- 吴斐斐;王林;刘子超;包宇;张美慧;徐莉英;
目的设计、合成含有榄香烯结构的新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor, HDACI),评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性及对组蛋白去乙酰化酶的抑制活性。方法以β-榄香烯结构作为锌离子结合型HDACI表面识别基团,分别以脂肪酸、异羟肟酸、酰胺结构片段为锌离子结合基团,设计并合成了3个含有榄香烯结构的HDACI系列。以β-榄香烯为原料,经氯代、N-烷基化、缩合、水解、Knoevenagel-Doebner反应得羧酸类目标产物,羧酸类目标产物与胺缩合得到其他目标化合物。以帕比司他为阳性对照药,采用台盼蓝拒染法,测试目标化合物对人早幼粒白血病细胞HL-60的增殖抑制活性以及对HDAC1、HDACs的抑制活性。结果与结论合成了15个未见文献报道的化合物,结构经~1H-NMR和MS谱确证。体外活性评价结果显示目标化合物对HL-60细胞均表现出一定的增殖抑制作用,其中目标化合物A3、A4、B2对HL-60细胞生长抑制浓度GI_(50)值均小于4μmol·L~(-1)。综合所有化合物对酶和肿瘤细胞的活性数据,目标化合物B2对HDAC1、HDACs的抑制以及对HL-60细胞的生长抑制均较强。
2021年03期 v.31;No.167 167-177页 [查看摘要][在线阅读][下载 1681K] [下载次数：290 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 黄子依;张浩;焦民茹;张庆伟;
目的设计、合成一系列4-氨基嘧啶苯磺酰胺类化合物,评价化合物对PLK1(polo-like kinase 1)的抑制活性。方法以4,6-二氯嘧啶和取代硼酸酯为原料,经Suzuki偶联、氨解反应制备目标化合物Ⅴ_1～Ⅴ_(15);测试目标化合物的体外PLK1抑制活性。结果与结论共合成15个未见文献报道的新化合物,其结构经MS和~1H-NMR谱确证。体外抑酶活性试验结果表明,目标化合物对PLK1抑制活性均较先导化合物减弱,其中化合物Ⅴ_(10)对PLK1抑制活性相对较好(IC_(50)=2.937μmol·L~(-1))。
2021年03期 v.31;No.167 178-184页 [查看摘要][在线阅读][下载 1414K] [下载次数：341 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 柏懿珂;高治华;翟自然;周爱南;李建其;
目的基于胍与水合茚三酮可反应得到紫外吸收较强的衍生物,用常规C_(18)柱和紫外检测器建立柱前衍生HPLC-UV法测定米诺地尔关键中间体中胍的含量。方法采用Welch Ultimate XB-C_(18)柱,以乙腈为流动相A,体积分数0.1%三乙胺水溶液(用磷酸调节pH至3.0)为流动相B,梯度洗脱,检测波长为256 nm。结果胍在0.25～18.68 mg·L~(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 5),其定量下限为0.25 mg·L~(-1),最低检出量为0.62 ng,回收率为100.70%～106.06%,RSD为1.92%。5批米诺地尔关键中间体供试品中胍的含量均符合限度要求。结论经方法学验证,本方法专属性强、灵敏度高、准确可靠,可作为米诺地尔关键中间体质量控制的有效方法。
2021年03期 v.31;No.167 185-191页 [查看摘要][在线阅读][下载 629K] [下载次数：164 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 刘其星;丛艳伟;普绍平;谢丽娇;王应飞;张林涛;
目的筛选和优化奈达铂制备工艺的主要影响因素,寻找最佳工艺条件。方法采用水解法,在单因素实验基础上,利用响应面分析法建立数学模型,预测并验证奈达铂的最佳工艺,并对该工艺条件下制备的奈达铂进行了元素分析、热重、质谱、核磁共振谱等结构表征。结果反应液浓缩体积对产物的收率和纯度影响最大,确定最佳工艺条件:顺式-二碘-二氨合铂(Ⅱ)用量为20 mmol,乙醇酸钠用量为36 mmol,氢氧化钠用量为24 mmol,反应用水量150 mL,反应温度60℃,反应时间7 h,反应液浓缩体积至15 mL,奈达铂的平均收率为75.33%、纯度为98.55%。结论经Box-Behnken响应面法优化后的奈达铂制备工艺稳定,产品收率高、纯度高,适合工业化大批量生产。
2021年03期 v.31;No.167 192-202页 [查看摘要][在线阅读][下载 2186K] [下载次数：177 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 于芮;张颖;郑丹丹;阮静雅;王涛;张祎;
目的对赶黄草(Penthorum chinense Pursh)中的化学成分进行分离与鉴定。方法利用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20及高效液相色谱法等多种色谱学方法,对赶黄草95%(体积分数)的乙醇提取物进行分离,并结合理化性质及波谱解析鉴定所得化合物的结构。结果与结论从赶黄草95%(体积分数)的乙醇提取物中分离鉴定出13个化合物,分别为原儿茶酸(1)、丁香醛(2)、没食子酸(3)、丁香酸(4)、C-veratroylglycol(5)、东莨菪亭(6)、scoparone(7)、(-)-(3R)-mellein methyl ethe(8)、新海胆灵A(9)、penchinone A(10)、penchinone B(11)、大黄素(12)、9,9′-O-diferuloyl-(-)-secoisolariciresionl(13)。结论化合物2、4、5、7～9和12为首次从该属植物中分离得到。
