- 范梅霞;姜泓宇;姚雷;
目的 基于波奇替尼的结构，设计合成6-芳氧基取代喹唑啉衍生物，以研究其抑制EGFR活性。方法 以4-[(3,4-二氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-醇为起始原料，经取代和还原反应得到关键中间体3a～3e,中间体3a～3e经酰化反应合成目标化合物4a～4t。通过MTT法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果与结论合成了20个未见文献报道的6-芳氧基取代喹唑啉化合物，其结构均经~1H-NMR和HR-MS谱确证。其中化合物4k活性最佳，对N87和H1975细胞系显示出较好的抗肿瘤活性，IC_(50)值分别为6.3 nmol·L~(-1)和7.5 nmol·L~(-1),具有进一步研究价值。
2022年07期 v.32;No.183 501-510页 [查看摘要][在线阅读][下载 1157K] [下载次数：221 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 黄宇;廖晓雨;高慧媛;杨鹏;
目的 设计合成几种含硫(硒)醚键的羟喜树碱衍生物，并进行体外抗肿瘤活性筛选。方法 以天然产物羟喜树碱为起始原料，通过引入硫醚、硒醚及二硫醚键合成得到9个两亲性羟喜树碱衍生物。采用MTT法测试目标化合物对于人正常的肝细胞(L02)、肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)的体外细胞毒性。结果与结论目标化合物均未见文献报道，其结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR、HR-MS谱表征得以确证。其中含有硫醚及二硫醚键的羟喜树碱衍生物对L02细胞毒性显著降低，而对肿瘤细胞更具针对性。
2022年07期 v.32;No.183 511-517页 [查看摘要][在线阅读][下载 1125K] [下载次数：253 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 李丽平;张肖杰;杜超宇;何凤;苗庆柱;
目的 合成盐酸瑞芬太尼原料药的有关物质，为其质量研究提供参照物。方法 以瑞芬太尼的中间体1-苄基-4-(苯基氨基)哌啶-4-羧酸甲酯(6)为原料，经酰化反应、氢化反应及加成反应，合成盐酸瑞芬太尼的有关物质1-(3-甲氧基-3-氧丙基)-4-(N-苯基乙酰胺基)哌啶-4-羧酸甲酯(有关物质B)、1-(3-甲氧基-3-氧丙基)-4-(N-苯基丁酰胺基)哌啶-4-羧酸甲酯(有关物质D);以瑞芬太尼为原料，经碱性水解，合成盐酸瑞芬太尼有关物质3-(4-(甲氧基羰基)-4-(N-苯基丙酰胺基)哌啶-1-基)丙酸(有关物质C)。结果与结论合成了盐酸瑞芬太尼3种有关物质，并详细描述了其实验步骤及其关键控制参数，有关物质B、C、D的结构经~1H-NMR,~(13)C-NMR和ESI-MS谱确证。
2022年07期 v.32;No.183 518-521页 [查看摘要][在线阅读][下载 964K] [下载次数：217 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 曹阳;王继超;孙一涵;董升;张国刚;
目的 研究欧李(Cerasus humilis(Bge.) Sok.或Pruns humilis Bge.)的化学成分。方法 采用正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱法和制备型高效液相色谱法等分离技术，对欧李乙酸乙酯层的化学成分进行分离、纯化，并结合理化性质与波谱特征对所分离化合物进行结构鉴定。结果 从欧李的乙酸乙酯层分离出13个化合物，分别鉴定为cassia cis-trans diphenylpropanoid(1)、(E)-7-hydroxy-3,7-dimethyl-2-octenoic acid(2)、methyl tetracosanoate(3)、(-)-diethyl malate(4)、(S)-4-ethyl-1-methyl-2-hydroxybutanedioate(5)、(+)-dimethyl malate(6)、5-hydroxymethylfurfural(7)、protocatechuic acid methyl ester(8)、(R)-1-(3-ethylphenyl)-1,2-ethanediol(9)、p-hydroxy benzaldehyde(10)、methyl 4-hydroxybenzoate(11)、p-hydroxybenzoic acid(12)、4-ethoxybenzoic acid(13)。结论 化合物1～9为首次从樱属植物中分离得到。
2022年07期 v.32;No.183 522-528页 [查看摘要][在线阅读][下载 958K] [下载次数：334 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ]