- 何晶晶;方世通;祝宏;
目的 筛选新型抗耐药的具有抗菌活性的6-氟-4-喹诺酮类杂合化合物。方法 以诺氟沙星和6-氟-4-喹诺酮-3-羧酸乙酯为主体，与异烟肼、妥曲珠利、青蒿素衍生物和1,2,4-三唑衍生物等结构单元进行杂合，设计了一系列新杂合分子，通过酰胺缩合、烷基化、Mannich反应以及Schiff反应等得到目标化合物。采用测定最小抑菌浓度法，测定目标化合物对革兰阳性菌-耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和革兰阴性菌-铜绿假单胞菌(Pae)的体外抗菌活性。结果与结论合成了11个全新的6-氟-4-喹诺酮类杂合分子，所有目标化合物的结构经ESI-MS、~1H-NMR谱确证。体外抗菌活性测试结果表明绝大部分目标化合物具有一定的抗菌活性，其中化合物D对Pae表现出更好的抗菌活性(MIC值为1.0μg·mL~(-1),优于阳性对照药诺氟沙星3.9μg·mL~(-1));化合物J对MRSA表现出更好的抗菌活性(MIC值为4.2μg·mL~(-1),优于阳性对照药诺氟沙星7.8μg·mL~(-1))。结合修饰过的分子结构和反应位点，总结其构效关系，为该类新型杂合化合物研究提供参考。
2023年01期 v.33;No.189 1-12页 [查看摘要][在线阅读][下载 1232K] [下载次数：312 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：58 ] - 张世杰;胡惟孝;
目的 优化16α-羟基泼尼松龙的合成工艺，并对其结构进行确证。方法 以泼尼松龙为原料，经环化、水解、异丁酸酐酯化、β-消除、氧化、酯交换得到16α-羟基泼尼松龙；通过~1H-NMR、~(13)C-NMR、DEPT-90/135、~1H-~1H COSY、HSQC、HMBC和NOESY等核磁共振谱确认目标化合物的分子结构，明确其C、H归属；制备并测定目标化合物单晶结构，进一步确证其立体构型，明确16位羟基构象。结果与结论 16α-羟基泼尼松龙反应总收率约为40%,其结构经核磁、高分辨质谱、XRD等确证。该工艺具有原料易得、反应条件温和等优点，更具应用价值。
2023年01期 v.33;No.189 13-20页 [查看摘要][在线阅读][下载 1022K] [下载次数：189 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：94 ] - 唐文强;仝红娟;刘斌;徐小娜;门靖;
目的 改进沃塞洛托的合成工艺。方法 以2,6-二羟基苯甲酸(2)为起始原料，与丙酮反应得到5-羟基-2,2-二甲基-4H-苯并[d][1,3]二氧六环-4-酮，其与3-溴丙烯反应得到5-(烯丙氧基)-2,2-二甲基-4H-苯并[d][1,3]二氧六环-4-酮，经DIBAL-H还原得到2-(烯丙氧基)-6-羟基苯甲醛，再经羟烷基化反应得到2-(烯丙氧基)-6-{[2-(1-异丙基-1H-吡唑-5-基)吡啶-3-基]甲氧基}苯甲醛，最后脱除烯丙基保护基得到沃塞洛托。结果与结论目标化合物及其中间体的结构经~1H-NMR和ESI-MS谱确证，总收率为64.3%(以化合物2计),纯度为98.3%(HPLC法)。本工艺操作简便，原料价廉易得，适合工业化生产。
2023年01期 v.33;No.189 21-24页 [查看摘要][在线阅读][下载 735K] [下载次数：208 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：119 ] - 宁新平;袁瑜;黄波;潘滢浩;鲁晓莉;李元波;孟广鹏;
目的 优化依那度他的合成工艺。方法 以2,4-二氯烟酸为起始原料，经叔丁基三氯乙酰亚胺酯保护羧基、苄氧基取代反应、肼基取代反应、关环反应、三唑互变异构、碘代反应、Sonogashira反应、酯基酸解后酰胺化，再经钯炭催化还原、脱叔丁基和水解等一系列反应得到依那度他。结果与结论目标化合物依那度他及部分中间体的化学结构经~1H-NMR和LC-MS谱确证，目标化合物纯度大于99%(HPLC法),总收率为25.75%(以2,4-二氯烟酸计),高于文献报道收率(22.66%)。本工艺成本较低，减少了有毒有害物质的使用，对环境污染小，更适合工业化生产。
2023年01期 v.33;No.189 25-29页 [查看摘要][在线阅读][下载 823K] [下载次数：176 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：66 ] - 王杰;王栋;范为正;
目的 改进表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂TQB3804的合成路线。方法 以3-氟-4-甲基苯酚为起始原料，经硝化、甲基化得到中间体1-氟-5-甲氧基-2-甲基-4-硝基苯(4);以1-甲基-4-(哌啶-4-基)哌嗪盐酸盐为起始原料，经脱盐酸盐、与中间体4发生亲核取代、硝基还原反应得到中间体2-甲氧基-5-甲基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯胺(8);以6-氨基喹喔啉(9)为起始原料，经碘代、Buchwald偶联反应、烷基化得到中间体{6-[(5-溴-2-氯嘧啶-4-基)氨基]喹喔啉-5-基}二甲基氧化膦(12),12与中间体8经C-N偶联反应合成目标化合物TQB3804。结果与结论目标化合物及关键中间体的结构经MS和~1H-NMR谱确证，收率为23.6%(以化合物9计),纯度为99.36%(HPLC面积归一化法)。本工艺起始原料价廉易得，后处理操作简单，总收率较高，适合大量制备，为TQB3804及其衍生物的合成工艺研究和工业化生产提供参考。
2023年01期 v.33;No.189 30-34页 [查看摘要][在线阅读][下载 754K] [下载次数：198 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：85 ] - 薄亚茹;袁艺珍;王景丽;李达翃;白皎;华会明;
目的 研究三尖杉(Cephalotaxus fortunei Hook.f.)茎叶的化学成分。方法 运用硅胶、ODS、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相制备色谱等分离技术，对三尖杉茎叶75%(体积分数)乙醇提取物的二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取部位的化学成分进行分离，并根据化合物理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果 从三尖杉茎叶75%(体积分数)乙醇提取物中分离得到15个黄酮类化合物，分别鉴定为芹菜素(1)、木犀草素(2)、山柰酚(3)、槲皮素(4)、大豆素(5)、柚皮素(6)、圣草酚(7)、二氢山柰酚(8)、6-methylaromadendrin(9)、芹菜素苷(10)、芹菜素-6-C-甲基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、柯伊利素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、香叶木素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、去甲杜鹃素(14)和2,3-二氢-6-甲基银杏素(15)。结论 化合物2、7、9、12和13为首次从三尖杉属植物中分离得到，化合物3～6、8、10、11、14和15为首次从三尖杉中分离得到。
2023年01期 v.33;No.189 35-41页 [查看摘要][在线阅读][下载 879K] [下载次数：290 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：26 ] - 冯艺璇;刘春月;郭春林;刘思璇;路永富;李畅;裴月湖;
目的 研究粗梗胡椒的化学成分。方法 采用多种柱色谱结合高效液相色谱法，对粗梗胡椒体积分数95%乙醇提取物经大孔吸附树脂体积分数50%乙醇洗脱部分的化学成分进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 共分离得到12个单体化合物，包括3个苯丙素类化合物、3个木脂素类化合物、3个生物碱类化合物以及3个其他类化合物，分别鉴定为caruilignan D(1)、双(4-羟基苯基)甲醇(2)、N-苯乙基乙酰胺(3)、3,4-二羟基苯甲醛(4)、1-(3,4-二羟基苯)丙酮(5)、顺-4-羟基蜂蜜曲菌素(6)、blumenol B(7)、anomallenodiol(8)、N-trans-feruloyltyramine(9)、异落叶松脂素(10)、O-methylflavinantine(11)、glaberideⅠ4-O-β-D-glucopyranoside(12)。结论 化合物1～3、5、6、8、11和12为首次从胡椒属植物中分离得到。