2021年03期 v.31;No.167 203-208页 [查看摘要][在线阅读][下载 748K] [下载次数：489 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 杨秀娟;田一虹;杨志军;梁婷婷;李硕;李越峰;
目的基于网络药理学和分子对接研究红芪活性成分抗阿霉素心肌毒性的作用机制。方法通过系统药理学平台(traditional chinese medicine systems pharmacology, TCMSP)、瑞士靶点预测数据库(swiss target prediction)检索红芪化学成分及对应靶点。以毒性基因数据库(comparative toxicogenomics database, CTD)、基因卡片数据库(GeneCards)分别得到阿霉素毒性靶点、心肌损伤靶点。阿霉素致心肌毒性靶点与药物靶点进行映射,得到红芪抗阿霉素心肌毒性的靶点,通过STRING 11.0在线平台进行蛋白互作(protein-protein interaction, PPI),运用注释、可视化和集成发现的数据库(database for annotation, visualization and integrated discovery, DAVID)进行基因本体(gene ontology, GO)功能富集和京都基因与基因组百科全书(kyoto encyclopedia of genes and genomes, KEGG)信号通路富集。最后,通过Autodock软件对红芪的关键活性成分与作用靶点进行分子对接。结果收集红芪活性成分14个、阿霉素致心肌毒性靶点2 203个、红芪抗阿霉素心肌毒性潜在靶点37个。PPI结果显示表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)、前列腺素内过氧化物合酶2(prostaglandin peroxidase 2,PTGS2)、基质金属蛋白酶2(matrix metalloproteinase 2,MMP2)、单胺氧化酶B(monoamine oxidase B,MAOB)等可能是红芪抗阿霉素致心肌毒性的关键靶点。GO功能富集主要涉及单一生物代谢过程、脂质代谢过程、氧化还原酶活性、细胞外区域等。KEGG信号通路主要包括色氨酸代谢、酪氨酸代谢、花生四烯酸代谢等。分子对接结果显示毛蕊异黄酮、槲皮素、芒柄花素、食脂素与PTGS2、EGFR、MMP2、MAOB有效好的结合活性。结论红芪中活性化合物毛蕊异黄酮、槲皮素、芒柄花素、食脂素等可能作用于PTGS2、EGFR、MMP2、MAOB等靶点调节花生四烯酸代谢、氧化还原酶活性、ErbB等多条信号通路,发挥抗阿霉素心肌毒性的作用。
2021年03期 v.31;No.167 209-219页 [查看摘要][在线阅读][下载 2874K] [下载次数：529 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ]
<正>沈阳药科大学期刊编辑部共编辑出版《沈阳药科大学学报》《中国药物化学杂志》《亚洲药物制剂科学》《亚洲传统医药》《亚洲社会药学》《中国药剂学杂志》(网络版)《高等药学教育研究》和《多酚杂志》共8种期刊。
2021年03期 v.31;No.167 162页 [查看摘要][在线阅读][下载 1019K] [下载次数：12 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正>近日,由中华出版促进会医学出版专业委员会、中国医师协会科研出版工业委员会发布的2020年中国医药卫生核心期刊目录最终结果发布。沈阳药科大学主办的《沈阳药科大学学报》《中国药物化学杂志》《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》(简称《AJPS》)三种期刊入选。其中,《沈阳药科大学学报》归入"医药卫生综合"类,《中国药物化学杂志》归入"药学期刊"类,《AJPS》归入"英文期刊"类。
2021年03期 v.31;No.167 191页 [查看摘要][在线阅读][下载 144K] [下载次数：12 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正>《中国药物化学杂志》创刊于1990年,由沈阳药科大学和中国药学会共同主办,是国内唯一专门报道药物化学领域科研成果的专业性学术期刊,于2018年入选《中国核心期刊要目总览》。为满足学科发展需要,进一步加快科研成果传播速度和报道时效,促进学术交流,缩短报道周期并增大信息量,《中国药物化学杂志》已于2020年由双月刊变更为月刊(每期64页),并将于2021年将页码增至每期80页。
2021年03期 v.31;No.167 245页 [查看摘要][在线阅读][下载 80K] [下载次数：6 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences (AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本愛知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学何仲贵教授、日本歧阜药科大学Hirofumi Takeuchi教授和新加坡国立大学Paul WS Heng教授,副主编为沈阳药科大学毛世瑞教授,韩国首尔国立大学Yu-Kyoung Oh教授,浙江大学高建青教授和四川大学黄园教授。
2021年03期 v.31;No.167 249页 [查看摘要][在线阅读][下载 946K] [下载次数：11 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] 下载本期数据