- 唐丽;李凤然;程卯生;刘洋;
目的 设计并合成具有1,2,3-三氮唑及苯磺酰胺结构的新型N-取代-β-D-葡萄糖胺化合物，评估其在体外对人碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)的抑制活性以及对HCT116肿瘤细胞的增殖抑制活性。方法 运用基于片段的药物设计策略并结合计算机辅助药物设计，将取代的磺酰基引入氨基葡糖胺的2位氨基，构建三氮唑基团作为连接臂与磺酰胺基团相连，以期增加化合物的选择性并减少不良反应。此外，通过计算得到的LogP(cLogP)值预测化合物的亲水性。基于拓扑极性表面积(TPSA)表征膜通透性，预测化合物对膜相关CA Ⅸ的选择性。结果与结论共合成了17个目标化合物，其结构均经MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR谱确证。体外活性测试结果表明，化合物14b(IC_(50)=18.69μmol·L~(-1))和14c(IC_(50)=21.25μmol·L~(-1))对HCT116细胞的抑制活性最好。
2024年03期 v.34;No.203 167-179页 [查看摘要][在线阅读][下载 1262K] [下载次数：70 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：38 ] - 丁泽杰;陈海燕;陈思思;王俊;宋胜杰;于翔;
目的 合成活性氧响应的紫杉醇前药2-(benzothiazol-2-yl)-6-methoxyphenol-thioketal-paclitaxel(BT-TK-PTX),并探讨其在成像引导乳腺癌治疗中的作用和意义。方法 基于缩硫酮键可对肿瘤细胞中高活性氧微环境产生特异性响应的原理，采用酮缩硫醇为桥梁，设计合成一种在活性氧作用下释放的荧光标记的紫杉醇前药；通过光学性能测试评估前药能否被活性氧识别，并监测识别过程的浓度及时间依赖性、选择性和干扰性；通过体外活性和聚焦成像实验评价前药的研究价值。结果 合成了结构新颖的诊疗前药BT-TK-PTX,结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR、MS谱确证；光谱学结果表明，前药BT-TK-PTX能够被过氧化氢特异性激活且荧光强度增强约12倍；细胞毒性实验结果表明，BT-TK-PTX在正常人乳腺细胞中具有安全性，在乳腺癌细胞中具有显著的杀伤性；共聚焦成像实验表明，BT-TK-PTX能够逐渐被细胞摄取且实现摄取过程的实时监测。结论 设计合成的紫杉醇前药实现了在肿瘤微环境下的触发释放，可降低紫杉醇对正常细胞的毒性，同时利用荧光开关完成对药物活化和作用过程的实时监测，为紫杉醇应用于乳腺癌的临床治疗提供了新的可能途径。
2024年03期 v.34;No.203 180-187页 [查看摘要][在线阅读][下载 1306K] [下载次数：55 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：13 ] - 陈亮;李国昌;张彩萍;鞠艳;梁惠;杜开成;汪雨濛;孟大利;
目的 对毛相思子(Abrus mollis Hance)的化学成分进行系统研究，明确其物质基础。方法 利用反复硅胶柱色谱法、开放ODS柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法以及高效液相色谱法等方法，对毛相思子70%乙醇提取物的二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位进行分离，并根据化合物波谱数据进行结构确证。结果 从毛相思子70%乙醇提取物中共分离得到5个黄酮类化合物和9个酚酸类化合物，分别为2α,3α-环氧-5,7,3′,4′-四羟基黄烷-(4β-8-表儿茶素)(1)、epicatechin-[8,7-e]-4β-(4-hydroxyphenyl)-dihydro-2(3H)-pyranone(2)、(±)-墨沙酮(3)、7-羟基-4′-甲氧基二氢黄酮(4)、2S-甘草素(5)、N-p-hydroxy-trans-coumaroyltyramine(6)、N-p-hydroxy-cis-coumaroyltyramine(7)、N-[4′-羟基-(E)-肉桂酰基]-L-色氨酸甲酯(8)、N-[4′-羟基-(Z)-肉桂酰基]-L-色氨酸甲酯(9)、阿魏酸甲酯(10)、3,5-二甲氧基-4-羟基苯乙酮(11)、香草酸甲酯(12)、反式香豆酸甲酯(13)、乙酰香草酮(14)。结论 化合物1～4和6～9均为首次从相思子属植物中分离得到，化合物5、10～14为首次从毛相思子中分离得到。
