研究论文

• 作为EGFR抑制剂的5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物的合成及其生物活性（英文）

  晏江庆;吴欣琪;孙铭芊;戴煜昕;孙冰;黄二芳;金辄;胡春;

  目的 设计合成一系列5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物作为EGFR激酶抑制剂，评价其体外抗人源肺癌A549细胞增殖活性。方法 依据厄洛替尼与EGFR活性位点的结合模式进行分子对接研究，设计并合成了一系列新型5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物。采用MTT法对所有目标化合物进行体外抗人源肺癌A549细胞增殖抑制活性评价。结果与结论共合成12个目标化合物，其结构经ESI-MS、IR、~1H-NMR谱确证。部分化合物具有明显的抗人源肺癌A549细胞增殖活性，其中7-(4-羟基苯基)-4-(3-甲氧基苯硫基)-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶(9b)表现出最强的抑制活性。初步总结了部分目标化合物的构效关系。■

  2022年10期 v.32;No.186 741-752页 [查看摘要][在线阅读][下载 1171K]
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• 马来酸氯苯那敏有关物质的合成

  刘虎;朱文;宁鹏;禹曾达;

  目的 合成6个马来酸氯苯那敏有关物质，为其质量研究提供依据。方法 以卤代苯乙腈、卤代吡啶、N,N-二甲基氯乙烷为原料，通过亲核取代、脱氰基反应得到目标化合物N,N-二甲基-3-(2-氯苯基)-3-(2-吡啶基)丙胺(杂质A)、N,N-二甲基-3-(3-氯苯基)-3-(2-吡啶基)丙胺(杂质B)、N,N-二甲基-3-(4-氯苯基)-3-(3-吡啶基)丙胺(杂质C)、N,N-二甲基-3-(4-氯苯基)-3-(6-氯吡啶-2-基)丙胺(杂质D)、N,N-二甲基-3-(4-氯苯基)-3-(4-氯吡啶-2-基)丙胺(杂质E)和N,N-二甲基-3-(4-氯苯基)-3-(5-氯吡啶-2-基)丙胺(杂质F)。结果与结论上述有关物质的结构均经~1H-NMR、~(13)C-NMR和ESI-MS谱确证，本研究为制定马来酸氯苯那敏的质量标准提供了借鉴。

  2022年10期 v.32;No.186 753-757页 [查看摘要][在线阅读][下载 776K]
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• 东北蒲公英叶苯丙素类化学成分分离与结构鉴定

  高樊;王知斌;李瀚才;孙延平;杨炳友;匡海学;

  目的 研究东北蒲公英Taraxacum ohwianum Kitam叶中苯丙素类化学成分。方法 利用硅胶、ODS等柱色谱以及制备型HPLC等方法对东北蒲公英叶中的化学成分进行分离纯化，并根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果 共分离出11个苯丙素类化合物，分别鉴定为芥子醇(1)、二氢芥子醇(2)、lawsorosemarinol(3)、咖啡酸(4)、咖啡酸甲酯(5)、咖啡酸丁酯(6)、绿原酸(7)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸(8)、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸丁酯(9)、isorinic acid(10)、对香豆酸丁酯(11)。结论 化合物1～3、10～11为首次从蒲公英属中分离得到。

  2022年10期 v.32;No.186 758-763页 [查看摘要][在线阅读][下载 744K]
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• 西洋参鲜花蕾化学成分分离鉴定

  郝岩;王英平;金银萍;

