellular Therapies,Inc.)研发的一种精神分裂症治疗领域的首创新药,商品名为Caplyta,于2019年12月20日经美国FDA批准上市,用于治疗成人精神分裂症[1]。
2020年11期 v.30;No.163 712页 [查看摘要][在线阅读][下载 467K] [下载次数：465 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ]
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<正>沈阳药科大学期刊编辑部共编辑出版《沈阳药科大学学报》《中国药物化学杂志》《亚洲药物制剂科学》《亚洲传统医药》《亚洲社会药学》《中国药剂学杂志》(网络版)《高等药学教育研究》和《多酚杂志》共8种期刊。
2020年11期 v.30;No.163 644页 [查看摘要][在线阅读][下载 505K] [下载次数：17 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正>2020年10月14日,由《中国药物化学杂志》编辑部主办的"庆祝《中国药物化学杂志》创刊30周年暨药学研究高端论坛"在沈阳药科大学成功举办。沈阳药科大学党委书记徐凤翔,辽宁省教育厅科技与信息化处处长苏云海,中国高校科技期刊研究会副理事长、《东北大学学报》编辑部主任、主编徐用吉,辽宁省高校学报研究会理事长、《辽宁大学学报》编辑部主任、主编邢志人,辽宁省教育厅科技与信息化处范毅夫,沈阳药科大学科研处处长赵秀丽,期刊编辑部主任赵春杰,《中国药物化学杂志》常务编
2020年11期 v.30;No.163 657页 [查看摘要][在线阅读][下载 291K] [下载次数：21 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正>《中国药物化学杂志》创刊于1990年,由沈阳药科大学和中国药学会共同主办,是国内唯一专门报道药物化学领域科研成果的专业性学术期刊,于2018年入选《中国核心期刊要目总览》。为满足学科发展需要,进一步加快科研成果传播速度和报道时效,促进学术交流,缩短报道周期、增大信息量,《中国药物化学杂志》自2020年1月开始,由双月刊变更为月刊,同时为保证刊物学术质量及编校质量,将页码由80页变更为64页。
2020年11期 v.30;No.163 679页 [查看摘要][在线阅读][下载 176K] [下载次数：5 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正>《中国药物化学杂志》编委、山东大学刘新泳教授主编的《基于靶标的抗艾滋病药物研究》由人民卫生出版社出版。全书共17章,139.1万字,该书是抗艾滋病药物化学领域系统性的著作,中科院陈凯先院士为本书作序推荐。该书依据病毒复制周期,详细介绍了不同靶标的抑制剂研究进展,系统总结了抗HIV-1活性先导化合物发现及优化的药物化学策略,为抗艾滋病药物领域的研究课题提供思路;还特别介绍了基于靶点的HIV-1抑制剂的细胞和生物化学筛选方法,总结了HIV-1抑制剂体内药效学研究方法,为艾滋病新药开发提供了参考。适合
2020年11期 v.30;No.163 708页 [查看摘要][在线阅读][下载 176K] [下载次数：35 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences (AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本愛知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学何仲贵教授、日本歧阜药科大学Hirofumi Takeuchi教授和新加坡国立大学Paul WS Heng教授,副主编为沈阳药科大学毛世瑞教授,韩国首尔国立大学Yu-Kyoung Oh教授,浙江大学高建青教授和四川大学黄园教授。
2020年11期 v.30;No.163 713页 [查看摘要][在线阅读][下载 520K] [下载次数：8 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] 下载本期数据