- 颜廷良;林碧琦;
目的设计合成两类共10个基于VEGF靶点的积雪草酸衍生物,并进行抗肿瘤活性筛选。方法利用计算机辅助药物设计的方法对积雪草酸进行结构优化,以VEGF为靶点,筛选出与靶点结合能力较强的化合物。以积雪草酸为原料,在C-2位引入乙酰氧亚氨基,并将C-28位羧基烷基化或酰胺化形成衍生物。基于MTT法,选用人胃癌细胞(SGC7901)和人肺癌细胞(A549)进行体外抗肿瘤活性测试。结果与结论合成的10个目标化合物对SGC7901和A549细胞增殖均表现出较强的抑制作用,且优于积雪草酸,其中化合物6d、6e、8c、8d、8e抑制活性显著高于阳性对照吉非替尼,且分子对接表明,6e和8c与VEGF有较强的亲和力。
2022年01期 v.32;No.177 1-7页 [查看摘要][在线阅读][下载 966K] [下载次数：356 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 艾孜提艾力·艾海提;杨争;木合布力·阿布力孜;玉苏普瓦吉木·阿力木江;赛力克阿拉·阿里汗;
目的以查尔酮母核为先导化合物,设计合成α-甲基查尔酮类衍生物并进行体外抗宫颈癌活性研究。方法以2,4-二氯苯丙酮与取代苯甲醛为原料,经Claisen-Schmidt反应合成一系列新型α-甲基查尔酮类衍生物3a～3k,其结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR及HR-ESI-MS谱确证。通过MTT法测定3a～3k对人宫颈癌细胞(SiHa和HeLa)及中国仓鼠正常卵巢细胞(CHO)的体外抗增殖活性;采用流式细胞仪技术检测3g对HeLa细胞的促凋亡作用及对细胞周期的影响;通过CADD法对3g与鼠双微粒体2(MDM2)和微管蛋白进行分子对接,测定化合物结合能量及结合位点。结果与结论3a～3k对人宫颈癌细胞株均表现出不同程度的抗增殖作用,其中3g对HeLa细胞的抑制活性最显著,IC_(50)值为16.51μmol·L~(-1);3g对HeLa细胞作用24 h凋亡比例高达84.06%;主要阻滞HeLa细胞于S期;分子对接结果预测3g对MDM2蛋白及微管蛋白均具有较强的抑制作用。
2022年01期 v.32;No.177 8-18页 [查看摘要][在线阅读][下载 1316K] [下载次数：513 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ] - 禹曾达;朱文;刘虎;
目的合成2个硫酸特布他林有关物质,为其质量研究提供杂质对照品。方法以硫酸特布他林为原料经曼尼希反应合成特布他林环化物(杂质A);以3,5-二甲氧基苯乙酸为原料,通过缩合、还原、脱保护、成盐得到特布他林氢化物(杂质B)。结果与结论 2种杂质的结构经过ESI-MS、NMR谱确证,HPLC测定纯度均在98%以上,本研究为制定硫酸特布他林的质量标准提供了借鉴,也为其原料药的进一步研究奠定了基础。
2022年01期 v.32;No.177 19-22页 [查看摘要][在线阅读][下载 917K] [下载次数：279 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ] - 戴宇豪;罗恺弘;张怡;贾萌;李建其;刘育;
目的优化巴洛沙韦酯的关键中间体7,8-二氟-6,11-二苯并[b,e]硫杂艹卓-11-醇的合成工艺。方法以3,4-二氟-2-甲基苯甲酸为原料,经酯化、溴代、取代、水解、环合、还原反应得到7,8-二氟-6,11-二苯并[b,e]硫杂艹卓-11-醇。结果与结论目标产物的结构经质谱、核磁共振氢谱确证,总收率为60.93%(以3,4-二氟-2-甲基苯甲酸计),纯度为99.52%(HPLC法)。该工艺具备原料易得、操作简便、反应条件温和、生产成本低等优点,更具应用价值。
2022年01期 v.32;No.177 23-27页 [查看摘要][在线阅读][下载 833K] [下载次数：255 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 高浩凌;查娟;刘建红;盛力;
目的优化(R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的合成工艺。方法以2,4,5-三氟苯乙酸为起始原料,经缩合、醇解、氨化"一锅法"得到(Z)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)-2-丁烯酸甲酯,再经氨基乙酰化、不对称氢化、水解、氨基保护制得(R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸。结果与结论目标产物的结构经质谱和核磁共振谱确证,总收率53.1%(以2,4,5-三氟苯乙酸计),纯度为99.7%(HPLC法)。该工艺步骤少、操作简单、反应条件温和,可为西格列汀的工业化生产提供有效方法。
2022年01期 v.32;No.177 28-31页 [查看摘要][在线阅读][下载 760K] [下载次数：486 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 邹娜姝;李靖;宋娟;鲍颖丽;