2024年03期 v.34;No.203 188-194页 [查看摘要][在线阅读][下载 755K] [下载次数：80 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：11 ] - 代德财;张笑笑;徐晓娟;李子昂;董凌嫣;陈青霞;张蕊;
目的 对黄毛榕枝叶的化学成分进行系统分离纯化以及鉴定，深入挖掘我国药用植物在治疗和预防人类重大疾病方面的潜力。方法 综合利用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及半制备HPLC等色谱分离技术，对黄毛榕枝叶的乙醇提取物进行系统分离纯化；运用核磁共振谱、低分辨质谱以及旋光等技术对分离纯化的化合物进行结构鉴定。结果与结论从黄毛榕枝叶中共分离鉴定出17个化合物(1～17),包括两个香豆素(1和2)、两个倍半萜(3和4)、两个苯丙素(5和8)、两个黄酮类化合物(6和7)、七个三萜类化合物(9、10、13～17),以及两个甾体类化合物(11和12)。所有化合物均为首次从黄毛榕中分离得到，除化合物5、9和10外，其他化合物均首次从榕属中分离得到。
2024年03期 v.34;No.203 195-202页 [查看摘要][在线阅读][下载 780K] [下载次数：60 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：7 ] - 兰钧;杨丽琼;旺杰次仁;胡瑞航;吕重宁;路金才;达娃卓玛;
目的 对藏药臭蚤草70%乙醇提取物进行化学成分研究。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、HPLC等色谱分离技术对臭蚤草70%乙醇提取物的化学成分进行分离，根据理化性质和波谱数据对所分离的化合物进行结构鉴定。结果 从臭蚤草70%乙醇提取物中共分离得到13个酚类化合物，分别为对苯二酚(1)、3,4-二羟基苯甲醛(2)、对羟基苯甲醛(3)、对羟基苯乙酮(4)、4-羟基苯甲酸(5)、山柰酚7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、万寿菊甙(7)、万寿菊素3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(9)、6-甲氧基山柰酚(10)、3,6-二甲氧基芹菜素(11)、灰毡毛忍冬素G(12)、3,4,5-O-三咖啡酰基奎尼酸甲酯(13)。结论 化合物3、4、6、12、13为首次从蚤草属植物中分离得到，化合物1、2、5、7～10为首次从臭蚤草中分离得到。
2024年03期 v.34;No.203 203-209页 [查看摘要][在线阅读][下载 785K] [下载次数：59 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：5 ] - 王梓平;冯志刚;余紫依;孔令金;杨学谦;张涛;
目的 对新型氟喹诺酮类抗菌药物德拉沙星的合成工艺进行优化改进。方法 以3-氯-2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯为原料，依次经过缩合反应、胺化反应、环合反应、取代反应、水解反应得到德拉沙星，再经成盐反应制得德拉沙星葡甲胺，即可得到作为原料药形式使用的盐。结果与结论经过优化的工艺路线将产率提升至60%以上(以3-氯-2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯计),纯度达到99.94%(HPLC法),产物的结构经过~1H-NMR和MS谱确证。在原研路线的基础上通过工艺参数优化，新路线避免使用不合理的物料与试剂，反应条件更为温和环保，且杂质更加可控，操作更为简便，适合工业化生产。
2024年03期 v.34;No.203 210-216页 [查看摘要][在线阅读][下载 927K] [下载次数：69 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：26 ] - 茅关兴;赵丽敏;丁溪影;雷江;尚越;王英杰;李琦君;闫冬;
目的 对不同厂家来源的呋塞米原料药进行晶型确证和杂质分析。方法 采用XPRD射线粉末衍射分析仪、高效液相色谱仪对呋塞米原料药进行分析。结果与结论确认厂家A与厂家B的呋塞米原料药晶型与文献报道的晶型I一致。不同厂家生产的呋塞米原料药杂质类型和含量有所不同，注射级原料药的杂质个数和含量相对较低。研究结果对呋塞米产品的质量控制和临床用药安全具有重要意义。
2024年03期 v.34;No.203 217-223页 [查看摘要][在线阅读][下载 1044K] [下载次数：51 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：9 ]