吴元鎏,Max Tishler

• 1:中国医学科学院药物研究所
• 2:Hall—Atwater实验室 北京 100050
• 3:Wesleyan大学化学系
• 4:Middletown

摘要(Abstract)：

以易得的4-咪唑甲醇(3)为起始物,经Ni~m三苯甲基保护的醛(5)与二膦酸酯(6)发生Wittig Horner反应,生成咪唑基氨基膦酸(7),用50％甲酸选择性地脱去三苯甲基保护得(8),以3％钠汞齐或Pd/C中压氢化、浓盐酸水解,最后得目的物组氨酸的膦等排物——α-氨基-β-(4-咪唑基)-乙基膦酸(9)(His-(P)]。

关键词(KeyWords)： 组氨酸膦电子等排物;His—(P);α-氨基-β-(4-咪唑基)-乙基膦酸;Wittig-Horner反应;选择性去三苯甲烷基;50％甲酸

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation):

作者(Author): 吴元鎏,Max Tishler

参考文献(References)：

• 1 Sere H,et al. J Antibiot,1983:36:96～98
• 2 Merrett JH,et al.J Chem Soc Perkin Trans Ⅰ,1988;61～67
• 3 Schollkopf U,et al. Liebigs Ann Chem,1985:555～559
• 4 Kelly JL,et al.J Med.Chem,1977:20:721～723