目的优化奥曲肽固相合成工艺。方法本研究采用Fmoc保护基固相合成策略合成奥曲肽直链肽[D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr(ol)],并在此基础上进行裂解、成环、纯化、制备奥曲肽。本研究着重对裂解条件进行优化,包括裂解液成分、比例、反应温度和时间等。结果与结论以TFA∶TIS∶H_2O∶DTT=90∶2.5∶2.5∶8为裂解体系,在10℃下反应2～3 h得到纯度92%(HPLC)的直链肽粗品。本文优化的裂解条件提高了奥曲肽直链肽纯度,同时避免了乙二硫醇的使用,使得生产过程对环境更加友好,更适合工业化生产。
2022年01期 v.32;No.177 32-35页 [查看摘要][在线阅读][下载 754K] [下载次数：448 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：1 ] - 韩玉;李莹;孙璠;阮静雅;王涛;张祎;
目的对倒心盾翅藤中的化学成分进行分离与鉴定。方法采用多种色谱法对倒心盾翅藤提取物的化学成分进行分离,并结合理化性质及波谱解析等方法进行结构鉴定。结果与结论从倒心盾翅藤干燥藤茎70%(体积分数)乙醇提取物中分离鉴定出8个苯丙素蔗糖酯类化合物,分别为helonioside A(1)、smilaside B(2)、helonioside B(3)、3,6-diferuloyl-2′,6′-diacetylsucrose(4)、(3,6-di-O-feruloyl)-β-D-fructofuranosyl-(3,6-di-O-acetyl)-α-D-glucopyranoside(5)、smilaside A(6)、β-D-(1-O-acetyl-3,6-O-diferuloyl)fructofuranosyl-α-D-2′,6′-O-diacetylglucopyranoside(7)、smiglaside C(8),它们均为首次从盾翅藤属植物中分离得到。
2022年01期 v.32;No.177 36-42页 [查看摘要][在线阅读][下载 818K] [下载次数：324 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ]
- 张翔宇;曹世杰;王小莹;丁丽琴;李巍;
汉防己甲素是一种双苄基异喹啉类生物碱,是粉防己中主要的生物碱,也是其质控成分之一。现代药理研究表明汉防己甲素在抗肿瘤、抗纤维化、肺部保护、心血管保护等方面具有显著作用,目前已有上市药物汉防己甲素片。近年来汉防己甲素及其衍生物的设计与合成受到国内外学者的广泛关注,通过对其化学结构进行修饰获得衍生物,以便提高其生物利用度和药理作用,本文综述了汉防己甲素的衍生物及其生物活性和作用机制的研究进展,旨在为今后对其进一步的研究与应用提供参考。
2022年01期 v.32;No.177 43-52页 [查看摘要][在线阅读][下载 1159K] [下载次数：1024 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 王朝阳;王源浩;杨吉霞;庆宏;温鸿亮;
帕金森氏症(PD)是人类一种常见的神经系统疾病。目前,对于其致病机制虽不能完全阐明,但已发现其与黑质致密部中的多巴胺能神经元的变性缺失以及脑中细胞质的路易小体(LBs)的形成密切相关。研究发现,聚集的α-突触核蛋白(α-Syn)是LBs的主要成分,与PD的发病机制相关。传统治疗PD药物大多是针对多巴胺的缺失,虽可以缓解PD的症状却不能阻止PD发病进程。鉴于α-Syn在PD发病机制中的关键作用,以α-Syn作为PD研究的全新靶点,对α-Syn聚集的病理过程进行干预,这对PD的早期诊断和治疗有着重要意义。本文对近年来可抑制α-Syn聚集的化合物的研究进展进行综述,以期为相关化合物的发现及合成提供参考。
2022年01期 v.32;No.177 53-60页 [查看摘要][在线阅读][下载 1264K] [下载次数：553 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 徐朗希;范琳资;姜爽;杨欣荣;王晓童;杨春娟;
贝母属植物归属于百合科,野生资源丰富,种类繁多,是一种极有开发利用价值的药用植物。目前发现贝母属植物中有效成分包括生物碱类、二萜类以及甾体和多糖等。其具有广泛的药理作用,尤其在止咳、平喘、祛痰、抗炎、抗肿瘤、降血压、神经保护、镇痛、抗氧化等方面。本文通过文献检索,对近年来国内针对贝母属植物的主要化学成分和药理作用的研究进展进行归纳。全面综述了贝母属植物的有效成分和药理作用的最新研究进展,并对今后的研究方向进行了展望,以期为贝母属植物的研究利用提供借鉴。
2022年01期 v.32;No.177 61-73页 [查看摘要][在线阅读][下载 1373K] [下载次数：1989 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：52 ] |[阅读次数：0 ]
- 闫冰玉;胡春;
<正>维利西呱(vericiguat)是由默沙东和拜尔两家公司联合研发的一种可溶性鸟苷酸环化酶(soluble guanylate cyclase, sGC)激动剂,于2021年1月19日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Verquvo, 用于恶性慢性心力衰竭和左心室射血分数降低患者的治疗,能够降低患者因心血管死亡和心衰再次住院的风险[1]。维利西呱为口服片剂,有2.5、5、10 mg三种规格,推荐起始服用量是2.5 mg,