  目的 研究西洋参鲜花蕾的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、MCI树脂交换柱色谱、反相C_(18)柱色谱、半制备液相色谱等技术手段对西洋参新鲜花蕾的化学成分进行系统分离，根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 从西洋参新鲜花蕾中分离得到21个单体化合物，分别鉴定为人参花皂苷A(1)、人参花皂苷B(2)、西洋参皂苷Ⅲ(3)、拟人参皂苷F_(11)(4)、人参皂苷Re(5)、人参皂苷Rd(6)、人参皂苷Rg_1(7)、拟人参皂苷RT_5(8)、人参皂苷Rc(9)、人参皂苷Rg_2(10)、人参皂苷20(R)-Rg_2(11)、人参皂苷Rb_1(12)、人参皂苷Rh_1(13)、人参皂苷Rb_2(14)、人参皂苷Rb_3(15)、人参皂苷20(R)-Rh_1(16)、竹节参皂苷Ⅳa(17)、人参皂苷Rh_4(18)、人参皂苷F_2(19)、人参皂苷Rg_3(20)、人参皂苷20(R)-Rg_3(21)。结论 化合物1、2、18为首次从西洋参中分离得到，化合物11、16、17为首次从西洋参花蕾中分离得到。

  2022年10期 v.32;No.186 764-771页 [查看摘要][在线阅读][下载 874K]
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综述

• 螺环在药物分子设计中的应用

  陈秋实;韩博;李建其;张庆伟;

  螺环具有独特的物理化学性质，在药物分子设计中应用广泛。螺环可作为哌嗪、氰基四氢吡咯或氨甲酰基哌啶等结构的生物电子等排体引入小分子中，从而拓展化合物结构类型，保持或增强化合物的生物活性。同时，药物分子中引入螺环可以调节化合物的酸碱性、水溶性，改善药代动力学性质及降低化合物细胞毒性及心脏毒性。螺环引入是药物分子成药性结构改造的重要策略之一。

  2022年10期 v.32;No.186 772-785页 [查看摘要][在线阅读][下载 1684K]
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• HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展(2016-2021)

  肖婷;陈怡;汪淼;张巧银;杨小青;李莉娥;

  HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)作为高效抗逆转录病毒疗法的重要组分之一，在过去二十多年抗艾斗争中发挥着重要作用。尽管如此，目前NNRTIs在临床应用中仍然显现出诸多问题，如耐药基因屏障低、水溶性不佳、严重的不良反应等。因此，开发新一代抗耐药相关突变、溶解性优良且毒副作用小的新型抑制剂迫在眉睫。近年来，科研工作者们为早日攻破艾滋病治疗难题，一直致力于NNRTIs的研究与开发，多个研究小组经合理药物设计发现了种类繁多、化学结构多样的NNRTIs。本文作者主要就近年来(2016.01-2021.08)NNRTIs的发现与结构修饰的研究进展进行综述，以期对NNRTIs的研究有所启示。

  2022年10期 v.32;No.186 786-809页 [查看摘要][在线阅读][下载 2828K]
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合成路线图解

• 克立硼罗合成路线图解

  高超;毋立华;王鑫;江玉娟;刘杰;

  <正>克立硼罗(crisaborole)是一种新型非甾体类磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，中文化学名称为5-(4-氰基苯氧基)-1,3-二氢-1-羟基-[2,1]-苯并氧杂硼杂环戊烯，英文化学名称为 5-(4-cyanophenoxy)-1,3-dihydro-1-hydroxy-[2,1]-benzo-xaborole, 分子式为C14H10BNO3,CAS登记号为 906673-24-3。克立硼罗由美国安纳考尔医药公司(现被辉瑞制药收购)研发，

  2022年10期 v.32;No.186 810-813+740页 [查看摘要][在线阅读][下载 907K]
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• 对甲苯磺酸卢美哌隆合成路线图解

  许志勇;孙聪;康琳琳;王晗;

  <正>对甲苯磺酸卢美哌隆(lumateperone tosylate, 1)化学名称为1-(4-氟苯基)-4-(6bR,10aS)-3-甲基-2,3,6b, 9,10,10a-六氢-1H-吡啶并[3′,4′∶4,5]吡咯并[1,2,3-de]喹喔啉-8(7H)-基-1-丁酮对甲苯磺酸盐，商品名为Caplyta, 分子式为C24H28FN3O·C7H8O3S,分子量为565.699,CAS登记号为1187020-80-9~([1-2])。