2023年01期 v.33;No.189 42-48页 [查看摘要][在线阅读][下载 853K] [下载次数：322 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：38 ]
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<正>沈阳药科大学期刊编辑部共编辑出版《沈阳药科大学学报》《中国药物化学杂志》《亚洲药物制剂科学》《亚洲传统医药》《亚洲社会药学》《中国药剂学杂志》(网络版)《高等药学教育研究》和《多酚杂志》共8种期刊。沈阳药科大学主办1957年创刊,月刊主要栏目:药剂、药物化学、药物分析、药理、临床药学、生物药学、中药研究、环境科学、食品药学、药事管理、综述中文核心期刊、中国科技核心期刊中国高校优秀科技期刊投稿网址:http://syyd.cbpt.cnki.net电子邮箱:syyd_editor@163.com
2023年01期 v.33;No.189 2页 [查看摘要][在线阅读][下载 505K] [下载次数：22 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：14 ] <正>近日，中国高校科技期刊研究会第26次年会正式公布了2022年度“中国高校杰出·百佳·优秀科技期刊”遴选结果，沈阳药科大学主办的3种期刊获得多项荣誉，入选2022中国高校科技期刊建设示范案例。其中《亚洲药物制剂科学(英文)》荣获“中国高校杰出科技期刊”奖，《沈阳药科大学学报》荣获“中国高校百佳科技期刊”奖，《中国药物化学杂志》荣获“中国高校优秀科技期刊”奖。“中国高校杰出·百佳·优秀科技期刊”评选活动是由中国高校科技期刊研究会举办，
2023年01期 v.33;No.189 58页 [查看摘要][在线阅读][下载 665K] [下载次数：27 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：13 ] -
<正>2022年7月22日，沈阳药科大学王绍杰教授课题组与宁夏康亚药业股份有限公司联合研发的WJ-39获得国家1类化学新药临床研究批文（受理号：CXHL2200287，药物临床试验批准通知书编号：2022LP01129）。W J-39是一种基于糖尿病并发症关键靶点醛糖还原酶结构设计的喹啉酮乙酸类化合物，主要用于糖尿病肾病的治疗，改善肾功能。作用机制研究表明，WJ-39能够激活Nrf2通路、增加内源性抗氧化酶产生，对DN大鼠肾脏氧化应激损伤具有显著的抑制作用。WJ-39对DN大鼠肾脏具有显著的抗炎和足细胞保护作用，这与激活Nrf2通路、
2023年01期 v.33;No.189 78页 [查看摘要][在线阅读][下载 758K] [下载次数：47 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：20 ] <正>撰稿要求1．文章题目不宜过长，必要时可加副题名。题目应避免使用非公知公认的缩写词、字符代号。作者署名间以逗号隔开，作者单位写至系部或科室，并注明单位所在地的省、市名及邮政编码。2．首页地脚处需注明“收稿日期”、“基金项目”、“作者简介”项，其中“基金项目”应注明项目名称及编号；“作者简介”项应介绍第一作者和通讯联系人情况，具体格式如下：作者简介：姓名（出生年-），性别（民族），籍贯（所在的省市、县名称），学位，职称，研究方向，Tel：……，E-mail：……。
2023年01期 v.33;No.189 81-82页 [查看摘要][在线阅读][下载 505K] [下载次数：20 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：107 ] -
<正>近日,由《中国药物化学杂志》编委、清华大学药学院刘刚教授主编,清华大学出版社出版的《药物化学及药物研发案例》正式与读者见面。该书是我国第一部以案例为基础的药学教材,并辅以教学ppt、试题及参考答案、参考文献等内容,将药物化学的教学思政体现在了具体药物的研发案例中。该书由教育部高等学校药学类专业教学指导委员会牵头组织,以适应基础药学拔尖人才培养的教学要求。该书重点描述和介绍了药物化学在先导化合物的发现及成药(甚至靶点确认)过程中的关键性事件及作用,共收集了包括抗肿瘤药物、抗菌及抗寄生虫药物、
2023年01期 v.33;No.189 83页 [查看摘要][在线阅读][下载 434K] [下载次数：4 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：18 ] 下载本期数据