2022年01期 v.32;No.177 79页 [查看摘要][在线阅读][下载 752K] [下载次数：746 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 张冰;王绍杰;
<正>伏环孢素(voclosporin)是由Aurinia Pharmaceuticals公司开发的一种细胞内钙/钙调素依赖性丝氨酸/苏氨酸磷酸酶抑制剂,简称钙调神经磷酸酶抑制剂,于2021年1月22日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Lupkynis[1-2]。伏环孢素是第一个用于活动性狼疮肾炎的口服药物。
2022年01期 v.32;No.177 80页 [查看摘要][在线阅读][下载 791K] [下载次数：393 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 张云强;许永男;
<正>特泊替尼(tepotinib)是由德国达姆施塔特默克KGaA公司研发,全球首个针对c-Met激酶的单靶点口服抑制剂[1],于2021年2月3日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Tepmetko, 用于携带MET基因第14号外显子(METex14)跳跃改变的不可切除、晚期或复发性非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC)患者的治疗。
2022年01期 v.32;No.177 81页 [查看摘要][在线阅读][下载 765K] [下载次数：417 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 李志威;宫平;
<正>厄布利塞(umbralisib)是由TG Therapeutics公司研发,于2021年2月5日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Ukoniq, 用于先前已接受过治疗的边缘区淋巴瘤(marginal zone lymphoma, MZL)和滤泡性淋巴瘤(follicular lymphoma, FL)患者的治疗。厄布利塞的推荐剂量为800 mg, 每日随食物口服一次[1]。
2022年01期 v.32;No.177 82页 [查看摘要][在线阅读][下载 769K] [下载次数：210 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ]
<正>沈阳药科大学期刊编辑部共编辑出版《沈阳药科大学学报》《中国药物化学杂志》《亚洲药物制剂科学》《亚洲传统医药》《亚洲社会药学》《中国药剂学杂志》(网络版)《高等药学教育研究》和《多酚杂志》共8种期刊。
2022年01期 v.32;No.177 2页 [查看摘要][在线阅读][下载 524K] [下载次数：14 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正>近日由中华出版促进会医学出版专业委员会中国医师协会科研出版工业委员会发布的年中国医药卫生核心期刊目录最终结果发布。沈阳药科大学主办的《沈阳药科大学学报》《中国药物化学杂志》《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》(简称《AJPS》)三种期刊入选。其中,《沈阳药科大学学报》归入"医药卫生综合"类,《中国药物化学杂志》归入"药学期刊"类,《AJPS》归入"英文期刊"类。
2022年01期 v.32;No.177 22页 [查看摘要][在线阅读][下载 717K] [下载次数：19 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正>《中国药物化学杂志》创刊于1990年,由沈阳药科大学和中国药学会共同主办,是国内唯一专门报道药物化学领域科研成果的专业性学术期刊,于2018年入选《中国核心期刊要目总览》。为满足学科发展需要,进一步加快科研成果传播速度和报道时效,促进学术交流,缩短报道周期并增大信息量,《中国药物化学杂志》已于2020年由双月刊变更为月刊(每期64页),并于2021年将页码增至每期80页。
2022年01期 v.32;No.177 60页 [查看摘要][在线阅读][下载 729K] [下载次数：7 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正>《中国药物化学杂志》编委、山东大学刘新泳教授主编的《基于靶标的抗艾滋病药物研究》由人民卫生出版社出版。全书共17章,139.1万字,该书是抗艾滋病药物化学领域系统性的著作,中科院陈凯先院士为本书作序推荐。该书依据病毒复制周期,详细介绍了不同靶标的抑制剂研究进展,系统总结了抗HIV-1活性先导化合物发现及优化的药物化学策略,为抗艾滋病药物领域的研究课题提供思路;还特别介绍了基于靶点的HIV-1抑制剂的细胞和生物化学筛选方法,总结了HIV-1抑制剂体内药效学研究方法,为艾滋病新药开发提供了参考。
2022年01期 v.32;No.177 78页 [查看摘要][在线阅读][下载 692K] [下载次数：54 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] 下载本期数据