  2022年10期 v.32;No.186 814-817+740页 [查看摘要][在线阅读][下载 1026K]
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新药信息

• Mitapivat sulfate(Pyrukynd)

  张冰;王绍杰;

  <正>2022年2月17日，Agios制药公司研发的丙酮酸激酶激活剂mitapivat sulfate经美国FDA批准上市，商品名为Pyrukynd，用于治疗丙酮酸激酶缺乏的成人溶血性贫血~([1])。丙酮酸激酶缺乏症是一种罕见的常染色体隐性遗传性疾病，表现为丙酮酸激酶活性降低，并出现慢性溶血性贫血，伴有无效红细胞生成的迹象~([1-2])。

  2022年10期 v.32;No.186 818页 [查看摘要][在线阅读][下载 639K]
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• 帕克替尼(Pacritinib,Vonjo)

  毛凤凤;贾娴;

  <正>帕克替尼（pacritinib）是一种口服JAK激酶抑制剂，由美国CTI BioPharma（原Cell Therapeutics）公司研发，于2022年2月28日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，商品名为Vonjo，用于治疗中度或高度原发性或继发性（真性红细胞增多症或原发性血小板增多症后）成人骨髓纤维化（myelofibrosis,MF）~([1])。

  2022年10期 v.32;No.186 819页 [查看摘要][在线阅读][下载 623K]
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• Ganaxolone(Ztalmy)

  张玥;张美慧;

  <正>Ganaxolone是美国Marinus生物制药公司研发的一种抗癫痫神经类固醇药，于2022年3月18日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，商品名为Ztalmy，用于治疗2岁及2岁以上患者与细胞周期蛋白依赖性激酶样5(CDKL5)缺乏症（CDD）相关的癫痫发作，是FDA批准的第一个专门用于治疗CDD的药物~([1-2])。

  2022年10期 v.32;No.186 820页 [查看摘要][在线阅读][下载 613K]
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• 关于更改本刊2021年(31卷)12期李璐作者论文标署资助项目的声明

  <正>经第一作者李璐本人及共同作者申请，本刊编委会同意，将本刊2021年（31卷）第12期发表的文章：“李璐，郭湘立，邓涛．天然产物Bistramide D螺缩酮片段的合成研究（979-987）”的标署资助项目做如下更改：原标署基金项目：天津市教委科研计划项目（2020KJ069）；天津职业大学横向科研项目（60002/604046）

  2022年10期 v.32;No.186 752页 [查看摘要][在线阅读][下载 673K]
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• 《中国药物化学杂志》变更刊期通知

  <正>《中国药物化学杂志》创刊于1990年，由沈阳药科大学和中国药学会共同主办，是国内唯一专门报道药物化学领域科研成果的专业性学术期刊，于2018年入选《中国核心期刊要目总览》。为满足学科发展需要，进一步加快科研成果传播速度和报道时效，促进学术交流，缩短报道周期并增大信息量，《中国药物化学杂志》已于2020年由双月刊变更为月刊(每期64页),并于2021年将页码增至每期80页。本刊以报道原创性药物基础研究性文章为主，设有研究论文、

  2022年10期 v.32;No.186 813页 [查看摘要][在线阅读][下载 557K]
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• 国家1类糖尿病肾病新药WJ-39获批临床

  <正>2022年7月22日，沈阳药科大学王绍杰教授课题组与宁夏康亚药业股份有限公司联合研发的WJ-39获得国家1类化学新药临床研究批文（受理号：CXHL2200287，药物临床试验批准通知书编号：2022LP01129）。W J-39是一种基于糖尿病并发症关键靶点醛糖还原酶结构设计的喹啉酮乙酸类化合物，主要用于糖尿病肾病的治疗，改善肾功能。作用机制研究表明，WJ-39能够激活Nrf2通路、增加内源性抗氧化酶产生，

  2022年10期 v.32;No.186 817页 [查看摘要][在线阅读][下载 607K]
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